Diaril 1 mg tabletki

1 tabl. zawiera 1 mg lub 2 mg glimepirydu. Preparat zawiera laktozę.

Doustny lek hipoglikemizujący z grupy pochodnych sulfonylomocznika. Działanie glimepirydu polega głównie na stymulowaniu wydzielania insuliny przez komórki beta trzustki. Ponadto glimepiryd zwiększa wrażliwość tkanek obwodowych na insulinę oraz zmniejsza wychwyt insuliny przez wątrobę. Biodostępność podanego doustnie glimepirydu jest całkowita. Maksymalne stężenie leku w surowicy krwi jest osiągane w ciągu ok. 2,5 h po podaniu. Stopień wiązania z białkami osocza wynosi >99%. Średni T_0,5 wynosi 5-8 h. Lek jest wydalany w 58% z moczem oraz w 35% z kałem. Zarówno w moczu, jak i w kale zidentyfikowano dwa metabolity (pochodną hydroksylową i pochodną karboksylową), najprawdopodobniej powstałe w wyniku przemian w wątrobie (głównie przez CYP2C9). Po doustnym podaniu glimepirydu końcowy T_0,5 tych metabolitów wynosił odpowiednio 3-6 h i 5-6 h.

Leczenie cukrzycy typu 2, gdy dieta, ćwiczenia fizyczne oraz zmniejszenie masy ciała nie są wystarczająco skuteczne.

Nadwrażliwość na glimepiryd lub inne pochodne sulfonylomocznika, lub sulfonamidy, lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Cukrzyca typu 1 (insulinozależna). Śpiączka cukrzycowa. Kwasica ketonowa. Ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby. W ciężkich zaburzeniach czynności nerek lub wątroby konieczne jest leczenie insuliną.

Leku nie powinno się stosować przez cały okres ciąży. W przypadku, gdy pacjentka leczona glimepirydem planuje zajście w ciążę lub gdy okaże się, że jest ona w ciąży, jak najszybciej należy odstawić glimepiryd i rozpocząć stosowanie insuliny. Nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania glimepirydu.

Doustnie, zależnie od wyników badań stężenia glukozy we krwi i moczu. Początkowo glimepiryd podaje się w dawce 1 mg na dobę. Jeśli taka dawka zapewnia dobrą kontrolę glikemii, należy ją przyjąć jako dawkę podtrzymującą. W przypadku braku zadowalającej kontroli, dawkę należy stopniowo zwiększać, na podstawie wyników kontroli glikemii, w odstępach 1-2 tyg., do osiągnięcia dawki dobowej 2 mg, 3 mg lub 4 mg. Tylko w wyjątkowych przypadkach dawka leku większa niż 4 mg na dobę daje lepsze wyniki terapeutyczne. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 6 mg. U pacjentów, u których po zastosowaniu maksymalnej dawki dobowej metforminy nie uzyskano zadowalającej skuteczności, można zastosować leczenie skojarzone z glimepirydem. Utrzymując dawkę metforminy, należy rozpocząć podawanie glimepirydu od małej dawki, którą w zależności od skuteczności kontroli stężenia glukozy zwiększa się, aż do maksymalnej dawki dobowej. Leczenie skojarzone należy rozpoczynać pod ścisłą kontrolą lekarza. U pacjentów, u których po zastosowaniu maksymalnej dawki dobowej glimepirydu nie uzyskano zadowalającej skuteczności, można w razie konieczności, rozpocząć jednoczesne leczenie insuliną. Utrzymując dawkę glimepirydu, należy rozpocząć podawanie insuliny od małych dawek, które stopniowo zwiększa się w zależności od skuteczności kontroli stężenia glukozy. Leczenie skojarzone należy rozpoczynać pod ścisłą kontrolą lekarza. Zazwyczaj pojedyncza dawka dobowa glimepirydu jest wystarczająca. Wystąpienie u pacjenta hipoglikemii po przyjęciu 1 mg glimepirydu na dobę, oznacza możliwość kontrolowania glikemii wyłącznie za pomocą samej diety. W czasie leczenia, gdy na skutek poprawy kontroli cukrzycy wzrasta wrażliwość na insulinę, zapotrzebowanie na glimepiryd może się zmniejszyć. Z tego względu w celu uniknięcia hipoglikemii należy rozważyć zmniejszenie dawki lub całkowite odstawienie leku. Zmianę dawkowania należy także rozważyć w przypadku wystąpienia zmiany masy ciała lub trybu życia pacjenta oraz wystąpienia innych czynników zwiększających ryzyko hipo- lub hiperglikemii. Możliwe jest dokonanie zmiany sposobu leczenia zastępując inne doustne leki przeciwcukrzycowe preparatem z glimepirydem. Podczas zmiany leczenia na preparat, należy wziąć pod uwagę dawkę oraz T_0,5 poprzednio stosowanego leku. W przypadku niektórych leków, szczególnie leków przeciwcukrzycowych o długim T_0,5 (np. chlorpropamid), zaleca się zachowanie kilkudniowej przerwy w przyjmowaniu leków, potrzebnej na usunięcie leku z organizmu, w celu zminimalizowania ryzyka hipoglikemii powodowanego łącznym działaniem leków. Zalecana dawka początkowa glimepirydu wynosi 1 mg/dobę. W zależności od reakcji na leczenie, dawka glimepirydu może być stopniowo zwiększana zgodnie z powyższymi zaleceniami. W wyjątkowych przypadkach, u pacjentów z cukrzycą typu 2 leczonych insuliną, wskazana może być zmiana leczenia na glimepiryd. Zmiana sposobu leczenia powinna odbywać się pod ścisłą kontrolą lekarza. Zaleca się przyjmowanie leku na krótko przed lub w trakcie śniadania lub (gdy pominięto śniadanie) na krótko przed lub podczas pierwszego głównego posiłku. Tabletki należy połykać w całości, popijając niewielką ilością wody.

