Diemono 2 mg tabletki powlekane

1 tabl. zawiera 2 mg dienogestu. Preparat zawiera laktozę i sód.

Pochodna nortestosteronu o działaniu przeciwandrogennym. Siła działania antyandrogennego wynosi ok. 1/3 aktywności octanu cyproteronu. Dienogest wiąże się z receptorem progesteronowym ludzkiej macicy z siłą tylko 10% w porównaniu do powinowactwa względnego progesteronu. Mimo słabego powinowactwa do receptora progesteronowego dienogest wykazuje silne działanie progestagenne in vivo. Nie wykazuje istotnej aktywności androgennej, mineralokortykosteroidowej ani glikokortykosteroidowej in vivo. Działa na endometriozę poprzez zmniejszenie endogennego wytwarzania estradiolu i tym samym tłumi działanie troficzne estradiolu na endometrium eutopowe i ektopowe. W przypadku ciągłego podawania dienogest prowadzi do wytworzenia środowiska endokrynnego charakteryzującego się niedoborem estrogenów i nadmiarem gestagenów, powodując początkową przemianę wydzielniczą (decydualizację) z następową atrofią struktur endometrium. Dienogest podany doustnie wchłania się szybko i prawie całkowicie. C_max w surowicy jest osiągane po ok. 1,5 h po pojedynczym podaniu. Dostępność biologiczna wynosi ok. 91%. Farmakokinetyka dienogestu jest proporcjonalna do dawki w zakresie dawek 1-8 mg. Dienogest wiąże się z albuminami surowicy i nie wiąże się z globuliną wiążącą hormony płciowe (SHBG) ani globuliną wiążącą kortykosteroidy (CBG). 10% całkowitej zawartości leku w surowicy występuje w postaci wolnego steroidu, a 90% wiąże się nieswoiście z albuminami. Dienogest jest całkowicie metabolizowany znanymi szlakami metabolizmu steroidów, z powstawaniem metabolitów przeważnie nieaktywnych endokrynologicznie. Głównym enzymem zaangażowanym w metabolizm jest CYP3A4. Metabolity są wydalane bardzo szybko, więc w osoczu frakcją dominującą jest niezmieniony dienogest. Stężenie dienogestu w surowicy zmniejsza się w dwóch fazach. Końcowa faza eliminacji charakteryzuje się T_0,5 wynoszącym ok. 9-10 h. Dienogest jest wydalany w postaci metabolitów ą z moczem i kałem w proporcji ok. 3:1. Połowiczny okres wydalania metabolitów w moczu wynosi 14 h.

Leczenie endometriozy.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Czynna żylna choroba zakrzepowo-zatorowa. Choroba tętnic i układu sercowo-naczyniowego, występująca w przeszłości lub obecnie (np. zawał mięśnia sercowego, udar naczyniowy mózgu, choroba niedokrwienna serca). Cukrzyca ze zmianami naczyniowymi. Występująca obecnie lub w przeszłości ciężka choroba wątroby, do czasu powrotu parametrów czynności wątroby do normy. Występujące obecnie lub w przeszłości guzy wątroby (łagodne lub złośliwe). Stwierdzone lub podejrzewane zmiany złośliwe zależne od hormonów płciowych. Niezdiagnozowane krwawienie z pochwy.

Leku nie wolno podawać kobietom w ciąży ze względu na brak danych wskazujących na zasadność leczenia endometriozy w czasie ciąży. Stosowanie leku w okresie karmienia piersią nie jest zalecane. Nie wiadomo, czy dienogest przenika do mleka ludzkiego. Dane uzyskane z badań zwierząt wykazały przenikanie leku do mleka u szczurów. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią czy też nie podejmować leczenia dienogestem, uwzględniając korzyści wynikające z karmienia piersią dla dziecka i korzyści wynikające z leczenia dla kobiety. Podczas leczenia u większości pacjentek owulacja jest zahamowana. Lek nie jest środkiem antykoncepcyjnym. Jeśli wymagana jest antykoncepcja, należy stosować niehormonalne metody antykoncepcji. Z dostępnych danych wynika, że cykl menstruacyjny powraca do normy w ciągu 2 miesięcy po zaprzestaniu stosowania leku.

