Dezamigren 12,5 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 12,5 mg almotryptanu w postaci jabłczanu almotryptanu.

Almotriptan malate

Almotryptan jest selektywnym agonistą receptorów 5-HT_1B i 5-HT_1D. Receptory te pośredniczą w skurczu pewnych naczyń czaszkowych, co wykazano w badaniach na wyizolowanych preparatach tkanek człowieka. Almotryptan działa także na układ trójdzielno-naczyniowy, hamując ucieczkę białek osocza poza naczynia opony twardej po stymulacji zwoju trójdzielnego, co stanowi cechę zapalenia neuronów, które, jak się wydaje, jest związane z patofizjologią migreny. Almotryptan nie ma znaczącego wpływu na inne podtypy receptora 5-HT i nie ma znaczącego powinowactwa do miejsc wiązania adrenaliny, adenozyny, angiotensyny, dopaminy, endoteliny czy tachykininy. Almotryptan jest dobrze wchłaniany, a jego biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 70%. Maksymalne stężenie w osoczu (C_max) występuje po około 1,5 do 3 h po podaniu. Jednoczesne spożycie posiłku nie ma wpływu na szybkość i wielkość wchłaniania. T_0,5 u zdrowych ludzi wynosi około 3,5 h. Ponad 75% podanej dawki jest wydalane z moczem, a pozostała część ze stolcem. Około 50% ilości wydalanej z moczem i stolcem stanowi niezmieniony almotryptan. Głównym szlakiem metabolizmu jest deaminacja oksydacyjna za pośrednictwem monoaminooksydazy (MAO-A) do indolooctanu. Inne enzymy metabolizujące almotryptan to enzymy cytochromu P450 (izoenzymy 3A4 i 2D6) i monooksygenaza flawinowa. Żaden z metabolitów nie ma znaczącego działania farmakologicznego.

Doraźne leczenie bólu głowy związanego z ostrymi napadami migreny z aurą lub bez aury. Almotryptan może być stosowany jedynie u pacjentów z rozpoznaną migreną.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nie należy stosować almotryptanu u pacjentów z objawami następujących chorób lub z takimi chorobami w wywiadzie: choroba niedokrwienna serca (zawał mięśnia sercowego, dusznica bolesna, udokumentowane nieme niedokrwienie, dusznica Prinzmetala) lub ciężkie nadciśnienie tętnicze lub niekontrolowane łagodne lub umiarkowane nadciśnienie tętnicze. Stosowanie u pacjentów z przebytym zdarzeniem naczyniowo-mózgowym (CVA) lub przemijającym napadem niedokrwiennym mózgu (TIA). Choroba naczyń obwodowych. Jednocześnie podawanie z ergotaminą, pochodnymi ergotaminy (w tym metysergidem) i innymi agonistami receptorów 5-HT_1B/1D. Stosowanie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

Dostępne są tylko bardzo ograniczone dane kliniczne dotyczące stosowania almotryptanu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i (lub) płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania almotryptanu w okresie ciąży. Brak danych dotyczących przenikania almotryptanu do mleka ludzkiego. Badania na szczurach wykazały, że almotryptan i (lub) jego metabolity przenikają do mleka samic szczurów. W związku z tym należy zachować ostrożność w przypadku stosowania almotryptanu przez kobiety karmiące piersią. Ekspozycję niemowlęcia na almotryptan można zminimalizować, nie karmiąc piersią przez 24 h po leczeniu.

Doustnie. Almotryptan nie powinien być stosowany w profilaktyce migreny. Dorośli (w wieku 18-65 lat): zalecana dawka to 1 tabl. zawierająca 12,5 mg almotryptanu. Druga dawka może być przyjęta w razie ponownego wystąpienia objawów w ciągu 24 h; drugą dawkę można przyjąć pod warunkiem, że od przyjęcia poprzedniej dawki upłynęły co najmniej 2 h. W kontrolowanych badaniach nie oceniano skuteczności drugiej dawki w leczeniu tego samego napadu, jeżeli pierwsza dawka okazała się nieskuteczna. W związku z tym, jeżeli pacjent nie zareaguje na pierwszą dawkę, nie należy przyjmować drugiej dawki podczas tego samego napadu. Maksymalna zalecana dawka to dwie dawki (2 tabl.) w ciągu 24 h. Szczególne grupy pacjentów. Brak danych dotyczących stosowania almotryptanu u dzieci i młodzieży (w wieku poniżej 18 lat), w związku z czym nie zaleca się jego stosowania w tej grupie wiekowej. Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku; nie oceniano w sposób systematyczny skuteczności i bezpieczeństwa stosowania almotryptanu u pacjentów w wieku powyżej 65 lat. Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek. Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek nie powinni przyjmować więcej niż 1 tabl. 12,5 mg almotryptanu w ciągu 24 h. Brak jest danych dotyczących stosowania almotryptanu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (zaleca się ostrożność przy stosowaniu leku u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby); leczenie jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Sposób podania. Almotryptan należy przyjmować z płynem jak najszybciej po wystąpieniu migrenowego bólu głowy, jednakże jest skuteczny także w przypadku przyjęcia w późniejszym stadium. Tabl. mogą być przyjmowane jednocześnie z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.

