Dicloratio retard 100 100 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde

1 kaps. o przedł. uwalnianiu zawiera 100 mg soli sodowej diklofenaku. Preparat zawiera laktozę.

Niesteroidowy lek o działaniu przeciwzapalnym i przeciwbólowym. Mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy prostaglandyn poprzez hamowanie aktywności cyklooksygenazy prostaglandynowej i zmniejszanie zawartości kwasu arachidonowego w granulocytach. Działa przeciwagregacyjnie na płytki krwi. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie we krwi osiąga od 1 do 16 h (przeciętnie 2-3 h). W około 99% wiąże się z białkami osocza. Diklofenak po podaniu doustnym podlega efektowi pierwszego przejścia, tylko 35-70% wchłoniętej ilości substancji czynnej dociera do krążenia pozawątrobowego w postaci niezmienionej. Metabolity wydalane są z moczem (około 70%) i kałem (około 30%). T_0,5 wynosi około 2 h.

Objawowe leczenie: reumatoidalnego zapalenia stawów, choroby zwyrodnieniowej stawów, zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa (choroba Bechterewa), zmian zwyrodnieniowych kręgosłupa, reumatyzmu pozastawowego (zapalenie mięśni, więzadeł, powięzi, kaletek, ścięgien, pochewek ścięgnistych), bólów po urazach i zabiegach chirurgicznych, bólów stawowych, bolesnego miesiączkowania.

Nadwrażliwość na diklofenak lub pozostałe składniki preparatu. Nadwrażliwość na inne NLPZ. Zaburzenia czynności układu krwiotwórczego. Czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienie lub perforacja. Podawane w wywiadzie krwawienia z przewodu pokarmowego lub perforacja związane z leczeniem NLPZ. Czynne lub nawracające owrzodzenia lub krwawienia z przewodu pokarmowego (dwa lub więcej potwierdzone epizody owrzodzenia lub krwawienia). Ciężka niewydolność wątroby, nerek lub serca. Nadwrażliwość na NLPZ lub kwas ASA objawiająca się napadami astmy oskrzelowej, pokrzywką i ostrym nieżytem błony śluzowej nosa. Stosowanie leku jest przeciwwskazane u pacjentów ze stwierdzoną zastoinową niewydolnością serca (klasy II-IV wg NYHA), chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych lub chorobą naczyń mózgowych. III trymestr ciąży.

Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na przebieg ciąży i (lub) rozwój zarodka/płodu. Nie należy stosować diklofenaku w I i II trymestrze ciąży, o ile nie jest to konieczne. W przypadku stosowania diklofenaku u kobiet planujących zajść w ciążę lub w I i II trymestrze ciąży, należy zastosować możliwie jak najmniejszą dawkę i jak najkrótszy okres leczenia. Stosowanie w III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko hamowania skurczy porodowych, przedwczesnego zamknięcia przewodu tętniczego, krwotoków u matki i dziecka oraz obrzęków u matki. Diklofenak i produkty jego metabolizmu przenikają w niewielkich ilościach do mleka. Nie należy stosować leku w okresie karmienia piersią. Diklofenak może niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet i nie jest zalecany u kobiet planujących ciążę. U kobiet mających problemy z zajściem w ciążę lub które są poddawane badaniom w związku niepłodnością, należy rozważyć odstawienie preparatu.

Doustnie. Dorośli: 1 kaps. (100 mg) na dobę. Dzieci i młodzież: ze względu na dawkę, lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży. Sposób podania. Tabletki należy połykać w całości, bez rozgryzania, w trakcie posiłku, popijając dużą ilością płynu. U pacjentów z podrażnieniem żołądka, zaleca się przyjmowanie leku podczas posiłków. Długość okresu leczenia określa lekarz, w przypadku reumatoidalnego zapalenia stawów leczenie może być długotrwałe.