Doustnie. 1 tabl. na dobę bez okresów przerw w przyjmowaniu tabletek, najlepiej o stałej porze. Tabletkę można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku. Tabletki należy przyjmować ciągle, bez względu na krwawienie z pochwy. Po skończeniu jednego opakowania następne należy rozpocząć od razu, nie stosując przerw w przyjmowaniu tabletek. Leczenie można rozpocząć w dowolnym dniu cyklu menstruacyjnego. Przed rozpoczęciem stosowania leku należy przerwać każdą antykoncepcję hormonalną. Jeżeli stosowanie antykoncepcji jest wymagane, należy zastosować metodę niehormonalną (np. metodę mechaniczną). Postępowanie w przypadku pominięcia tabletek. Skuteczność leku może być zmniejszona w przypadku pominięcia przyjęcia tabletek oraz w przypadku wystąpienia wymiotów i (lub) biegunki (jeśli wystąpią one w ciągu 3-4 h po przyjęciu tabletki). W przypadku pominięcia 1 lub więcej tabletek, kobieta powinna jak najszybciej przyjąć tylko 1 tabletkę, a następnie powinna kontynuować przyjmowanie leku w ciągu następnych dni o zwykłej porze. Tabletka niewchłonięta z powodu występowania wymiotów lub biegunki również powinna być zastąpiona przez przyjęcie 1 tabletki. Szczególne grupy pacjentów. Nie istnieją uzasadnione wskazania do stosowania leku u pacjentek w podeszłym wieku. Lek jest przeciwwskazany u pacjentek z chorobą wątroby występującą obecnie lub w przeszłości. Brak danych wskazujących na konieczność dostosowania dawkowania u pacjentek z zaburzeniami czynności nerek. Lek nie jest wskazany do stosowania u dzieci przed pierwszą miesiączką. Bezpieczeństwo stosowania i skuteczność dienogestu w dawce 2 mg badano w niekontrolowanym badaniu klinicznym trwającym 12 mies. u 111 dorastających kobiet (w wieku 12-<18 lat) z klinicznym podejrzeniem endometriozy lub potwierdzoną endometriozą. Stosowanie dienogestu w dawce 2 mg u młodzieży (12 do <18 lat) podczas leczenia trwającego 12 mies. było związane ze zmniejszeniem gęstości mineralnej kości (BMD) w odcinku lędźwiowym kręgosłupa (L2-L4). Średnia względna zmiana BMD w odcinku lędźwiowym kręgosłupa (L2-L4) od wartości wyjściowej wynosiła -1,2%. W podgrupie pacjentek ze zmniejszoną BMD wykonano pomiar po 6 mies. od zakończenia leczenia i zaobserwowano tendencję do wyzdrowienia - zwiększenie BMD do -0,6%. Zmniejszenie BMD jest szczególnie istotne w okresie dojrzewania i wczesnej dorosłości, krytycznym okresie wzrostu kości. Nie wiadomo, czy zmniejszenie BMD w tej populacji zmniejsza maksymalną masę kostną i zwiększa ryzyko złamań w późniejszych latach. Sposób podania. W razie potrzeby tabletkę popić niewielką ilością płynu. Lek można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.