Przed zastosowaniem leczenia farmakologicznego pacjent powinien wypełnić test diagnostyczny w celu dokonania oceny, czy stan zdrowia pozwala na samodzielnie stosowanie leku i czy jest ono właściwe. Almotryptan należy stosować tylko w przypadku jednoznacznego rozpoznania migreny. Nie należy stosować almotryptanu w leczeniu migreny podstawnej, hemiplegicznej ani oftalmoplegicznej. Przed rozpoczęciem leczenia bólu głowy u pacjentów bez rozpoznania migreny lub u pacjentów z rozpoznaną uprzednio migreną, u których wystąpią nietypowe objawy, należy dołożyć starań, aby wykluczyć inne, potencjalnie ciężkie zaburzenia neurologiczne. Zgłaszano występowanie zdarzeń naczyniowomózgowych u pacjentów leczonych agonistami receptorów 5-HT_1B/1D. Należy pamiętać, że osoby, u których występuje migrena, mogą mieć zwiększone ryzyko występowania pewnych incydentów naczyniowo-mózgowych (np. zdarzenie naczyniowo-mózgowe, przemijający napad niedokrwienny mózgu). W bardzo rzadkich przypadkach zgłaszano występowanie skurczu naczyń wieńcowych i zawału mięśnia sercowego. W związku z tym nie należy podawać almotryptanu pacjentom, którzy mogą mieć nierozpoznane zaburzenia w obrębie naczyń wieńcowych bez uprzedniej oceny w kierunku możliwej choroby sercowo-naczyniowej. Do takich pacjentów zaliczają się kobiety po menopauzie, mężczyźni w wieku powyżej 40 lat oraz pacjenci z innymi czynnikami ryzyka choroby wieńcowej, takimi jak niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, hipercholesterolemia, otyłość, cukrzyca, palenie tytoniu oraz dodatni wywiad rodzinny w kierunku choroby sercowo-naczyniowej. Jednakże ocena taka może nie zidentyfikować każdego pacjenta, u którego występuje choroba serca i w bardzo rzadkich przypadkach po podaniu agonisty 5-HT₁ pacjentom bez zasadniczej choroby sercowo-naczyniowej mogą wystąpić ciężkie zdarzenia sercowe. Leczenie almotryptanem może być związane z występowaniem po podaniu przejściowych objawów obejmujących ból i uczucie ściskania w klatce piersiowej, które mogą być silne i obejmować także gardło. Jeżeli objawy takie zostaną uznane za wskazujące na chorobę niedokrwienną serca, nie należy podawać kolejnej dawki leku i należy przeprowadzić odpowiednie postępowanie diagnostyczne. Należy zachować ostrożność przepisując almotryptan pacjentom ze stwierdzoną nadwrażliwością na sulfonamidy. Podczas jednoczesnego stosowania tryptanów i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) obserwowano zespół serotoninowy (obejmujący zmiany stanu psychicznego, niestabilność układu autonomicznego i zaburzenia nerwowo-mięśniowe); takie reakcje mogą być ciężkie. Jeśli jednoczesne stosowanie almotryptanu i produktów leczniczych z grupy SSRI lub SNRI jest uzasadnione klinicznie, zalecana jest odpowiednia obserwacja pacjenta, szczególnie podczas rozpoczynania leczenia i zwiększania dawek lub w przypadku dodania do leczenia innego leku serotoninergicznego. Zaleca się odczekanie co najmniej 6 h od podania almotryptanu przed podaniem ergotaminy. Almotryptan można podać najwcześniej po 24 h od podania leku zawierającego ergotaminę. W badaniu klinicznym obejmującym 12 zdrowych ochotników przyjmujących doustnie almotryptan i ergotaminę nie zaobserwowano addytywnego działania kurczącego naczynia, jednakże takie działanie addytywne jest teoretycznie możliwe. Działania niepożądane mogą występować częściej w razie jednoczesnego stosowania tryptanów i preparatów roślinnych zawierających ziele dziurawca (Hypericum perforatum). Almotryptan może spowodować łagodne, przejściowe zwiększenie ciśnienia tętniczego, które może być wyraźniejsze u pacjentów w podeszłym wieku. Długotrwałe stosowanie jakiegokolwiek leku przeciwbólowego przy bólu głowy może go nasilić. W razie wystąpienia lub podejrzenia takiego stanu, należy zwrócić się o poradę lekarską i przerwać leczenie. Rozpoznanie MOH należy podejrzewać u pacjentów, u których występują częste lub codzienne bóle głowy pomimo regularnego stosowania leków przeciwko bólom głowy. Nie należy przekraczać maksymalnej zalecanej dawki almotryptanu. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w każdej tabl., to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy natychmiast powiadomić lekarza lub zgłosić się do najbliższego szpitala i zaprzestać
przyjmowania leku Dezamigren, jeśli u pacjenta po przyjęciu tego leku wystąpią następujące
objawy:
- reakcje alergiczne (reakcje nadwrażliwości), w tym obrzęk warg, gardła lub rąk (obrzęk
  naczynioruchowy);
- ból w klatce piersiowej, ucisk w klatce piersiowej lub gardle, lub jakiekolwiek inne objawy,
  które mogą wskazywać na zawał serca.

