Esmeron 50 mg/5 ml roztwór do wstrzykiwań

1 ml roztworu zawiera 10 mg bromku rokuronium.

Niedepolaryzujący środek zwiotczający mięśnie poprzecznie prążkowane. Działa konkurencyjnie z acetylocholiną na poziomie receptora nikotynowego w złączu nerwowo-mięśniowym. Charakteryzuje się szybkim początkiem działania (około 60 s po podaniu i.v. 0,6 mg/kg mc. występuje zwiotczenie umożliwiające intubację, po około 2 min - pełne zwiotczenie mięśni) i średnio długim czasem działania (wskaźnik ustąpienie działania 14 min, kliniczny czas działania około 30-40 min). Działanie to jest antagonizowane przez inhibitory acetylocholinoesterazy, takie jak neostygmina, edrofonium i pirydostygmina. Wydalany jest z moczem (47%) i z kałem (43%), w 50% w postaci niezmienionej. T_0,5 wynosi 73 min. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby klirens osoczowy bromku rokuronium jest zmniejszony, a T_0,5 wydłużony o 30 min.

U dorosłych: pomocniczo w znieczuleniu ogólnym w celu ułatwienia intubacji dotchawiczej podczas rutynowego i szybkiego wprowadzenia do znieczulenia oraz w celu uzyskania zwiotczenia mięśni szkieletowych podczas zabiegów chirurgicznych oraz jako lek uzupełniający w oddziałach intensywnej opieki medycznej (OIOM) w celu ułatwienia intubacji i mechanicznej wentylacji. U dzieci, w tym u noworodków donoszonych i młodzieży: pomocniczo w znieczuleniu ogólnym w celu ułatwienia intubacji dotchawiczej podczas rutynowego znieczulenia oraz w celu uzyskania zwiotczenia mięśni szkieletowych podczas zabiegów chirurgicznych.

Nadwrażliwość na rokuronium, jon bromkowy lub pozostałe składniki preparatu.

Brak danych dotyczących stosowania bromku rokuronium w ciąży i okresie karmienia piersią. Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego działania na ciążę, rozwój zarodka lub płodu, poród lub rozwój pourodzeniowy. Należy zachować ostrożność podczas stosowania preparatu w kobiet w ciąży. U pacjentek poddawanych cięciu cesarskiemu, bromek rokuronium można stosować w dawce 0,6 mg/kg mc. jako element szybkiego wprowadzenia do znieczulenia w stanach nagłych pod warunkiem, że nie przewiduje się trudności w intubacji i została zastosowana wystarczająca dawka leku znieczulającego. Lek można również stosować po intubacji po sukcynylocholinie. Preparat nie wpływa na wynik skali Apgar, napięcie mięśniowe ani dostosowanie układu krążenia i oddechowego płodu. W niewielkim stopniu przenika przez łożysko. Odwrócenie bloku nerwowo-mięśniowego może być zahamowane lub zachodzić w niewystarczającym stopniu u pacjentek otrzymujących sole magnezu z powodu zatrucia ciążowego, które zwiększają blokadę nerwowo-mięśniową - u tych pacjentek dawkę preparatu należy zmniejszyć. W mleku szczurów stwierdzono nieznaczne stężenia bromku rokuronium. Preparat może być stosowany w okresie karmienia piersią tylko w przypadku, gdy potencjalne korzyści przeważają nad możliwymi zagrożeniami. Po podaniu pojedynczej dawki zaleca się, aby kobieta powstrzymała się od karmienia piersią przez czas odpowiadający 5 okresom półtrwania rekuronium , tzn. przez ok. 6 h.