Jeśli występuje lub nasili się którakolwiek z wymienionych poniżej chorób i (lub) czynników ryzyka, przed rozpoczęciem lub kontynuacją leczenia preparatem należy przeprowadzić indywidualną ocenę stosunku korzyści do ryzyka. Krwawienie z macicy, np. u kobiet z gruczolistością macicy lub mięśniakami macicy, może ulec nasileniu w czasie stosowania dienogestu. Jeśli krwawienie jest obfite i utrzymuje się przez dłuższy czas, może prowadzić do niedokrwistości (w tym ciężkiej). W przypadku wystąpienia niedokrwistości należy rozważyć przerwanie stosowania leku. U większości pacjentek leczonych dienogestem w dawce 2 mg wystąpiły zmiany profilu krwawienia menstruacyjnego. Badania epidemiologiczne dostarczyły nielicznych dowodów na związek między stosowaniem leków zawierających tylko progestagen a występowaniem zwiększonego ryzyka wystąpienia zawału mięśnia sercowego lub udaru naczyniowego mózgu. Ryzyko zdarzeń sercowo-naczyniowych i mózgowych jest raczej powiązane z wiekiem, nadciśnieniem tętniczym i paleniem tytoniu. U kobiet z nadciśnieniem tętniczym ryzyko wystąpienia udaru może być nieznacznie zwiększone przez leki zawierające tylko progestagen. Chociaż jest to nieistotne statystycznie, niektóre badania wskazują, że może występować nieznacznie zwiększone ryzyko żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna) związane ze stosowaniem leków zawierających tylko progestagen. Powszechnie uznawane czynniki ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (VTE) obejmują pozytywny wywiad dotyczący pacjentki lub jej rodziny (VTE u rodzeństwa lub u rodziców we względnie wczesnym wieku), wiek, otyłość, długotrwałe unieruchomienie, duży zabieg chirurgiczny lub duży uraz. W przypadku długotrwałego unieruchomienia zalecane jest przerwanie stosowania dienogestu (co najmniej 4 tyg. przed planowaną operacją) i wznowienie leczenia po upływie 2 tyg. po całkowitym ponownym uruchomieniu. Należy wziąć pod uwagę zwiększone ryzyko wystąpienia choroby zakrzepowo-zatorowej w okresie połogu. Leczenie należy natychmiast przerwać w przypadku wystąpienia objawów tętniczych lub żylnych zaburzeń zakrzepowych lub ich podejrzenia. Istnieje nieznacznie zwiększone ryzyko względne zdiagnozowania raka piersi wśród kobiet aktualnie stosujących doustne środki antykoncepcyjne, głównie przyjmujących leki estrogenowo-progestagenowe. Dodatkowe ryzyko stopniowo zanika w ciągu 10 lat po zaprzestaniu stosowania złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych. Ryzyko zachorowania na raka piersi u kobiet stosujących leki zawierające tylko progestagen jest prawdopodobnie podobnego rzędu wielkości, co ryzyko związane ze stosowaniem złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych. Jeśli u kobiety stosującej dienogest występują silne bóle w obrębie nadbrzusza, powiększenie wątroby lub objawy krwawienia do jamy brzusznej, w rozpoznaniu różnicowym należy wziąć pod uwagę guz wątroby. U pacjentek ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia osteoporozy, przed rozpoczęciem stosowania dienogestu należy przeprowadzić dokładną ocenę stosunku korzyści do ryzyka stosowania leku, ponieważ stężenia estrogenów endogennych są umiarkowanie zmniejszone podczas leczenia. Odpowiednie spożycie wapnia i witaminy D, z dietą lub w postaci suplementów, jest ważne dla zdrowia kości u kobiet w każdym wieku. Pacjentki z depresją w wywiadzie należy dokładnie obserwować i przerwać stosowanie leku w przypadku nawrotu depresji o ciężkim nasileniu. Zasadniczo nie wydaje się, aby dienogest wpływał na ciśnienie tętnicze krwi u kobiet z prawidłowym ciśnieniem tętniczym. Jednak w przypadku rozwoju przewlekłego, istotnego klinicznie nadciśnienia tętniczego zalecane jest odstawienie dienogestu i leczenie nadciśnienia tętniczego. Powtórne wystąpienie żółtaczki zastoinowej i (lub) świądu, które po raz pierwszy wystąpiły w czasie ciąży lub wcześniejszego stosowania steroidów płciowych, wymaga przerwania stosowania leku. Dienogest może mieć nieznaczny wpływ na obwodową insulinooporność i tolerancję glukozy. Kobiety z cukrzycą, zwłaszcza cukrzycą ciążową w wywiadzie, należy dokładnie obserwować podczas stosowania leku. Sporadycznie może wystąpić ostuda, zwłaszcza u kobiet z ostudą ciążową w wywiadzie. Kobiety ze skłonnością do ostudy powinny unikać ekspozycji na słońce lub promieniowanie ultrafioletowe podczas stosowania leku. U kobiet stosujących leki zawierające tylko progestagen jako środki antykoncepcyjne istnieje większe prawdopodobieństwo, że występujące ciąże będą ciążami pozamacicznymi, niż w przypadku ciąż u kobiet stosujących złożone doustne środki antykoncepcyjne. Z tego powodu decyzję o stosowaniu dienogestu u kobiet z ciążą pozamaciczną w wywiadzie lub zaburzeniami czynności jajowodów należy podjąć wyłącznie po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. Podczas stosowania leku mogą wystąpić przetrwałe pęcherzyki jajnikowe (często nazywane torbielami czynnościowymi jajnika). Większość takich pęcherzyków jest bezobjawowa, chociaż niektórym może towarzyszyć ból w obrębie miednicy. Lek zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabl., to znaczy lek uznaje się za "wolny od sodu".

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Działania te są częstsze w czasie pierwszych miesięcy po rozpoczęciu stosowania leku Diemono
i zazwyczaj ustępują wraz z kontynuacją stosowania. Mogą również wystąpić zmiany profilu krwawienia,
takie jak plamienia, nieregularne krwawienie lub miesiączka może w ogóle nie wystąpić.

Częste działania niepożądane (mogą dotyczyć do 1 na 10 kobiet):
- zwiększenie masy ciała
- obniżony nastrój, problemy ze snem, nerwowość, utrata zainteresowania seksem lub zmiany
  nastroju
- ból głowy lub migrena
- nudności, ból brzucha, wzdęcia z oddawaniem gazów, rozdęty brzuch lub wymioty
- trądzik lub wypadanie włosów
- ból pleców
- dyskomfort piersi, torbiel jajnika lub uderzenia gorąca
- krwawienie z macicy i (lub) pochwy, w tym plamienie
- osłabienie lub drażliwość.

