Formoterol Easyhaler 12 µg/dawkę odmierzoną proszek do inhalacji

1 dawka zawiera 12 µg dwuwodnego fumaranu formoterolu. Preparat zawiera laktozę.

Silny wybiórczy lek pobudzający receptory β₂-adrenergiczne. Wywiera działanie rozszerzające oskrzela u pacjentów z odwracalną obturacją dróg oddechowych. Działanie pojawia się szybko (w ciągu 1-3 min) i utrzymuje się 12 h po podaniu wziewnym. Formoterol skutecznie zapobiega skurczowi oskrzeli wywołanemu wysiłkiem fizycznym i metacholiną. Po podaniu wziewnym ok. 80% dawki jest połykane, a następnie wchłonięte z przewodu pokarmowego. Stężenia w osoczu po podaniu wziewnym są nieoznaczalne. Wchłanianie formoterolu jest szybkie i intensywne. Maksymalna szybkość wydalania po podaniu 12-96 µg jest osiągana w ciągu 1-2 h po podaniu wziewnym. Wiązanie formoterolu z białkami osocza wynosi 61-64% (34% głównie z albuminami). Formoterol jest eliminowany głównie w wyniku metabolizmu - główną drogą biotransformacji jest bezpośrednia glukuronidacja, zaś inną drogą jest O-demetylacja, po której następuje glukuronidacja. Wiele izoenzymów CYP450 (2D6, 2C19, 2C9 i 2A6) katalizuje przekształcenie formoterolu i dlatego możliwość wystąpienia interakcji metabolicznych między lekami jest mała. Wydaje się, że eliminacja formoterolu z krwi jest wielofazowa; pozorny T_0,5 zależy od rozważanego przedziału czasowego. Na podstawie pomiaru stężeń formoterolu w osoczu lub we krwi po maksymalnie 6, 8 lub 12 h po podaniu doustnym określono, że T_0,5 eliminacji wynosi ok. 2-3 h. Z szybkości wydalania formoterolu z moczem między 3. a 16. h po podaniu wziewnym, wyliczono T_0,5 wynoszący ok. 5 h. U osób dorosłych chorujących na astmę, w przybliżeniu 10% i 15-18% dawki wykrywano w moczu w postaci niezmienionego i sprzężonego formoterolu, po wielokrotnych dawkach, odpowiednio 12 i 24 µg.

Leczenie astmy u pacjentów leczonych wziewnymi kortykosteroidami, którzy wymagają również stosowania długo działającego β₂-mimetyku zgodnie z obecnie obowiązującymi wytycznymi dotyczącymi leczenia. Preparat jest również wskazany w celu zmniejszenia obturacji dróg oddechowych u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP), którzy wymagają długotrwałego leczenia preparatem rozszerzającym oskrzela.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na laktozę jednowodną (zawierającą niewielkie ilości białek mleka).

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania formoterolu u kobiet w ciąży. W badaniach na zwierzętach formoterol powodował zaburzenia implementacji zarodka, jak również zmniejszenie wczesnej przeżywalności pourodzeniowej i masy urodzeniowej (w przypadku znacznie większego narażenia ogólnoustrojowego niż występujące w warunkach klinicznych). Należy rozważyć leczenie formoterolem na każdym etapie ciąży, jeśli konieczne jest zapewnienie kontroli astmy i gdy spodziewana korzyść dla matki przewyższa jakiekolwiek zagrożenie dla płodu. Nie wiadomo, czy formoterol przenika do mleka ludzkiego. Zastosowanie formoterolu u kobiet w okresie karmienia piersią można rozważyć tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla dziecka.