Dożylnie. Dawki powinny być dobierane indywidualnie w zależności od stanu pacjenta, metody znieczulenia, przewidywanego czasu trwania zabiegu, sposobu uśpienia, spodziewanego czasu trwania mechanicznej wentylacji i stosowanych innych leków. Zaleca się monitorowanie przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Podczas znieczuleń dłuższych niż 1 h z użyciem leków wziewnych, należy modyfikować dawkowanie bromku rokuronium, podając mniejsze dawki podtrzymujące w dłuższych odstępach czasu lub zmniejszając szybkość podawania leku. Zazwyczaj stosuje się u dorosłych i dzieci (w tym noworodków donoszonych i niemowląt): 0,6 mg/kg mc. w szybkim wstrzyknięciu i.v., odpowiednie warunki do intubacji osiąga się w ciągu 60 s od podania leku; w stanach nagłych 1 mg/kg mc., odpowiednie warunki do intubacji osiąga się w ciągu 60 s od podania leku; jeśli w stanach nagłych stosuje się dawkę 0,6 mg/kg mc. intubacja po upływie 90 s; u pacjentek poddawanych cięciu cesarskiemu zaleca się 0,6 mg/kg mc.; jeśli istnieje konieczność zastosowania większych dawek, jako dawkę początkową należy podać do 2 mg/ kg mc., bez występowania działań niepożądanych dotyczących serca i naczyń, stosowanie większych dawek skraca czas wystąpienia działania bromku rokuronium i wydłuża czas jego działania; dawka podtrzymująca wynosi 0,15 mg/kg mc.; przy długotrwałym znieczuleniu środkami wziewnymi dawkę podtrzymującą zmniejsza się do 0,075-0,1 mg/kg mc., dawki podtrzymujące należy podawać, gdy reakcja skurczowa na bodziec powraca do 25% wartości kontrolnej gdy występują 2 lub 3 odpowiedzi na bodziec w ciągu 4 impulsów. Przy stosowaniu metody ciągłego wlewu i.v.: dawka początkowa wynosi 0,6 mg/kg mc., dawka podtrzymująca 0,3-0,6 mg/kg mc./h, a u pacjentów znieczulanych środkami wziewnymi 0,3-0,4 mg/kg mc./h, tak aby stopień reakcji skurczowej na bodziec ze stymulatora wynosił 10% wartości kontrolnej lub aby utrzymać 1 lub 2 odpowiedzi na ciąg 4 impulsów. U dzieci zaleca się takie same początkowe szybkości wlewów, co u dorosłych, następnie należy je dostosować tak, aby wartość reakcji skurczowej na bodziec wynosiła 10% wartości kontrolnej lub utrzymać 1 lub 2 odpowiedzi w ciągu 4 impulsów. Pacjenci w wieku podeszłym, z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) dróg żółciowych i (lub) nerek: 0,6 mg/kg mc. do intubacji, dawka podtrzymująca 0,075-0,1 mg/kg/mc., przy metodzie ciągłego wlewu i.v. 0,3-0,4 mg/kg mc./h; u pacjentów z nadwagą i otyłych dawki powinny być odnoszone do beztłuszczowej masy ciała. Ułatwienie mechanicznej wentylacji w OIOM: dawka początkowa wynosi 0,6 mg/kg mc., gdy wartość reakcji skurczowej na bodziec powróci do 10% wartości wyjściowej lub wystąpią 1-2 odpowiedzi w ciągu 4 impulsów należy rozpocząć ciągły wlew dożylny; dawka podtrzymująca 0,3-0,6 mg/kg mc./h w pierwszej godzinie podawania; w ciągu następnych 6-12 h szybkość wlewu należy zmniejszyć zgodnie z indywidualnym zapotrzebowaniem. Sposób podania. Preparat podaje się dożylnie w szybkim wstrzyknięciu lub infuzji ciągłej. Bromek rokuronium można łączyć z 0,9% NaCl, 5% glukozą, wodą do wstrzykiwań, roztworem Ringera buforowanym mleczanami, Haemacelem oraz 5% roztworem glukozy i 0,9% roztworem NaCl. Wlew dożylny należy rozpocząć natychmiast po przygotowaniu roztworu i zakończyć w ciągu 24 h. Ryzyko wystąpienia błędów związanych z podaniem preparatu. Przypadkowe podanie leków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe może spowodować ciężkie zdarzenia niepożądane, w tym zgon pacjenta.

