Fluanxol Depot 20 mg/ml roztwór do wstrzykiwań

1 amp. (1 ml) zawiera 20 mg dekanonianu cis(Z)-flupentiksolu.

Pochodna tioksantenu o silnym działaniu przeciwpsychotycznym. Mechanizm działania związany jest z blokowaniem receptorów dopaminergicznych oraz receptorów 5-HT. Flulopentiksol wykazuje silne powinowactwo do receptorów dopaminergicznych D₁ i D₂, α₁-adrenergicznych oraz 5-HT₂, nie wykazuje powinowactwa do cholinergicznych receptorów muskarynowych. Wykazuje słabe powinowactwo do receptorów histaminowych H₁, nie działa blokująco na receptory α₂-adrenergiczne. Stosowany w dawkach małych i średnich do 100 mg/2 tyg. nie wykazuje działania uspokajającego, natomiast niespecyficzny, uspokajający efekt występuje przy stosowaniu większych dawek. Po podaniu domięśniowym maksymalne stężenie we krwi występuje w ciągu 3-7 dni. Wiąże się z białkami osocza w 99%. Jest metabolizowany w wątrobie; metabolity są pozbawione aktywności neuroleptycznej. Jest wydalany z kałem, w małej ilości z moczem. Stan stacjonarny jest osiągany jest po ok. 3 mies. T_0,5 wynosi około 3 tyg. Farmakokinetycznie dawka 40 mg dekanonianu flupentiksolu stosowana co 2 tyg. odpowiada doustnej dawce dobowej 10 mg preparatu flupentiksolu.

Leczenie podtrzymujące schizofrenii i innych psychoz, zwłaszcza z takimi objawami, jak omamy, urojenia i zaburzenia myślenia, którym towarzyszy apatia, utrata energii, depresja i wycofanie.

Nadwrażliwość na flupentiksol lub pozostałe składniki preparatu. Zmniejszony poziom świadomości bez względu na etiologię (np. zatrucie alkoholem, barbituranami lub opiatami). Zapaść krążeniowa. Śpiączka.

W ciąży stosować jedynie w przypadku, gdy przewidywane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Noworodki, których matki otrzymywały leki neuroleptyczne w późnym okresie ciąży lub podczas porodu, mogą wykazywać objawy przedmiotowe zatrucia - ospałość, drżenia mięśniowe i nadpobudliwość oraz niską punktację w skali Apgar. Flupentiksol w niewielkim stopniu przenika do mleka kobiecego - podczas leczenia preparatem kobieta może kontynuować karmienie piersią, jeżeli jest to istotne klinicznie; zaleca się obserwację niemowlęcia, zwłaszcza w 4 pierwszych tyg. po urodzeniu. Płodność. Informowano o występowaniu u ludzi takich działań niepożądanych jak hiperprolaktynemia, mlekotok, brak miesiączki, zmniejszenie libido, zaburzenia erekcji i ejakulacji. Działania te mogą mieć niekorzystny wpływ na żeńskie i/lub męskie funkcje seksualne i płodność. Działania te są przemijające po odstawieniu leku.

Domięśniowo. Dorośli. Dawkowanie i przerwy pomiędzy wstrzyknięciami powinny być ustalane indywidualnie. W leczeniu podtrzymującym stosowane są dawki 20-40 mg co 2-4 tyg. Niekiedy stosuje się większe dawki lub krótszy odstęp między wstrzyknięciami. Nie zaleca się podawania preparatu w dawce 20 mg/ml pacjentom, którzy wymagają uspokojenia polekowego. Podczas zmiany leczenia z postaci doustnej preparatu na leczenie podtrzymujące postacią domięśniową należy następująco przeliczyć dawkę: x mg na dobę flupentiksolu podawanego doustnie odpowiada 4x mg dekanonianu flupentiksolu co 2 tyg. lub 8x mg dekanonianu flupentiksolu co 4 tyg. W pierwszym tygodniu od rozpoczęcia domięśniowego podawania preparatu, należy kontynuować podawanie preparatu doustnie, stopniowo zmniejszając jego dawkę. Pacjenci, którym podawano uprzednio inne leki w postaci depot, powinni otrzymywać dawki obliczane wg schematu: 40 mg dekanonianu flupentiksolu odpowiada 25 mg dekanonianu flufenazyny lub 200 mg dekanonianu zuklopentiksolu lub 50 mg dekanonianu haloperidolu. Kolejne dawki dekanonianu flupentiksolu i odstępy między wstrzyknięciami, należy ustalać zgodnie z odpowiedzią pacjenta na leczenie. Pacjenci w podeszłym wieku powinni otrzymywać dawki w dolnej granicy zakresu dawkowania. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy zachować ostrożność podczas doboru dawki i jeśli to możliwe, oznaczać stężenia dekanonianu flupentiksolu we krwi. Jeśli objętość wstrzykiwanego leku jest większa niż 2 ml, podzieloną dawkę należy wstrzykiwać w dwa różne miejsca.

