Eleveon 25 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 25 mg lub 50 mg eplerenonu; preparat zawiera laktozę.

Antagonista aldosteronu. Eplerenon wykazuje względną selektywność wiązania z rekombinowanymi ludzkimi receptorami dla mineralokortykosteroidów w porównaniu do wiązania z rekombinowanymi ludzkimi receptorami dla glikokortykosteroidów, progesteronu i androgenów. Zapobiega wiązaniu aldosteronu. Powoduje trwałe zwiększenie aktywności reninowej osocza i stężenia aldosteronu we krwi, związane ze zmniejszeniem hamującego wpływu aldosteronu na wydzielanie reniny. Wynikająca z tego zwiększona aktywność reninowa osocza i zwiększone stężenie krążącego aldosteronu nie zmniejszają działania eplerenonu. Po podaniu doustnym eplerenon osiąga C_max po ok. 2 h. Pokarm nie ma wpływu na wchłanianie. Wiąże się z białkami osocza w ok. 50%. Jest metabolizowany przez CYP3A4 i wydalany z moczem (67%) i kałem (32%), głównie w postaci metabolitów. T_0,5 wynosi 3-6 h.

Uzupełnienie standardowego leczenia z zastosowaniem β-adrenolityków w celu zmniejszenia ryzyka umieralności i chorobowości z przyczyn sercowo-naczyniowych u pacjentów w stanie stabilnym z zaburzeniem czynności skurczowej lewej komory serca (frakcja wyrzutowa lewej komory - LVEF ≤40%) oraz klinicznymi objawami niewydolności serca po niedawno przebytym zawale serca. Uzupełnienie standardowego optymalnego leczenia, w celu zmniejszenia ryzyka umieralności i chorobowości z przyczyn sercowo-naczyniowych dorosłych pacjentów z (przewlekłą) niewydolnością serca klasy II wg NYHA oraz dysfunkcją skurczową lewej komory (LVEF ≤30%).

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Stężenie potasu we krwi przed rozpoczęciem leczenia >5 mmol/l. Ciężka niewydolność nerek (GFR <30 ml/min/1,73 m²). Ciężka niewydolność wątroby (C w skali Child-Pugh). Jednoczesne stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas, suplementów potasu lub silnych inhibitorów CYP3A4 (takich jak: itrakonazol, ketokonazol, rytonawir, nelfinawir, klarytromycyna, telitromycyna i nefazodon). Jednoczesne stosowanie połączenia inhibitora konwertazy angiotensyny (ACE) i antagonisty receptora angiotensynowego (ARB) z eplerenonem.

Badania na zwierzętach nie wskazują na szkodliwe działanie eplerenonu na przebieg ciąży i porodu, stan zdrowia płodu i rozwój pourodzeniowy - ostrożnie stosować w ciąży. Nie wiadomo, czy eplerenon przenika do mleka ludzkiego (eplerenon i (lub) jego metabolity są obecne w mleku zwierząt) - ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych u karmionych piersią niemowląt, należy podjąć decyzję o zaprzestaniu karmienia piersią lub odstawieniu leku.

