Dozox 4 mg tabletki

1 tabl. zawiera 4 mg doksazosyny w postaci mezylanu. Preparat zawiera laktozę.

Selektywny i kompetytywny antagonista postsynaptycznych receptorów α₁-adrenergicznych. Lek zmniejsza ciśnienie tętnicze krwi poprzez zmniejszenie obwodowego oporu naczyniowego. Podczas stosowania raz na dobę, znaczące klinicznie zmniejszenie ciśnienia tętniczego występuje w ciągu 24 h po podaniu. Zmniejszanie ciśnienia tętniczego krwi po przyjęciu preparatu następuje stopniowo. Największe obniżenie ciśnienia występuje w ciągu 2-6 h od przyjęcia preparatu. U pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego lek powoduje poprawę przepływu moczu. Efekt ten zależny jest od wybiórczej blokady receptorów α-adrenergicznych w mięśniach gładkich szyi pęcherza moczowego, pęcherza moczowego, torebki gruczołu krokowego i cewki moczowej. Po podaniu doustnym doksazosyna jest dobrze wchłaniana. Maksymalne stężenie w osoczu jest osiągane po 2 h od podania, a całkowita biodostępność wynosi ok. 65%. Doksazosyna jest silnie związana z białkami osocza (ok. 98%). Doksazosyna jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie (głównie przez CYP3A4, w mniejszym stopniu - przez CYP2D6 i CYP2C9) i tylko mniej niż 5% wydalane jest w postaci niezmienionej. T_0,5 wynosi 22 h, dzięki czemu możliwe jest dawkowanie raz na dobę.

Samoistne nadciśnienie tętnicze. Leczenie klinicznych objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH).

Nadwrażliwość na substancję czynną, pochodne chinazoliny (np. prazosynę, terazosynę) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niedociśnienie ortostatyczne w wywiadzie. Pacjenci z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego i z jednoczesnym przekrwieniem w obrębie górnych dróg moczowych, z przewlekłymi zakażeniami dróg moczowych lub z kamieniami pęcherza moczowego. U kobiet karmiących piersią - tylko we wskazaniu samoistne nadciśnienie tętnicze. U pacjentów z niedociśnieniem tętniczym - tylko we wskazaniu łagodny rozrost gruczołu krokowego. Doksazosyna jest przeciwwskazana w monoterapii u pacjentów z przepełnionym pęcherzem, bezmoczem, z postępującą niewydolnością nerek lub bez niej.

Doksazosynę można stosować w okresie ciąży wyłącznie wtedy, gdy potencjalne korzyści przeważają nad ryzykiem. Wprawdzie w badaniach na zwierzętach nie wykazano działania teratogennego, jednak po podaniu skrajnie dużych dawek obserwowano u nich zmniejszoną przeżywalność płodów. Doksazosyna przenika do mleka ludzkiego w bardzo niewielkich ilościach (dawka przyjęta przez dziecko stanowi <1% dawki stosowanej przez matkę), jednak dane uzyskane u ludzi są bardzo ograniczone. Ponieważ nie można wykluczyć ryzyka dla noworodka lub niemowlęcia, doksazosyna może być stosowana wyłącznie, jeśli w ocenie lekarza potencjalne korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla dziecka. We wskazaniu "Łagodny rozrost gruczołu krokowego" ten punkt nie ma zastosowania (lek jest przeznaczony do stosowania tylko u mężczyzn).

Doustnie. Dorośli. Samoistne nadciśnienie tętnicze. Leczenie rozpoczyna się od dawki 1 mg na dobę, następnie w zależności od skuteczności leczenia, po 7-14 dniach dawkę można zwiększyć do 2 mg, następnie do 4 mg i wreszcie do 8 mg. Średnia dawka w leczeniu podtrzymującym wynosi 2-4 mg raz na dobę. Maksymalna zalecana dawka wynosi 16 mg/dobę. Do rozpoczęcia leczenia zaleca się następujący schemat dawkowania: dzień 1.–8. rano 1 mg doksazosyny; dzień 9.–14. rano 2 mg doksazosyny. Następnie zaleca się zwiększanie dawki do skutecznej dawki podtrzymującej. Łagodny rozrost gruczołu krokowego. Leczenie rozpoczyna się od dawki 1 mg raz na dobę, następnie w zależności od skuteczności leczenia, po 7-14 dniach dawkę można zwiększyć do 2 mg, a następnie do 4 mg, zależnie od reakcji pacjenta. Maksymalna zalecana dawka wynosi 8 mg raz na dobę. Do rozpoczęcia leczenia zaleca się następujący schemat dawkowania: dzień 1.–8. 1 mg doksazosyny raz na dobę; dzień 9.–14. 2 mg doksazosyny raz na dobę. Następnie można indywidualnie zwiększać dawkę do skutecznej dawki podtrzymującej. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku można stosować zwykłe dawkowanie, jednakże dawka leku powinna być możliwie jak najmniejsza, zwiększanie zaś dawki powinno się odbywać pod ścisłą kontrolą lekarza. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek można stosować zwykłe dawkowanie, jednakże dawka leku powinna być możliwie jak najmniejsza, zwiększanie zaś dawki powinno się odbywać pod ścisłą kontrolą lekarza. Ponieważ doksazosyna wiąże się w dużym stopniu z białkami osocza, nie może być usuwana przez dializę. Podczas podawania doksazosyny pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby należy zachować szczególną ostrożność, brak doświadczenia klinicznego w stosowaniu leku u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności doksazosyny u dzieci i młodzieży. Sposób podania. Tabletki należy stosować raz na dobę, popijając je odpowiednią ilością wody.

