Grypolek 325 mg+200 mg+30 mg+15 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 325 mg paracetamolu, 200 mg gwajafenezyny, 30 mg chlorowodorku pseudoefedryny, 15 mg bromowodorku dekstrometorfanu. Preparat zawiera barwniki azowe: żółcień chinolinową, lak glinowy (E104) i żółcień pomarańczową, lak glinowy (E110).

Lek złożony. Paracetamol działa przeciwbólowo, przeciwgorączkowo i słabo przeciwzapalnie. Mechanizm działania paracetamolu jest związany z hamowaniem aktywności cyklooksygenazy 2 i 1, co zmniejsza syntezę prostaglandyn. Działanie po podaniu doustnym występuje po ok. 30 min. i utrzymuje się przez ok. 4-6 h. Szybko i prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Dostępność biologiczna po podaniu doustnym sięga 90%. Wiąże się z białkami osocza w 20-30%. Metabolizowany jest w wątrobie i wydalany wraz z moczem. Pseudoefedryna jest dekstroizomerem efedryny o słabszym działaniu stymulującym niż efedryna. W dawkach o podobnym działaniu obkurczającym na naczynia krwionośne jej działanie rozszerzające oskrzela jest o połowę słabsze od efedryny. Będąc agonistą receptorów α-adrenergicznych mięśniówki gładkiej naczyń krwionośnych, powoduje skurcz tętniczek końcowych błony śluzowej nosa, zmniejszając przekrwienie. Początek działania występuje w ciągu 15-30 min po podaniu doustnym, osiągając maksymalny efekt po 30-60 min. Działanie utrzymuje się przez okres 3-4 h. Jest szybko i całkowicie wchłaniana z przewodu pokarmowego. Jest w niewielkim stopniu metabolizowana w wątrobie do aktywnego metabolitu, norpseudoefedryny. Około 55-96% podanej dawki wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej. Okres półtrwania pseudoefedryny zależy od pH moczu. Przy alkalicznym odczynie może się on wydłużać, a przy odczynie kwaśnym skracać. Działanie obkurczające błonę śluzową nosa występuje po około 30 minutach od podania. Dekstrometorfan jest pochodną morfiny o ośrodkowym działaniu przeciwkaszlowym. Dodatkowo jest agonistą receptora NMDA w obrębie OUN i wykazuje słabe działanie przeciwbólowe. Działanie pojawia się w ciągu 15-30 min. od podania doustnego i utrzymuje się przez 5-6 h. Szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie występuje po około 2-3 h po podaniu doustnym. Wydalany jest przez nerki w postaci niezmienionej lub w postaci metabolitów. T_0,5 wynosi 1,4 - 3,9 h. Gwajafenezyna wykazuje działanie wykrztuśne, pobudza błonę śluzową oskrzeli do produkcji śluzu. Powoduje rozrzedzenie i upłynnienie wydzieliny, co ułatwia jej odksztuszanie. Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Metabolizowana jest w wątrobie i wydalana z moczem, głównie w postaci metabolitów.

Ogólny stan przeziębienia, bóle głowy i mięśni, gorączka, ból gardła, nieżyt nosa, kaszel spowodowany przeziębieniem. Lek jest wskazany do stosowania u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat.

Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Ciężkie nadciśnienie tętnicze lub niekontrolowane nadciśnienie tętnicze. Ciężka choroba niedokrwienna serca. Ciężka niewydolność wątroby. Ciężka, ostra lub przewlekła choroba nerek lub niewydolność nerek. Ciężka niedokrwistość hemolityczna. Jednoczesne stosowanie z innymi lekami zawierającymi paracetamol, gwajafenezynę, dekstrometrofan lub pseudoefedrynę lub inne sympatykomimetyki (takie jak leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa, środki hamujące łaknienie, leki psychostymulujące o działaniu podobnym do amfetaminy) oraz z lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy. Jednoczesne stosowanie preparatów przeciwdepresyjnych zawierających inhibitor monoaminooksydazy (iMAO) lub niektórych preparatów stosowanych w chorobie Parkinsona. Nie należy stosować leku przez okres 2 tygodni po zaprzestaniu zażywania inhibitorów monoaminooksydazy. Kaszel z dużą ilością wydzieliny. Astma oskrzelowa. Mukowiscydoza. Ciąża i okres karmienia piersią. Wrodzony niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej. Choroba alkoholowa.

