Erlis 10 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 5 mg, 10 mg lub 20 mg tadalafilu. Tabletki zawierają laktozę.

Selektywny, odwracalny inhibitor specyficznej fosfodiesterazy cyklicznego guanozynomonofosforanu (cGMP) typu 5 (PDE5). Jeśli stymulacja seksualna spowoduje miejscowe uwolnienie tlenku azotu, zahamowanie aktywności PDE5 przez tadalafil doprowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych. Powoduje to relaksację mięśni gładkich i napływ krwi do tkanek członka, doprowadzając do erekcji. Tadalafil nie działa w przypadku braku stymulacji seksualnej. Tadalafil jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym, a średnie C_max w osoczu jest osiągane po 2 h od podania. Pokarm nie wpływa na szybkość i stopień wchłaniania. W stężeniach terapeutycznych, 94% tadalafilu w osoczu jest związane z białkami. Tadalafil jest metabolizowany głównie przez CYP3A4. Głównym metabolitem w krwioobiegu jest glukuronian metylokatecholu (klinicznie nieaktywny). Średni T_0,5 wynosi 17,5 h. Tadalafil jest wydalany głównie w postaci nieaktywnych metabolitów, przede wszystkim z kałem (ok. 61 % dawki), a w mniejszym stopniu z moczem (ok. 36% dawki).

Leczenie zaburzeń erekcji u dorosłych mężczyzn. Aby tadalafil działał skutecznie w leczeniu zaburzeń erekcji, konieczna jest stymulacja seksualna. Preparat nie jest przeznaczony do stosowania u kobiet. Ponadto tabl. 5 mg: leczenie objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego u dorosłych mężczyzn.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. W badaniach klinicznych wykazano, że tadalafil nasila hipotensyjne działanie azotanów. Uważa się, że jest to wynikiem skojarzonego działania azotanów i tadalafilu na szlak tlenek azotu/cGMP - nie stosować u pacjentów stosujących organiczne azotany w jakiejkolwiek postaci. Nie stosować leku u mężczyzn z chorobami serca, u których nie jest wskazana aktywność seksualna (lekarze powinni rozważyć potencjalne ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności serca związanych z aktywnością seksualną u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego). Nie stosować w grupach pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego (nie włączonych do badań klinicznych): u pacjentów, którzy w ciągu ostatnich 90 dni przebyli zawał mięśnia sercowego; u pacjentów z niestabilną dławicą piersiową lub z bólami dławicowymi podczas stosunków płciowych,; u pacjentów, u których w ciągu ostatnich 6 mies. występowała niewydolność serca co najmniej 2 stopnia wg klasyfikacji NYHA; u pacjentów z niekontrolowanymi arytmiami, niedociśnieniem (<90/50 mm Hg) lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym; u pacjentów, którzy w ciągu ostatnich 6 mies. przebyli udar. Lek przeciwwskazany u pacjentów, którzy utracili wzrok w jednym oku w wyniku niezwiązanej z zapaleniem tętnic przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION) niezależnie od tego, czy miało to związek, czy nie miało związku z wcześniejszą ekspozycją na inhibitor PDE5. Jednoczesne stosowanie inhibitorów PDE5, w tym tadalafilu, i leków pobudzających cyklazę guanylową, takich jak riocyguat, jest przeciwwskazane, ponieważ może prowadzić do objawowego niedociśnienia tętniczego.

Lek nie jest przeznaczony do stosowania przez kobiety. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka/płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Na podstawie dostępnych danych farmakodynamicznych/toksykologicznych dotyczących zwierząt stwierdzono przenikanie tadalafilu do mleka. Nie można wykluczyć zagrożenia dla karmionego piersią dziecka. Tadalafilu nie należy stosować podczas karmienia piersią. Działania obserwowane u psów mogą wskazywać na zaburzenia płodności. Dwa kolejne badania kliniczne wykazały, że takie działanie jest mało prawdopodobne u ludzi, jednak obserwowano zmniejszenie stężenia plemników u niektórych mężczyzn.