Nie zaleca się stosowania u dzieci (brak doświadczenia klinicznego). Ostrożnie stosować u pacjentów z organicznym zespołem mózgowym, drgawkami, upośledzeniem umysłowym, nadużywających opiaty i alkohol, ciężką niewydolnością wątroby, cukrzycą (może zaistnieć potrzeba modyfikacji leczenia przeciwcukrzycowego) oraz z czynnikami ryzyka udaru mózgu. Lek nie jest wskazany u pacjentów nadpobudliwych i z podwyższeniem aktywności, ponieważ jego działanie aktywujące może doprowadzić do nasilenia tych objawów. Pacjenci, u których stosuje się długookresowe leczenie, zwłaszcza dużymi dawkami, powinni pozostawać pod staranną kontrolą i być poddawani okresowym badaniom w celu ustalenia, czy możliwe jest zmniejszenie dawki podtrzymującej. Lek może powodować wydłużenie odstępu QT - należy zachować ostrożność u pacjentów z czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT: m.in. ze skłonnością genetyczną, hipokaliemią, hipomagnezemią, chorobami układu sercowo-naczyniowego w wywiadzie (m.in. z wydłużeniem odstępu QT, bradykardią <50 uderzeń/min, świeżym ostrym zawałem serca, zaburzeniami rytmu serca). U osób przyjmujących leki przeciwpsychotyczne często stwierdza się nabyte czynniki ryzyka rozwoju żylnej choroby zatorowo-zakrzepowej, dlatego przed i w trakcie leczenia z zastosowaniem dekanonianu flupentiksolu należy rozpoznać wszystkie możliwe czynniki ryzyka tej choroby i podjąć działania prewencyjne. Lek nie jest przeznaczony do leczenia zaburzeń zachowania związanych z demencją.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek Fluanxol Depot może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one
wystąpią.

W przypadku wystąpienia opisanych poniżej objawów należy skontaktować się z lekarzem
lub natychmiast zgłosić się do szpitala:

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 do 10 na 1000 pacjentów):
- niezależne od woli rytmiczne ruchy warg i języka; może to być objaw stanu chorobowego zwanego
  dyskinezą późną.

Bardzo rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 000 pacjentów):
- wysoka gorączka, niezwykła sztywność mięśni i zaburzenia świadomości, szczególnie z
  towarzyszącym poceniem się i szybką akcją serca; mogą być to objawy rzadkiego stanu chorobowego
  zwanego złośliwym zespołem neuroleptycznym, o którym informowano w związku ze stosowaniem
  różnych leków przeciwpsychotycznych;
- żółte zabarwienie skóry i białkówki oka (żółtaczka), co może wskazywać na uszkodzenie wątroby;
- zakrzepy krwi w żyłach, zwłaszcza w żyłach nóg (do objawów należą: obrzęk, ból oraz
  zaczerwienienie skóry nóg), które to zakrzepy mogą przemieszczać się naczyniami krwionośnymi do
  płuc, powodować ból w klatce piersiowej i trudności w oddychaniu.

Wymienione poniżej działania niepożądane są najbardziej nasilone na początku terapii i większość z nich
ustępuje w miarę kontynuacji leczenia:

Bardzo częste działania niepożądane (mogą wystąpić częściej niż u 1 na 10 pacjentów):
- senność, niemożność siedzenia lub stania dłuższy czas nieruchomo (akatyzja), nadmierna aktywność
  ruchowa (hiperkinezja), zwolnione lub upośledzone ruchy (hipokinezja);
- suchość w jamie ustnej.

Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 do 10 na 100 pacjentów):
- kołatanie serca (tachykardia), wrażenie szybkiego, mocnego lub nieregularnego bicia serca
  (palpitacje);
- drżenie, skręt lub powtarzające się ruchy lub nietypowa postawa ciała w związku z ciągłym
  skurczem mięśni (dystonia), zawroty głowy, ból głowy;
- nieostre widzenie przedmiotów usytuowanych blisko oczu (zaburzenia akomodacji), nieprawidłowe
  widzenie;
- trudności w oddychaniu lub bolesne oddychanie (duszność);
- zwiększone wydzielanie śliny (ślinotok), zaparcia, wymioty, problemy trawienne lub uczucie
  dyskomfortu w górnej części brzucha (niestrawność), biegunka;
- zaburzenia oddawania moczu, zatrzymanie moczu;
- nasilone pocenie się, świąd (swędzenie);
- ból mięśni;
- zwiększenie apetytu, zwiększenie masy ciała;
- zmęczenie, uczucie osłabienia (astenia);
- bezsenność, depresja, nerwowość, pobudzenie, zmniejszenie popędu płciowego (osłabienie libido);

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 do 10 na 1000 pacjentów):
- niepłynne ruchy (dyskineza), parkinsonizm, zaburzenia płynności mowy, drgawki;
- napad przymusowego patrzenia z rotacją gałek ocznych;
- ból brzucha, nudności, wzdęcie z oddawaniem wiatrów;
- wysypka, reakcje skórne w związku z nadwrażliwością na światło (fotowrażliwość), egzema lub
  zapalenia skóry;
- sztywność mięśni;
- zmniejszenie apetytu;
- zmniejszone ciśnienie tętnicze krwi (hipotensja), uderzenia gorąca;
- zaczerwienienie lub ból w miejscu podania leku Fluanxol Depot;
- nieprawidłowe wyniki prób czynnościowych wątroby;
- zaburzenia seksualne (opóźniony wytrysk, problemy ze wzwodem);
- stan splątania;

Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 do 10 na 10000 pacjentów):
- mała liczba płytek krwi (trombocytopenia), mała liczba białych krwinek (neutropenia, leukopenia),
  toksyczne uszkodzenie szpiku kostnego (agranulocytoza);
- zwiększenie stężenia prolaktyny we krwi (hiperprolaktynemia);
- zwiększenie stężenia cukru we krwi (hiperglikemia), zaburzona tolerancja glukozy;
- nadreaktywność (nadwrażliwość), ostra ogólnoustrojowa oraz ciężka reakcja alergiczna (reakcja
  anafilaktyczna);
- rozwój piersi u mężczyzn (ginekomastia), nadmierna produkcja mleka (mlekotok), brak miesiączki;
- wolna akcja serca i zmiany w zapisie EKG (wydłużenie odstępu QT);
- nieregularna akcja serca (komorowe zaburzenia rytmu serca, torsade de pointes);
- nieregularna akcja serca (arytmia) zakończona nagłą śmiercią.

W grupie pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem, przyjmujących leki przeciwpsychotyczne,
stwierdzono nieznacznie większą liczbę zgonów niż u pacjentów niestosujących środków
przeciwpsychotycznych.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w
ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu
Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C
PL-02 222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
e-mail: [email protected].

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Dekanonian flupentiksolu nasila działanie alkoholu, barbituranów oraz innych leków hamujących czynność o.u.n. Należy unikać jednoczesnego stosowania innych leków przeciwpsychotycznych. Może nasilać lub osłabiać działanie leków hipotensyjnych - zmniejszeniu uległo przeciwnadciśnieniowe działanie guanetydyny i innych podobnie działających leków. Jednoczesne podawanie litu zwiększa ryzyko neurotoksyczności. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i neuroleptyki mogą wzajemnie hamować swój metabolizm. Dekanonian flupentiksol może osłabiać działanie lewodopy i leków adrenergicznych. Jednoczesne stosowanie z metoklopramidem i piperazyną zwiększa ryzyko wystąpienia objawów pozapiramidowych. Unikać stosowania z lekami wydłużającymi odstęp QT, m.in. z : lekami przeciwarytmicznymi klasy IA i III (np. chinidyną, amiodaronem, sotalolem, dofetylidem), niektórymi lekami przeciwpsychotycznymi (np. tiorydazyną), niektórymi antybiotykami makrolidowymi (np. erytromycyną), niektórymi lekami przeciwhistaminowymi (np. terfenadyną, astemizolem), niektórymi antybiotykami chinolowymi (np. gatyfloksacyną, moksyfloksacyną) oraz innymi lekami istotnie wydłużającymi odstęp QT (np. cyzapryd, lit). Leki, które mogą powodować zaburzenia elektrolitowe, takie jak tiazydowe leki moczopędne (hipokaliemia) oraz leki mogące powodować zwiększenie stężenia flupentiksolu w osoczu, powinny być również stosowane z zachowaniem ostrożności, ponieważ mogą one zwiększać ryzyko wydłużenia odstępu QT i złośliwych zaburzeń rytmu serca.

Lundbeck Poland Sp. z o.o.
ul. Marszałkowska 142
00-061 Warszawa
22-626-93-00
[email protected]
www.lundbeck.com/pl