Gripex Zatoki Caps 500 mg+25 mg+6,1 mg kapsułki twarde

1 kaps. twarda zawiera: 500 mg paracetamolu, 25 mg kofeiny, 6,1 mg chlorowodorku fenylefryny.

Preparat łączony zawierający paracetamol. Paracetamol: to pochodna fenacetyny o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. W wyniku hamowania cyklooksygenazy kwasu arachidonowego, zapobiega tworzeniu się prostaglandyn w OUN, czego skutkiem jest spadek wrażliwości na działanie takich mediatorów jak kininy i serotonina, co zaznacza się podwyższeniem progu bólowego. Zmniejszenie stężenia prostaglandyn w podwzgórzu wywołuje działanie przeciwgorączkowe. Paracetamol jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. C_max we krwi osiąga po upływie około 1 h. Jest słabo wiązany z białkami osocza (w dawkach terapeutycznych w 25% - 50%). T_0,5 leku wynosi 2 - 4 h. Czas działania przeciwbólowego określa się na 4-6 h, a przeciwgorączkowego na 6-8 h. Zasadniczą drogą eliminacji leku jest jego biotransformacja w wątrobie; tylko niewielka jego część (2-4%) wydalana jest w postaci niezmienionej przez nerki. Głównym metabolitem paracetamolu (ok. 90%) u dorosłych jest połączenie z kwasem glukuronowym, a u dzieci także z siarkowym. Powstający w niewielkiej ilości hepatotoksyczny metabolit pośredni, N-acetylo-p-benzochinoimina, (ok. 5%) wiąże się z wątrobowym glutationem, a następnie w połączeniu z cysteiną i kwasem merkapturowym wydalany jest z moczem. Kofeina jest metyloksantyną, o budowie chemicznej zbliżonej do teofiliny. Główny mechanizm działania polega na kompetycyjnym hamowaniu fosfodiesterazy, enzymu odpowiedzialnego za hydrolizę i tym samym inaktywację cyklicznego 3’,5’-adenozynomonofosforanu (cAMP). Skutkiem tego jest zwiększenie stężenia wewnątrzkomórkowego cAMP, który reguluje wiele aspektów funkcji komórkowych, np. aktywność enzymów zaangażowanych w wytwarzanie energii, transport jonów, białka odpowiedzialne za skurcz mięśni gładkich oraz hamowanie uwalniania histaminy z komórek tucznych. Kofeina blokuje także adenozynowe receptory A2. Kofeina wywiera działanie pobudzające na OUN, co powoduje subiektywne odczucie ustępowania zmęczenia, poprawy koordynacji i szybkości kojarzenia. Działa na mięsień sercowy powodując wzrost pojemności minutowej oraz przepływu krwi w naczyniach wieńcowych oraz nasila diurezę prawdopodobnie poprzez rozszerzenie doprowadzających naczyń krwionośnych w kłębuszku nerkowym i wzrost filtracji kłębkowej. Kofeina nie powoduje uzależnienia. Szybko i całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. W 25-36% wiąże się z białkami osocza. Początek działania obserwuje się po 15-45 min, a C_max w osoczu osiąga w czasie 50-75 min od momentu podania. T_0,5 u dorosłych wynosi 3-7 h. Metabolizowana w wątrobie, metabolity wydalane przez nerki. Fenylefryna jest sympatykomimetykiem. Powoduje uwalnianie noradrenaliny z zakończeń nerwów współczulnych oraz bezpośrednio pobudza α-receptory zlokalizowane w mięśniówce gładkiej tętniczek oporowych i zatok żylnych błony śluzowej nosa i zatok przynosowych. W wyniku tego następuje ich skurcz i zmniejszenie obrzęku oraz przekrwienia błony śluzowej. Chlorowodorek fenylefryny jest łatwo wchłaniany z przewodu pokarmowego. Lek osiąga C_max w surowicy po 1-2 h, biologiczny T_0,5 wynosi 2 - 3 h. Fenylefryna metabolizowana jest głównie w wątrobie przez łączenie z kwasem siarkowym lub glukuronowym albo przez oksydacyjną deaminację i następcze sprzęganie z kwasem siarkowym. Metabolity są wydalane z moczem.