W przypadku nieregularnego spożywania posiłków lub pomijania posiłków, leczenie preparatem może prowadzić do hipoglikemii. Czynniki mogące wpłynąć na rozwój hipoglikemii: niechęć lub (częściej u pacjentów w podeszłym wieku) niezdolność do współpracy z lekarzem; niedożywienie, nieregularne przyjmowanie posiłków, pomijanie posiłków, poszczenie; brak równowagi pomiędzy wysiłkiem fizycznym a ilością spożywanych węglowodanów; zmiana diety; spożywanie alkoholu, szczególnie z jednoczesnym pomijaniem posiłków; zaburzenia czynności nerek; ciężkie zaburzenia czynności wątroby; przedawkowanie preparatu; niektóre niewyrównane zaburzenia (lub nieleczone choroby) endokrynologiczne prowadzące do zaburzenia przemiany węglowodanów lub osłabienia mechanizmów kompensacji hipoglikemii (np. niektóre zaburzenia czynności tarczycy oraz przedniego płata przysadki lub niewydolność kory nadnerczy); jednoczesne przyjmowanie niektórych leków. Leczenie preparatem wymaga regularnego kontrolowania stężenia glukozy we krwi i w moczu. Ponadto zaleca się oznaczanie stężenia hemoglobiny glikowanej. W czasie leczenia preparatem wymagane jest regularne kontrolowanie czynności wątroby oraz obrazu krwi (szczególnie oznaczanie liczby leukocytów i trombocytów). W sytuacjach stresowych (np. wypadek, poważna operacja, infekcje ze stanem gorączkowym itp.) może być wskazana czasowa zmiana leku na insulinę. Brak danych dotyczących stosowania glimepirydu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz u pacjentów dializowanych. U tych pacjentów wskazana jest zmiana leku na insulinę. Stosowanie glimepirydu i innych pochodnych sulfonylomocznika u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy G-6-PD może wywołać anemię hemolityczną - należy zachować ostrożność  u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy G-6-PD. U tych pacjentów należy podjąć inne metody leczenia i nie stosować pochodnych sulfonylomocznika. Nie ma danych dotyczących stosowania glimepirydu u pacjentów poniżej 8 lat. W przypadku dzieci od 8 do 17 lat dostępne są jedynie ograniczone dane dotyczące stosowania glimepirydu w monoterapii. Ponieważ dostępne dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności u dzieci są niewystarczające, nie zaleca się stosowania leku w tej grupie wiekowej. Preparat zawiera laktozę jednowodną - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Preparat zawiera laktozę jednowodną - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy  lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w zalecanej jednostce dawkowania, to znaczy, że uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy natychmiast powiedzieć lekarzowi, jeśli wystąpią następujące objawy:
- Reakcje alergiczne (w tym zapalenie naczyń krwionośnych, często z wysypką), które mogą
  rozwijać się w ciężkie reakcje z utrudnionym oddychaniem, spadkiem ciśnienia krwi, a nawet
  prowadzące do wstrząsu.
- Zaburzona czynność wątroby, w tym zażółcenie skóry i oczu (żółtaczka), zaburzenia przepływu
  żółci (cholestaza), zapalenie wątroby (hepatitis) lub niewydolność wątroby.
- Alergia (nadwrażliwość) skóry, objawiająca się świądem, wysypką, pokrzywką i zwiększoną
  wrażliwością na promienie słoneczne. Pewne łagodne reakcje alergiczne mogą rozwijać się
  w ciężkie reakcje.
- Ciężka hipoglikemia, w tym utraty przytomności, napady drgawek lub śpiączka.

U niektórych pacjentów podczas stosowania leku Diaril wystąpiły następujące działania niepożądane:

Rzadkie działania niepożądane (występujące u 1 do 10 pacjentów na 10 000):
- Mniejsze niż zazwyczaj stężenie cukru we krwi (hipoglikemia) – patrz punkt 2. – „Ostrzeżenia
  i środki ostrożności”.
- Zmniejszenie liczby komórek krwi:
  • płytki krwi (co zwiększa ryzyko krwawienia lub sińców),
  • białe krwinki (co zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia zakażeń),
  • czerwone krwinki (co może powodować bladość skóry i osłabienie lub brak tchu).
Zaburzenia te zazwyczaj ustępują po przerwaniu stosowania leku Diaril.