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą dotyczyć do 1 na 100 kobiet):
- niedokrwistość
- utrata masy ciała lub zwiększenie apetytu
- lęk, depresja lub nagłe zmiany nastroju
- zachwianie równowagi autonomicznego układu nerwowego (kontroluje on podświadome funkcje
  organizmu, np. pocenie się) lub zaburzenia uwagi
- suche oko
- szumy uszne
- nieswoiste problemy z krążeniem lub kołatanie serca
- niskie ciśnienie tętnicze krwi
- uczucie duszności
- biegunka, zaparcia, dyskomfort brzucha, zapalenie żołądka i jelit, zapalenie dziąseł
- sucha skóra, nadmierne pocenie się, silny świąd całego ciała, występowanie owłosienia typu
  męskiego (hirsutyzm), łamliwość paznokci, łupież, zapalenie skóry, nieprawidłowy wzrost
  włosów, reakcja nadwrażliwości na światło lub problemy z pigmentacją
- ból kości, kurcze mięśni, ból i (lub) uczucie ciężkości ramion i rąk lub nóg i stóp
- zakażenie dróg moczowych
- grzybica pochwy, suchość okolicy narządów płciowych, upławy, ból w obrębie miednicy,
  zapalenie zanikowe narządów płciowych z upławami (zanikowe zapalenie sromu i pochwy) lub
  guzek lub guzki piersi
- obrzęk z powodu zatrzymania płynów.

Dodatkowe działania niepożądane u młodzieży (w wieku od 12 do mniej niż 18 lat): utrata gęstości kości.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu
Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Progestageny, w tym dienogest, są metabolizowane głównie przez CYP3A4 w błonie śluzowej jelit i wątrobie. Z tego powodu induktory lub inhibitory CYP3A4 mogą oddziaływać na metabolizm leków zawierających w swoim składzie progestagen. Zwiększony klirens hormonów płciowych z powodu indukcji enzymów może zmniejszyć działanie terapeutyczne leku i może prowadzić do wystąpienia działań niepożądanych, np. zmian profilu krwawienia z macicy. Zmniejszony klirens hormonów płciowych z powodu inhibicji enzymów może zwiększać ekspozycję na dienogest i może prowadzić do wystąpienia działań niepożądanych. Substancje zwiększające klirens hormonów płciowych (zmniejszające skuteczność przez indukcję enzymów), np.: fenytoina, barbiturany, prymidon, karbamazepina, ryfampicyna i prawdopodobnie również okskarbazepina, topiramat, felbamat, gryzeofulwina i produkty zawierające ziele dziurawca zwyczajnego. Indukcję aktywności enzymów można zaobserwować już po kilku dniach leczenia. Maksymalna indukcja aktywności enzymów jest zazwyczaj obserwowana w ciągu kilku tyg. Po przerwaniu leczenia indukcja aktywności enzymów może utrzymywać się przez ok. 4 tyg. Wpływ induktora CYP 3A4 - ryfampicyny - badano u zdrowych kobiet po menopauzie. Równoczesne podawanie ryfampicyny z tabletkami zawierającymi walerianian estradiolu + dienogest prowadziło do istotnego zmniejszenia stężenia w stanie stacjonarnym i narażenia układowego na dienogest i estradiol. Narażenie układowe na dienogest i estradiol w stanie stacjonarnym, mierzone za pomocą AUC_(0-24h), było zmniejszone odpowiednio o 83% i 44%. Równoczesne stosowanie hormonów płciowych z inhibitorami proteazy HIV i nienukleozydowymi inhibitorami odwrotnej transkryptazy, w tym połączenia z inhibitorami HCV, może zwiększać lub zmniejszać stężenie estrogenów lub progestagenów w osoczu w osoczu. W efekcie końcowym, w niektórych przypadkach zmiany te mogą mieć znaczenie kliniczne. Dienogest jest substratem CYP3A4. Znaczenie kliniczne potencjalnych interakcji z inhibitorami enzymów jest nieznane. Jednoczesne stosowanie z silnymi inhibitorami CYP3A4 może zwiększać stężenie dienogestu w osoczu. Jednoczesne stosowanie z ketokonazolem - silnym inhibitorem CYP3A4, prowadziło do 2,9-krotnego zwiększenia wartości AUC_(0-24h) w stanie stacjonarnym dla dienogestu. Jednoczesne stosowanie z erytromycyną - umiarkowanym inhibitorem CYP3A4, zwiększyło wartość AUC_(0-24h) w stanie stacjonarnym dla dienogestu 1,6-krotnie. Klinicznie istotne interakcje dienogestu z lekami metabolizowanymi za pośrednictwem enzymów cytochromu P450 są mało prawdopodobne. Wystandaryzowany wysokotłuszczowy posiłek nie wpływał na dostępność biologiczną dienogestu.

Sun-Farm Sp. z o.o.
ul. Dolna 21
05-092 Łomianki
22-350-66-69
[email protected]
www.sunfarm.pl