Wziewnie. Dorośli (w tym osoby w podeszłym wieku) i młodzież (powyżej 12 lat). Astma. Regularne leczenie podtrzymujące: 1 inhalacja (12 µg) 2 razy na dobę. W cięższych przypadkach można zwiększyć dawkowanie do 2 inhalacji (24 µg) 2 razy na dobę. Maksymalna dawka dobowa to 4 inhalacje (2 inhalacje 2 razy na dobę). Przewlekła obturacyjna choroba płuc. Regularne leczenie podtrzymujące: 1 inhalacja (12 µg) 2 razy na dobę. Maksymalna dawka dobowa to 2 inhalacje (1 inhalacja 2 razy na dobę). Dzieci w wieku od 6 do 12 lat. Astma. Regularne leczenie podtrzymujące: 1 inhalacja (12 µg) 2 razy na dobę. Maksymalna dawka dobowa to 24 µg. Przewlekła obturacyjna choroba płuc - nie dotyczy. Czas działania formoterolu wynosi ok. 12 h. W trakcie leczenia należy zawsze dążyć do stosowania najmniejszej skutecznej dawki leku. Aktualne wytyczne dotyczące postępowania w astmie zalecają stosowanie długo działającego wziewnego beta₂-mimetyku w podtrzymującym leczeniu rozszerzającym oskrzela. Dodatkowo istnieje zalecenie, aby w przypadku ostrego napadu stosować krótko działający beta₂-mimetyk. Zgodnie z aktualnymi wytycznymi dotyczącymi postępowania w astmie leki z grupy długo działających β₂-mimetyków można dodawać do schematu leczenia u pacjentów, u których występują problemy przy leczeniu dużymi dawkami wziewnych steroidów. Należy zalecić pacjentom, żeby nie przerywali leczenia steroidem ani nie zmieniali jego dawki po wprowadzeniu leczenia formoterolem. Jeżeli objawy utrzymują się lub nasilają, lub jeżeli zalecana dawka leku jest nieskuteczna w opanowaniu objawów (podtrzymaniu skutecznego złagodzenia objawów), zazwyczaj wskazuje to na zaostrzenie choroby podstawowej. W przypadku zmiany z innych, stosowanych uprzednio inhalatorów na preparat należy indywidualnie dobrać sposób leczenia pacjenta (należy wziąć pod uwagę uprzednio stosowaną substancję czynną oraz schemat dawkowania i sposób podawania). Brak danych dotyczących stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. U pacjentów z ciężką marskością wątroby może dojść do zwiększenia ekspozycji na formoterol. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 6 lat.

Preparatu nie należy stosować jako leku pierwszego rzutu w leczeniu astmy (nie jest wystarczający). Pacjenci chorzy na astmę, którzy wymagają leczenia długo działającymi β₂-mimetykami, powinni także otrzymywać odpowiednie podtrzymujące leczenie przeciwzapalne kortykosteroidami. Pacjentom należy zalecić kontynuację leczenia przeciwzapalnego po rozpoczęciu stosowania preparatu, nawet w przypadku złagodzenia objawów. Jeżeli objawy utrzymują się lub konieczne jest zwiększenie dawki leku pobudzającego receptory β₂-adrenergiczne, to oznacza, że choroba zaostrza się i należy ponownie ocenić leczenie podtrzymujące. Preparat może być dołączony do leczenia, kiedy stosowanie kortykosteroidów wziewnych nie zapewnia odpowiedniej kontroli objawów astmy, jednak nie należy rozpoczynać stosowania preparatu u pacjentów podczas ostrego, ciężkiego zaostrzenia astmy lub jeśli nastąpiło znaczne pogorszenie lub zaostrzenie objawów astmy. W przypadku niedostatecznej kontroli lub nasilenia się objawów astmy po rozpoczęciu stosowania preparatu pacjent powinien kontynuować leczenie po konsultacji z lekarzem. Kiedy objawy astmy są pod kontrolą, można rozważyć stopniowe zmniejszanie dawki. Należy regularnie kontrolować stan pacjentów podczas zmniejszania stosowanych dawek. Nie należy przekraczać maksymalnej dawki dobowej. Nie określono długoterminowego bezpieczeństwa regularnego stosowania leku w odmierzonych dawkach większych niż 48 mikrogramów na dobę u osób dorosłych z astmą oraz 24 mikrogramy na dobę u dzieci z astmą i 24 mikrogramy na dobę u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP). Należy zachować szczególną ostrożność, zwłaszcza uwzględniając ograniczenia dotyczące dawkowania u pacjentów z następującymi chorobami: ciężkie nadciśnienie tętnicze, ciężka niewydolność serca, choroba niedokrwienna serca, zaburzenia rytmu serca (w szczególności blok przedsionkowo-komorowy IIIst.), idiopatyczne podzastawkowe zwężenie aorty, kardiomiopatia przerostowa z zawężeniem drogi odpływu, nadczynność tarczycy, guz chromochłonny, tętniak, stwierdzone lub podejrzewane wydłużenie odstępu QTc (QTc >0,44 s) oraz u pacjentów leczonych lekami wpływającymi na odstęp QTc. Formoterol może powodować wydłużenie odstępu QT. Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego podawania teofiliny i formoterolu u pacjentów z istniejącymi chorobami serca. U pacjentów z cukrzycą zalecane są początkowo dodatkowe pomiary stężenia glukozy we krwi ze względu na działanie hiperglikemizujące β₂-mimetyków. Leczenie β₂-mimetykiem może doprowadzić do wystąpienia potencjalnie ciężkiej hipokaliemii. Zalecana jest szczególna ostrożność w ostrej ciężkiej astmie, gdyż hipoksja może zwiększać ryzyko wystąpienia hipokaliemii. Jednoczesne leczenie innymi lekami, takimi jak: pochodne ksantyny, steroidy i leki moczopędne, może nasilać działanie hipokaliemiczne. Zaleca się kontrolowanie stężenia potasu w surowicy w takich sytuacjach. W przypadku wystąpienia paradoksalnego skurczu oskrzeli, należy natychmiast zastosować szybko działający, wziewny lek rozszerzający oskrzela oraz niezwłocznie przerwać stosowanie preparatu, ocenić stan pacjenta i, jeśli to konieczne, wprowadzić alternatywne leczenie. Preparat nie powinien być stosowany u dzieci do 6 lat ze względu na brak wystarczających doświadczeń w tej grupie wiekowej. Preparat zawiera ok. 8 mg laktozy na dawkę - taka ilość zwykle nie powoduje problemów u pacjentów z nietolerancją laktozy; pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Te działania niepożądane są często łagodne i mogą ustępować podczas dalszego leczenia. Jeśli
działania niepożądane są ciężkie, utrzymują się dłużej niż kilka dni lub jeśli pacjent jest
zaniepokojony wystąpieniem któregokolwiek z nich, należy powiedzieć o tym lekarzowi.

