Dexapini (430 mg + 65 mg + 6,5 mg)/5 ml syrop

5 ml syropu zawiera 426 mg wyciągu płynnego z suchych pędów sosny (DER 1:1,6), 65 mg nalewki z owocu kopru włoskiego odmiany gorzkiej (DER 1:5) i 6,5 mg bromowodorku dekstrometorfanu. Preparat zawiera sacharozę oraz do 7% (m/v) etanolu.

Główny składnik preparatu - bromowodorek dekstrometorfanu - ma działanie przeciwkaszlowe, jest niekompetycyjnym inhibitorem receptora NMDA w OUN. Wyciąg z cetyny sosnowej działając łagodnie sekretolitycznie pomaga w łagodzeniu kaszlu. Działanie występuje po 10-30 min i utrzymuje się 6-8 h. Bromowodorek dekstrometorfanu łatwo wchłania się z przewodu pokarmowego (94-97%), jest częściowo metabolizowany w wątrobie. Jest wydalany z moczem w postaci metabolitów. T_0,5 wynosi 5-8 h. Dekstrometorfan po podaniu doustnym podlega w wątrobie szybkiemu i intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Genetycznie kontrolowana O-demetylacja (CYD2D6) jest głównym czynnikiem wpływającym na farmakokinetykę dekstrometorfanu u ochotników ludzkich. Przypuszcza się, że istnieją odmienne fenotypy w niniejszym procesie utleniania, co wpływa na wysoce zróżnicowaną farmakokinetykę u pacjentów. Niezmetabolizowany dekstrometorfan wraz z trzema jego demetylowanymi metabolitami morfinanowymi - dekstrorfanem (znanym również jako 3-hydroksy-N-metylomorfinan), 3-hydroksymorfinanem i 3-metoksymorfinanem - zidentyfikowano wmoczu jako produkty sprzężone. Dekstrorfan, który wykazuje również działanie przeciwkaszlowe, jest głównym metabolitem. U niektórych osób metabolizm przebiega wolniej, a w związku z tym we krwi i moczu przeważa niezmieniona postać dekstrometorfanu.

Suchy kaszel w przebiegu stanów zapalnych górnych dróg oddechowych np. przeziębienia, grypy, zapalenia gardła.

Nadwrażliwość na substancje czynne lub na rośliny z rodziny baldaszkowatych (Apiaceae dawniej Umbelliferae) anyż, kminek, seler, kolendra i koper lub na anetol, lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Kaszel z dużą ilością wydzieliny. Astma oskrzelowa. Ciężka niewydolność wątroby. Niewydolność oddechowa lub ryzyko jej wystąpienia. Nie stosować podczas jednoczesnego przyjmowania inhibitorów MAO i w okresie do 14 dni po ich odstawieniu. U pacjentów przyjmujących jednocześnie inhibitory MAO wraz z bromowodorkiem dekstrometorfanu odnotowywano ciężkie działania niepożądane, a czasami występowały przypadki śmiertelne. Pacjenci przyjmujący selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Preparatu nie stosować jednocześnie z lekami mukolitycznymi.

Leku nie należy stosować u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią (brak danych).

Doustnie. Dzieci 6-11 lat: 5 ml syropu 3 razy na dobę; maksymalna dawka dobowa bromowodorku dekstrometorfanu wynosi 60 mg. Młodzież w wieku od 12 lat i dorośli: 15 ml syropu 3 razy na dobę; maksymalna dawka dobowa bromowodorku dekstrometorfanu wynosi 120 mg. U dzieci w wieku 4 - 6 lat zaleca się podawanie leku po konsultacji z lekarzem, maksymalna dawka dobowa nie może przekroczyć 30 mg bromowodorku dekstrometorfanu. Nie należy przekraczać zalecanych dawek. Nie zaleca się stosowania leku u dzieci w wieku poniżej 4 lat (brak badań). Nie stosować dłużej niż 7 dni.

