Etopiryna Extra 250 mg+200 mg+50 mg tabletki

1 tabl. zawiera 250 mg kwasu acetylosalicylowego, 200 mg paracetamolu i 50 mg kofeiny. Preparat zawiera uwodorniony olej rycynowy.

Złożony lek przeciwbólowy. Kwas acetylosalicylowy działa przeciwbólowo, przeciwzapalnie, przeciwgorączkowo. Hamuje syntezy prostaglandyn - prostaglandyny E₂ (PGE₂), prostaglandyny I₂ (PGI₂) i tromboksanu A₂ na skutek zahamowania cyklooksygenazy kwasu arachidonowego (hamowanie aktywności COX-1 i (lub) COX-2). Hamuje agregację płytek krwi. Paracetamol działa przeciwbólowo i przeciwgorączkowo. Hamuje biosyntezę prostaglandyn poprzez hamowanie cyklooksygenazy kwasu arachidonowego w ośrodkowym układzie nerwowym. Nie wpływa na agregacji płytek krwi. Kofeina jest analeptykiem, pobudza ośrodek oddechowy i naczynioruchowy. Nasila działanie przeciwbólowe kwasu acetylosalicylowego i paracetamolu. Kwas acetylosalicylowy wchłania się z przewodu pokarmowego 80-100%. Działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe kwasu acetylosalicylowego rozpoczyna się po 30 min od chwili zastosowania, osiągając maksimum po 40-60 min. Po zastosowaniu pojedynczej dawki utrzymuje się przez 3-6 h. Kwas acetylosalicylowy szybko i w znacznym stopniu rozmieszcza się w większości tkanek i płynów ustrojowych. Ok. 33% niezhydrolizowanego leku wiąże się z białkami, jeśli stężenie w surowicy wynosi 120 µg/ml. Metabolizowany jest głównie w wątrobie. T_0,5 eliminacji kwasu acetylosalicylowego w osoczu wynosi ok. 1 h. Tylko ok. 1% doustnej dawki kwasu acetylosalicylowego wydala się z moczem w postaci nie zhydrolizowanej, pozostała część wydalana jest z moczem w postaci salicylanów i ich metabolitów. Paracetamol po podaniu doustnym wchłania się szybko i całkowicie z przewodu pokarmowego osiągając C_max w czasie od 10 min do 2 h. Paracetamol w niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza. Paracetamol jest metabolizowany w wątrobie na drodze sprzęgania z kwasem glukuronowym i siarkowym. Wydalanie paracetamolu odbywa się przez nerki. Z moczem wydalany jest w ok. 95% w postaci metabolitów, a ok. 5% w postaci niezmienionej. T_0,5 wynosi od 1-3 h i może wydłużyć się u pacjentów ze schorzeniami wątroby lub po przedawkowaniu. Kofeina szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, C_max występuje po 15-45 min; T_0,5 w surowicy wynosi 3-7 h. W ok. 10-30% wiąże się z białkami surowicy krwi. Kofeina metabolizowana jest w wątrobie na drodze demetylacji, acetylacji i utleniania, m.in. do 1-metyloksantyny, 7-metyloksantyny, kwasu 1-metylomoczowego. Kofeina i jej metabolity wydalane są przez nerki z moczem. T _0,5 eliminacji kofeiny u dorosłych wynosi 3 h.

Bóle głowy, w szczególności bóle migrenowe, oraz inne bóle o umiarkowanym nasileniu, zwłaszcza pochodzenia zapalnego.

Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą (nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy występuje u 0,3% populacji, w tym do 20% u chorych na astmę oskrzelową lub przewlekłą pokrzywkę; objawy nadwrażliwości tj. pokrzywka, a nawet wstrząs, mogą wystąpić w ciągu 3 h od przyjęcia kwasu acetylosalicylowego). Nadwrażliwość na inne NLPZ, przebiegająca z objawami takimi jak: skurcz oskrzeli, nieżyt nosa, pokrzywka, wstrząs. Astma oskrzelowa, przewlekłe schorzenia układu oddechowego, gorączka sienna lub obrzęk błony śluzowej nosa, gdyż pacjenci z tymi schorzeniami mogą reagować na NLPZ napadami astmy, ograniczonym obrzękiem skóry i błony śluzowej (obrzęk naczynioruchowy) lub pokrzywką częściej niż inni pacjenci. Czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy oraz stany zapalne lub krwawienia z przewodu pokarmowego (może dojść do wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego lub uczynnienia choroby wrzodowej). Ciężka niewydolność wątroby lub nerek. Choroba alkoholowa. Ciężka niewydolność serca, zaburzenia rytmu serca. Bezsenność. Zaburzenia krzepnięcia krwi (np. hemofilia, małopłytkowość) oraz jednoczesne leczenie środkami przeciwzakrzepowymi (np. pochodne kumaryny, heparyna). Niedobór G-6-PD. Jednoczesne stosowanie z metotreksatem w dawkach 15 mg tygodniowo lub większych, ze względu na mielotoksyczność. Dzieci i młodzież w wieku poniżej 16 lat, zwłaszcza w przebiegu infekcji wirusowych, ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu Reye`a. Okres ciąży i karmienia piersią.

