GlimeHEXAL 4 4 mg tabletki

1 tabl. zawiera 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg lub 6 mg glimepirydu. Preparat zawiera laktozę.

Doustny lek hipoglikemizujący z grupy pochodnych sulfonylomocznika. Glimepiryd działa głównie przez stymulowanie wydzielania insuliny przez komórki beta trzustki. Ponadto zwiększa wrażliwość tkanek obwodowych na insulinę oraz zmniejsza wychwyt insuliny przez wątrobę. Biodostępność podanego doustnie glimepirydu jest całkowita. Maksymalne stężenie leku we krwi występuje w ciągu ok. 2,5 h po podaniu. Stopień wiązania z białkami osocza wynosi <99%. Średni T_0,5 we krwi wynosi 5-8 h. Po podaniu dużych dawek obserwowano nieznaczne wydłużenie okresu półtrwania. Lek jest wydalany w 58% z moczem oraz w 35% z kałem. Zarówno w moczu, jak i w kale stwierdzono dwa metabolity - pochodzące z przemian w wątrobie (głównie przez CYP2C9): pochodną hydroksylową i pochodną karboksylową. Końcowe okresy półtrwania tych metabolitów wynosiły odpowiednio 3-6 h i 5-6 h.

Leczenie cukrzycy typu 2, gdy samo zastosowanie diety, ćwiczeń fizycznych i zmniejszenie masy ciała jest niewystarczające.

Nadwrażliwość na glimepiryd, inne pochodne sulfonylomocznika lub sulfonamidy, bądź na którąkolwiek substancję pomocniczą. Cukrzyca typu 1. Śpiączka cukrzycowa. Kwasica ketonowa. Ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby (wymagana jest zmiana leku na insulinę).

Glimepirydu nie należy stosować w przebiegu całej ciąży. Jeśli pacjentka leczona glimepirydem planuje zajście w ciążę lub zaszła w ciążę, możliwie szybko należy zmienić leczenie na insulinę. Nie wiadomo, czy glimepiryd przenika do mleka kobiecego. Ponieważ inne pochodne sulfonylomocznika przenikają do mleka kobiecego i istnieje ryzyko hipoglikemii u karmionego niemowlęcia, odradza się karmienie piersią podczas leczenia glimepirydem.