Doustnie. Zaburzenia erekcji u dorosłych mężczyzn: 10 mg, przyjmowane przynajmniej 30 min przed planowaną aktywnością seksualną, z posiłkiem lub niezależnie od posiłku. U pacjentów, u których dawka 10 mg nie powoduje odpowiedniego efektu, można zastosować dawkę 20 mg. Maksymalna częstość przyjmowania leku wynosi raz na dobę. Tadalafil 10 mg i 20 mg jest przeznaczony do stosowania przed planowaną aktywnością seksualną. Nie zaleca się stałego, codziennego przyjmowania preparatu. U pacjentów, którzy przewidują częste stosowanie tadalafilu (tzn. co najmniej 2 razy w tygodniu), można rozważyć zastosowanie najmniejszej dawki tadalafilu w schemacie raz na dobę, zgodnie z wyborem pacjenta i oceną lekarza. U tych pacjentów zalecaną dawką jest 5 mg raz na dobę, przyjmowane w przybliżeniu o tej samej porze dnia. W zależności od indywidualnej tolerancji leku przez pacjenta dawkę można zmniejszyć do 2,5 mg raz na dobę. Celowość stałego przyjmowania preparatu w schemacie raz na dobę należy okresowo oceniać. Łagodny rozrost gruczołu krokowego u dorosłych mężczyzn: 5 mg przyjmowane w przybliżeniu o tej samej porze każdego dnia, z posiłkiem lub niezależnie od posiłku. U dorosłych mężczyzn leczonych jednocześnie z powodu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego oraz zaburzeń erekcji zalecana dawka to 5 mg przyjmowane o tej samej porze każdego dnia. U pacjentów leczonych z powodu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego, którzy źle tolerują tadalafil w dawce 5 mg należy rozważyć alternatywną terapię, ponieważ nie wykazano skuteczności tadalafilu w dawce 2,5 mg w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego. Dzieci i młodzież. Stosowanie preparatu u dzieci i młodzieży nie jest właściwe w leczeniu zaburzeń erekcji. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku oraz pacjentów z cukrzycą nie jest konieczne dostosowanie dawkowania. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczne dostosowanie dawkowania. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek maksymalna zalecana dawka przyjmowana w razie potrzeby wynosi 10 mg. Nie zaleca się stosowania tadalafilu w dawce 2,5 lub 5 mg  w schemacie raz na dobę w leczeniu zaburzeń erekcji lub łagodnego rozrostu gruczołu krokowego u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby zalecaną dawką leku jest 10 mg, przyjmowane przed planowaną aktywnością seksualną, z posiłkiem lub niezależnie od posiłku. Istnieją ograniczone dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania tadalafilu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C w skali Child-Pugh). Lekarz przepisujący lek powinien dokładnie ocenić stosunek korzyści do ryzyka. Nie są dostępne dane dotyczące stosowania tadalafilu w dawkach >10 mg u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Nie przeprowadzono badań dotyczących przyjmowania tadalafilu w schemacie raz na dobę w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego i zaburzeń erekcji u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, dlatego lekarz przepisujący lek powinien dokładnie ocenić stosunek korzyści do ryzyka. Sposób podania. Preparat należy zażywać raz na dobę, przynajmniej 30 min przed planowaną aktywnością seksualną, z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.