Krótkotrwałe leczenie objawowe dolegliwości związanych z nieżytem błony śluzowej nosa i zatok, takich jak: niedrożność nosa i zatok, przekrwienie i obrzęk błony śluzowej nosa, uczucie zatkanego nosa, nieżyt błony śluzowej nosa, ból głowy, bóle związane z niedrożnością zatok oraz gorączka, uczucie ogólnego rozbicia, zmęczenia. Lek przeciwbólowy, przeciwgorączkowy do stosowania w przeziębieniu i grypie.

Nadwrażliwość na substancje czynne, inne aminy sympatykomimetyczne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność wątroby lub nerek. Choroba wrzodowa żołądka w wywiadzie. Zaburzenia sercowo-naczyniowe. Zaburzenia rytmu serca. Nadciśnienie tętnicze. Cukrzyca. Guz chromochłonny nadnercza. Jaskra z zamkniętym kątem przesączania. Nadczynność tarczycy. Rozrost gruczołu krokowego. Wrodzony niedobór G-6-PD i reduktazy methemoglobinowej. Stosowanie inhibitorów monoaminooksygenazy MAO i w okresie 14 dni od zaprzestania ich stosowania. Stosowanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych lub zydowudyny. Ciąża i okres karmienia piersią. Dzieci w wieku poniżej 12 lat.

Nie należy stosować w ciąży i w okresie karmienia piersią.

Doustnie. Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: 1 - 2 kaps., 3-4 razy na dobę. Nie stosować więcej niż 8 kaps. na dobę.

Preparat zawiera paracetamol - ze względu na ryzyko przedawkowania należy sprawdzić czy inne przyjmowane leki nie zawierają paracetamolu. W czasie przyjmowania leku nie wolno pić alkoholu. Stosowanie przez osoby z niewydolnością wątroby, nadużywające alkohol oraz głodzone stwarza ryzyko toksycznego uszkodzenia wątroby. Ostrożnie stosować u osób: z niewydolnością wątroby lub nerek (należy monitorować aktywność enzymów wątrobowych i wydolność nerek); z zarostową chorobą naczyń; z zespołem Reynauda; ze stabilną chorobą wieńcową; z niewydolnością oddechową; z astmą oskrzelową; ze zwiększonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym; przyjmujących leki z grupy antagonistów receptorów β-adrenergicznych; stosujących leki przeciwlękowe; przyjmujących leki przeciwzakrzepowe (wskazane jest dostosowanie ich dawki na podstawie oznaczenia wskaźników krzepnięcia krwi). Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ze względu na zwiększone ryzyko rozwoju kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (HAGMA), szczególnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, posocznicą, niedożywieniem i innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), a także u pacjentów stosujących maksymalne dawki dobowe paracetamolu. Zaleca się ścisłą obserwację pacjenta, w tym wykonywanie badań wykrywających 5-oksoprolinę w moczu. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabl., to znaczy uznaje się za go „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one
wystąpią.
Częstość występowania działań niepożądanych została sklasyfikowana w następujący sposób:
Często - mogą wystąpić u 1-10 na 100 leczonych pacjentów;
Rzadko - mogą wystąpić u 1-10 na 10 000 leczonych pacjentów;
Bardzo rzadko - mogą wystąpić u mniej niż 1 na 10 000 pacjentów;
Częstość nieznana - nie może zostać określona na podstawie dostępnych danych.

Jeśli wystąpi lub nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek
objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi.

Możliwe działania niepożądane leku ze względu na obecność paracetamolu:
Rzadko:
• niedokrwistość, zahamowanie czynności szpiku kostnego, małopłytkowość (niedobór płytek
  krwi), agranulocytoza (brak granulocytów we krwi), leukopenia (zmniejszenie liczby
  leukocytów), neutropenia (zmniejszenie liczby granulocytów obojętnochłonnych),
• obrzęki,
• ostre i przewlekłe zapalenie trzustki, krwotok, bóle brzucha, biegunka, nudności, wymioty,
  niewydolność wątroby, martwica wątroby, żółtaczka,
• świąd, wysypka, pocenie się, plamica, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka,
• nefropatie i tubulopatie (choroby nerek i dróg moczowych).

Działania nefrotoksyczne są rzadkie, nie odnotowano ich związku z dawkami terapeutycznymi, poza
przypadkami przewlekłego stosowania leku.
Bardzo rzadko zgłaszano przypadki ciężkich reakcji skórnych, obserwowano pojedyncze przypadki
nekrolizy naskórka (toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka), zespołu Stevensa-Johnsona,
rumienia wielopostaciowego, obrzęku krtani, wstrząsu anafilaktycznego i zawrotów głowy.

