Esogno 3 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 1 mg, 2 mg lub 3 mg eszopiklonu.

Lek nasenny, który jest pochodną pirolopirazyny z grupy cyklopirolonu, o strukturze chemicznej niezwiązanej z pirazolopirymidynami, imidazopirymidami, benzodiazepinami ani barbituranami. Dokładny mechanizm działania eszopiklonu jest nieznany, ale uważa się, że jego działanie wynika z modulacji makromolekularnych kompleksów receptora kwasu gamma-aminomasłowego (GABA)-A zawierających podjednostki alfa-I, alfa-2, alfa-3 i alfa-5. Uważa się, że zwiększa przewodnictwo chlorkowe wywołane przez GABA, co powoduje hiperpolaryzację neuronową, a tym samym hamuje transmisję neuronów i powoduje sen. W badaniach kontrolowanych placebo trwających do 6 miesięcy u pacjentów z przewlekłą bezsennością (pierwotna bezsenność), eszopiklon wykazywał trwałą poprawę w zasypianiu oraz w pomiarach nocnych przebudzeń, poprawę całkowitego czasu snu i jakości snu (sen regeneracyjny) przez cały okres leczenia w pomiarach obiektywnej polisomnografii i subiektywnych parametrów. Funkcjonowanie w następnym dniu uległo poprawie po podaniu eszopiklonu, co oceniono w kilku pomiarach. Eszopiklon jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym. C_max w osoczu osiągane jest w ciągu 1 h po podaniu doustnym. Lek słabo wiąże się z białkami osocza (52-59%). Po podaniu doustnym eszopiklon jest intensywnie metabolizowany przez utlenianie i demetylację. Głównymi metabolitami osocza są (S)-zopiklonu N-tlenek i (S)-N-demetylo zopiklon. Po podaniu doustnym, eszopiklon wydalany jest ze średnim T_0,5 wynoszącym około 6 h. Do 75% doustnej dawki racemicznego zopiklonu wydalane jest z moczem głównie w postaci metabolitów.

Leczenie bezsenności u dorosłych, zazwyczaj przez krótki okres. Benzodiazepiny lub substancje o działaniu podobnym do benzodiazepin są wskazane tylko, jeśli zaburzenie snu jest ciężkie, powodujące pogorszenie jakości życia lub narażające pacjenta na skrajne cierpienie.

Nadwrażliwość na substancję czynną, na zopiklon lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Myasthenia gravis. Ciężka niewydolność oddechowa. Zespół ciężkiego bezdechu sennego. Ciężka niewydolność wątroby. Pacjenci w podeszłym wieku przyjmujący jednocześnie silne inhibitory CYP3A4. Dzieci i młodzież poniżej 18 lat.

Lek nie jest zalecany do stosowania w okresie ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym nie stosujących antykoncepcji. Brak jest danych lub istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania eszopiklonu u kobiet ciężarnych. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję. Potencjalne ryzyko dla ludzi jest nieznane. Jeśli racemiczny zopiklon stosowany jest w późnym okresie ciąży, u noworodka mogą wystąpić objawy odstawienne. W ostatnim trymestrze ciąży istnieje ryzyko niekorzystnego działania farmakologicznego na płód i (lub) noworodka, takiego jak hipotonia, depresja oddechowa i hipotermia. Nie należy stosować leku w okresie karmienia piersią. Nie jest wiadomo, czy eszopiklon lub jego metabolit (S)-N-demetylozopiklon przenikają do mleka kobiecego. Badania na ludziach i zwierzętach z zastosowaniem racemicznego zopiklonu wykazały przenikanie do mleka kobiecego. Nie można wykluczyć ryzyka dla dziecka karmionego piersią. W badaniach klinicznych na ludziach nie zaobserwowano oznak upośledzenia płodności u mężczyzn i kobiet po leczeniu przez okres 6 miesięcy. Jednak badania na zwierzętach dotyczące eszopiklonu wykazały upośledzenie płodności samców i samic różnych gatunków. Wpływ eszopiklonu na płodność mężczyzn i kobiet po długotrwałym (>6 miesięcy) podawaniu jest nieznany.