Przed zastosowaniem leczenia należy rozpoznać u pacjenta zaburzenie erekcji lub łagodny rozrost gruczołu krokowego i określić jego potencjalne przyczyny. Ze względu na ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności serca związanych z aktywnością seksualną, przed rozpoczęciem leczenia należy ocenić stan układu sercowo-naczyniowego pacjenta. Tadalafil może nasilać działanie hipotensyjne azotanów. Przed rozpoczęciem stosowania tadalafilu w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego u pacjenta należy przeprowadzić badania, aby wykluczyć obecność raka gruczołu krokowego i dokładnie ocenić wydolność krążeniową pacjenta. Zgłaszano ciężkie działania niepożądane ze strony układu krążenia, m.in.: zawał mięśnia sercowego, nagła śmierć sercowa, niestabilna dławica piersiowa, komorowe zaburzenia rytmu serca, udar, przemijające napady niedokrwienne (TIA), bóle w klatce piersiowej, kołatanie serca i częstoskurcz. U pacjentów przyjmujących jednocześnie leki przeciwnadciśnieniowe, tadalafil może spowodować zmniejszenie ciśnienia tętniczego; przed rozpoczęciem przyjmowania tadalafilu w schemacie raz na dobę należy przeprowadzić ocenę kliniczną i rozważyć dostosowanie dawki leków przeciwnadciśnieniowych. U pacjentów przyjmujących leki blokujące receptory alfa-1-adrenergiczne, jednoczesne podanie tadalafilu może u niektórych z nich doprowadzić do objawowego niedociśnienia tętniczego. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania tadalafilu i doksazosyny. W związku z przyjmowaniem tadalafilu i innych inhibitorów PDE5 zgłaszano zaburzenia widzenia, w tym centralną surowiczą chorioretinopatię (CSCR) i przypadki niezwiązanej z zapaleniem tętnic przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION). W większości przypadków CSCR ustąpiło samoistnie po odstawieniu tadalafilu. W odniesieniu do NAION analizy danych obserwacyjnych wskazują na zwiększone ryzyko ostrej niezwiązanej z zapaleniem tętnic przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego u mężczyzn z zaburzeniami erekcji po zastosowaniu tadalafilu lub innych inhibitorów PDE5. Ze względu, że może to być istotne dla wszystkich pacjentów przyjmujących tadalafil, pacjentowi należy zalecić, aby w przypadku wystąpienia nagłych zaburzeń widzenia, zaburzenia ostrości wzroku i (lub) zniekształcenia obrazu, przerwał przyjmowanie leku i niezwłocznie skonsultował się z lekarzem. Po zastosowaniu tadalafilu zgłaszano przypadki nagłej utraty słuchu; w przypadku nagłego pogorszenia lub utraty słuchu należy przerwać przyjmowanie preparatu i niezwłocznie skonsultować się z lekarzem. Z powodu zwiększonej ekspozycji (AUC) na tadalafil, ograniczonego doświadczenia klinicznego i braku możliwości zmiany klirensu przez dializy, nie zaleca się stosowania leku w schemacie raz na dobę u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. Istnieją ograniczone dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania pojedynczych dawek tadalafilu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (klasa C w skali Child-Pugh). W przypadku decyzji o zastosowaniu leku u pacjenta, lekarz przepisujący lek powinien dokładnie ocenić stosunek korzyści do ryzyka. Pacjent powinien natychmiast zwrócić się po pomoc lekarską w przypadku, gdy erekcja utrzymuje się ≥4 h. W przypadku niepodjęcia natychmiastowego leczenia priapizmu, może dojść do uszkodzenia tkanek członka i trwałej utraty potencji. Należy zachować ostrożność u pacjentów z anatomicznymi zniekształceniami członka (np. wygięcie, zwłóknienie ciał jamistych lub choroba Peyroniego) lub u pacjentów ze schorzeniami mogącymi predysponować do wystąpienia priapizmu (np. niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, szpiczak mnogi, białaczka). Ze względu na zwiększoną ekspozycję (AUC) na tadalafil, należy zachować ostrożność u pacjentów stosujących silne inhibitory CYP3A4 (rytonawir, sakwinawir, ketokonazol, itrakonazol i erytromycynę). Nie należy stosować preparatu z innymi inhibitorami PDE5 lub z innymi metodami leczenia zaburzeń erekcji. Ze względu na zawartość laktozy, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabl. powl., to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one
wystąpią. Działania te są zazwyczaj łagodne lub umiarkowane.