Należy przerwać stosowanie leku Formoterol Easyhaler i niezwłocznie skontaktować się
z lekarzem, jeśli u pacjenta wystąpi którykolwiek z następujących objawów:
• swędzenie, wysypka, zaczerwienienie skóry,
• obrzęk powiek, warg, twarzy lub gardła,
• niskie ciśnienie tętnicze lub zapaść,
• nasilenie świszczącego oddechu i duszności bezpośrednio po zastosowaniu dawki leku.

Inne działania niepożądane:

Często (mogą wystąpić u 1 na 10 osób):
• drżenie,
• kołatanie serca,
• ból głowy.

Niezbyt często (mogą wystąpić u 1 na 100 osób):
• skurcze mięśni, ból mięśni,
• szybkie bicie serca,
• bezsenność,
• nerwowość, niepokój.

Rzadko (mogą wystąpić u 1 na 1000 osób):
• nieregularna lub nierówna praca serca, skurcze dodatkowe,
• zmniejszenie stężenia potasu we krwi,
• podrażnienie jamy ustnej lub gardła,
• świszczący oddech, duszność,
• reakcje alergiczne,
• nudności (mdłości).

Bardzo rzadko (mogą wystąpić u 1 na 10 000 osób):
• zaburzenia smaku,
• zwiększenie stężenia glukozy we krwi,
• ból lub ucisk w klatce piersiowej,
• choroby serca (wydłużenie odstępu QT),
• zmiany ciśnienia krwi,
• zawroty głowy.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa, Tel.: +48 22 49 21 301,
Faks: + 48 22 49 21 309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Nie przeprowadzono badań interakcji preparatu z innymi lekami. Teoretycznie istnieje ryzyko, że jednoczesne stosowanie innych leków wydłużających odstęp QT może prowadzić do interakcji farmakodynamicznej z formoterolem zwiększając ryzyko wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu serca. Do takich leków należą: niektóre leki przeciwhistaminowe (np. terfenadyna, astemizol, mizolastyna), niektóre leki przeciwarytmiczne (np. chinidyna, dyzopiramid, prokainamid), erytromycyna i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne. Dodatkowo lewodopa, lewotyroksyna, oksytocyna i alkohol mogą zwiększać ryzyko działań niepożądanych ze strony serca po zastosowaniu β₂-mimetyków. Jednoczesne podawanie innych leków sympatykomimetycznych, takich jak β₂-mimetyki lub efedryna, może nasilić zarówno działania lecznicze, jak i działania niepożądane preparatu - może być konieczne dostosowanie dawki. Jednoczesne leczenie pochodnymi ksantyny, steroidami lub lekami moczopędnymi, takimi jak tiazydy i diuretyki pętlowe może nasilać potencjalne niepożądane działanie hipokaliemiczne β₂-mimetyków. Hipokaliemia może zwiększać podatność na zaburzenia rytmu serca u pacjentów leczonych glikozydami naparstnicy. Istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca u pacjentów podczas jednoczesnego znieczulenia halogenowymi węglowodorami. Formoterolu nie należy stosować u pacjentów leczonych inhibitorami MAO lub do 14 dni po ich odstawieniu. Jednoczesne stosowanie formoterolu i kortykosteroidów może zwiększać hiperglikemiczne działanie tych leków. Leki przeciwcholinergiczne mogą nasilać rozszerzające oskrzela działanie formoterolu. Preparatu nie należy go stosować razem z lekami blokującymi receptory β-adrenergiczne (w tym kroplami do oczu), chyba że istnieją bezwzględne wskazania do ich stosowania (β-adrenolityki mogą antagonizować lub osłabiać działanie preparatu).

Orion Pharma Poland Sp. z o.o.
ul. Fabryczna 5A
00-446 Warszawa