Deprexolet 10 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 10 mg lub 30 mg chlorowodorku mianseryny.

Czteropierścieniowy lek przeciwdepresyjny z grupy pochodnych pirazynoazepiny, wykazujący dodatkowo właściwości uspokajające. Mechanizm działania polega na blokowaniu noradrenergicznego receptora presynaptycznego α₂ oraz ośrodkowych receptorów serotoninowych 5-HT_1c, 5-HT₂ i 5-HT₃. Metabolity mianseryny - 8-hydroksymianseryna i demetylomianseryna, są słabymi inhibitorami doneuronalnego wychwytu noradrenaliny. Działanie przeciwdepresyjne występuje po kilku dniach leczenia, natomiast poprawę kliniczną stwierdza się zazwyczaj po kilku tygodniach. W początkowym okresie leczenia może występować względnie silne działanie uspokajające i nasenne, będące głównie wynikiem blokowania receptorów histaminowych. W porównaniu z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi mianseryna nie wykazuje istotnego działania cholinolitycznego, nie wpływa na przekaźnictwo dopaminergiczne, w dawkach leczniczych nie wpływa na układ krążenia. Po podaniu doustnym mianseryna wchłania się szybko, ale niecałkowicie z przewodu pokarmowego (biodostępność leku wynosi około 30%). Maksymalne stężenie we krwi osiąga po 2-3 h. W dużym stopniu (90%) wiąże się z białkami osocza. Łatwo przenika do tkanek, w tym do OUN Jest metabolizowana w wątrobie na drodze hydroksylacji pierścienia aromatycznego, N-oksydacji i N-demetylacji. Jest wydalana z moczem w postaci nie zmienionej (4-7%) i w około 70% w postaci metabolitów; w niewielkich ilościach jest wydalana z kałem. T_0,5 wynosi średnio 17 h (6-39 h).

Leczenie zespołu depresyjnego.

Nadwrażliwość na mianserynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Równoczesne stosowanie takich leków, jak inhibitory MAO i do 2 tyg. po zakończeniu ich stosowania. Stan pobudzenia maniakalnego. Ciężkie uszkodzenie wątroby.

Lek może być stosowany w ciąży jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Leku nie należy stosować u kobiet karmiących piersią.

Doustnie. Dorośli: początkowo przez kilka pierwszych dni 30 mg na dobę w pojedynczej dawce wieczornej lub w dawkach podzielonych. Dawka podtrzymująca wynosi zwykle 30-90 mg na dobę. Niektórzy pacjenci mogą wymagać większych dawek leku. Lek jest zwykle dobrze tolerowany, gdy stosuje się go w dawkach podzielonych do 200 mg na dobę, jednak za dawkę maksymalną w leczeniu depresji przyjęto dawkę 120 mg na dobę. Leczenie przeciwdepresyjne należy kontynuować przez co najmniej kilka miesięcy (4-6 mies.) po ustąpieniu objawów depresji. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku w początkowej fazie leczenia nie należy przekraczać dawki 30 mg na dobę. Dawkę należy zwiększać ostrożnie. Zadowalający efekt leczniczy uzyskuje się zwykle po podawaniu mniejszej dawki podtrzymującej. Nie zaleca się stosowania mianseryny u dzieci. Sposób podania. Tabletki należy połykać w całości, bez rozgryzania.