Preparat jest przeciwwskazany w okresie ciąży i karmienia piersią. Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę (syntezę prostaglandyn) mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii.

Doustnie. Dorośli i młodzież w wieku powyżej 16 lat: 1-2 tabl. 3 razy na dobę. Nie należy stosować dawki większej niż 6 tabl./dobę. Lek do doraźnego stosowania. Przyjmowanie leku w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. Bez konsultacji z lekarzem pacjent nie powinien stosować produktu dłużej niż 3 dni. Jeżeli objawy utrzymują się lub nasilają lub jeśli wystąpią nowe objawy, należy skontaktować się z lekarzem. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku należy stosować mniejsze dawki i zwiększyć odstępy między kolejnymi dawkami kwasu acetylosalicylowego. U pacjentów tych częściej występuje podrażnienie błony śluzowej żołądka i krwawienia z przewodu pokarmowego; może się również zmienić farmakokinetyka kwasu acetylosalicylowego. Sposób podania. Lek należy przyjmować doustnie, popijając obficie wodą. Zaleca się stosowanie leku po posiłku.

Kwas acetylosalicylowy może wywołać atak astmy u nadwrażliwych pacjentów. Ze względu na ryzyko wystąpienia ciężkich reakcji skórnych przyjmowanie leku należy przerwać po pojawieniu się pierwszych zmian na skórze jak wysypka, zmian na błonach śluzowych lub jakichkolwiek innych objawów nadwrażliwości. Pacjenci z nieswoistym zapaleniem jelit, zaburzeniami krzepnięcia krwi, astmą lub chorobą alergiczną w wywiadzie powinni skonsultować się z lekarzem przed rozpoczęciem leczenia. Ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku - wraz z wiekiem wzrasta częstotliwość występowania działań niepożądanych charakterystycznych dla NLPZ, zwłaszcza krwawienia wewnątrzjelitowego i perforacji jelit, które mogą być śmiertelne. Preparatu nie należy stosować u pacjentów przyjmujących doustne leki przeciwcukrzycowe z grupy pochodnych sulfonylomocznika, ze względu na ryzyko nasilenia działania hipoglikemizującego, oraz u pacjentów przyjmujących leki przeciw dnie moczanowej. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i z przewlekłą niewydolnością nerek istnieje większe ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. U pacjentów z młodzieńczym reumatoidalnym zapaleniem stawów, z układowym toczniem rumieniowatym, ze współistniejącym uszkodzeniem wątroby zwiększa się toksyczność salicylanów; u tych pacjentów należy wykonać próby czynnościowe wątroby. Stosować ostrożnie u osób z hipoprotrombinemią w wywiadzie, niedoborem witaminy K, trombocytopenią, ciężkim uszkodzeniem nerek i leczonych produktami działającymi przeciwzakrzepowo. Kwas acetylosalicylowy odstawić na 5-7 dni przed planowanym zabiegiem operacyjnym, z uwagi na zmniejszenie krzepliwości krwi i zwiększone ryzyko krwawienia. Zachować ostrożność podczas stosowania z metotreksatem w dawkach mniejszych niż 15 mg na tydzień, ze względu na nasilenie toksycznego działania metotreksatu na szpik kostny. Jednoczesne stosowanie z metotreksatem w dawkach większych niż 15 mg na tydzień jest przeciwwskazane. Ostrożnie stosować w przypadku: krwotoków macicznych, nadmiernego krwawienia miesiączkowego, stosowania wewnątrzmacicznej wkładki antykoncepcyjnej, dny, skazy moczanowej, nadciśnienia oraz niewydolności serca u pacjentów z krwawieniem wewnątrzczaszkowym. Podczas leczenia kwasem acetylosalicylowym nie należy spożywać alkoholu, ponieważ istnieje większe ryzyko wystąpienia działań niepożądanych na przewód pokarmowy oraz zwiększone ryzyko uszkodzenia wątroby. Szczególnie ryzyko uszkodzenia wątroby istnieje u pacjentów głodzonych i regularnie spożywających alkohol. Ze względu na ryzyko przedawkowania nie należy stosować preparatu leczniczego jednocześnie z innymi lekami zawierającymi paracetamol i (lub) kwas acetylosalicylowy i (lub) kofeinę. Należy unikać jednoczesnego stosowania preparatu z NLPZ, w tym z lekami hamującymi cyklooksygenazę. Należy zachować ostrożność u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i (lub) niewydolnością serca, gdyż w związku ze stosowaniem NLPZ obserwowano zatrzymanie płynów i obrzęki. Preparat należy stosować ostrożnie u pacjentów pobudzonych psychoruchowo. Jednoczesne, długotrwałe stosowanie paracetamolu oraz kwasu acetylosalicylowego w dużych dawkach zwiększa ryzyko wystąpienia nefropatii analgetycznej. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ze względu na zwiększone ryzyko rozwoju kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (HAGMA), szczególnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, posocznicą, niedożywieniem i innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), a także u pacjentów stosujących maksymalne dawki dobowe paracetamolu. Zaleca się ścisłą obserwację pacjenta, w tym wykonywanie badań wykrywających 5-oksoprolinę w moczu. Lek zawiera olej rycynowy uwodorniony, który może powodować niestrawność i biegunkę.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego
Małopłytkowość, niedokrwistość wskutek mikrokrwawień z przewodu pokarmowego, niedokrwistość
hemolityczna u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, leukopenia,
agranulocytoza, eozynopenia, methemoglobinemia, trombocytopenia, zwiększone ryzyko krwawień,
wydłużenie czasu krwawienia, wydłużenie czasu protrombinowego.