Jeśli wystąpi jakiekolwiek działanie niepożądane podane poniżej, należy przerwać
stosowanie leku i natychmiast zwrócić się do lekarza:
- reakcje alergiczne, w tym wysypki (niezbyt często).
- ból w klatce piersiowej - nie wolno stosować azotanów, należy natychmiast zwrócić się po
  pomoc lekarską (niezbyt często).
- priapizm - przedłużona i być może bolesna erekcja po przyjęciu leku Erlis (rzadko). Jeśli
  wystąpiła taka erekcja i trwa nieprzerwanie dłużej niż 4 godziny, to należy natychmiast
  skontaktować się z lekarzem.
- nagła utrata widzenia (rzadko), zniekształcone, przyćmione, niewyraźne widzenie centralne lub
  nagłe pogorszenie widzenia (częstość nieznana).

Zgłaszano inne działania niepożądane:
Często (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 10 pacjentów)
- ból głowy, ból pleców, ból mięśni, ból rąk i nóg, zaczerwienienie twarzy, przekrwienie
  błony śluzowej nosa i niestrawność.

Niezbyt często (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 100 pacjentów)
- zawroty głowy, ból brzucha, nudności, wymioty, zarzucanie treści żołądkowej do przełyku
  (refluks), niewyraźne widzenie, ból oczu, trudności w oddychaniu, obecność krwi
  w moczu, przedłużony czas trwania wzwodu, uczucie kołatania serca, szybkie bicie serca,
  wysokie ciśnienie krwi, niskie ciśnienie krwi, krwawienie z nosa, dzwonienie w uszach,
  obrzęk rąk, stóp lub kostek i uczucie zmęczenia.

Rzadko (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 1000 pacjentów)
- omdlenia, drgawki i przemijająca utrata pamięci, obrzęk powiek, zaczerwienienie oczu,
  nagłe pogorszenie lub utrata słuchu, pokrzywka (swędzące, czerwone uwypuklenia na
  powierzchni skóry), krwawienie z prącia, obecność krwi w nasieniu i zwiększona
  potliwość.

Zawał serca i udar były rzadko zgłaszane u mężczyzn przyjmujących tadalafil. Większość z nich
miała problemy z sercem przed rozpoczęciem stosowania tadalafilu.

Istnieją doniesienia o rzadkich przypadkach pojawienia się częściowego, przemijającego lub
trwałego osłabienia widzenia lub utraty widzenia w jednym lub obydwu oczach.

U mężczyzn przyjmujących tadalafil zgłoszono występowanie kilku dodatkowych
rzadkich działań niepożądanych, których nie obserwowano podczas badań
klinicznych. Należą do nich:
- migrena, obrzęk twarzy, ciężkie reakcje alergiczne powodujące obrzęk twarzy i gardła,
  silne wysypki skórne, zaburzenia objawiające się napływem krwi do oczu, nieregularne
  bicie serca, dławica piersiowa oraz nagła śmierć sercowa.
- zniekształcone, przyćmione, niewyraźne widzenie centralne lub nagłe pogorszenie widzenia
  (częstość nieznana).