Doustnie. Dawkę ustala się w zależności od wyników oznaczeń glukozy we krwi i w moczu. Dawka początkowa wynosi 1 mg na dobę. W przypadku uzyskania prawidłowej kontroli glikemii, dawkę tę należy stosować w leczeniu podtrzymującym. Tabletki o różnej mocy są przeznaczone do zastosowania w różnych schematach dawkowania. Jeżeli skuteczność leczenia nie jest zadowalająca, dawkę należy zwiększać stopniowo w zależności od wyników kontroli glikemii co 1-2 tyg., do 2, 3 lub 4 mg glimepirydu na dobę. Dawka powyżej 4 mg glimepirydu na dobę tylko w wyjątkowych przypadkach daje lepsze wyniki leczenia. Zalecana dawka maksymalna glimepirydu wynosi 6 mg na dobę. U pacjentów, u których nie udaje się uzyskać odpowiedniej kontroli glikemii maksymalną dawką dobową metforminy, można rozpocząć leczenie skojarzone z glimepirydem. Zachowując dotychczasową dawkę metforminy leczenie glimepirydem należy rozpocząć od małej dawki, którą można stopniowo zwiększać w zależności od pożądanej kontroli metabolicznej aż do dawki maksymalnej. Leczenie skojarzone należy rozpoczynać pod ścisłą kontrolą lekarza. U pacjentów, u których nie udaje się uzyskać odpowiedniej kontroli glikemii maksymalną dawką dobową glimepirydu, można rozpocząć leczenie skojarzone z insuliną. Zachowując dotychczasową dawkę glimepirydu leczenie insuliną należy rozpocząć od małej dawki, którą można stopniowo zwiększać w zależności od kontroli glikemii. Leczenie skojarzone należy rozpoczynać pod ścisłą kontrolą lekarza. Pojedyncza dawka dobowa glimepirydu jest na ogół wystarczająca. Dawkę tę należy przyjmować na krótko przed lub w trakcie obfitego śniadania lub pierwszego głównego posiłku w ciągu dnia (jeżeli pacjent nie je śniadania). W razie pominięcia dawki leku nie należy zwiększać kolejnej dawki. Wystąpienie u pacjenta hipoglikemii po zastosowaniu dawki 1 mg glimepirydu na dobę wskazuje na możliwość uzyskania kontroli glikemii samą dietą. Poprawa kontroli glikemii wiąże się z większą wrażliwością na insulinę, dlatego w trakcie leczenia zapotrzebowanie na glimepiryd może się zmniejszyć. W celu uniknięcia hipoglikemii należy odpowiednio wcześnie rozważyć zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia. Zmiana dawki może być również konieczna w przypadku zmian masy ciała lub trybu życia pacjenta, bądź też innych czynników zwiększających ryzyko hipo-lub hiperglikemii. Zamiana innych doustnych leków przeciwcukrzycowych na glimepiryd. Zastąpienie innych leków przeciwcukrzycowych glimepirydem jest na ogół możliwe. Należy przy tym uwzględnić moc i T_0,5 poprzednio stosowanego leku. W niektórych przypadkach, dotyczących zwłaszcza leków przeciwcukrzycowych o długim T_0,5 (np.chloropropamidu), zaleca się zachowanie kilkudniowego okresu "wypłukiwania" leku z ustroju wcelu zminimalizowania ryzyka hipoglikemii na skutek sumowania się działania leków. Zalecana dawka początkowa glimepirydu wynosi 1mg na dobę. W zależności od reakcji na leczenie, dawkę glimepirydu można stopniowo zwiększać w sposób opisany wyżej. Zamiana insuliny na glimepiryd. W wyjątkowych przypadkach u pacjentów z cukrzycą typu 2 leczonych insuliną może być wskazana zmiana leku na glimepiryd. Zmianę taką należy przeprowadzać pod ścisłą kontrolą lekarza. Szczególne grupy pacjentów. Przeciwwskazane jest stosowanie leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby (wymagana jest zmiana leku na insulinę). Brak dostępnych danych dotyczących stosowania glimepirydu u pacjentów w wieku poniżej 8 lat. Ilość danych na temat stosowania leku wmonoterapii u dzieci w wieku od 8 do 17 lat jest ograniczona. Ze względu na niedostateczne dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania i skuteczności glimepirydu u dzieci i młodzieży, leczenie tej grupy pacjentów nie jest zalecane. Sposób podania. Tabletki należy połykać bez żucia, popijając niewielką ilością płynu.