Zaburzenia układu immunologicznego
Reakcje nadwrażliwości: świąd, wysypka, pokrzywka, rumień, zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk
naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, wstrząs.
Nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy występuje u 0,3% populacji, u 4% chorych na astmę
oskrzelową oraz u 20% chorych przewlekłą pokrzywkę. Objawy nadwrażliwości, takie jak pokrzywka,
a nawet wstrząs, mogą wystąpić w ciągu 3 godzin od chwili przyjęcia leku.

Zaburzenia układu nerwowego
Ból głowy, bezsenność.

Zaburzenia oka
Zaburzenia widzenia.

Zaburzenia ucha i błędnika
Szumy uszne, zaburzenia słuchu, zawroty głowy, odwracalna utrata słuchu.
Szumy i dzwonienie w uszach są pierwszymi objawami zatrucia salicylanami.

Zaburzenia serca i zaburzenia naczyniowe
W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia i niewydolności
serca.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Obrzęk płuc pochodzenia pozasercowego (występuje głównie w przewlekłym lub ostrym zatruciu).
Skurcz oskrzeli u pacjentów z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy i inne niesteroidowe leki
przeciwzapalne.

Zaburzenia żołądka i jelit
Niestrawność, zgaga, uczucie pełności lub pieczenia w nadbrzuszu, nudności, wymioty, biegunka,
brak łaknienia, bóle brzucha, krwawienia z przewodu pokarmowego, uszkodzenie błony śluzowej
żołądka, uczynnienie choroby wrzodowej, perforacje, zapalenie trzustki.
Owrzodzenie żołądka występuje u 15% pacjentów długotrwale przyjmujących kwas
acetylosalicylowy.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Ogniskowa martwica komórek wątrobowych, tkliwość i powiększenie wątroby, szczególnie
u pacjentów z młodzieńczym reumatoidalnym zapaleniem stawów, toczniem rumieniowatym
układowym, gorączką reumatyczną lub chorobą wątroby w wywiadzie, przemijające zwiększenie
aktywności aminotransferaz w surowicy, fosfatazy alkalicznej i stężenia bilirubiny.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Wykwity skórne różnego rodzaju, świąd, rzadko pęcherze lub plamica.
Zgłaszano bardzo rzadkie przypadki ciężkich reakcji skórnych.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych
Białkomocz, obecność leukocytów i erytrocytów w moczu, nefropatia z martwicą brodawek
nerkowych, śródmiąższowe zapalenie nerek.
W przypadku przedawkowania: znaczne obniżenie klirensu kreatyniny lub ostra martwica kanalików
nerkowych z zaburzeniami czynności nerek.