Bardzo rzadkie działania niepożądane (występujące u mniej niż 1 pacjenta na 10 000):
- Reakcje alergiczne (w tym zapalenie naczyń krwionośnych, często z wysypką), które mogą
  rozwijać się w ciężkie reakcje z utrudnionym oddychaniem, spadkiem ciśnienia krwi, a nawet
  prowadzące do wstrząsu. W przypadku wystąpienia któregokolwiek z tych objawów, należy
  niezwłocznie poinformować lekarza.
- Zaburzona czynność wątroby, w tym zażółcenie skóry i oczu (żółtaczka), problemy
  z przepływem żółci (cholestaza), zapalenie lub niewydolność wątroby. W przypadku
  wystąpienia któregokolwiek z tych objawów, należy niezwłocznie poinformować lekarza.
- Nudności lub wymioty, biegunka, uczucie pełnego żołądka lub wzdęcia, ból brzucha.
- Zmniejszenie stężenia sodu we krwi (wykazane w badaniach krwi).

Inne działania niepożądane:
- Alergia (nadwrażliwość) skóry ze świądem, wysypką, pokrzywką i zwiększoną wrażliwością
  na promienie słoneczne. Pewne łagodne reakcje alergiczne mogą rozwijać się w ciężkie reakcje
  z utrudnionym połykaniem i oddychaniem, obrzmieniem warg, gardła lub języka. W przypadku
  wystąpienia któregokolwiek z tych objawów, należy niezwłocznie poinformować lekarza.
- Mogą wystąpić reakcje alergiczne na leki z grupy pochodnych sulfonylomocznika, sulfonamidy
  lub leki pokrewne.
- Na początku terapii lekiem Diaril mogą wystąpić zaburzenia widzenia. Jest to spowodowane
  zmianami stężenia cukru we krwi i objawy te powinny szybko ustąpić.
- Podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Glimepiryd jest metabolizowany przez CYP2C9. Wiadomo, że na metabolizm glimepirydu ma wpływ jednoczesne stosowanie leków indukujących CYP2C9 (np. ryfampicyna) lub hamujących CYP2C9 (np. flukonazol). Pod wpływem flukonazolu (jednego z najsilniejszych inhibitorów CYP2C9) AUC glimepirydu zwiększa się ok. 2 razy. Nasilenie działania zmniejszającego stężenie glukozy we krwi, prowadzące w niektórych przypadkach do hipoglikemii może wystąpić na skutek jednoczesnego przyjmowania glimepirydu oraz jednego z następujących leków: fenylobutazon, azapropazon i oksyfenbutazon; insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe, takie jak metformina; salicylany oraz kwas p-aminosalicylowy; steroidy anaboliczne i męskie hormony płciowe; chloramfenikol, niektóre długo działające sulfonamidy, tetracykliny, antybiotyki chinolonowe i klarytromycyna; leki przeciwkrzepliwe będące pochodnymi kumaryny; dyzopiramid; fenfluramina; fibraty; inhibitory ACE; fluoksetyna, inhibitory MAO; allopurynol, probenecyd, sulfinpirazon; leki sympatykolityczne; cyklofosfamid, trofosfamid i ifosfamid; mikonazol, flukonazol; pentoksyfilina (duże dawki podawane parenteralnie); trytokwalina. Osłabienie działania obniżającego stężenie glukozy we krwi, prowadzące w niektórych przypadkach do zwiększenia stężenia glukozy we krwi może wystąpić na skutek jednoczesnego przyjmowania glimepirydu oraz jednego z następujących leków: estrogeny i progestageny; saluretyki, diuretyki tiazydowe; leki stymulujące czynność tarczycy, glikokortykosteroidy; pochodne fenotiazyny, chlorpromazyna; adrenalina i sympatykomimetyki; kwas nikotynowy (w dużych dawkach) oraz pochodne kwasu nikotynowego; leki przeczyszczające (długotrwałe stosowanie); fenytoina, diazoksyd; glukagon, barbiturany oraz ryfampicyna; acetazolamid. Antagoniści receptora H₂, leki blokujące receptory β-adrenergiczne, klonidyna oraz rezerpina mogą powodować zarówno nasilenie jak i osłabienie działania hipoglikemizującego. Pod wpływem działania leków sympatykolitycznych, takich jak leki blokujące receptory β-adrenergiczne, klonidyna, guanetydyna oraz rezerpina, kompensacyjna regulacja adrenergiczna w hipoglikemii może ulec osłabieniu lub zniesieniu. Alkohol (spożywany w nadmiarze jak i przewlekle) może nasilać lub osłabiać hipoglikemizujące działanie glimepirydu w sposób nieprzewidywalny. Glimepiryd może zarówno nasilać jak i osłabiać działanie pochodnych kumaryny.

Biofarm Sp. z o.o.
ul. Wałbrzyska 13
60-198 Poznań
61-665-15-00
[email protected]
www.biofarm.pl