W przypadku nieregularnego spożywania posiłków lub pomijania posiłków, leczenie preparatem może prowadzić do hipoglikemii. Czynnikami sprzyjającymi hipoglikemii są: niechęć lub (częściej u pacjentów w podeszłym wieku) niezdolność do współpracy; niedożywienie, nieregularne przyjmowanie posiłków, pomijanie posiłków, głodzenie się; zmiany diety; brak równowagi między wysiłkiem fizycznym a spożyciem węglowodanów; spożywanie alkoholu, szczególnie z jednoczesnym pomijaniem posiłków; zaburzenia czynności nerek; ciężkie zaburzenia czynności wątroby; przedawkowanie glimepirydu; niektóre niewyrównane zaburzenia układu wewnątrzwydzielniczego wpływające na metabolizm węglowodanów lub mechanizmy kompensacyjne w hipoglikemii (jak w niektórych zaburzeniach czynności tarczycy oraz w niewydolności przedniego płata przysadki lub kory nadnerczy); jednoczesne stosowanie niektórych innych leków. Leczenie preparatem wymaga regularnego kontrolowania stężenia glukozy we krwi i w moczu. Ponadto zaleca się oznaczanie stężenia hemoglobiny glikowanej. W czasie leczenia wymagane jest regularne kontrolowanie czynności wątroby, parametrów hematologicznychi (szczególnie leukocytów i płytek krwi). W warunkach stresu (np. wypadków, operacji z nagłych wskazań, zakażeń przebiegających z gorączką itp.) może być wskazana czasowa zmiana leczenia na insulinę. Brak doświadczeń dotyczących stosowania glimepirydu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub u pacjentów poddawanych dializie. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby wskazana jest zmiana leczenia na insulinę. Leczenie pacjentów z niedoborem G-6-PD pochodnymi sulfonylomocznika może prowadzić do niedokrwistości hemolitycznej. Ponieważ glimepiryd należy do pochodnych sulfonylomocznika, u pacjentów z niedoborem G-6-PD należy zachować ostrożność i rozważyć zastosowanie leku z innej grupy. Brak danych dotyczących stosowania glimepirydu u pacjentów w wieku poniżej 8 lat. Ilość danych na temat stosowania glimepirydu w monoterapii u dzieci w wieku 8-17 lat jest ograniczona. Ze względu na niedostateczne dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania i skuteczności u dzieci i młodzieży leczenie tej grupy pacjentów nie jest zalecane. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w tabletce, to znaczy, że uznaje się go za „wolny do sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy niezwłocznie powiadomić lekarza, jeśli u pacjenta wystąpią następujące objawy:
- reakcje alergiczne (w tym zapalenie naczyń krwionośnych, często z wysypką skórną), które mogą
  rozwinąć się w ciężkie reakcje z trudnościami w oddychaniu, nagłym zmniejszeniem ciśnienia
  tętniczego krwi i niekiedy postępujące do wstrząsu;
- nieprawidłowa czynność wątroby, w tym zażółcenie skóry i oczu (żółtaczka), zaburzenia
  przepływu żółci (cholestaza), zapalenie lub niewydolność wątroby;
- alergia (nadwrażliwość) skóry, np. świąd, wysypka, pokrzywka i zwiększona wrażliwość na
  światło słoneczne. Niektóre lekkie reakcje alergiczne mogą rozwinąć się w reakcje o ciężkim
  przebiegu.
- ciężka hipoglikemia z utratą przytomności, napadami drgawek lub śpiączką.

U niektórych pacjentów podczas przyjmowania leku GlimeHEXAL mogą wystąpić następujące
działania niepożądane:

Rzadkie działania niepożądane (mogą występować rzadziej niż u 1 na 1000 osób)
- Mniejsze niż zwykle stężenie cukru we krwi (hipoglikemia), patrz punkt 2.
- Zmniejszenie liczby krwinek
    - płytek krwi (co zwiększa ryzyko krwawienia lub powstawania wybroczyn),
    - krwinek białych (co zwiększa prawdopodobieństwo zakażeń),
    - krwinek czerwonych (co powoduje bladość skóry i wywołuje osłabienie lub duszność).
  Zaburzenia te ustępują na ogół po zakończeniu stosowania leku GlimeHEXAL.
- Zaburzenia smaku.
- Utrata włosów.
- Zwiększenie masy ciała.

Bardzo rzadkie działania niepożądane (mogą występować rzadziej niż u 1 na 10 000 osób)
- Reakcje alergiczne (w tym zapalenie naczyń krwionośnych, często z wysypką skórną), które mogą
  rozwinąć się w ciężkie reakcje z trudnościami w oddychaniu, nagłym zmniejszeniem ciśnienia
  tętniczego krwi i niekiedy postępujące do wstrząsu. W razie wystąpienia takich objawów należy
  niezwłocznie poinformować lekarza.
- Nieprawidłowa czynność wątroby, w tym zażółcenie skóry i oczu (żółtaczka), zaburzenia
  przepływu żółci (cholestaza), zapalenie lub niewydolność wątroby. W razie wystąpienia takich
  objawów należy niezwłocznie poinformować lekarza.
- Nudności lub wymioty, biegunka, uczucie pełności lub wzdęcie, ból brzucha.
- Zmniejszenie stężenia sodu we krwi (wykrywane badaniem krwi).