Doustnie. Pacjenci z niewydolnością serca po przebytym zawale mięśnia sercowego: początkowo 25 mg raz na dobę, następnie dawkę należy stopniowo zwiększać (w ciągu 4 tyg.), kontrolując stężenie potasu we krwi, do dawki podtrzymującej 50 mg raz na dobę; leczenie eplerenonem należy rozpoczynać w ciągu 3-14 dni od rozpoznania ostrego zawału serca. Pacjenci z (przewlekłą) niewydolnością serca (klasa II wg NYHA): początkowo 25 mg raz na dobę, następnie dawkę należy stopniowo zwiększać (w ciągu 4 tyg.), kontrolując stężenie potasu we krwi, do dawki podtrzymującej 50 mg raz na dobę. Dostosowanie dawki. Po rozpoczęciu leczenia, dawkę eplerenonu należy dostosować zależnie od stężenia potasu we krwi: <5 mmol/l - zwiększyć dawkę z 25 mg co drugi dzień do 25 mg raz na dobę, z 25 mg raz na dobę do 50 mg raz na dobę; 5-5,4 mmol/l - utrzymać stosowaną dawkę; 5,5-5,9 mmol/l - zmniejszyć dawkę z 50 mg raz na dobę do 25 mg raz na dobę, z 25 mg raz na dobę do 25 mg co drugi dzień, z 25 mg co drugi dzień do odstawienia; ≥6 mmol/l - należy odstawić lek. Po odstawieniu leku, z powodu stężenia potasu, leczenie można ponownie rozpocząć eplerenonem w dawce 25 mg co drugi dzień, kiedy stężenie potasu zmniejszy <5 mmol/l. Szczególne grupy pacjentów. Podczas jednoczesnego stosowania słabych lub umiarkowanych inhibitorów CYP3A4, dawka początkowa i podtrzymująca wynosi 25 mg eplerenonu raz na dobę. Nie ma konieczności dostosowania dawki początkowej u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek; u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 30-60 ml/min) dawka początkowa wynosi 25 mg co drugi dzień, a dawka powinna być dostosowana na podstawie kontroli stężenia potasu we krwi; brak doświadczeń u pacjentów z klirensem kreatyniny <50 ml/min z pozawałową niewydolnością serca - zachować ostrożność; dawki >25 mg dziennie nie były badane u pacjentów z klirensem kreatyniny <50 ml/min. Nie ma konieczności modyfikacji dawki początkowej u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. Nie ma konieczności modyfikacji dawki początkowej u pacjentów w podeszłym wieku. Nie określono dotychczas bezpieczeństwa ani skuteczności stosowania preparatu u dzieci i młodzieży. Sposób podania. Tabl. można przyjmować podczas lub niezależnie od posiłków.

U wszystkich pacjentów należy oznaczyć stężenie potasu we krwi przed rozpoczęciem leczenia, następnie w ciągu pierwszego tygodnia leczenia i po miesiącu od rozpoczęcia leczenia lub zmiany dawki. W trakcie dalszego leczenia zaleca się okresowo monitorować stężenie potasu we krwi, szczególnie u pacjentów z ryzykiem wystąpienia hiperkaliemii (z niewydolnością nerek, cukrzycą, w podeszłym wieku). Wykazano, że zmniejszenie dawki eplerenonu zmniejsza stężenie potasu we krwi. Dodanie hydrochlorotiazydu do leczenia eplerenonem kompensuje zwiększenie stężenia potasu we krwi. Ostrożnie stosować u pacjentów z cukrzycą typu 2 i mikroalbuminurią. U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (klasa A i B w skali Child - Pugh) należy monitorować stężenia elektrolitów we krwi. Unikać stosowania litu, cyklosporyny, takrolimusu, leków silnie indukujących CYP3A4 podczas leczenia eplerenonem. Ze względu na zawartość laktozy, preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera <1 mmol sodu (23 mg) na tabl, co oznacza, że jest "wolny od sodu".

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

W przypadku wystąpienia któregokolwiek z poniższych objawów, należy natychmiast zwrócić się po
pomoc medyczną:
• obrzęk twarzy, języka lub gardła,
• trudności z przełykaniem,
• pokrzywka i trudności z oddychaniem.
Są to objawy obrzęku naczynioruchowego, który jest niezbyt często występującym działaniem
niepożądanym (występuje u mniej niż 1 na 100 pacjentów).

Inne zgłoszone działania niepożądane obejmują:

Często występujące działania niepożądane (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 10 pacjentów):
• zwiększone stężenie potasu we krwi (objawy obejmują skurcze mięśni, biegunkę, nudności,
  zawroty głowy lub ból głowy),
• zawroty głowy,
• omdlenie,
• zwiększone stężenie cholesterolu we krwi,
• bezsenność (trudności w zasypianiu),
• ból głowy,
• dolegliwości ze strony serca np. uczucie nierównego bicia serca oraz niewydolność serca,
• kaszel,
• zaparcia,
• niskie ciśnienie tętnicze krwi,
• biegunka,
• nudności,
• wymioty,
• nieprawidłowa czynność nerek,
• wysypka, swędzenie,
• ból pleców,
• osłabienie,
• skurcze mięśni,
• zwiększone stężenie mocznika we krwi,
• zwiększone stężenie kreatyniny we krwi, które może wskazywać na zaburzenia czynności nerek