Depresja związana jest ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia myśli samobójczych, samookaleczenia oraz samobójstwa. Ryzyko to utrzymuje się do czasu uzyskania pełnej remisji. Pacjentów należy poddać ścisłej obserwacji do czasu uzyskania poprawy oraz we wczesnym etapie powrotu do zdrowia (zwiększone ryzyko samobójstwa). Pacjenci z zachowaniami samobójczymi w wywiadzie lub pacjenci przejawiający przed rozpoczęciem leczenia skłonności samobójcze znacznego stopnia, należą do grupy zwiększonego ryzyka wystąpienia myśli samobójczych lub prób samobójczych i należy ich poddać ścisłej obserwacji w trakcie leczenia, szczególnie pacjentów w wieku poniżej 25 lat. W trakcie leczenia, zwłaszcza na początku terapii i w przypadku zmiany dawki, należy ściśle obserwować pacjentów, szczególnie z grupy podwyższonego ryzyka. Należy zachować ostrożność u pacjentów, którzy niedawno przebyli zawał serca lub pacjentów z blokiem serca czy uszkodzeniem szpiku kostnego. Ostrożność zaleca się również u pacjentów w podeszłym wieku, chociaż mianseryna jest zwykle lepiej tolerowana niż trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne. Należy unikać podawania leku pacjentom z padaczką. Zachowania szczególnej ostrożności wymagają pacjenci z cukrzycą, niewydolnością wątroby i (lub) nerek przyjmujący inne leki. Mianseryna nie wykazuje działania cholinolitycznego w dawkach terapeutycznych, jednak zaleca się ostrożność u pacjentów z jaskrą z wąskim kątem przesączania oraz u pacjentów z przerostem gruczołu krokowego. U wrażliwych pacjentów z chorobą dwubiegunową leczonych mianseryną może wystąpić stan hipomanii. W takim przypadku mianserynę należy odstawić. Lek może nasilać hamujące działanie alkoholu na OUN. W przypadku planowanego zabiegu operacyjnego należy uprzedzić anestezjologa o przyjmowaniu mianseryny. W trakcie 3 pierwszych miesięcy leczenia, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku, należy kontrolować pełną morfologię krwi co 4 tyg. W przypadku zmniejszenia liczby krwinek białych we krwi obwodowej poniżej 3000/mm³, należy przerwać leczenie i po przerwie wykonać badanie kontrolne rozmazu krwi. Ponadto należy okresowo kontrolować czynność wątroby i nerek. U pacjentów z cukrzycą należy regularnie oznaczać stężenie glukozy we krwi a u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym regularnie mierzyć ciśnienie tętnicze krwi. Ponieważ poprawa może wystąpić dopiero po 2-4 tyg. leczenia, pacjenci leczeni mianseryną powinni być pod szczególną kontrolą w tym okresie. W niektórych przypadkach poprawę stanu klinicznego uzyskuje się dopiero po kilku miesiącach podawania mianseryny. Leczenie należy przerwać w razie wystąpienia żółtaczki. Leczenie należy przerwać, jeśli wystąpią drgawki. Nie zaleca się stosowania mianseryny u dzieci. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę powlekaną, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Najczęściej występującym działaniem niepożądanym mianseryny jest senność, zwłaszcza
w pierwszych dniach podawania leku. Objaw ten może ulec nasileniu po spożyciu alkoholu.
W trakcie przyjmowania mianseryny może wystąpić uszkodzenie szpiku kostnego, objawiające się
zmianami w obrazie krwi, najczęściej pomiędzy 4. a 6. tygodniem leczenia. Powikłanie to występuje
częściej u pacjentów w podeszłym wieku, jest odwracalne i ustępuje całkowicie po odstawieniu leku.
Żółtaczka, hipomania czy drgawki mogą wystąpić nawet po dawkach leczniczych i stanowią
wskazania do przerwania podawania mianseryny. Wystąpienie objawów zakażenia (np. gorączki,
bólu gardła, zapalenia jamy ustnej lub innych stanów zapalnych) jest wskazaniem do odstawienia
leku i zlecenia badania morfologii krwi z rozmazem.
Częstość możliwych działań niepożądanych wymienionych poniżej określono następująco:
Często (mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 10 pacjentów): zwiększenie masy ciała, uspokojenie
występujące na początku leczenia, zmniejszające się wraz z kontynuacją terapii (Uwaga:
zmniejszenie dawki na ogół nie prowadzi do mniejszego uspokojenia, ale może zagrozić skuteczności
leku przeciwdepresyjnego), senność (zwłaszcza w pierwszych dniach podawania leku), zwiększenie
stężenia enzymów wątrobowych, obrzęki.
Niezbyt często (mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 100 pacjentów): niedociśnienie ortostatyczne,
wysypki skórne, bóle stawów.
Rzadko (mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 1000 pacjentów): zmiany w obrazie krwi (zwykle
granulocytopenia czy agranulocytoza), hipomania (dłużej utrzymujące się zaburzenia nastroju,
popędu, aktywności), drgawki, hiperkineza (zespół niespokojnych nóg), zespół neuroleptyczny
złośliwy, rzadkoskurcz po podaniu dawki początkowej, żółtaczka.
Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych): niedokrwistość,
zwiększone łaknienie, myśli samobójcze, zachowania samobójcze, u pacjentów z chorobą
dwubiegunową zmiana fazy, nasilenie objawów psychotycznych, zawroty głowy, uszkodzenie
wątroby, nadmierne pocenie się, drżenie, osłabienie, ginekomastia (powiększenie piersi u mężczyzn),
tkliwość brodawek sutkowych, mlekotok.