Bromek rokuronium powinien być używany wyłącznie przez doświadczony personel medyczny, wykwalifikowany w stosowaniu leków zwiotczających mięśnie. Niezbędna jest stała dostępność odpowiednich warunków oraz osób posiadających doświadczenie w intubacji dotchawiczej oraz sztucznej wentylacji. Ponieważ bromek rokuronium powoduje porażenie mięśni oddechowych, niezbędne jest wspomaganie wentylacji u pacjentów leczonych preparatem, aż do samoistnego przywrócenia czynności oddechowych. Należy uwzględnić możliwość wystąpienia trudności podczas intubacji, szczególnie w przypadku stosowania techniki szybkiej indukcji sekwencyjnej. Podczas stosowania bromku rokuronium odnotowano występowanie zjawiska powtórnego zwiotczenia mięśni (rekuraryzacji). W celu uniknięcia powikłań będących skutkiem rekuraryzacji, zaleca się usunięcie rurki intubacyjnej wyłącznie po stwierdzeniu ustąpienia blokady nerwowo-mięśniowej. Należy uwzględnić również inne czynniki mogące wywołać rekuraryzację po ekstubacji w fazie pooperacyjnej (np. interakcje pomiędzy lekami lub stan pacjenta). Jeśli nie jest to element standardowej praktyki klinicznej, należy rozważyć zastosowanie środka znoszącego zwiotczenie mięśni, szczególnie w przypadkach zwiększonego ryzyka wystąpienia rekuraryzacji. Niezwykle ważne jest upewnienie się. że pacjent oddycha samoistnie, głęboko i regularnie zanim zezwoli się na opuszczenie przez niego sali operacyjnej. Po podaniu leków zwiotczających mięśnie mogą wystąpić reakcje anafilaktyczne. Zawsze należy zastosować odpowiednie środki ostrożności w celu przeciwdziałania tego typu reakcjom. Szczególnie istotne jest to w przypadku zaistniałych uprzednio reakcji anafilaktycznych na leki zwiotczające mięśnie. Z uwagi na odnotowane przypadki wystąpienia alergicznej reakcji krzyżowej należy wówczas zastosować specjalne środki ostrożności. Dawki większe niż 0,9 mg/kg mc. mogą przyspieszać czynność serca; to działanie leku może neutralizować bradykardię wywołaną przez inne leki stosowane w znieczuleniu lub przez stymulację nerwu błędnego. U pacjentów leczonych na oddziałach intensywnej opieki medycznej odnotowywano przedłużone porażenie i (lub) osłabienie mięśni szkieletowych w następstwie długotrwałego stosowania leków zwiotczających mięśnie. W celu wykluczenia przedłużonego czasu trwania blokady nerwowo-mięśniowej i (lub) przedawkowania zaleca się monitorowanie przewodnictwa nerwowo-mięśniowego podczas stosowania leków zwiotczających mięśnie. Oprócz tego, pacjenci powinni być poddani odpowiedniemu znieczuleniu i sedacji. Ponadto, leki zwiotczające mięśnie powinny być miareczkowane do uzyskania pożądanego efektu u poszczególnych pacjentów. Wyżej wymienione procedury powinny być wykonywane pod nadzorem doświadczonego klinicysty znającego skutki stosowania leku oraz biegłego w technikach monitorowania przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Z uwagi na stosowanie bromku rokuronium zawsze w połączeniu z innymi lekami oraz możliwość wystąpienia hipertermii złośliwej w trakcie znieczulenia, nawet jeśli nie stosuje się leków o znanym działaniu wywołującym tę reakcję, klinicysta powinien być zaznajomiony z wczesnymi objawami, rozpoznaniem i leczeniem hipertermii złośliwej przed przystąpieniem do znieczulenia. Badania na zwierzętach wykazały, że bromek rokuronium nie należy do czynników wywołujących złośliwą hipertermię. Obserwowano występowanie miopatii u pacjentów długotrwale przyjmujących niedepolaryzujące leki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe równocześnie z kortykosteroidami. Okresy równoczesnego stosowania leków należy ograniczyć do niezbędnego minimum. Rokuronium może być zastosowane jedynie po całkowitym ustąpieniu blokady nerwowo-mięśniowej wywołanej podaniem sukcynylocholiny. Preparat powoduje zwiotczenie mięśni, które może prowadzić do zatrzymania czynności oddechowej i zgonu, co może być bardziej prawdopodobne w przypadku zastosowania leku u pacjentów, u których nie był on wskazany. Należy sprawdzić czy wybrano odpowiedni preparat i czy nie pomylono go z innymi roztworami do wstrzykiwań, które stosowane są w oddziałach intensywnej opieki medycznej oraz innych warunkach klinicznych. Jeżeli lek podawany jest przez innego pracownika fachowej opieki medycznej, należy upewnić się, że wyraźnie oznaczono wskazaną dawkę oraz przekazano odpowiednie informacje. Bromek rokuronium powinien być więc ostrożnie stosowany u pacjentów z klinicznie istotnymi chorobami wątroby i (lub) dróg żółciowych i (lub) niewydolnością nerek. W tych grupach pacjentów przedłużenie działania leku obserwowano w przypadku stosowania dawek 0,6 mg/kg mc. Stany powiązane z przedłużonym czasem krążenia, jak choroby układu krążenia, zaawansowany wiek lub obrzęki skutkujące zwiększoną objętością dystrybucji mogą stanowić przyczynę opóźnionego rozpoczęcia działania preparatu. Bromek rokuronium powinien być stosowany z niezwykłą ostrożnością u pacjentów z chorobami nerwowo-mięśniowymi lub z chorobą Heinego-Medina, ponieważ odpowiedź na leki zwiotczające mięśnie u tych chorych może być odmienna. Nasilenie i charakter zmian mogą być zróżnicowane. U pacjentów z miastenią lub miastenicznym zespołem Eatona-Lamberta, małe dawki bromku rokuronium mogą wykazywać intensywne działanie, należy więc dostosować dawkę bromku rokuronium, aż do uzyskania odpowiedzi. Podczas zabiegu chirurgicznego w warunkach hipotermii, działanie blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe wywołane bromkiem rokuronium jest zwiększone, a czas działania - wydłużony. Bromek rokuronium może wykazywać wydłużony czas działania oraz przedłużony czas samoistnego przywrócenia napięcia mięśniowego u pacjentów z otyłością jeżeli stosuje się dawki obliczone w oparciu o rzeczywistą masę ciała. U pacjentów z oparzeniami rozwija się oporność na niedepolaryzujące leki zwiotczające mięśnie. Zaleca się dostosowanie dawki do uzyskanego działania terapeutycznego. Stany mogące być przyczyną zwiększonego działania bromku rokuronium: hipokaliemia (np. po ciężkich wymiotach, biegunce łub leczeniu diuretykami), hipermagnezemia, hipokalcemia (po rozległych transfuzjach), hipoproteinemia, odwodnienie, kwasica, hiperkapnia i kacheksja. Istotne zaburzenia stężeń elektrolitów, zmiany pH krwi lub odwodnienie powinny w miarę możliwości zostać ustabilizowane. Nie zaleca się stosowania preparatu w celu ułatwienia mechanicznej wentylacji w OIOM u dzieci i młodzieży oraz u pacjentów w podeszłym wieku ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Niezbyt często lub rzadko obserwowano (u 0,01% - 1% pacjentów):
- zwiększenie częstości akcji serca (tachykardia)
- zmniejszenie ciśnienia krwi (hipotensja)
- osłabienie lub nasilenie działania leku Esmeron
- ból w miejscu wstrzyknięcia
- przedłużenie zwiotczającego mięśnie działania leku Esmeron