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Gorączka.
Kofeina może spowodować uzależnienie u osób szczególnie na nią podatnych oraz wywołać efekt
odstawienia po zakończeniu terapii.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Preparat może zmniejszać działanie przeciwnadciśnieniowe inhibitorów (ACE). Kwas acetylosalicylowy może w znacznym stopniu zwiększać stężenie, a tym samym toksyczność acetazolamidu. Regularne przyjmowanie paracetamolu może nasilać działanie przeciwzakrzepowe warfaryny lub innych leków z grupy kumaryny powodując ryzyko wystąpienia krwawień. Dawki przyjmowane sporadycznie nie wywierają takiego działania. Kwas acetylosalicylowy może wypierać warfarynę z połączeń białkowych, prowadząc do wydłużenia czasu protrombinowego i czasu krwawienia. Jednoczesne stosowanie preparatu z lekami przeciwzakrzepowymi może spowodować nasilenie działania przeciwzakrzepowego, zwiększając tym samym ryzyko krwawienia. Kwas acetylosalicylowy nasila działanie toksyczne kwasu walproinowego, zaś kwas walproinowy nasila działanie antyagregacyjne kwasu acetylosalicylowego. Lek może zmniejszyć skuteczność leków moczopędnych oraz nasilać ototoksyczność furosemidu. Probenecyd może wpływać na farmakokinetykę paracetamolu. Kwas acetylosalicylowy nasila toksyczne działanie metotreksatu na szpik kostny. Stosowanie preparatu jednocześnie z metotreksatem w dawkach 15 mg na tydzień lub większych jest przeciwwskazane. Jednoczesne stosowanie salicylanów i innych NLPZ nie jest zalecane, ze względu na zwiększone ryzyko występowania działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego. Glikokortykosteroidy stosowane układowo (z wyjątkiem hydrokortyzonu jako terapii zastępczej w chorobie Addisona), podawane jednocześnie z salicylanami, zwiększają ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej i krwawienia z przewodu pokarmowego oraz zmniejszają stężenie salicylanów w osoczu w trakcie terapii, zaś po jej zakończeniu zwiększają ryzyko przedawkowania salicylanów. Preparat może nasilać działanie hipoglikemizujące leków przeciwcukrzycowych. Preparatu nie należy stosować jednocześnie z pochodnymi sulfonylomocznika. Salicylany osłabiają działanie leków zwiększających wydalanie kwasu moczowego (np. probenecyd, sulfinpirazon). Preparatu nie należy stosować jednocześnie z lekami przeciw dnie. Preparat może nasilać działanie digoksyny. Łączne podawanie kwasu acetylosalicylowego i leków trombolitycznych, takich jak streptokinaza i alteplaza może zwiększać ryzyko powikłań u pacjentów w podeszłym wieku, po wylewie krwi do mózgu. Alkohol zwiększa częstość i nasilenie krwawień z przewodu pokarmowego spowodowanych przez kwas acetylosalicylowy oraz zwiększa ryzyko uszkodzenia wątroby przez paracetamol. W trakcie leczenia nie należy spożywać alkoholu. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ponieważ może to się wiązać z rozwojem kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka. Jednoczesne stosowanie paracetamolu z lekami nasennymi lub przeciwpadaczkowymi (fenobarbital, fenytoina, karbamazepina oraz ryfampicyna) może prowadzić do uszkodzenia wątroby, nawet podczas stosowania paracetamolu w dawkach zalecanych. Metoklopramid i domperydon zwiększają wchłanianie i tym samym toksyczność paracetamolu - należy unikać jednoczesnego stosowania. Kolestyramina zmniejsza wchłanianie paracetamolu. W celu uzyskania maksymalnego działania przeciwbólowego paracetamolu, należy unikać stosowania kolestyraminy w ciągu godziny od jego przyjęcia. Paracetamol zwiększa stężenie chloramfenikolu w osoczu i jego toksyczność. Leki modyfikujące opróżnianie żołądka stosowane równocześnie z paracetamolem mogą wpłynąć na jego wchłanianie. Łączne podawanie paracetamolu z zydowudyną może powodować neutropenię i hepatotoksyczność. Doustne środki antykoncepcyjne, cymetydyna i disulfiram zwalniają metabolizm i (lub) wydalanie kofeiny. Barbiturany przyspieszają metabolizm kofeiny. Lek może nasilać działanie innych analeptyków i ergotaminy. Agoniści receptorów adrenergicznych stosowane równocześnie z kofeiną mogą powodować tachykardię, dodatkową stymulację OUN i inne działanie toksyczne. Meksyletyna, cyprofloksacyna, enoksacyna mogą zmniejszać eliminację kofeiny i nasilać jej działania niepożądane. Kofeina może zwiększać stężenie teofiliny w osoczu. Ze względu na działanie sympatykomimetyczne, duże dawki kofeiny mogą nasilać działania niepożądane inhibitorów MAO.

Zakłady Farmaceutyczne "Polpharma" S.A.
ul. Pelplińska 19
83-200 Starogard Gdański
58-563-16-00
[email protected]
www.polpharma.pl