Przyjmowanie leku w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. Należy unikać równoczesnego stosowania preparatu z innymi NLPZ, w tym z selektywnymi inhibitorami COX-2, ze względu na brak korzyści wynikających z działania synergistycznego i ryzyko nasilenia się działań niepożądanych. Diklofenak może powodować reakcje skórne. Reakcje nadwrażliwości mogą także rozwinąć się w zespół Kounisa, ciężką reakcję alergiczną, która może prowadzić do zawału mięśnia sercowego. Objawy takich reakcji mogą obejmować ból w klatce piersiowej występujący w związku z reakcją alergiczną na diklofenak. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku. W przypadku pacjentów w podeszłym wieku osłabionych i z niską masą ciała zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki. Częstość występowania działań niepożądanych podczas leczenia NLPZ, zwłaszcza krwawień z przewodu pokarmowego, owrzodzeń oraz perforacji jest większa u osób w podeszłym wieku. Takie reakcje ze strony układu pokarmowego w przypadku osób w podeszłym wieku mają poważniejsze konsekwencje i mogą prowadzić do zgonu. W trakcie stosowania NLPZ istnieje ryzyko wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego, choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy i perforacji, które zwiększa się wraz ze zwiększaniem dawek NLPZ, jest większe u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie, w szczególności, jeżeli było powikłane krwawieniem lub perforacją oraz u osób w podeszłym wieku. U takich pacjentów leczenie należy rozpoczynać od najmniejszych skutecznych dawek. U takich pacjentów oraz u pacjentów wymagających jednoczesnego podawania kwasu acetylosalicylowego w małej dawce lub innych leków, które mogą zwiększać ryzyko zdarzeń dotyczących przewodu pokarmowego należy rozważyć jednoczesne podawanie z lekami o działaniu ochronnym na błonę śluzową żołądka (np. mizoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej). Należy zalecić ostrożność u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki, które mogą zwiększać ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy lub krwawienia takie jak: działające ogólnie kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe (takie jak warfaryna), selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny lub leki przeciwpłytkowe (takie jak kwas acetylosalicylowy). W przypadku wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego lub choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy lek należy odstawić. Należy ostrożnie i pod ścisłą kontrolą lekarską podawać NLPZ pacjentom z objawami wskazującymi na występowanie chorób przewodu pokarmowego, pacjentom u których w wywiadzie występowały objawy choroby wrzodowej żołądka lub dwunastnicy, krwawienia lub perforacje, u pacjentów z wcześniejszym występowaniem w wywiadzie chorób układu pokarmowego (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Crohna), gdyż może wystąpić u nich zaostrzenie choroby. Stosowanie NLPZ może wiązać się ze zwiększeniem ryzyka nieszczelności zespolenia żołądkowo-jelitowego. Zaleca się ścisły nadzór medyczny i zachowanie ostrożności podczas stosowania diklofenaku po operacjach przewodu pokarmowego. Nadzór medyczny jest konieczny w przypadku rozpoczęcia leczenia pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, ponieważ ich stan może się pogorszyć w trakcie leczenia diklofenakiem. W trakcie długotrwałego leczenia należy regularnie monitorować wskaźniki czynności wątroby. Lek należy odstawić natychmiast po wystąpieniu klinicznych objawów niewydolności wątroby. Zapalenie wątroby może wystąpić niepoprzedzone objawami prodromalnymi. Należy zachować ostrożność u pacjentów z porfirią wątrobową, ponieważ lek może wywołać zaostrzenie choroby/napad. Ze względu na ryzyko wystąpienia zatrzymania płynów i obrzęków, należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z zaburzeniem czynności serca i nerek, nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie, u pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów stosujących jednocześnie leki moczopędne lub leki, które istotnie wpływają na czynność nerek oraz u pacjentów ze znacznym zmniejszeniem objętości pozakomórkowej z jakiegokolwiek powodu, np. przed lub po większym zabiegu chirurgicznym. W tych przypadkach jako środek ostrożności po zastosowaniu diklofenaku zaleca się monitorowanie czynności nerek. Przerwanie leczenia zazwyczaj prowadzi do powrotu do stanu sprzed leczenia. W razie wystąpienia pierwszych oznak wysypki skórnej, zmian na błonie śluzowej lub innych objawów nadwrażliwości, lek należy odstawić. Pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie albo łagodną lub umiarkowaną zastoinową niewydolnością serca należy uważnie kontrolować i wydawać właściwe zalecenia, ponieważ podczas leczenia NLPZ obserwowano zatrzymanie płynów i obrzęki. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach (150 mg na dobę) przez długi okres czasu może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka incydentów zakrzepowo-zatorowych (np. zawał serca lub udar). Diklofenak należy stosować bardzo ostrożnie u pacjentów z istotnymi czynnikami ryzyka zdarzeń dotyczących układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Lek należy stosować możliwie jak najkrócej i w najmniejszej skutecznej dawce dobowej, ze względu na możliwość nasilenia ryzyka dotyczącego układu krążenia po zastosowaniu diklofenaku w dużych dawkach i długotrwale. Należy okresowo kontrolować konieczność kontynuacji leczenia objawowego i odpowiedź na leczenie. Lek może okresowo hamować agregację płytek - należy uważnie monitorować pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia. Preparat można stosować tylko pod ścisłą kontrolą lekarza (i w razie konieczności natychmiast reagować): u pacjentów z astmą, katarem siennym, polipami nosa lub przewlekłymi chorobami płuc przebiegającymi ze zwężeniem dróg oddechowych lub przewlekłymi infekcjami układu oddechowego (zwłaszcza z objawami przypominającymi alergiczny nieżyt błony śluzowej nosa), ponieważ u takich pacjentów istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia reakcji alergicznych (mogą one wystąpić w postaci napadów astmy (tak zwana astma aspirynowa), obrzęku naczynioruchowego (Quinckego) lub pokrzywki); u pacjentów, u których występują reakcje alergiczne na inne substancje np. reakcje skórne, świąd lub pokrzywka. Lek może maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe zakażenia. Podczas długotrwałego podawania leku wymagane jest regularne monitorowanie wskaźników czynności nerek i morfologii krwi. Jeśli leki przeciwbólowe są stosowane długotrwale, może wystąpić ból głowy, którego nie wolno leczyć zwiększając dawki tych leków. Nawykowe stosowanie leków przeciwbólowych, szczególnie skojarzeń kilku czynnych substancji o działaniu przeciwbólowym, może powodować nieodwracalne uszkodzenie nerek (nefropatia analgetyczna). Ze względu na zawartość laktozy, preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4.  MOŻLIWE DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
 