Bardzo rzadko obserwowano (u mniej niż 0,01% pacjentów):
- reakcje nadwrażliwości, takie jak zmiany ciśnienia krwi lub częstości rytmu serca oraz wstrząs
  w następstwie zbyt małej objętości krwi krążącej
- uczucie ucisku w klatce piersiowej wywołane skurczem mięśni dróg oddechowych (skurcz
  oskrzeli)
- zaburzenia skóry (np. obrzęk naczynioruchowy, zaczerwienienie, wysypka lub pęcherze)
- osłabienie lub porażenie mięśni
- długotrwałe zaburzenia czynności mięśni, zwykle obserwowane u pacjentów krytycznie
  chorych (miopatia steroidowa), gdy w oddziale intensywnej opieki medycznej równocześnie
  zastosuje się Esmeron i kortykosteroidy (leki przeciwzapalne)

Dzieci i młodzież
Badania kliniczne u dzieci i młodzieży z zastosowaniem bromku rokuronium (do 1 mg/kg mc.)
wykazały zwiększenie częstości akcji serca u 1,4% pacjentów.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309,
e-mail: [email protected].
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Działanie leku nasilają: halogenowe wziewne leki znieczulające (nasilenie działania jest widoczne podczas podawania dawek podtrzymujących; odwrócenie bloku w wyniku podania inhibitorów antycholinesterazy też może być zahamowane), sukcynylocholina (wcześniej podana; bromek rokuronium można podać tylko wtedy, gdy u pacjenta ustąpią kliniczne objawy blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego wywołanej sukcynylocholiną), długotrwałego stosowanie kortykosteroidów (ponadto może wystąpić miopatia, czas stosowania bromku rokuronium powinien być ograniczony do minimum), antybiotyki aminoglikozydowe, linkozamidowe, polipeptydowe, acyloaminopenicyliny, leki moczopędne, chinidyna, chinina, sole magnezu, antagoniści kanału wapniowego, sole litu, leki miejscowo znieczulające (lidokaina i.v., bupiwakaina nadtwardówkowo), fenytoina lub leki β-adrenolityczne. Po pooperacyjnym podawaniu antybiotyków aminoglikozydowych, linkozamidowych, polipeptydowych i acylaminopenicylinowych, chinidyny, chininy i soli magnezu opisywano ponowną kuraryzację. Działanie leku osłabiają: długotrwałe podawanie fenytoiny lub karbamazepiny, inhibitory proteazy (gabeksat, ulinastatyna). Podawanie innych niedepolaryzujących leków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe może spowodować zmniejszenie lub zwiększenie bloku nerwowo-mięśniowego, zależnie od porządku podawania i stosowanego środka blokującego przewodnictwo nerwowo-mięśniowe. Sukcynylocholina, podana po bromku rokuronium, może nasilać lub osłabiać działanie preparatu. Bromek rokuronium, w połączeniu z lidokainą, może spowodować szybszy początek działania lidokainy.

MSD Polska Sp. z o.o.
ul. Chłodna 51
00-867 Warszawa
22-549-51-00
[email protected]
www.msd.pl