Doustnie. Dorośli: zalecana dawka początkowa wynosi 1 mg. Dawkę można zwiększyć do 2 mg lub 3 mg, jeśli jest to klinicznie wskazane. Zaleca się stosowanie najniższej skutecznej dla pacjenta dawki eszopiklonu. Całkowita dawka nie powinna przekraczać 3 mg. Lek należy przyjmować jednorazowo bezpośrednio przed snem. Nie należy powtarzać dawki w ciągu tej samej nocy. Okres stosowania powinien być najkrótszy jak to możliwe do skutecznego leczenia i nie powinien przekraczać 4 tygodni, włączając w to okres zmniejszania dawki. W niektórych przypadkach, np. w przypadku pacjentów z przewlekłą bezsennością, może być konieczne wydłużenie okresu stosowania do maksimum 6 miesięcy, nie zaobserwowano tolerancji u pacjentów z przewlekłą bezsennością leczonych eszopiklonem przez okres do 6 miesięcy oraz u pacjentów z bezsennością lub współistniejącymi stanami depresji, lęku lub bólu leczonych eszopiklonem przez okres do 8 tygodni. Interakcje z innymi lekami. Dawka nie może przekraczać 2 mg u pacjentów dorosłych przyjmujących ketokonazol lub inne silne inhibitory CYP3A4. U pacjentów w podeszłym wieku przyjmujących silne inhibitory CYP3A4, eszopiklon jest przeciwwskazany. Dodatkowo, zmniejszenie dawki eszopiklonu może być konieczne podczas jednoczesnego stosowania z preparatami o znanym działaniu depresyjnym na OUN. Szczególne grupy pacjentów. Zalecana dawka początkowa dla pacjentów w podeszłym wieku (65 lat i więcej) wynosi 1 mg bezpośrednio przed snem, u tych pacjentów dawkę można zwiększyć do 2 mg, jeśli jest to klinicznie uzasadnione. Nie należy przekraczać zalecanych dawek. U pacjentów z łagodnym do umiarkowanego zaburzeniem czynności wątroby nie jest wymagane zmniejszenie dawki. U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby eszopiklon jest przeciwwskazany, ponieważ może wywołać encefalopatię. U pacjentów z łagodnym do umiarkowanego zaburzeniem czynności nerek nie jest wymagane zmniejszenie dawki. U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek maksymalna zalecana dawka wynosi 2 mg. Nie należy stosować eszopiklonu u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności u dzieci i młodzieży. Sposób podania. Nie należy rozkruszać ani łamać tabletek przed połknięciem z uwagi na gorzki smak substancji czynnej. Działanie eszopiklonu na sen może być nieznacznie zmniejszone, jeśli zostanie przyjęty z posiłkiem lub bezpośrednio po posiłku o dużej zawartości tłuszczu lub obfitym posiłku.

