Finospir 25 mg tabletki

1 tabl. powl. zawiera 25 mg, 50 mg lub 100 mg spironolaktonu. Preparat zawiera laktozę jednowodną.

Spironolactone

Spironolakton jest kompetycyjnym blokerem receptora aldosteronu; wiąże się on w sposób kompetycyjny z receptorami w kanalikach dystalnych nerki, zapobiegając syntezie białka kluczowego dla transportu jonów K⁺ i Na⁺. Spironolakton wywiera działanie moczopędne i oszczędzające potas, zwiększa wydalanie sodu i wody, zatrzymując jednocześnie potas i magnez. Hamuje również w korze nadnerczy biosyntezę aldosteronu u pacjentów z pierwotnym hiperaldosteronizmem. Efekt działania spironolaktonu zależy od aldosteronu: im wyższe stężenie aldosteronu w organizmie, tym skuteczniejsza jest odpowiedź na spironolakton. Działanie spironolaktonu opiera się na efektach wywieranych przez lek macierzysty oraz aktywne metabolity, np. kanrenon. W przypadku nadmiernego wydzielania aldosteronu, np. z powodu marskości wątroby lub stosowania diuretyków, spironolakton zwiększa wydalanie sodu i wody, a zmniejsza wydalanie potasu. Jeżeli wydzielanie aldosteronu jest prawidłowe, efekt moczopędny i oszczędzający potas jest słaby. Stężenie glukozy, cholesterolu i triglicerydów we krwi pozostają niezmienione. Spironolakton wykazuje również działanie antyandrogenowe, hamując nieznacznie wiązanie się androgenów z ich receptorami oraz hamując 17-α-hydroksylazę, która odgrywa kluczową rolę w syntezie androgenów. Spironolakton jest dobrze wchłaniany (70-80%) z przewodu pokarmowego. Jego biodostępność jest większa po posiłku niż na czczo, wahając się w zakresie od 25-70%. Maksymalne stężenie osiągane jest średnio w ciągu 1-2 h po podaniu. Objętość dystrybucji spironolaktonu wynosi 14,4 l/kg, stopień wiązania się z białkami przekracza 90%, a klirens wynosi 100 ml/kg/min. T_0,5 w fazie eliminacji spironolaktonu wynosi 1,3-2 h. Spironolakton ulega w dużym stopniu efektowi pierwszego przejścia. Metabolizowany jest do kanrenonu, 7-α-tiometylo-spironolaktonu oraz innych, częściowo aktywnych metabolitów. T_0,5 w fazie eliminacji wynosi dla tych metabolitów ok. 15 h, co znacząco wydłuża czas działania leku. Spironolakton wydalany jest głównie z moczem, a także w pewnym stopniu z kałem (w żółci), głównie w postaci metabolitów. Pełne działanie moczopędne spironolaktonu jest zazwyczaj uzyskiwane w ciągu 2-3 dni od rozpoczęcia leczenia. Działanie moczopędne utrzymuje się przez kolejne 2-3 dni po zakończeniu leczenia. U osób w podeszłym wieku klirens spironolaktonu może obniżać się, a T_0,5 może ulegać wydłużeniu. Brak dostępnych danych farmakokinetycznych dotyczących stosowania u dzieci i młodzieży. Zalecenia dotyczące dawkowania u dzieci i młodzieży są oparte na doświadczeniu klinicznym i badaniach przypadków udokumentowanych w literaturze naukowej.

Leczenie przewlekłej skurczowej niewydolności serca (grupa III-IV NYHA) jako uzupełnienie standardowego leczenia. Leczenie obrzęków spowodowanych zespołem nerczycowym, gdy inne sposoby leczenia obrzęków nie przyniosły skutku, w szczególności w przypadku podejrzenia hiperaldosteronizmu. Leczenie puchliny brzusznej i obrzęków związanych z niewyrównaną marskością wątroby lub nadciśnieniem wrotnym i innymi chorobami wątroby, gdy inne sposoby leczenia obrzęków nie przyniosły skutku, w szczególności w przypadku podejrzenia hiperaldosteronizmu. W leczeniu nadciśnienia jako lek dodatkowy u pacjentów niereagujących dostatecznie na inne leki przeciwnadciśnieniowe. Pierwotny hiperaldosteronizm. Leczenie dzieci należy prowadzić wyłącznie pod nadzorem lekarza pediatry. Dane dotyczące stosowania u dzieci i młodzieży są ograniczone.