Myśli samobójcze, pogłębienie depresji lub zaburzeń lękowych
Osoby, u których występuje depresja lub zaburzenia lękowe, mogą czasami mieć myśli
o samookaleczeniu lub o popełnieniu samobójstwa. Takie objawy czy zachowanie może nasilać się na
początku stosowania leków przeciwdepresyjnych, ponieważ leki te zaczynają działać zazwyczaj po
upływie 2 tygodni, czasem później.
Wystąpienie myśli samobójczych, myśli o samookaleczeniu lub popełnieniu samobójstwa jest
bardziej prawdopodobne:
- jeżeli u pacjenta w przeszłości występowały myśli samobójcze lub chęć samookaleczenia;
- jeżeli pacjent jest młodym dorosłym; dane z badań klinicznych wskazują na zwiększone ryzyko
  wystąpienia zachowań samobójczych u osób w wieku poniżej 25 lat z zaburzeniami psychicznymi,
  którzy byli leczeni lekami przeciwdepresyjnymi.

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe objawy niepożądane
niewymienione w ulotce, należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane
niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21
309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Mianseryny nie należy podawać równocześnie lub w ciągu 2 tyg. po odstawieniu inhibitorów MAO. Lek nie wykazuje istotnych klinicznie interakcji z lekami hipotensyjnymi, jak betanidyna, klonidyna, hydralazyna, guanetydyna i propranolol. Zaleca się jednak częstsze monitorowanie ciśnienia tętniczego u pacjentów leczonych jednocześnie lekami przeciwnadciśnieniowymi. U pacjentów leczonych fenytoiną zaleca się monitorowanie stężenia leku we krwi w przypadku dołączenia mianseryny. Mianseryna może być stosowana u pacjentów leczonych doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi pochodnymi hydroksykumaryny. Należy jednak wówczas częściej oznaczać parametry krzepnięcia. Nie stwierdzono interakcji między mianseryną a lekami z grupy sympatykomimetyków. Mianseryna nasila działanie alkoholu, barbituranów, leków uspokajających i przeciwlękowych. Równoczesne podawanie mianseryny z glikozydami naparstnicy lub lekami przeciwarytmicznymi o działaniu chinidynopodobnym zwiększa ryzyko wystąpienia arytmii. Mianseryna zmniejsza stężenie 1,25-dihydroksycholekalcyferolu w surowicy. Lek może nasilać działanie leków cholinolitycznych oraz przeciwdepresyjne działanie fluoksetyny.

Adamed Pharma S.A.
Pieńków, ul. Mariana Adamkiewicza 6A
05-152 Czosnów k/Warszawy
22-732-77-00
[email protected]
www.adamed.com