Możliwe działania niepożądane leku ze względu na obecność fenylefryny:
Często:
• nudności, wymioty, zaburzenia trawienia, jadłowstręt.
Rzadko:
• świąd, pokrzywka,
• reakcje alergiczne i nadwrażliwości aż do objawów wstrząsu anafilaktycznego i skurczu
  oskrzeli,
• podwyższenie ciśnienia tętniczego, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, kołatanie serca,
  bladość skóry.
Bardzo rzadko:
• lęk, niepokój, drżenia, nerwowość, bezsenność, rozdrażnienie, zawroty i bóle głowy, omamy.
Częstość nieznana:
• zatrzymanie moczu.

Po zastosowaniu kofeiny występowały: kołatanie serca, nagłe zaczerwienienie, wysokie ciśnienie
tętnicze krwi, częstoskurcz.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszystkie możliwe objawy niepożądane
niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181 C
02 - 222 Warszawa
tel.: + 48 22 49 21 301
faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można również zgłaszać podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Preparatu nie należy stosować równocześnie z innymi lekami zawierającymi paracetamol, kofeinę lub sympatykomimetyki. Paracetamol. Podawany łącznie z inhibitorami MAO może wywołać stan pobudzenia i wysoką gorączkę. Równoczesne stosowanie paracetamolu z zydowudyną (AZT) może nasilać toksyczne działanie zydowudyny na szpik kostny. Preparat może nasilać działanie doustnych leków przeciwcukrzycowych i leków przeciwzakrzepowych (warfaryny, kumaryny). Podawanie razem z ryfampicyną, lekami przeciwpadaczkowymi, barbituranami lub innymi lekami indukującymi enzymy mikrosomowe wątroby powoduje zwiększenie ryzyka uszkodzenia wątroby. Metoklopramid przyspiesza, a wszystkie cholinolityki opóźniają wchłanianie paracetamolu z przewodu pokarmowego. Picie alkoholu podczas leczenia paracetamolem prowadzi do powstawania toksycznego metabolitu wywołującego martwicę komórek wątrobowych, co w następstwie może doprowadzić do niewydolności wątroby. Cholestyramina zmniejsza wchłanianie paracetamolu i dlatego nie należy jej przyjmować w ciągu pierwszej godziny po podaniu paracetamolu. Probenecyd wydłuża T_0,5 paracetamolu. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ponieważ może to się wiązać z rozwojem kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka. Kofeina. Należy zachować szczególną ostrożność stosując preparat z lekami: uspokajającymi i nasennymi (np. pochodne kwasu barbiturowego lub leki przeciwhistaminowe), gdyż kofeina hamuje ich działanie; wywołującymi częstsze skurcze serca (np. tyroksyna), gdyż kofeina nasila ich działanie; teofiliną gdyż kofeina hamuje wydalanie tego leku; doustnymi lekami antykoncepcyjnymi, cymetydyną i disulfiramem, gdyż hamują metabolizm kofeiny w wątrobie; pochodnymi kwasu barbiturowego (leki nasenne), gdyż przyspieszają metabolizm kofeiny; z niektórymi antybiotykami, gdyż mogą opóźnić wydalanie kofeiny i jej metabolitu. Palenie tytoniu przyspiesza metabolizm kofeiny. Kofeina zwiększa możliwość uzależnienia od substancji o działaniu zbliżonym do efedryny (zawartej w lekach nasercowych). Fenylefryna. Inhibitory MAO mogą nasilać działanie fenylefryny - należy unikać ich jednoczesnego stosowania lub podawać fenylefrynę co najmniej 14 dni od odstawienia trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Fenylefryna może nasilać działanie antycholinergiczne trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Interakcja trójpierścieniowych leków antydepresyjnych i fenylefryny może powodować wzrost ryzyka działań niepożądanych ze strony układu krążenia. Fenylefryna może osłabiać działanie hipotensyjne guanetydyny, mekamylaminy, metyldopy, rezerpiny. Fenylefryna stosowana równocześnie z indometacyną, antagonistami receptorów beta-adrenergicznych lub metyldopą może spowodować przełom nadciśnieniowy.

USP Zdrowie Sp. z o.o.
ul. Poleczki 35 Budynek A1
02-822 Warszawa