Dorośli i dzieci. Nadwrażliwość na spironolakton lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Hiperkaliemia. Hiponatremia. Przełom nadnerczowy. Ostra i przewlekła niewydolność nerek, klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min. Bezmocz. Porfiria. Dzieci. Umiarkowana lub ciężka niewydolność nerek.

Spironolakton nie powinien być stosowany w czasie ciąży, chyba że potencjalne korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. Istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania spironolaktonu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję, związany z antyandrogennym działaniem spironolaktonu. Diuretyki mogą powodować zmniejszenie perfuzji łożyska, a tym samym zaburzenie wzrostu wewnątrzmacicznego i dlatego nie są zalecane w standardowym leczeniu nadciśnienia tętniczego i obrzęków podczas ciąży. Kanrenon (główny aktywny metabolit spironolaktonu), przenika do mleka ludzkiego. Nie ma wystarczających informacji na temat wpływu spironolaktonu na noworodki/niemowlęta. Nie należy stosować spironolaktonu w okresie karmienia piersią. Przy podejmowaniu decyzji odnośnie przerwania karmienia piersią lub przerwania/powstrzymania się od stosowania spironolaktonu, należy wziąć pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia dla kobiety. Spironolakton podawany samicom myszy zmniejszał płodność.

Doustnie. Dawkę dobową można przyjmować jednorazowo lub podzielić na dwie dawki. Podczas leczenia należy monitorować stężenie elektrolitów i kreatyniny w surowicy. Dorośli. Przewlekła niewydolność serca (NYHA klasa III do IV): wstępna dawka u pacjentów z ciężką niewydolnością serca (NYHA III do IV) i stężeniem potasu ≤5 mmol/l i kreatyniny w surowicy ≤220 µmol/l wynosi zazwyczaj 25 mg na dobę, w połączeniu ze standardowym leczeniem. Jeśli retencja płynów narasta lub utrzymuje się przez 8 tygodni po rozpoczęciu leczenia, a stężenie potasu nadal będzie wynosiło <5 mmol/l, dawka spironolaktonu może zostać zwiększona do 50 mg raz na dobę. Stężenie potasu i kreatyniny musi być zbadane po tygodniu stosowania tej dawki. Jeśli stężenie potasu wzrośnie do 5,5 mmol/l lub stężenie kreatyniny wzrośnie powyżej 220 µmol/l, dawka spironolaktonu musi zostać zmniejszona do 25 mg co 2. dzień lub należy przerwać stosowanie leku. Obrzęki: zazwyczaj stosowana dawka wynosi 25 mg do 100 mg na dobę. W ciężkich przypadkach dawkę można zwiększyć do 200 mg na dobę. W przypadku znacznych obrzęków, np. w przebiegu marskości wątroby, może być wskazane krótkotrwałe podawanie od 200 do 400 mg na dobę. Leczenie nadciśnienia tętniczego: zazwyczaj stosowana dawka wynosi 50 do 100 mg na dobę. Pełny efekt terapeutyczny jest zwykle uzyskiwany w ciągu ok. 2 tyg, co należy uwzględnić podczas zmiany dawki. Leczenie hiperaldosteronizmu pierwotnego: 100 do 400 mg na dobę przed operacją. Jeśli zabieg operacyjny nie będzie wykonywany, dawka leku powinna być zmniejszona do najniższej skutecznej dawki. Dzieci. Obrzęki. Dawka początkowa wynosi 1-3 mg spironolaktonu na kilogram masy ciała, podawana w dawkach podzielonych. Dawkę należy dostosować w zależności od reakcji na leczenie oraz tolerancji. Leczenie dzieci należy prowadzić wyłącznie pod nadzorem lekarza pediatry. Szczególne grupy pacjentów. U osób w podeszłym wieku nie ma konieczności zmiany dawkowania, o ile u pacjenta nie występuje niewydolność nerek lub wątroby. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (CCr 30-50 ml/min). Leku nie należy stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (CCr <30 ml/min). Metabolizm i wydalanie spironolaktonu ulegają opóźnieniu u pacjentów z niewydolnością wątroby. U pacjentów z niewydolnością wątroby modyfikacja dawki początkowej nie jest konieczna. Sposób podania. Tabl. powinny być przyjmowane z posiłkiem (w celu lepszego wchłaniania). Tabletki można podzielić na równe dawki.