Działanie niepożądane zawroty głowy było zgłaszane częściej u mężczyzn w wieku
powyżej 75 lat przyjmujących tadalafil. Biegunka była zgłaszana częściej u mężczyzn
w wieku powyżej 65 lat przyjmujących tadalafil.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Jednoczesne stosowanie innych inhibitorów proteazy (jak sakwinawir) oraz innych inhibitorów CYP3A4 (jak erytromycyna, klarytromycyna, itrakonazol i sok grejpfrutowy) w skojarzeniu z tadalafilem, może zwiększać stężenie tadalafilu w osoczu i tym samym zwiększyć częstość występowania działań niepożądanych; należy zachować ostrożność. Znaczenie białek nośnikowych (np. p-glikoproteiny) w dystrybucji tadalafilu nie zostało poznane, istnieje możliwość wystąpienia interakcji z innymi lekami na skutek hamowania nośników. Induktor CYP3A4, ryfampicyna, zmniejsza AUC tadalafilu o 88%, w porównaniu z wartością AUC tadalafilu podanego osobno w dawce 10 mg; można oczekiwać, że to zmniejszenie ekspozycji może spowodować zmniejszenie skuteczności tadalafilu, stopień zmniejszenia skuteczności nie jest znany. Inne induktory CYP3A4, takie jak fenobarbital, fenytoina czy karbamazepina, mogą również spowodować zmniejszenie stężenia tadalafilu w osoczu krwi. Stosowanie tadalafilu jest przeciwwskazane u pacjentów przyjmujących organiczne azotany w jakiejkolwiek postaci (tadalafil nasila hipotensyjne działanie azotanów). Jeżeli ze względów medycznych w sytuacjach zagrażających życiu konieczne jest zastosowanie azotanów, można je podać dopiero po upływie 48 h po zażyciu tadalafilu w jakiejkolwiek dawce (2,5 mg-20 mg); w takich przypadkach azotany należy podawać pod ścisłym nadzorem lekarskim i monitorować czynność układu krążenia. Jednoczesne stosowanie doksazosyny (w dawce 4 mg i 8 mg/dobę) i tadalafilu (w dawce 5 mg/dobę i w dawce 20 mg podanej jednorazowo) istotnie nasila działanie hipotensyjne leku blokującego receptory α-adrenergiczne. To działanie utrzymuje się co najmniej 12 h i mogą mu towarzyszyć objawy, w tym omdlenia; nie zaleca się jednoczesnego stosowania tych leków. U pacjentów przyjmujących jakiekolwiek leki blokujące receptory α-adrenergiczne, a zwłaszcza u osób w podeszłym wieku należy zachować ostrożność i leczenie należy rozpocząć od najmniejszej dawki i stopniowo ją dostosowywać. Pacjenci powinni zostać poinformowani o możliwości wystąpienia obniżenia ciśnienia tętniczego w przypadku jednoczesnego stosowania leków przeciwnadciśnieniowych. Jednoczesne stosowanie riocyguatu i inhibitorów PDE5, w tym tadalafilu, jest przeciwwskazane (wykazano nasilone działanie obniżające ciśnienie tętnicze). Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania tadalafilu i inhibitorów 5-α-reduktazy. Jednoczesne podawanie tadalafilu w dawce 10 mg z teofiliną (nieselektywnym inhibitorem fosfodiesterazy), nie wykazało interakcji farmakokinetycznej. Tadalafil zwiększa dostępność biologiczną etynyloestradiolu podanego doustnie; podobnego zwiększenia dostępności biologicznej można się spodziewaćw przypadku doustnego podania terbutaliny, jednak nie są określone kliniczne następstwa. Tadalafil (10 mg) nie nasilał wpływu alkoholu na funkcje poznawcze. Wykazano, że tadalafil nie powoduje hamowania ani indukcji aktywności izoenzymów CYP450 (w tym CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9 i CYP2C19). Tadalafil (10 mg i 20 mg): nie wykazywał klinicznie istotnego wpływu na ekspozycję (AUC) S-warfaryny i R-warfaryny (substraty CYP2C9); nie zwiększa spowodowanego przez kwas acetylosalicylowy wydłużenia czasu krwawienia. Nie przeprowadzono szczegółowych badań interakcji tadalafilu z lekami przeciwcukrzycowymi.

Zakłady Farmaceutyczne "Polpharma" S.A.
ul. Pelplińska 19
83-200 Starogard Gdański
58-563-16-00
[email protected]
www.polpharma.pl