Należy w miarę możliwości zidentyfikować przyczynę bezsenności. Czynniki leżące u podstaw bezsenności powinny być leczone przed przepisaniem leku nasennego. Brak remisji bezsenności po 7-14 dniach leczenia może wskazywać na obecność pierwotnego zaburzenia psychicznego lub fizycznego, co wymaga ponownej oceny stanu pacjenta w regularnych odstępach czasu. Należy zachować ostrożność przepisując eszopiklon pacjentom z niewydolnością oddechową, ponieważ wykazano, że benzodiazepiny i substancje o działaniu podobnym do benzodiazepin upośledzają czynność układu oddechowego. Jednoczesne stosowanie eszopiklonu i opioidów może wywołać uspokojenie polekowe, depresję oddechową, śpiączkę i zgon. Z uwagi na to ryzyko, jednoczesne przepisywanie leków uspokajających takich jak benzodiazepiny lub ich pochodne, np. eszopiklon, z opioidami należy zarezerwować jedynie dla pacjentów, dla których inne metody leczenia nie są możliwe. Jeśli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu eszopiklonu razem z opioidem, należy zastosować najniższą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy okres. Należy dokładnie monitorować pacjenta w celu wykrycia oznak i objawów depresji oddechowej i uspokojenia polekowego. W związku z tym zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów (jeśli dotyczy), aby zdawali sobie sprawę z tych objawów. Stosowanie benzodiazepin i substancji o działaniu podobnym do benzodiazepin takich jak eszopiklon może prowadzić do fizycznego i psychicznego uzależnienia. Ryzyko uzależnienia wzrasta: razem z dawką i czasem trwania leczenia, u pacjentów z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie i (lub) nadużywaniem alkoholu, leków lub innych substancji, u pacjentów z zaburzeniami osobowości. Jeśli występuje uzależnienie fizyczne, nagłemu przerwaniu leczenia będą towarzyszyły objawy odstawienne. Mogą one obejmować ból głowy, ból mięśni, skrajny niepokój, napięcie, niepokój ruchowy, stan splątania i rozdrażnienie. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić następujące objawy: derealizacja, depersonalizacja, przeczulica słuchowa, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i kontakt fizyczny, omamy lub napady padaczkowe. Pacjenci wymagający przedłużonego leczenia (do maksimum 6 miesięcy) powinni być regularnie monitorowani i oceniani pod kątem potencjalnych oznak uzależnienia (np. przyjmowanie większych dawek leku lub przez okres dłuższy niż zamierzony, uporczywe pragnienie lub nieudane wysiłki w celu ograniczenia lub kontroli przyjmowania leku) i leczeni adekwatnie do potrzeby klinicznej. Po zaprzestaniu leczenia eszopiklonem zgłaszano wystąpienie objawów odstawiennych (w tym ból brzucha, ból głowy, zwiększenie apetytu i bezsenność). Po zaprzestaniu leczenia eszopiklonem obserwowano bezsenność z odbicia objawiającą się opóźnieniem zasypiania przez jedną lub dwie noce. Objawy te znikają bez interwencji. Jest ważne, aby poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia zjawiska bezsenności z odbicia, a tym samym zminimalizować jego lęk przed nawrotem bezsenności po odstawieniu leku. W badaniach klinicznych z eszopiklonem nie zaobserwowano rozwoju tolerancji na jakikolwiek parametr pomiarów snu w okresie leczenia trwającym do 6 miesięcy. Benzodiazepiny i substancje o działaniu podobnym do benzodiazepin, takie jak eszopiklon, mogą wywoływać amnezję następczą i zaburzenia psychoruchowe, w tym przypadkowe obrażenia i upadki. Szczególnie pacjenci w podeszłym wieku mogą być bardziej podatni na upadki powodujące urazy takie jak złamanie biodra. Amnezja występuje zazwyczaj kilka godzin po przyjęciu leku. W celu zmniejszenia ryzyka, pacjenci powinni mieć zapewnioną możliwość nieprzerwanego snu przez co najmniej 8 h. Ryzyko zaburzeń psychomotorycznych występujących następnego dnia, w tym upośledzenie zdolności do prowadzenia pojazdów, zwiększa się: jeżeli eszopiklon przyjmowany jest w ciągu mniej niż 12 h przed podjęciem aktywności wymagającej czujności intelektualnej; jeżeli zastosuje się dawkę większą niż zalecana; jeżeli eszopiklon stosowany jest jednocześnie z innymi lekami mającymi depresyjny wpływ na OUN lub z innymi lekami zwiększającymi stężenie eszopiklonu we krwi, alkoholem lub narkotykami. Eszopiklon należy przyjmować w pojedynczej dawce bezpośrednio przed snem i nie należy przyjmować drugiej dawki w ciągu tej samej nocy. Eszopiklon należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z objawami depresji. Benzodiazepin i substancji o działaniu podobnym do benzodiazepin, takich jak eszopiklon, nie należy stosować bez odpowiedniego leczenia depresji lub lęku związanego z depresją (u takich pacjentów może dojść do samobójstwa). Ponieważ zaburzenia te mogą być związane z tendencjami samobójczymi, pacjentom należy podawać najmniejszą możliwą dawkę eszopiklonu z uwagi na możliwość zamierzonego przedawkowania. Istniejąca depresja może ujawnić się podczas stosowania eszopiklonu. Kilka badań epidemiologicznych wykazało zwiększoną częstość występowania samobójstw i prób samobójczych wśród pacjentów z depresją lub bez depresji, leczonych benzodiazepinami lub innymi lekami nasennymi, w tym zopiklonem. Związek przyczynowo-skutkowy nie został ustalony. Eszopiklon należy stosować z zachowaniem szczególnej ostrożności u pacjentów ze stwierdzonym w wywiadzie nadużywaniem lub uzależnieniem od alkoholu, innych substancji lub leków. Podczas stosowania benzodiazepin lub substancje o działaniu podobnym do benzodiazepin znane jest występowanie takich reakcji jak niepokój, nasilenie bezsenności, pobudzenie, drażliwość, agresywność, urojenia, wściekłość, koszmary senne, parasomnia, depersonalizacja, omamy, psychozy, nieodpowiednie zachowanie i inne niekorzystne działania wpływające na zachowanie. Mogą one być wywołane stosowaniem leku, spontaniczne, lub być wynikiem istniejących zaburzeń psychicznych czy fizycznych. Reakcje te są bardziej prawdopodobne u osób w podeszłym wieku. Każda nowa oznaka lub każdy nowy objaw behawioralny wymaga natychmiastowej dokładnej oceny i ewentualnego rozważenia odstawienia eszopiklonu. U pacjentów, którzy przyjęli eszopiklon i nie byli całkowicie przytomni odnotowano chodzenie podczas snu i inne powiązane zachowania z amnezją wsteczną takie, jak prowadzenie pojazdu w półśnie, przygotowywanie i spożywanie posiłków, prowadzenie rozmów telefonicznych lub współżycie płciowe. Spożywanie alkoholu i innych substancji wpływających depresyjnie na OUN razem z eszopiklonem oraz stosowanie dawek eszopiklonu przewyższających największe zalecane dawki powoduje zwiększenie ryzyka wystąpienia takich zachowań. U pacjentów, u których wystąpiły takie zachowania zaleca się stanowczo odstawienie eszopiklonu z uwagi na niebezpieczeństwo dla pacjentów i ich otoczenia. Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w jednej tabletce, dlatego można powiedzieć, że jest „wolny od sodu".