Ze względu na zawartość bromowodorku dekstrometorfanu lek może uwalniać histaminę, dlatego powinien być stosowany ostrożnie u dzieci z chorobami atopowymi. W przypadku przewlekłego lub utrzymującego się kaszlu przed zastosowaniem preparatu należy skontaktować się z lekarzem. Jeżeli objawy utrzymują się dłużej niż 7 dni, pacjent ma nawracający kaszel lub kaszel z towarzyszącą gorączką, wysypką lub uporczywe bóle głowy, należy skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą. Nie przeprowadzono odrębnych badań dotyczących stosowania bromowodorku dekstrometorfanu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Ze względu na intensywny metabolizm wątrobowy bromowodorku dekstrometorfanu, należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Odnotowano przypadki nadużywania dekstrometorfanu oraz uzależnienia od niego - zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności w przypadku stosowania leku u młodzieży i młodych osób dorosłych, jak również u pacjentów, u których odnotowano w wywiadzie nadużywanie preparatów lub substancji psychoaktywnych. Dekstrometorfan jest metabolizowany przez cytochrom wątrobowy P450 2D6; aktywność tego enzymu jest uwarunkowana genetycznie. U około 10% ogólnej populacji odnotowuje się słaby metabolizm CYP2D6. U pacjentów ze słabym metabolizmem tego enzymu oraz u pacjentów jednocześnie stosujących inhibitory CYP2D6 mogą występować wzmożone i/lub długoterminowe skutki działania dekstrometorfanu - należy zachować ostrożność u pacjentów z powolnym metabolizmem CYP2D6 lub stosujących inhibitory CYP2D6. Ze względu na zawartość bromowodorku dekstrometorfanu jednoczesne stosowanie leku z alkoholem lub innymi lekami o działaniu hamującym na OUN może nasilać ich działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy i działać toksycznie we względnie niższych dawkach. Podczas jednoczesnego podawania dekstrometorfanu i leków o działaniu serotoninergicznym, takich jak leki selektywnie hamujące wychwyt zwrotny serotoniny (SSRI), leki osłabiające metabolizm serotoniny [w tym inhibitory oksydazy monoaminowej (MAOI)], inhibitory CYP2D6 i buprenorfina, odnotowano działanie serotoninergiczne, w tym wystąpienie mogącego zagrażać życiu zespołu serotoninowego. Zespół serotoninowy może obejmować zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomiczną, zaburzenia nerwowo-mięśniowe i (lub) objawy dotyczące układu pokarmowego. Jeśli podejrzewa się wystąpienie zespołu serotoninowego, należy przerwać leczenie. Nie zaleca się stosowania leku u dzieci w wieku poniżej 4 lat. U dzieci w wieku od 4 do 6 lat zaleca się podawanie leku po konsultacji z lekarzem, maksymalna dawka dobowa nie może przekroczyć 30 mg dekstrometorfanu. W przypadku przedawkowania u dzieci mogą wystąpić ciężkie działania niepożądane, w tym zaburzenia neurologiczne - należy doradzić opiekunom, aby nie podawali dawki większej niż zalecana. Lek zawiera sacharozę (4 g w 5 ml syropu) - należy to wziąć pod uwagę u pacjentów z cukrzycą. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować preparatu. Lek zawiera do 7% (m/v) etanolu (alkoholu), tzn. do 367 mg na dawkę (5 ml), co jest równoważne 9 ml piwa, 3,75 ml wina na dawkę (5 ml), co jest szkodliwe dla osób z chorobą alkoholową. Należy to wziąć pod uwagę podczas stosowania u kobiet ciężarnych lub karmiących piersią, dzieci i u osób z grup wysokiego ryzyka, takich jak pacjenci z chorobą wątroby lub z padaczką.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Rzadko (rzadziej niż u 1 na 1 000 osób):
- senność.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- reakcje alergiczne ze strony skóry i układu oddechowego;
- pobudzenie, splątanie;
- zawroty głowy, drgawki;
- depresja oddechowa;
- wymioty, nudności, biegunka;
- wysypka.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Nie należy stosować preparatu u pacjentów przyjmujących inhibitory MAO oraz przez 14 dni od zaprzestania leczenia inhibitorami MAO (ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego: wysoka gorączka, nadciśnienie, zaburzenia rytmu serca). Zgłaszano ciężkie działania niepożądane a czasami przypadki śmiertelne po zastosowaniu dekstrometorfanu u pacjentów otrzymujących inhibitory MAO. Podczas jednoczesnego stosowania linezolidu z dekstrometorfanem obserwowano wystąpienie zespołu serotoninowego. Dekstrometorfan jest metabolizowany przezenzym CYP2D6 i ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 (fluoksetyna, paroksetyna, chinidyna i terbinafina) może zwiększać stężenie dekstrometorfanu w organizmie do poziomu wielokrotnie większego niż prawidłowy. Zwiększa to ryzyko występowania toksycznego wpływu dekstrometorfanu (pobudzenia, dezorientacji, drżenia, bezsenności, biegunki i depresji oddechowej) oraz rozwoju zespołu serotoninowego. W przypadku jednoczesnego stosowania z chinidyną stężenie dekstrometorfanu w osoczu może wzrosnąć nawet 20-krotnie, co zwiększa ryzyko występowania działań niepożądanych ze strony OUN powiązanych ze stosowaniem tego leku. Podobny wpływ na metabolizm dekstrometorfanu wywołują również amiodaron, flekainid i propafenon, sertralina, bupropion, metadon, cynakalcet, haloperydol, perfenazyna i tiorydazyna. W przypadku konieczności jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP2D6 i dekstrometorfanu pacjent musi być monitorowany. Konieczne może okazać się również zmniejszenie dawki dekstrometorfanu. Lek należy stosować ostrożnie w przypadku jednoczesnego podawania buprenorfiny, ponieważ może ona zwiększać ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego, choroby mogącej zagrażać życiu. Ze względu na zawartość bromowodorku dekstrometorfanu lek może wykazywać zwiększone działanie depresyjne na OUN podczas jednoczesnego stosowania z alkoholem, lekami przeciwhistaminowymi, psychotropowymi i innymi lekami o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy. W trakcie leczenia nie zaleca się spożywania alkoholu.

Zakłady Farmaceutyczne "Polpharma" S.A.
ul. Pelplińska 19
83-200 Starogard Gdański
58-563-16-00
[email protected]
www.polpharma.pl