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
 
Należy natychmiast przerwać przyjmowanie leku Dicloratio retard 100 i powiadomić o tym
lekarza jeśli wystąpią:
- Łagodne skurcze i tkliwość brzucha pojawiające się w krótkim czasie od rozpoczęcia leczenia
  lekiem Dicloratio retard 100, a następnie krwawienie z odbytu lub krwawa biegunka pojawiająca
  się zwykle w ciągu 24 godzin od wystąpienia bólu brzucha (objawy niedokrwiennego zapalenia
  jelita grubego) (częstość nie znana, nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
 
W czasie stosowania leku Dicloratio retard 100 wystąpiły niżej podane działania niepożądane z
następującą częstością: 
Bardzo często: 1 na 10 pacjentów;
często: 1 do 10 na 100 pacjentów;
niezbyt często: 1 do 10 na 1000 pacjentów;
rzadko: 1 do 10 na 10 000 pacjentów;
bardzo rzadko: mniej niż 1 na 10 000 pacjentów;
częstość nieznana: (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
 
Przedstawione poniżej działania niepożądane obejmują działania niepożądane odnotowane w przypadku
leku Dicloratio retard 100 jak również obserwowane podczas stosowania innych postaci diklofenaku,
stosowanych krótko- lub długotrwale.
 