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.


Bardzo często (dotyczy więcej niż 1 na 10 pacjentów)
- Nieprzyjemny smak

Często (dotyczy 1 do 10 na 100 pacjentów)
- Nerwowość, depresja, lęk
- Ból głowy, migrena, senność, zawroty głowy, nienormalne sny, utrata lub zaburzenia pamięci,
  nieprawidłowe myślenie
- Zamglone widzenie (głównie u pacjentów w wieku 65 lat i starszych)
- Ból gardła
- Suchość w ustach, biegunka, nudności, wymioty, niestrawność, ból żołądka
- Wysypka
- Ból pleców, ból mięśni
- Osłabienie, ból

Niezbyt często (dotyczy 1 do 10 na 1000 pacjentów)
- Zakażenia, zakażenia wirusowe
- Zmiana koloru czerwonych krwinek, niedokrwistość, zmniejszenie liczby białych krwinek,
  zwiększenie liczby białych krwinek
- Reakcje alergiczne
- Nadczynność tarczycy
- Obrzęk kostek, stóp lub palców, anoreksja, pragnienie, zwiększony apetyt, niskie stężenie
  potasu we krwi
- Niestabilność emocjonalna, zmniejszony popęd płciowy, stan splątania, pobudzenie,
  odczuwanie lub słyszenie rzeczy, które nie istnieją (halucynacje) szczególnie w czasie snu,
  bezsenność, apatia, euforia
- Zawroty głowy, zaburzenia koordynacji i chodzenia, zaburzenie lub ograniczenie ruchów
  ciała, mrowienie, otępienie, drżenie
- Suche oczy
- Szumu uszne, ból ucha
- Wysokie ciśnienie krwi, omdlenie
- Trudności w oddychaniu, cieknący katar, czkawka
- Nieświeży oddech, owrzodzenie jamy ustnej, zapalenie okrężnicy, grypa żołądkowa, obrzęk
  języka
- Nadwrażliwość skóry na światło, pocenie się, trądzik, sucha skóra, wyprysk
- Kurcze nóg, drgania mięśni, osłabienie mięśni, problemy ze stawami
- Częsta potrzeba oddawania moczu, zakażenie dróg moczowych, niekontrolowane, mimowolne
  oddawanie moczu, ból nerki, kamień nerkowy, obecność albuminy białkowej w moczu
- Bolesne, nieregularne lub skąpe miesiączkowanie, ból piersi, impotencja
- Gorączka, zmęczenie
- Zwiększenie masy ciała, zmniejszenie masy ciała

Rzadko (dotyczy 1 do 10 na 10 000 pacjentów)
- Obrzęk naczynioruchowy (obrzęk twarzy, ust, języka lub gardła), reakcja anafilaktyczna
  (szybka, alergiczna reakcja z wysypką, obrzękiem i trudnościami w oddychaniu)
- Zaburzenia emocjonalne, agresja, wściekłość, niepokój, myślenie o rzeczach, które nie są
  prawdą (urojenia), nieprawidłowe zachowanie, zaburzenia pamięci od momentu przyjęcia
  eszopiklonu (amnezja), lunatykowanie, prowadzenie pojazdu przez sen i inne dziwne
  zachowania
- Świąd (często u pacjentów w wieku 65 lat i starszych)
- Upadki (głównie u pacjentów w wieku 65 lat i starszych)

