Galpent 100 mg tabletki

1 tabl. zawiera 100 mg tetraazotanu pentaerytrytylu w postaci 33,3% rozcierki laktozowej. Preparat zawiera laktozę jednowoną i sacharozę.

Lek z grupy organicznych azotanów. Tetraazotan pentaerytrytylu jest prolekiem. Mechanizm działania związany jest z uwalnianiem wolnego rodnika tlenku azotu NO, przede wszystkim w komórkach mięśni gładkich naczyń, śródbłonka naczyniowego i płytkach krwi. Azotany zmniejszają zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, rozszerzają naczynia, najsilniej w obrębie pojemnościowego układu żylnego, dużych tętnic wieńcowych podwsierdziowych i arterioli powyżej 100 µm. Pozwala to na redystrybucję krwi do krążenia obocznego strefy niedokrwionej i poprawę ukrwienia w obszarze podwsierdziowym, zapobieganie skurczom i usuwanie skurczów tętnic wieńcowych spontanicznych oraz występujących w ekscentrycznych zwężeniach tętnic. Po podaniu doustnym tetraazotan pentaerytrytylu ulega metabolizmowi do triazotanu pentaerytrytylu, który wchłania się w 60-70%. Triazotan pentaerytrytylu ulega w czasie pierwszego przejścia przez wątrobę i w krwinkach czerwonych przemianie do dwu- i monoazotanowych pochodnych, które częściowo po sprzęgnięciu z kwasem glikuronowym są wydalane z żółcią do jelit. W jelitach następuje odszczepienie kwasu glukuronowego, a wolne pochodne podlegają wchłanianiu jelitowemu, wydłużając aktywność farmakologiczną leku. Pokarm zmniejsza absorpcję leku. Początek działania następuje w ciągu 20-60 min i utrzymuje się ok. 12 h. Metabolity wydalane są głównie z moczem. Po jednorazowym podaniu doustnym 100 mg triazotanu pentaerytrytylu T_0,5 wynosi 10 min.

Stabilna choroba niedokrwienna serca.

Nadwrażliwość na tetraazotan pentaerytrytylu, inne azotany lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Wstrząs, hipotonia (w tym związana z hipowolemią). Zawał mięśnia sercowego z niskim ciśnieniem napełniania (szczególnie prawej komory). Kardiomiopatia przerostowa zawężająca drogę odpływu z lewej komory. Zwężenie zastawki mitralnej, zwężenie lewego ujścia tętniczego. Tamponada serca. Zaciskające zapalenie osierdzia. Serce płucne. Zwiększone ciśnienie śródczaszkowe, w tym udar mózgu i uraz czaszki. Znaczna niedokrwistość. Jaskra z wąskim kątem przesączania. Ciąża i okres karmienia piersią. Dzieci. U osób przyjmujących tetraazotan pentaerytrytylu i inne azotany bezwzględnie przeciwwskazany jest syldenafil ze względu na występowanie działań niepożądanych, z ciężką redukcją ciśnienia tętniczego, stanowiących zagrożenie życia.

Preparat jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią.

Doustnie. Dorośli: zaleca się stosowanie dawki 100 mg raz na dobę, rano lub wieczorem. U niektórych pacjentów może być wskazane zwiększenie dawki do 2 razy na dobę po 100 mg. W piśmiennictwie stosowane są dawki 2 do 3 razy na dobę (co 12 do 8 h) po 50 do 80 mg, rzadziej 3 razy na dobę po 100 mg. U pacjentów z niewydolnością wątroby, nerek oraz u pacjentów w podeszłym wieku może zwiększyć się biodostępność tetraazotanu pentaerytrytylu. Brak jest jednoznacznych danych wskazujących, że u pacjentów w wieku podeszłym oraz z niewydolnością nerek i wątroby występuje zwiększenie biodostępności azotanów – zaleca się ostrożność i odpowiednie zmniejszenie dawek indywidualnie dla każdego pacjenta zależnie od zaawansowania niewydolności tych narządów. Należy unikać nagłego odstawienia leku (poza występującą bardzo rzadko alergią); w razie konieczności odstawienia zaleca się stopniowe zmniejszanie dawek. Preparatu nie stosuje się u dzieci. Szczególne grupy pacjentów. U osób w wieku podeszłym oraz u pacjentów z zaawansowaną niewydolnością wątroby lub nerek wskazane jest rozpoczęcie terapii, jak podaje piśmiennictwo, od dawki 50 mg i zwiększanie dawki pod kontrolą. Sposób podania. Zaleca się przyjmowanie leku co najmniej 1/2 h przed posiłkiem lub 1 h po posiłku.