Niezbyt często występujące działania niepożądane (mogą wystąpić u mniej niż 1 na
100 pacjentów):
• zakażenia,
• eozynofila (zwiększenie liczby niektórych białych krwinek),
• odwodnienie,
• zwiększone stężenie trójglicerydów (tłuszczów) we krwi,
• zmniejszone stężenie sodu we krwi,
• szybkie bicie serca,
• zapalenie pęcherzyka żółciowego,
• obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, które może powodować zawroty głowy po zmianie pozycji
  ciała na stojącą,
• zakrzepica (zakrzep krwi) kończyn dolnych,
• ból gardła,
• wzdęcia,
• niedoczynność tarczycy,
• zwiększenie stężenia glukozy we krwi,
• niedoczulica,
• zwiększona potliwość,
• ból mięśniowo-szkieletowy,
• złe ogólne samopoczucie,
• zapalenie nerek,
• powiększenie gruczołów piersiowych u mężczyzn,
• zmiany niektórych wyników badania krwi.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych.
Al. Jerozolimskie 181 C
02 - 222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi
podmiotu odpowiedzialnego w Polsce.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Nie stosować jednocześnie z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas i preparatami potasu (ryzyko hiperkaliemii). Ponadto leki moczopędne oszczędzające potas mogą nasilać działanie leków przeciwnadciśnieniowych i innych leków moczopędnych. Stosowanie z trimetoprymem, inhibitorami ACE lub antagonisami receptora angiotensynowego (ARB) nasila ryzyko hiperkaliemii - należy kontrolować stężenia potasu i czynność nerek, szczególnie u pacjentów z ryzykiem niewydolności nerek, takich jak pacjenci w podeszłym wieku. Potrójne połączenie inhibitora ACE oraz antagonisty receptora angiotensynowego (ARB) z eplerenonem nie powinno być stosowane. Unikać stosowania z cyklosporyną lub takrolimusem, gdyż leki te mogą zaburzać czynność nerek i zwiększać ryzyko hiperkaliemii - jeżeli konieczne jest jednoczesne stosowanie należy kontrolować stężenie potasu we krwi i czynność nerek. Stosowanie z NLPZ zwiększa ryzyko wystąpienia ostrej niewydolności nerek - pacjenci powinni być odpowiednio nawodnieni, a czynność nerek powinna być skontrolowana przed rozpoczęciem leczenia oraz regularnie podczas leczenia skojarzonego. Unikać stosowania z litem (ryzyko nasilenia toksyczności litu) - jeżeli zachodzi konieczność takiego połączenia, należy monitorować stężenie litu we krwi. Podczas stosowania z lekami α₁-adrenolitycznmi (m.in. prazosyna, alfuzosyna), trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, neuroleptykami, amifostyną lub baklofenem istnieje możliwość nasilenia działania hipotensyjnego i (lub) hipotonii ortostatycznej. Gikortykosteroidy lub tetrakozaktyd mogą osłabiać działanie hipotensyjne. Ostrożnie stosować z digoksyną lub warfaryną w dawkach zbliżonych do górnej granicy przedziału terapeutycznego. Stosowanie z silnymi inhibitorami CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, nelfinawir, klarytromycyna, telitromycyna lub nefazodon) jest przeciwwskazane. Podczas jednoczesnego stosowania słabych lub umiarkowanych inhibitorów CYP3A4 (erytromycyna, sakwinawir, amiodaron, diltiazem, werapamil, flukonazol) nie przekraczać dawki 25 mg eplerenonu na dobę. Ze względu na ryzyko zmniejszenia skuteczności eplerenonu, jednoczesne stosowanie silnych induktorów CYP3A4 (ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina, fenobarbital, ziele dziurawca) nie jest zalecane. Nie wykazano istotnych interakcji farmakokinetycznych eplerenonu z midazolamem, cyzaprydem (substraty CYP3A4) lub lekami zobojętniającymi.

Zentiva Polska Sp. z o.o.
ul. Bonifraterska 17
00-203 Warszawa
22-375-92-00
[email protected]
www.zentiva.pl