Inne działania niepożądane:
Często (występują u 1 do 10 osób na 100):
- zawroty głowy;
- senność;
- zmęczenie;
- nudności;
- wymioty.

Niezbyt często (występują u 1 do 10 osób na 1 000):
- uczucie mrowienia, kłucia lub drętwienia (parestezje);
- ból głowy;
- uczucie dzwonienia, szumu lub strzykania w uszach (szumy uszne);
- nierówne bicie serca (kołatanie serca);
- uczucie ściskania w gardle;
- biegunka;
- niestrawność;
- suchość w ustach;
- ból mięśni (mialgia);
- ból kości;
- ból w klatce piersiowej;
- uczucie osłabienia (astenia).

Bardzo rzadko (występują u mniej niż 1 osoby na 10 000):
- skurcz naczyń krwionośnych w sercu (skurcz naczyń wieńcowych);
- atak serca (zawał mięśnia sercowego);
- przyspieszona akcja serca (częstoskurcz).

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- ciężkie reakcje alergiczne (reakcje anafilaktyczne);
- napad padaczkowy;
- zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie (zaburzenia widzenia mogą również wystąpić
  podczas samego napadu migreny);
- skurcz naczyń krwionośnych jelit, który może prowadzić do uszkodzenia jelit (niedokrwienia
  jelit). Może wystąpić ból brzucha i krwawa biegunka.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Przeprowadzono badania interakcji obejmujące inhibitory monoaminooksydazy A (MAO-A), beta-blokery, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, blokery kanału wapniowego oraz inhibitory izoenzymów 3A4 i 2D6 cytochromu P450. Nie przeprowadzono badań interakcji in vivo oceniających wpływ almotryptanu na inne leki. Podobnie jak w przypadku innych agonistów 5-HT₁, nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia zespołu serotoninergicznego z powodu interakcji farmakodynamicznej przy jednoczesnym podawaniu inhibitorów monoaminooksydazy (MAO). Podczas jednoczesnego stosowania tryptanów i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) zgłaszano przypadki pacjentów, u których wystąpiły objawy zespołu serotoninowego (obejmujące zmiany stanu psychicznego, niestabilność układu autonomicznego i zaburzenia nerwowo-mięśniowe). Wielokrotne podawanie z blokerem kanału wapniowego werapamilem, substratem CYP3A4, powodowało 20% zwiększenie C_max i AUC almotryptanu - zwiększenie to uznano za nieistotne klinicznie. Nie zaobserwowano klinicznie znaczących interakcji. Wielokrotne podawanie z propranololem nie zmieniło farmakokinetyki almotryptanu - nie zaobserwowano klinicznie znaczących interakcji. Badania in vitro przeprowadzone w celu oceny zdolności almotryptanu do hamowania głównych enzymów CYP w ludzkich mikrosomach wątroby i ludzkiej monoaminooksydazy (MAO) wykazały, że nie należy oczekiwać aby almotryptan zmieniał metabolizm leków metabolizowanych przez enzymy CYP lub MAO-A bądź MAO-B.

Aflofarm Farmacja Polska Sp. z o.o.
ul. Partyzancka 133/151
95-200 Pabianice
42-225-31-02
[email protected]
www.aflofarm.com.pl