Effox long 50 50 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu

1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 50 mg lub 75 mg monoazotanu izosorbidu. Lek zawiera laktozę.

Lek z grupy organicznych azotanów o bezpośrednim działaniu rozkurczającym na mięśnie gładkie ściany naczyń krwionośnych. Mechanizm działania polega na uwalnianiu tlenku azotu, który powoduje rozkurcz mięśni gładkich w ścianach naczyń żylnych i tętniczych (w tym wieńcowych). Rozszerzenie łożyska żylnego i tętniczego prowadzi do zmniejszenia obciążenia wstępnego i następczego serca i w rezultacie do zmniejszenia zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen. Rozszerzenie dużych naczyń wieńcowych oraz zmniejszenie napięcia późnorozkurczowego ściany mięśnia sercowego wywołane przez monoazotan izosorbidu zwiększa przepływ krwi przez mięsień sercowy (zwłaszcza w jego warstwie podwsierdziowej), a tym samym zwiększa ukrwienie w niedokrwionych obszarach mięśnia sercowego. Azotany poprawiają spoczynkowe i wysiłkowe parametry hemodynamiczne u pacjentów z zastoinowa niewydolnością serca. Po podaniu doustnym szybko i całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Biodostępność wynosi 90-100%, dla tabl. o przedłużonym uwalnianiu 80-90%. Jest metabolizowany do tlenku azotu i nieaktywnego metabolitu. T_0,5 wynosi 4-5 h.

Zapobieganie napadom dławicy piersiowej.

Nadwrażliwość na azotany lub pozostałe składniki preparatu. Wstrząs kardiogenny, z wyjątkiem sytuacji, w których przy pomocy odpowiedniego postępowania uzyskuje się wystarczająco wysokie ciśnienie późnorozkurczowe w lewej komorze serca. Kardiomopatia przerostowa zawężająca. Zaciskające zapalenie osierdzia. Tamponada serca. Ostra niewydolność krążenia (wstrząs lub zapaść naczyniowa). Znaczne niedociśnienie tętnicze (ciśnienie skurczowe <90 mm Hg). Ciężka hipowolemia. Jednoczesne stosowanie inhibitorów 5-fosfodiesterazy, np. syldenafilu, tadalafilu, wardenafilu. Jednoczesne stosowanie riociguatu, stymulatora rozpuszczalnej cyklazy guanylanowej. Ciężka niedokrwistość.

W ciąży i okresie karmienia piersią stosować jedynie w przypadku, gdy spodziewane korzyści dla matki przeważają nad potencjalnym ryzykiem dla płodu lub karmionego dziecka.

Doustnie. Dawkowanie jest indywidualne dla każdego pacjenta. Leczenie należy rozpoczynać od małych dawek, a następnie stopniowo je zwiększać, aż do uzyskania pożądanego działania leczniczego. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Tabl. long 50 mg: 1 tabl. raz na dobę, w razie konieczności 2 tabl. raz na dobę. Tabl. long 75 mg: 1 tabl. raz na dobę. Ze względu na możliwość wystąpienia zjawiska tolerancji, przy dawkowaniu 2 razy na dobę, drugą tabletkę należy przyjąć po 8 h; przy dawkowaniu 3 razy na dobę tabletki należy przyjmować w odstępach 6-godzinnych. Nie należy nagle przerywać leczenia. Dawkę należy zmniejszać stopniowo przez okres kilku dni. Szczególne grupy pacjentów. Brak danych sugerujących konieczność dostosowania dawkowania u osób w podeszłym wieku. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania izosorbidu monoazotanu u dzieci. Sposób podania. Tabletki należy połykać w całości, popijając wodą.

Należy zachować szczególną ostrożność: u pacjentów z niskim ciśnieniem napełniania komór serca (np. w świeżym zawale mięśnia sercowego, zaburzonej czynności lewej komory serca - niewydolności lewej komory; należy unikać obniżenia ciśnienia skurczowego <90 mm Hg), ze zwężeniem lewego ujścia tętniczego i (lub) zwężeniem lewego ujścia żylnego, z podwyższonym ciśnieniem śródczaszkowym lub z niedociśnieniem ortostatycznym. Nie stosować w celu przerwania napadu bólu dławicowego. W trakcie stosowania leku może wystąpić tzw. zjawisko tolerancji polegające na zmniejszeniu skuteczności działania leku; w celu zapobiegnięcia zmniejszenia lub utraty skuteczności działania leku należy, unikać stosowania stale dużych dawek. Należy zachować ostrożność u pacjentów z hipoksemią oraz zaburzeniami równowagi między wentylacją i perfuzją, spowodowanymi chorobami płuc lub niedokrwienną niewydolnością serca. Szczególne ryzyko istnieje u pacjentów z pierwotnym nadciśnieniem płucnym oraz u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Podczas leczenia izosorbidu monoazotanem należy unikać spożywania alkoholu, ponieważ może on nasilać hipotensyjne działanie izosorbidu monoazotanu. U pacjentów z obniżonym pasażem żołądkowo-jelitowym i stosujących izosorbidu monoazotan w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, może wystąpić zmniejszenie uwalniania substancji czynnej. Nie należy nagle przerywać leczenia, dawkę należy zmniejszać stopniowo przez kilka dni. Substancje pomocnicze. Lek zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. U chorych z obniżonym pasażem żołądkowo-jelitowym stosujących lek w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu może wystąpić zmniejszenie uwalniania substancji czynnej.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Podczas stosowania leku obserwowano następujące działania niepożądane:

Bardzo często (mogą wystąpić u co najmniej 1 na 10 osób):
• ból głowy

Często (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 10 osób):
• zawroty głowy (w tym zawroty głowy związane ze zmianą pozycji ciała)
• senność
• przyspieszenie akcji serca
• obniżenie ciśnienia krwi związane ze zmianą pozycji ciała
• uczucie osłabienia

Niezbyt często (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 100 osób):
• nasilenie bólu w klatce piersiowej
• zapaść naczyniowa (czasem ze zwolnieniem akcji serca i utratą przytomności)
• nudności
• wymioty
• skórne odczyny alergiczne (np. wysypka)
• nagłe zaczerwienienie twarzy z uczuciem gorąca

Bardzo rzadko (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 10 000 osób):
• zgaga

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
• niskie ciśnienie krwi
• złuszczające zapalenie skóry
• obrzęk naczynioruchowy – obrzęk skóry i błon śluzowych mogący powodować trudności
  w oddychaniu i przełykaniu

Podczas stosowania azotanów organicznych opisywano znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego
z nudnościami, wymiotami, niepokojem, bladością skóry i nadmierną potliwością.

W trakcie stosowania tego leku może dojść do przemijającego zmniejszenia ciśnienia tlenu we krwi i
zmniejszenia tym samym przepływu krwi do serca, które nie otrzymuje wystarczającej ilości tlenu.
Może to prowadzić, szczególnie u osób z chorobą wieńcową, do niedotlenienia mięśnia sercowego.

Wystąpienie niektórych z tych objawów niepożądanych może oznaczać konieczność natychmiastowej
pomocy lekarza i leczenia szpitalnego.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21
309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Jednoczesne stosowanie innych leków o działaniu hipotensyjnym, np. leków ß-adrenolitycznych, antagonistów wapnia, leków rozszerzających naczynia krwionośne, inhibitorów konwertazy angiotensyny, inhibitorów monoaminooksydazy i podobnych leków, i (lub) alkoholu może nasilić hipotensyjne działanie izosorbidu monoazotanu. Takie działanie może również występować w przypadku neuroleptyków oraz trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Przyjmowanie izosorbidu monoazotanu jednocześnie z inhibitorami konwertazy angiotensyny lub lekami rozszerzającymi naczynia tętnicze może spowodować wystąpienie pożądanych interakcji, chyba że działanie obniżające ciśnienie jest nadmierne, w takim przypadku należy rozważyć zmniejszenie dawki jednego lub obu leków. Jednocześnie stosowane inhibitory 5-fosfodiesterazy (np. syldenafil, tadalafil, wardenafil) mogą nasilić działanie hipotensyjne izosorbidu monoazotanu. Może to prowadzić do zagrażających życiu powikłań sercowo-naczyniowych, z tego powodu chorym leczonym izosorbidu monoazotanem nie wolno przyjmować inhibitorów 5-fosfodiesterazy (np. syldenafil, tadalafil, wardenafil). Stosowanie izosorbidu monoazotanu z riociguatem, stymulatorem rozpuszczalnej cyklazy guanylanowej, jest przeciwwskazane, ponieważ jednoczesne stosowanie może powodować niedociśnienie. Stosowanie izosorbidu monoazotanu jednocześnie z dihydroergotaminą może prowadzić do zwiększenia jej stężenia we krwi i nasilenia jej działania. Sapropteryna (tetrahydrobiopteryna, BH4) jest kofaktorem syntetazy tlenku azotu. Zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego stosowania preparatu zawierającego sapropterynę z wszystkimi preparatami powodującymi rozszerzenie naczyń krwionośnych poprzez wpływ na metabolizm lub działanie tlenku azotu (NO), w tym klasycznych donorów NO (np. triazotan glicerolu (NTG), diazotan izosorbidu (ISDN), 5-izosorbidu monoazotan (5-ISMN) i inne).

Takeda Pharma Sp. z o.o.
ul. Prosta 68
00-838 Warszawa
22-608-13-00
[email protected]
www.takeda.com/pl-pl