Bardzo rzadko (dotyczy mniej niż 1 na 10 000 pacjentów)
- Łagodny do umiarkowanego wzrost aktywności aminotransferaz i (lub) fosfatazy alkalicznej
  we krwi
Działanie niepożądane o nieznanej częstości występowania (częstość nie może zostać określona na
podstawie dostępnych danych)
- Uzależnienie, objawy odstawienne, stłumienie emocji
- Utrata węchu, zaburzenia uwagi, wydłużony czas reakcji
- Podwójne widzenie
- Spowolniony oddech (depresja oddechowa)
- Osłabienie mięśni

Osoby w podeszłym wieku
Następujące działania niepożądane występowały wyłącznie u pacjentów w wieku 65 lat i starszych:
Często (dotyczy 1 do 10 na 100 pacjentów)
- Niewyraźne widzenie

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181 C
02-222 Warszawa
tel.: + 48 22 49 21 301
fax: + 48 22 49 21 309
e-mail: [email protected]

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Należy unikać spożywania alkoholu podczas stosowania eszopiklonu, ponieważ uspokajające działanie eszopiklonu może zostać wzmocnione. W skojarzeniu z innymi substancjami wpływającymi depresyjnie na OUN (np. leki przeciwpsychotyczne, przeciwlękowe, zwiotczające mięśnie, leki przeciwpadaczkowe i uspokajające leki przeciwhistaminowe) może wystąpić nasilenie sedacji ośrodkowej. Jeśli eszopiklon stosowany jest jednocześnie z lekami o znanym działaniu depresyjnym na OUN jak olanzapina, może być konieczne zmniejszenie dawki eszopiklonu. CYP3A4 jest głównym szlakiem metabolicznym eliminacji eszopiklonu, z dodatkowym udziałem CYP2E1. Ekspozycja na eszopiklon była zwiększona około dwukrotnie przez jednoczesne podawanie ketokonazolu, silnego inhibitora CYP3A4 w dawce 400 mg na dobę przez 5 dni. Oczekuje się, że inne silne inhibitory CYP3A4 (takie jak inne azolowe leki przeciwgrzybicze, antybiotyki makrolidowe, sok grejpfrutowy) będą miały podobne działanie. W konsekwencji nasenne działanie eszopiklonu może zostać nasilone. Podczas jednoczesnego stosowania z inhibitorami CYP3A4 może być konieczne zmniejszenie dawki eszopiklonu. U osób w podeszłym wieku stosujących silne inhibitory CYP3A4, eszopiklon jest przeciwwskazany. Ekspozycja na racemiczny zopiklon była zmniejszona o 80% przez jednoczesne stosowanie ryfampicyny, silnego induktora CYP3A4. Podobnego działania można oczekiwać podczas jednoczesnego stosowania eszopiklonu z innymi silnymi induktorami enzymów cytochromu P450 takimi jak karbamazepina, fenytoina i ziele dziurawca. Eszopiklon nie wpływa na profil farmakokinetyczny i farmakodynamiczny paroksetyny, digoksyny, warfaryny, czy na farmakodynamiczny profil lorazepamu. U pacjentów z zaburzeniami nastroju jednoczesne podawanie eszopiklonu z fluoksetyną lub escitalopramem nie miało niekorzystnego wpływu na farmakodynamikę eszopiklonu lub leku przeciwdepresyjnego. Jednoczesne stosowanie z benzodiazepinami lub substancjami o działaniu podobnym do benzodiazepin w tym z narkotycznymi lekami przeciwbólowymi może nasilać ich działanie euforyczne i prowadzić do zwiększenia uzależnienia fizycznego. Jednoczesne stosowanie leków uspokajających takich jak benzodiazepiny lub substancji o działaniu podobnym do benzodiazepin, takich jak eszopiklon z opioidami może zwiększyć ryzyko wystąpienia uspokojenia polekowego, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu z powodu addytywnego działania depresyjnego na OUN. Dawkowanie i okres jednoczesnego stosowania powinny być ograniczone.

G.L. Pharma Poland Sp. z o.o.
ul. Sienna 75
00-833 Warszawa
22-636-53-02
[email protected]
www.gl-pharma.com/pl