Działania niepożądane występujące z nieznaną częstością (częstości nie można określić na
podstawie dostępnych danych)
- Alergia (nadwrażliwość) dotycząca skóry w postaci świądu, wysypki, pokrzywki i nadwrażliwości
  na światło słoneczne. Niektóre lekkie reakcje alergiczne mogą rozwinąć się w ciężkie reakcje
  z trudnościami w połykaniu lub oddychaniu, obrzękiem warg, gardła lub języka. Dlatego
  w przypadku takich działań niepożądanych należy niezwłocznie poinformować lekarza.
- Reakcje uczuleniowe na pochodne sulfonylomocznika, sulfonamidy lub pokrewne leki.
- Zaburzenia widzenia na początku leczenia lekiem GlimeHEXAL. Spowodowane może to być
  zmianami stężenia cukru we krwi i powinno szybko ustąpić.
- Zwiększona aktywność enzymów wątrobowych.
- Znaczące nietypowe krwawienie lub powstawanie wybroczyn podskórnych (małopłytkowość,
  plamica małopłytkowa).

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
tel.: + 48 22 49 21 301/faks: + 48 22 49 21 309/e-mail: [email protected]
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Glimepiryd jest metabolizowany z udziałem CYP2C9. Na proces ten może mieć wpływ jednoczesne stosowanie induktorów CYP2C9 (np. ryfampicyna) lub inhibitorów CYP2C9 (np. flukonazol). Nasilenie działania zmniejszającego stężenie glukozy we krwi, prowadzące w niektórych przypadkach do hipoglikemii, może wystąpić na skutek jednoczesnego przyjmowania glimepirydu z następującymi lekami: fenylbutazon, azapropazon oraz oksyfenbutazon; insulina oraz doustne leki przeciwcukrzycowe np. metformina; salicylany oraz kwas p-aminosalicylowy; steroidy anaboliczne i męskie hormony płciowe; chloramfenikol, niektóre sulfonamidy o długotrwałym działaniu, tetracykliny, antybiotyki chinolonowe, klarytromycyna; leki przeciwzakrzepowe pochodne kumaryny; fenfluramina; dyzopyramid; fibraty; inhibitory ACE; fluoksetyna, inhibitory MAO; allopurynol, probenecyd, sulfinpyrazon; sympatykolityki; cyklofosfamid, trofosfamid i ifosfamid; mikonazol, flukonazol; pentoksyfilina (duże dawki podawane pozajelitowo); trytokwalina. Osłabienie działania hipoglikemizującego, prowadzące w niektórych przypadkach do zwiększenia stężenia glukozy we krwi, może wystąpić w przypadku jednoczesnego przyjmowania glimepirydu z następującymi lekami: estrogeny i progestageny; saluretyki, tiazydowe leki moczopędne; leki stymulujące czynność tarczycy, glikokortykosteroidy; pochodne fenotiazyny, chlorpromazyna; adrenalina i inne sympatykomimetyki; kwas nikotynowy (duże dawki) i jego pochodne; leki przeczyszczające (długotrwale stosowane); fenytoina, diazoksyd; glukagon, barbiturany, ryfampicyna; acetazolamid. Antagoniści receptora H₂, leki β-adrenolityczne, klonidyna oraz rezerpina mogą zwiększać albo zmniejszać działanie obniżające stężenie glukozy we krwi. Pod wpływem leków o działaniu sympatykolitycznym, takich jak leki β-adrenolityczne, klonidyna, guanetydyna i rezerpina objawy kompensacyjnego pobudzenia adrenergicznego w odpowiedzi na hipoglikemię mogą być osłabione lub mogą w ogóle nie występować. Spożywanie alkoholu może w sposób nieprzewidywalny nasilać lub osłabiać działanie hipoglikemizujące glimepirydu. Glimepiryd może nasilać lub osłabiać działanie pochodnych kumaryny. Kolesewelam wiąże się z glimepirydem i zmniejsza jego wchłanianie z przewodu pokarmowego. Nie obserwowano interakcji, gdy glimepiryd był podawany co najmniej 4 h przed kolesewelamem - glimepiryd należy przyjmować co najmniej 4 h przed zażyciem kolesewelamu.

Sandoz Polska Sp. z o.o.
ul. Domaniewska 50 C
02-672 Warszawa
22-209-70-00
www.sandoz.pl