Ostrożnie należy stosować u pacjentów z niedoczynnością tarczycy. Konieczne jest zachowanie ostrożności przy stopniowym zwiększaniu dawki u osób w wieku podeszłym oraz u chorych z zaawansowaną niewydolnością wątroby lub nerek, ze względu na mniejszy metabolizm tetraazotanu pentaerytrytylu w czasie pierwszego przejścia wątrobowego, a także zmniejszenie wydalania czynnych metabolitów leku: diazotanu pentaerytrytylu i monoazotanu pentaerytrytylu przez nerki - ze zwiększeniem biodostępności leku i możliwością wystąpienia działań niepożądanych - przede wszystkim hipotonii. Alkohol nasila działanie azotanów zmniejszające ciśnienie tętnicze. Jednoczesne stosowanie tetraazotanu pentaerytrytylu i innych leków rozszerzających naczynia krwionośne, leków beta-adrenolitycznych, antagonistów wapnia, inhibitorów ACE i blokerów receptora AT1, leków diuretycznych, innych leków hipotensyjnych, neuroleptyków i trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, może powodować niepożądane, nagłe zmniejszenie ciśnienia tętniczego z klinicznymi objawami hipotonii. W przypadku konieczności leczenia skojarzonego należy rozpoczynać od małych dawek, stopniowo zwiększanych pod ścisłą kontrolą. Ze względu na zawartość sacharozy (3,5 mg) i laktozy jednowodnej (214,7 mg), pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy lub galaktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, brakiem laktazy, nie powinni przyjmować preparatu.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Działania niepożądane pentaerytrytylu tetraazotanu są charakterystyczne dla całej grupy azotanów
organicznych.
Częstość występowania działań niepożądanych wymienionych poniżej określono następująco:
- bardzo często (występują częściej niż 1 osoby na 10),
- często (występują nie częściej niż u 1 na 10 osób),
- niezbyt często (występują nie częściej niż u 1 na 100 osób),
- rzadko (występują nie częściej niż u 1 na 1000 osób),
- bardzo rzadko (występują rzadziej niż u 1 osoby na 10 000),
- nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Bardzo często:
- bóle głowy (zwykle o niewielkim nasileniu, obserwowane w ciągu pierwszych kilku-kilkunastu dni
leczenia, występowały u 4,9% - 25% leczonych pacjentów).

Często:
- zawroty głowy (występowały u 0,8% - 7% leczonych pacjentów),
- hipotonia ortostatyczna (nagłe zmniejszenie ciśnienia tętniczego po zmianie z pozycji leżącej na stojącą,
występowała u 0,8% - 2,3% leczonych pacjentów),
- zmniejszenie ciśnienia tętniczego (stwierdzono głównie u chorych z nadciśnieniem tętniczym). Istnieje
możliwość wystąpienia zwiększonego ciśnienia śródczaszkowego oraz śródgałkowego.
- osłabienie (występowało u 0,8% - 2,3% leczonych pacjentów).

Rzadko:
- nudności, wymioty, bóle brzucha,
- odruchowa tachykardia (częstoskurcz serca),
- przemijające zaczerwienienie skóry twarzy,
- reakcja nadwrażliwości na azotany.

Bardzo rzadko:
- skórne reakcje alergiczne,
- u osób szczególnie wrażliwych, pod wpływem alkoholu, a także przy jednoczesnym podawaniu leków
rozszerzających naczynia, mogą wystąpić epizody niedociśnienia tętniczego z zasłabnięciem bądź
omdleniem oraz odruchową bradykardią, głównie po nitroglicerynie.

Nieznana:
- trądzik różowaty oraz erytrodermia (zlewne zaczerwienienie i zazwyczaj obfite złuszczanie).

Methemoglobinemię obserwowano wyłącznie po dożylnym podawaniu azotanów.
Po zastosowaniu terapeutycznej dawki nitrogliceryny podanej podjęzykowo lub dożylnie obserwowano w
początkowym okresie leczenia nagłe zmniejszenie ciśnienia tętniczego i zasłabnięcie do utraty
przytomności oraz bradykardię, która może prowadzić do zatrzymania czynności serca. Reakcja ta nie
była obserwowana po podaniu pentaerytrytylu tetraazotanu.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w
tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu
Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: +48 22 49 21 301
Faks: +48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Jednoczesne podawanie difenhydraminy z tetraazotanem pentaerytrytylu zwiększa znacznie (6-krotnie) stężenie czynnego metabolitu - monoazotanu pentaerytrytylu. Tetraazotan pentaerytrytylu stosowany z dihydroergotaminą zwiększa jej stężenie w osoczu - powodując zwiększenie ciśnienia tętniczego. Niesteroidowe leki przeciwzapalne mogą zmniejszać działanie azotanów. Bezwzględnie przeciwwskazane jest przyjmowanie syldenafilu i innych inhibitorów 5 - fosfodiesterazy podczas stosowania tetraazotanu pentaerytrytylu i innych azotanów (z nitrogliceryną podjęzykową włącznie), ze względu na potęgowanie działania azotanów organicznych i innych donorów NO, z ciężkimi następstwami hipotonii (zawał mięśnia sercowego, udar mózgowy, nagły zgon), zwłaszcza u chorych po zawale mięśnia sercowego, udarze, z zaburzeniami rytmu serca.

Farmaceutyczna Spółdzielnia Pracy "Galena"
ul. Dożynkowa 10
52-311 Wrocław
71-710-62-01
[email protected]
www.galena.pl