Evastix 10 mg tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej

1 tabl. ulegająca rozpadowi w jamie ustnej zawiera 10 mg lub 20 mg ebastyny. Lek zawiera aspartam.

Lek przeciwhistaminowy. Ebastyna jest silnym, wysoce selektywnym antagonistą receptora histaminowego H₁ o przedłużonym działaniu i nie wykazującym działania antycholinergicznego. Test skórny wykazał statystycznie i klinicznie istotne działanie przeciwhistaminowe rozpoczynające się 1 h po podaniu i trwające ponad 24 h. Ebastyna jest szybko wchłaniana i ulega w znacznym stopniu metabolizmowi pierwszego przejścia po podaniu doustnym. Jest prawie całkowicie przekształcana w aktywny metabolit cerebastynę. Po zastosowaniu doustnej dawki 10 mg ebastyny, maksymalne stężenie cerebastyny w osoczu wynoszące od 80 do 100 ng/ml osiągane jest po 2,6-4 h. Po podaniu pojedynczej dawki doustnej 20 mg ebastyny, średnie maksymalne stężenie cerebastyny w osoczu wynoszące 195 ng/ml wystąpiło po 3-6 h. T_0,5 metabolitu wynosi 15-19 h, z czego 66% wydalane jest z moczem w postaci sprzężonych metabolitów. Po wielokrotnym podaniu dawki dobowej 10 mg, stan stacjonarny w osoczu jest osiągany w ciągu 3-5 dni.

Pokrzywka (tylko tabl. 10 mg). Objawowe leczenie sezonowego i całorocznego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa lub zapalenia błony śluzowej nosa i związanego z nim zapalenia spojówek (tabl. 10 mg, 20 mg).

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Dane dotyczące stosowania ebastyny u kobiet w ciąży są ograniczone. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na toksyczność reprodukcyjną. Aby zachować ostrożność, zaleca się unikanie stosowania ebastyny w czasie ciąży. Nie ustalono, czy substancja czynna przenika do mleka ludzkiego. Wysokie wiązanie z białkami (> 97%) ebastyny i jej głównego metabolitu, cerebastyny, nie sugeruje przenikania leku do mleka matki. Wykazano przenikanie ebastyny do mleka szczurów. Aby zachować ostrożność, zaleca się unikanie stosowania ebastyny w okresie laktacji. Brak danych dotyczących wpływu ebastyny na płodności u ludzi. Badania na zwierzętach nie wykazały jej niekorzystnego wpływu na płodność.

Doustnie. Alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa lub zapalenie błony śluzowej nosa z zapaleniem spojówek. U dzieci w wieku 12 lat i powyżej i dorośli: 10 mg ebastyny raz na dobę. W przypadkach ciężkich objawów dawkę można zwiększyć do 20 mg ebastyny raz na dobę. Pokrzywka (dawka 10 mg). U dorosłych w wieku powyżej 18 lat: 10 mg ebastyny raz na dobę. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z łagodnymi, umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby nie ma konieczności dostosowywania dawki. Brak danych dotyczących stosowania dawek większych niż 10 mg u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby; dlatego nie należy przekraczać dawki 10 mg u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Leczenie można wydłużać do czasu ustąpienia objawów. Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Sposób podania. Tabletkę ulegającą rozpadowi w jamie ustnej należy umieścić na języku, gdzie będzie się rozpuszczać: nie jest wymagane popicie wodą ani innym płynem. Ebastynę można przyjmować podczas posiłków lub niezależnie od posiłków. Czas stosowania: lekarz ustali czas stosowania leku.