Podczas stosowania leku stężenie elektrolitów w surowicy oraz czynność nerek powinny być systematycznie monitorowane. Stosowanie leków, o których wiadomo, że powodują hiperkaliemię, równocześnie ze spironolaktonem może prowadzić do ciężkiej hiperkaliemii. Ryzyko hiperkaliemii jest wyższe u osób w podeszłym wieku oraz u chorych z niewydolnością nerek lub wątroby, jak również podczas skojarzonego stosowania spironolaktonu i inhibitorów ACE lub antagonistów receptora angiotensyny II (ARB) lub leków moczopędnych oszczędzających potas. U tych pacjentów należy starannie monitorować stężenie potasu w surowicy krwi. Hiperkaliemia może prowadzić do zgonu. Kluczowe jest monitorowanie stężenia potasu w surowicy u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca otrzymujących spironolakton. Należy unikać stosowania innych leków moczopędnych oszczędzających potas. Należy unikać stosowania doustnych suplementów potasu u pacjentów, u których stężenie potasu w surowicy wynosi >3,5 mmol/L. Zaleca się oznaczanie stężenia potasu i kreatyniny tydzień po rozpoczęciu leczenia lub zwiększeniu dawki spironolaktonu, co miesiąc przez pierwsze 3 miesiące, co 3 miesiące przez rok a następnie co 6 miesięcy. Należy zakończyć lub przerwać leczenie w przypadku stężenia potasu w surowicy wynoszącego >5 mmol/l lub kreatyniny >220 mikromol/l. Nie zaleca się stosowania suplementów potasu, zamienników soli kuchennej zawierających potas lub diety bogatej w potas, ze względu na ryzyko hiperkaliemii. U pacjentów z marskością wątroby zgłaszano podczas leczenia spironolaktonem występowanie hipochloremicznej kwasicy metabolicznej z hiperkaliemią, pomimo prawidłowej czynności nerek. Pacjenci z marskością wątroby oraz inni chorzy obarczeni ryzykiem kwasicy powinni być dokładnie monitorowani. Szczególną ostrożność należy zachować podczas leczenia pacjentów z cukrzycą z zaburzeniami czynności nerek. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas leczenia wodobrzusza i niezmniejszanie masy ciała pacjenta o więcej niż 1 kg na dobę (wynikającej ze zwiększonej diurezy). U pacjentów z wrzodami trawiennymi spironolakton może opóźniać gojenie się owrzodzeń, z tego względu powinien być stosowany jedynie po starannym rozważeniu. U zwierząt eksperymentalnych spironolakton powodował lub stymulował wzrost nowotworu; stosując lek, należy wziąć to pod uwagę. Efekt ten może wynikać ze zmian hormonalnych o takim samym charakterze, jakie spironolakton wywołuje u ludzi. Dzieci i młodzież. Ze względu na ryzyko hiperkaliemii, należy zachować ostrożność podczas stosowania leków moczopędnych oszczędzających potas u dzieci i młodzieży z nadciśnieniem tętniczym z łagodną niewydolnością nerek. Substancje pomocnicze. Lek zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Działania niepożądane częściej występują u pacjentów o złym stanie zdrowia oraz licznymi
chorobami. Neurologiczne działania niepożądane, takie jak splątanie, bóle głowy i utrata entuzjazmu
(apatia), występują głównie u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby, spowodowanym
długotrwałym uszkodzeniem (marskość wątroby).

Działania niepożądane przedstawiono poniżej według częstości występowania:

Często (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 osób):
- bóle głowy
- zaburzenia żołądkowo-jelitowe
- nudności
- biegunka
- wymioty
- suchość skóry
- senność
- powiększenie piersi u mężczyzn
- nadmierna wrażliwość piersi na dotyk
- zaburzenia miesiączkowania
- impotencja.

Niezbyt często (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 100 osób):
- zbyt duże stężenie potasu lub za małe stężenie sodu we krwi
- splątanie
- niezwykłe doznania czuciowe
- wysypka skórna
- świąd
- pokrzywka
- kurcze mięśni
- zmiany stężenia kreatyniny lub reniny we krwi.