Często: bóle głowy, zawroty głowy, nudności, wymioty, biegunka, niestrawność, ból brzucha, wzdęcia,
brak łaknienia, jadłowstręt, zwiększenie aktywności aminotransferaz, wysypka.
 
Rzadko: nadwrażliwość, reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne (w tym gwałtowne
zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi i wstrząs), senność, zaburzenia czucia, astma (w tym duszność),
zapalenie błony śluzowej żołądka, krwawienia z przewodu pokarmowego, skurcze brzuszne, krwawe
wymioty, krwawe biegunki, smołowate stolce, choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy (z
krwawieniem lub perforacją lub bez nich) zapalenie odbytnicy, zapalenie wątroby, żółtaczka, zaburzenia
czynności wątroby, pokrzywka, obrzęk.
 
Bardzo rzadko: trombocytopenia (zmniejszenie liczby płytek krwi), leukopenia (zmniejszenie liczby
leukocytów we krwi obwodowej), anemia (w tym anemia hemolityczna i aplastyczna), agranulocytoza
(niedobór krwinek białych- granulocytów obojętnochłonnych), obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk
twarzy, języka, obrzęk wewnątrzkrtaniowy ze zwężeniem dróg oddechowych, duszność), dezorientacja,
depresja, bezsenność, koszmary senne, drażliwość, zaburzenia psychotyczne, zaburzenia pamięci,
niepokój, uczucie zmęczenia, podniecenie, irytacja, stany lękowe, parestezje, drgawki, lęk, drżenie,
jałowe zapalenie opon mózgowych, zaburzenia smaku, udar naczyniowy mózgu, zaburzenia widzenia,
niewyraźne widzenie, podwójne widzenie, szumy uszne, zaburzenia słuchu, kołatanie serca, ból w klatce
piersiowej, niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, nadciśnienie tętnicze, zapalenie naczyń,
obniżenie ciśnienia krwi aż do zagrażającego życiu wstrząsu, zapalenie płuc, zapalenie okrężnicy (także
krwotoczne oraz zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia okrężnicy, choroba Crohna), zaparcia, zapalenie
błony śluzowej jamy ustnej (w tym wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej), zapalenie
języka, zaburzenia w obrębie przełyku, błoniaste zwężenie jelit, zapalenie trzustki, zaostrzenie guzów
krwawniczych, piorunujące zapalenie wątroby, martwica wątroby, niewydolność wątroby, wysypka
pęcherzowa, wyprysk, rumień, rumień wielopostaciowy, zespół Stevens-Johnsona, toksyczne martwicze
oddzielanie się naskórka (zespół Lyella), złuszczające zapalenie skóry, łysienie, reakcje nadwrażliwości
na światło, plamica, plamica alergiczna(choroba Schönleina i Henocha), świąd, ostra niewydolność
nerek, krwiomocz, białkomocz, zespół nerczycowy, śródmiąższowe zapalenie nerek, martwica brodawek
nerkowych.
 
Przyjmowanie takich leków, jak Dicloratio retard 100 w dużych dawkach  (150 mg na dobę ) przez
dłuższy czas może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka ataku serca (zawał serca) lub udaru.
 
W przypadku wystąpienia któregokolwiek z poniższych działań niepożądanych należy natychmiast
przerwać stosowanie leku Dicloratio retard 100 i powiadomić o tym lekarza:
- dyskomfort w żołądku, zgaga lub ból w górnej części brzucha
- krwawe wymioty, krew w stolcu, krew w moczu
- problemy skórne takie jak wysypka lub świąd
- sapanie lub skrócenie oddechu
- zażółcenie skóry lub białkówek oczu
- utrzymujący się ból gardła lub wysoka temperatura ciała
- obrzęk twarzy, stóp lub nóg
- ciężka migrena
- ból w klatce piersiowej połączony z kaszlem
- ból w klatce piersiowej, który może być objawem potencjalnie ciężkiej reakcji alergicznej zwanej
  zespołem Kounisa
 
Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w
ulotce, należy powiedzieć o tym  lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych 
i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 2-222 Warszawa
Tel: + 48 22 49 21 301
Fax: + 48 22 49 21 309
e-mail: [email protected].  
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Diklofenak podawany jednocześnie z lekami zawierającymi lit może zwiększać jego stężenie we krwi (zaleca się monitorowanie stężenia litu w surowicy). Diklofenak podawany jednocześnie z digoksyną może zwiększać jej stężenie w osoczu (zaleca się monitorowanie stężenia digoksyny w surowicy). Jednoczesne stosowanie diklofenaku z lekami moczopędnymi lub lekami zmniejszającymi ciśnienie krwi (np. leki blokujące receptory β-adrenergiczne, inhibitory ACE) może osłabiać ich działanie przeciwnadciśnieniowe. Z powodu zwiększonego ryzyka działania nefrotoksycznego, pacjentów należy odpowiednio nawadniać i okresowo kontrolować czynność nerek, po rozpoczęciu oraz podczas leczenia skojarzonego, szczególnie po zastosowaniu leków moczopędnych i inhibitorów ACE; u pacjentów, szczególnie w podeszłym wieku, należy regularnie kontrolować ciśnienie tętnicze. Podczas jednoczesnego stosowania leków oszczędzających potas należy regularnie kontrolować stężenie potasu w surowicy. Jednoczesne podawanie diklofenaku i innych NLPZ (w tym COX-2) lub kortykosteroidów może zwiększać częstość występowania działań niepożądanych dotyczących przewodu pokarmowego. Jednoczesne stosowanie diklofenaku z lekami przeciwzakrzepowymi i antyagregacyjnymi może zwiększyć ryzyko krwawienia. Jednoczesne stosowanie NLPZ i SSRI może zwiększyć ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego. Podczas jednoczesnego stosowania diklofenaku z lekami przeciwcukrzycowymi obserwowano zarówno działanie hipoglikemizujące, jak i hiperglikemizujące - należy monitorować stężenie glukozy we krwi. Zaleca się ostrożność podczas stosowania NLPZ w czasie krótszym niż 24 h, przed lub po leczeniu metotreksatem, ponieważ może wystąpić zwiększenie stężenia metotreksatu we krwi i jego toksyczności. Diklofenak jak i inne NLPZ może zwiększyć nefrotoksyczność cyklosporyny (w związku z tym diklofenak powinien być podawany w dawkach mniejszych niż u pacjentów nieotrzymujących cyklosporyny). W przypadku jednoczesnego zastosowania takrolimusu z NLPZ może zwiększyć ryzyko działania nefrotoksycznego. Odnotowano pojedyncze przypadki wystąpienia drgawek, które mogły być spowodowane jednoczesnym stosowaniem chinolonów i NLPZ. Podczas stosowania diklofenaku z probenecydem lub sulfinpyrazonem może nastąpić opóźnienie wydalania diklofenaku. Jednoczesne stosowanie diklofenaku i leków zawierających fenytoinę może zwiększyć stężenie tej substancji we krwi. Kolestypol i cholestyramina indukują wydłużenie lub zmniejszenie wchłaniania diklofenaku. Dlatego zaleca się przyjmowanie diklofenaku co najmniej godzinę przed lub 4-6 godzin po przyjęciu kolestypolu lub cholestyraminy. Podawanie diklofenaku równocześnie z inhibitorami ACE może zmniejszać ich działanie oraz zwiększyć ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności nerek. NLPZ zastosowane przed upływem 8-12 dni od zastosowania mifeprystonu mogą zmniejszać jego działanie. Równoczesne podanie kwasu acetylosalicylowego zmniejsza stężenie diklofenaku we krwi i osłabia jego działanie.

Teva Pharmaceuticals Polska Sp. z.o.o.
ul. Osmańska 12
02-823 Warszawa
22-345-93-00
[email protected]
www.teva.pl