Należy zachować ostrożność w przypadku podawania ebastyny pacjentom o wydłużonym odstępie QTc w elektrokardiogramie, z hipokaliemią oraz w przypadku jednoczesnego stosowania leków, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QTc lub hamują wątrobowy układ enzymu CYP450 2J2, 4F12 lub 3A4, takich jak azolowe leki przeciwgrzybicze, takie jak ketokonazol i itrakonazol i antybiotyki makrolidowe, erytromycyna. Ze względu na interakcje farmakokinetyczne ebastyny z lekami przeciwgrzybiczymi, jak imidazol, ketokonazol i itrakonazol, oraz antybiotykami makrolidowymi, takimi jak erytromycyna, czy lekami przeciwgruźliczymi, jak ryfampicyna, należy zachować ostrożność przepisując ebastynę z lekami należącymi do tych grup. Ebastynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Lek zawiera aspartam (E951), który jest źródłem fenyloalaniny. Aspartam może być szkodliwy dla osób z fenyloketonurią.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy przerwać stosowanie leku Evastix i natychmiast skontaktować się z lekarzem lub udać się
do szpitala, jeśli u pacjenta wystąpi:
- świąd, pokrzywka i obrzęk twarzy, języka lub gardła, który może powodować trudności
  w połykaniu lub oddychaniu. Mogą to być objawy reakcji nadwrażliwości, takie jak anafilaksja
  i obrzęk naczynioruchowy spowodowany lekiem Evastix, które są rzadkimi działaniami
  niepożądanymi (mogą występować rzadziej niż u 1 na 1000 osób).

Inne działania niepożądane obejmują:

Bardzo często (mogą występować częściej niż u 1 na 10 osób):
- bóle głowy.

Często (mogą występować rzadziej niż u 1 na 10 osób):
- senność;
- suchość w jamie ustnej.

Niezbyt często (mogą występować rzadziej niż u 1 na 100 osób):
- krwawienia z nosa;
- ból gardła (zapalenie gardła);
- wydzielina z nosa (zapalenie błony śluzowej nosa).

Rzadko (mogą występować rzadziej niż u 1 na 1000 osób):
- nerwowość;
- bezsenność;
- senność;
- zawroty głowy;
- zmniejszenie czucia;
- zaburzenia smaku;
- kołatanie serca (przyspieszone bicie serca, nieregularne bicie serca);
- przyspieszone tętno;
- ból brzucha;
- wymioty;
- nudności;
- niestrawność;
- zapalenie wątroby;
- cholestaza (zaburzony przepływ żółci);
- nieprawidłowe wyniki testu czynności wątroby;
- wysypka, pokrzywka, rozlana wysypka;
- zaburzenia miesiączkowania;
- obrzęk (gromadzenie się wody w tkankach);
- skrajne osłabienie (astenia).

Bardzo rzadko (mogą występować rzadziej niż u 1 na 10 000 osób):
- zaburzenia czucia;
- egzema, zapalenie skóry;
- bolesne miesiączkowanie.

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- zwiększenie masy ciała;
- zwiększenie apetytu.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu
Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309,
e-mail: [email protected]
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Obserwowano interakcje farmakokinetyczne podczas podawania ebastyny z ketokonazolem lub itrakonazolem i erytromycyną. Powodowały one zwiększenie stężenia ebastyny w osoczu i w mniejszym stopniu cerebastyny, co jednak nie wiązało się z istotnym klinicznie wpływem na farmakodynamikę. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania ebastyny z ketokonazolem, itrakonazolem, erytromycyną, klarytromycyną i jozamycyną. Interakcje farmakokinetyczne obserwowano, gdy ebastynę podawano z ryfampicyną. Interakcje te mogą powodować obniżenie stężenia w osoczu i zmniejszenie działania przeciwhistaminowego. Nie zgłoszono żadnych interakcji między ebastyną i teofiliną, warfaryną, cymetydyną, diazepamem i alkoholem. Podawanie ebastyny z pokarmem nie powoduje zaburzenia jej działania klinicznego. Ebastyna może wpływać na wyniki skórnych testów alergicznych, dlatego nie należy ich wykonywać po 5-7 dniach od zakończenia leczenia. Może nasilać działanie innych leków przeciwhistaminowych.

Aurovitas Pharma Polska Sp. z o.o.
ul. Sokratesa 13 D/27
01-909 Warszawa
www.aurovitas.pl