Przed rozpoczęciem leczenia pacjentów z objawami rozrostu gruczołu krokowego należy wykluczyć nowotwór gruczołu krokowego. Ze względu na ryzyko niedociśnienia ortostatycznego (zawroty głowy i uczucie słabości, omdlenia) zaleca kontrolę ciśnienia tętniczego na początku leczenia. Pacjentów należy ostrzec, aby unikali sytuacji, w których zawroty głowy lub osłabienie występujące na początku leczenia doksazosyną mogłyby spowodować uraz. Ze względu na działanie rozszerzające naczynia krwionośne należy zachować ostrożność stosując doksazosynę u pacjentów z obrzękiem płuc na skutek zwężenia zastawki aortalnej lub mitralnej, niewydolnością serca z dużym rzutem serca, prawokomorową niewydolnością serca na skutek zatorowości płucnej lub płynu w osierdziu, niewydolnością lewokomorową z niskim ciśnieniem napełniania. U pacjentów z ciężką chorobą wieńcową zbyt gwałtowne lub zbyt duże zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi może spowodować nasilenie objawów dławicowych. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z niewydolnością wątroby; u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby nie zaleca się stosowania doksazosyny. Jednoczesne podawanie inhibitorów 5-fosfodiesterazy (np. syldenafil, tadalafil, wardenafil) i doksazosyny, może prowadzić u niektórych pacjentów do wystąpienia objawowego niedociśnienia tętniczego. W celu zminimalizowania ryzyka wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego zaleca się rozpoczęcie stosowania inhibitorów 5-fosfodiesterazy tylko, gdy pacjent jest ustabilizowany hemodynamicznie z zastosowaniem leczenia α-blokerem. Zaleca się rozpoczęcie leczenia inhibitorem PDE-5 od najmniejszej możliwej dawki oraz należy przestrzegać 6 h odstępu przed przyjęciem doksazosyny (nie przeprowadzono badań dotyczących doksazosyny w postaci o przedłużonym uwalnianiu). U niektórych pacjentów, poddawanych operacji zaćmy, leczonych obecnie lub wcześniej tamsulosyną, obserwowano śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS) - chirurg okulista powinien być poinformowany przed zabiegiem, o stosowanych obecnie lub w przeszłości α-adrenolitykach. W przypadku wystąpienia priapizmu pacjent powinien natychmiast skorzystać z pomocy medycznej. Ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności nie zaleca się stosowania doksazosyny u dzieci i młodzieży. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy preparat uznaje się za "wolny od sodu".

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 do 10 na 100 pacjentów)
- zakażenia układu oddechowego, zapalenie oskrzeli, duszność
- zakażenia układu moczowego, zapalenie pęcherza, nietrzymanie moczu (mimowolne oddawanie
  moczu), odczuwanie zwiększonej potrzeby oddawania moczu, częste oddawanie moczu
- ból głowy, zawroty głowy
- senność, osłabienie
- uczucie zawrotów głowy lub wirowania (zawroty głowy pochodzenia błędnikowego)
- kołatanie serca, przyspieszone bicie serca
- niskie ciśnienie krwi, niedociśnienie ortostatyczne
- kaszel, nieżyt nosa
- bóle brzucha, niestrawność, suchość w ustach, nudności
- świąd
- ból pleców, bóle mięśni
- objawy grypopodobne
- ból w klatce piersiowej
- obrzęki, obrzęk uogólniony, obrzęk obwodowy
- zaburzenia akomodacji

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 do 10 na 1000 pacjentów)
- reakcje alergiczne
- krew w moczu, ból podczas oddawania moczu, zaburzenia częstości oddawania moczu
- zapalenie stawów (dna moczanowa), bóle stawów
- pobudzenie, depresja, niepokój, bezsenność, nerwowość, chwiejność emocjonalna, apatia
- zmniejszona wrażliwość na dotyk, omdlenia, drżenie
- zwiększony apetyt, zwiększenie masy ciała, jadłowstręt (anoreksja), pragnienie
- krwawienie z nosa
- wysypka skórna
- zaparcia, wzdęcia z oddawaniem wiatrów, zapalenie żołądka i jelit, biegunka, wymioty
- szum w uszach
- dławica piersiowa, zawał serca
- nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby, zwiększenie aktywności enzymów
  wątrobowych
- obrzęk twarzy
- niezdolność osiągnięcia erekcji
- udar naczyniowy mózgu
- łzawienie, światłowstręt
- niedokrwienie obwodowe
- zapalenie gardła
- ból, gorączka, dreszcze
- nagłe zaczerwienienie twarzy
- bladość
- małe stężenie potasu w surowicy

Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 do 10 na 10 000 pacjentów)
- zaburzenia mózgowo – naczyniowe
- obrzęk krtani
- oddawanie moczu w objętości większej niż zwykle
- małe stężenie glukozy w surowicy

Bardzo rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 10 000 pacjentów)
- zawroty głowy podczas wstawania z pozycji siedzącej lub leżącej
- mała liczba białych krwinek, mała liczba płytek krwi, anemia
- niewyraźne widzenie
- wolne bicie serca, nieregularne bicie serca
- świszczący oddech (skurcz oskrzeli)
- zapalenie wątroby, zablokowanie przepływu żółci, żółtaczka
- uderzenia gorąca
- pokrzywka, wypadanie włosów, wysypka wywołana plamieniem podskórnym (plamica),
  przeczulica
- zaburzenia w oddawaniu moczu, konieczność oddawania moczu w nocy, zwiększona objętość
  oddawanego moczu
- zwiększone stężenie kreatyniny w moczu i osoczu
- powiększenie piersi u mężczyzn
- długo utrzymujący się, bolesny wzwód prącia. Należy pilnie zasięgnąć porady lekarskiej.
- złe samopoczucie, uczucie zmęczenia
- sztywność mięśni, uczucie mrowienia i drętwienia w kończynach, osłabienie mięśni, kurcze
  mięśni
- zaburzenia smaku
- koszmarne sny, utrata pamięci
- obniżona temperatura ciała u pacjentów w podeszłym wieku

Nieznane (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
- niewielka ilość lub brak nasienia podczas wytrysku w czasie orgazmu, zmętnienie moczu
  po orgazmie (wytrysk wsteczny)
- podczas operacji usuwania zaćmy (zmętnienia soczewki oka) mogą wystąpić zaburzenia oka
  (zespół wiotkiej tęczówki). Patrz punkt „Ostrzeżenia i środki ostrożności”.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel: +48 22 49 21 301, fax: +48 22 49 21 309,
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Obniżające ciśnienie tętnicze działanie doksazosyny może być nasilone przez: inne leki obniżające ciśnienie tętnicze, leki rozszerzające naczynia krwionośne lub azotany oraz inhibitory PDE-5. Obniżające ciśnienie tętnicze działanie doksazosyny może być osłabione przez: leki z grupy NLPZ, estrogeny, sympatykomimetyki. Doksazosyna może osłabiać działanie dopaminy, efedryny, epinefryny, metaraminolu, metoksaminy oraz fenylefryny na ciśnienie tętnicze oraz naczynia krwionośne. Ponieważ nie ma danych dotyczących interakcji z lekami wpływającymi na metabolizm wątroby (np. cymetydyna), zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności w podawaniu tych leków z doksazosyną. Doksazosyna nasila hipotensyjne działanie innych α-blokerów i innych leków obniżających ciśnienie tętnicze. Większość (98%) doksazosyny wiąże się z białkami osocza. Dane z badań in vitro na osoczu ludzkim wskazują, że doksazosyna nie ma wpływu na wiązanie z białkami osocza digoksyny, warfaryny, fenytoiny i indometacyny. Badania in vitro wskazują, że doksazosyna jest substratem cytochromu P450 3A4 (CYP3A4). Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania doksazosyny z silnymi inhibitorami CYP3A4, takimi jak klarytromycyna, indynawir, itrakonazol, ketokonazol, nefazodon, nelfinawir, rytonawir, sakwinawir, telitromycyna lub worykonazol. Nie stwierdzono niepożądanych interakcji z tiazydowymi lekami moczopędnymi, furosemidem, lekami β-adrenolitycznymi, niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, antybiotykami, doustnymi lekami hipoglikemizującymi, lekami zwiększającymi wydalanie kwasu moczowego ani doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi. W otwartym, randomizowanym, kontrolowanym placebo badaniu u 22 zdrowych ochotników płci męskiej podanie doksazosyny w pojedynczej dawce 1 mg w pierwszym dniu 4-dniowego schematu doustnego podawania cymetydyny (400 mg 2 razy na dobę) spowodowało zwiększenie średniej wartości AUC doksazosyny o 10%. Jednocześnie nie stwierdzono statystycznie znamiennych zmian średniego C_max i średniego T_0,5 doksazosyny. Zwiększenie przez cymetydynę średniej wartości AUC dla doksazosyny o 10% mieści się w ramach zmienności międzyosobniczej (27%) dla średniej wartości AUC dla doksazosyny po podaniu placebo.

+pharma Polska Sp. z o.o.
ul. Podgórska 34
31-536 Kraków
12-262-32-36
[email protected]
www.pluspharma.pl