Rzadko (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 1000 osób):
- odwodnienie
- apatia (brak reakcji, utrata inicjatywy)
- zmiany popędu seksualnego
- zawroty głowy
- niewydolność nerek
- zmniejszenie liczby krwinek białych lub płytek krwi.

Bardzo rzadko (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 000 osób):
- zaburzenia czynności wątroby
- utrata włosów
- zwiększenie ilości włosów na ciele
- łagodne guzy piersi.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (ang. Toxic Epidermal Necrolysis, TEN)
- zespół Stevensa-Johnsona
- wysypka polekowa z eozynofilią oraz objawami ogólnoustrojowymi (zespół DRESS)
- pemfigoid (choroba objawiająca się wystąpieniem na skórze pęcherzy wypełnionych płynem).

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa,
Tel.: +48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309,
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Spironolakton zmniejsza ryzyko hipokaliemii wywoływane przez inne leki moczopędne, z tego względu, w razie konieczności, może być stosowany w terapii skojarzonej z innymi diuretykami. Należy zachować ostrożność podczas znieczulania pacjentów stosujących spironolakton. Spironolakton zmniejsza działanie noradrenaliny na układ krążenia. Działanie niedepolaryzujących leków zwiotczających mięśnie może ulec nasileniu. Spironolakton wywiera działanie synergistyczne z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Równoczesne stosowanie suplementów potasu (preparatów mineralnych z potasem lub diety bogatej w zamienniki soli kuchennej zawierające potas), innych diuretyków oszczędzających potas, inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny, blokerów aldosteronu, heparyny (w tym heparyny drobnocząsteczkowej) może prowadzić do ciężkiej hiperkaliemii. Skojarzenie spironolaktonu i inhibitora ACE jest możliwe u pacjentów z niewydolnością serca klasy III lub IV NYHA, jeśli wykazano jego skuteczność, a stężenie potasu i kreatyniny w surowicy jest ściśle monitorowane. Równoczesne stosowanie suplementów potasu (preparatów mineralnych z potasem lub zamienników soli kuchennej zawierających potas), inhibitorów ACE, ARB lub innych diuretyków oszczędzających potas zwiększa ryzyko hiperkaliemii. Kwas acetylosalicylowy (ale nie w dawkach przeciwzakrzepowych) oraz niesterydowe leki przeciwzapalne (NLPZ) stosowane w skojarzeniu mogą opóźniać wydalanie metabolitów spironolaktonu, osłabiać jego działanie moczopędne i sprzyjać hiperkaliemii. Skuteczność działania warfaryny może ulec zmniejszeniu podczas leczenia spironolaktonem. Klirens digoksyny zmniejsza się, a T_0,5 ulega wydłużeniu podczas leczenia spironolaktonem. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas skojarzonego podawania digoksyny i spironolaktonu, ponieważ spironolakton może również w pewnym stopniu powodować nieprawidłowe wyniki oznaczeń stężenia digoksyny w surowicy krwi. Wydalanie litu może ulec zmianie podczas stosowania spironolaktonu, toteż zaleca się oznaczanie stężenia tego leku. Takrolimus może powodować hiperkaliemię, która może ulec nasileniu pod wpływem spironolaktonu. Podczas skojarzonego podawania tych leków należy dokładnie monitorować stężenie potasu w surowicy krwi. Oprócz innych leków, o których wiadomo, że powodują hiperkaliemię, trimetoprym z sulfametoksazolem (kotrimoksazol) stosowany równocześnie ze spironolaktonem może powodować istotną klinicznie hiperkaliemię. Spironolakton może zmniejszać stężenie mitotanu w osoczu u pacjentów z rakiem kory nadnerczy leczonych mitotanem i nie należy go stosować jednocześnie z mitotanem. Spironolakton wiąże się z receptorem androgenowym i może zwiększać stężenie swoistego antygenu gruczołu krokowego (PSA) u pacjentów z rakiem gruczołu krokowego, leczonych abirateronem. Nie zaleca się stosowania z abirateronem.

Orion Pharma Poland Sp. z o.o.
ul. Fabryczna 5A
00-446 Warszawa
22-833-31-77
[email protected]
www.orionpharma.pl