Lek jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży i w okresie karmienia piersią.

Doustnie. Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: 2 tabl. co 6-8 h, maksymalnie 8 tabl. na dobę lub wg. przepisu lekarza. Bez konsultacji z lekarzem nie należy stosować leku przez okres dłuższy niż 3 dni. Należy stosować ostrożnie u pacjentów z niewydolnością wątroby i (lub) nerek o nasileniu od łagodnego do umiarkowanego; w ciężkich niewydolnościach lek jest przeciwwskazany. Leku nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat ze względu na brak wystarczających danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa.

Nie stosować dawek większych niż zalecane. Należy zasięgnąć porady lekarza, jeśli objawy nasilą się lub nie ustąpią po 3 dniach stosowania. Stosowanie leku u pacjentów z niewydolnością wątroby, nadużywających alkoholu oraz niedożywionych zwiększa ryzyko uszkodzenia wątroby. Podczas stosowania leku nie wolno spożywać alkoholu ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia toksycznego uszkodzenia wątroby. Preparatu nie należy stosować bez porozumienia z lekarzem, jeśli wystąpią trudności w oddychaniu, w przypadku rozedmy płuc, przewlekłego zapalenia oskrzeli, przerostu gruczołu krokowego, nadczynności tarczycy, cukrzycy, nadciśnienia tętniczego, choroby niedokrwiennej serca, choroby tętnic, jaskry z zamkniętym kątem przesączania, w tym u osób w podeszłym wieku lub stosujących inhibitory CYP2D6. Notowano przypadki kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (HAGMA) spowodowanej przez kwasicę piroglutaminową u pacjentów z ciężką chorobą, taką jak ciężkie zaburzenie czynności nerek i posocznica, lub u pacjentów z niedożywieniem lub z innymi źródłami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), leczonych paracetamolem w dawce terapeutycznej stosowanym przez dłuższy czas, lub skojarzeniem paracetamolu i flukloksacyliny. Jeśli podejrzewa się występowanie HAGMA spowodowanej przez kwasicę piroglutaminową, zaleca się natychmiastowe przerwanie przyjmowania paracetamolu i ścisłą obserwację pacjenta. Pomiar 5 oksoproliny moczowej może być przydatny do identyfikacji kwasicy piroglutaminowej jako głównej przyczyny HAGMA u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka. W przypadku, gdy wystąpi nerwowość, zawroty głowy i (lub) bezsenność, należy poinstruować pacjenta, aby przerwał stosowanie leku i skonsultował się z lekarzem. Odnotowano przypadki nadużywania dekstrometorfanu. Zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności podczas stosowania leku u młodzieży i młodych osób dorosłych, jak również u pacjentów, u których odnotowano w wywiadzie nadużywanie leków lub substancji psychoaktywnych. Ryzyko nadużywania. Pseudoefedryna niesie ryzyko nadużywania. Zwiększone dawki mogą w końcu spowodować toksyczność. Ciągłe stosowanie może prowadzić do rozwoju tolerancji powodującej zwiększone ryzyko przedawkowania. Nie należy stosować dawki większej niż zalecana dawka maksymalna ani przekraczać czasu trwania leczenia. Dekstrometorfan jest metabolizowany przez cytochrom wątrobowy P450 2D6. Aktywność tego enzymu jest uwarunkowana genetycznie. U około 10% ogólnej populacji odnotowuje się słaby metabolizm CYP2D6. U pacjentów ze słabym metabolizmem tego enzymu oraz u pacjentów jednocześnie stosujących inhibitory CYP2D6 mogą występować wzmożone i/lub długoterminowe skutki działania dekstrometorfanu. W związku z tym należy zachować ostrożność u pacjentów z powolnym metabolizmem CYP2D6 lub stosujących inhibitory CYP2D6. Ciężkie reakcje skórne. Po zastosowaniu preparatów zawierających pseudoefedrynę mogą wystąpić ciężkie reakcje skórne, takie jak ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP). Ostra osutka krostkowa może wystąpić w ciągu pierwszych 2 dni leczenia, razem z gorączką oraz licznymi, małymi, zwykle niepęcherzykowymi krostkami pojawiającymi się na obrzmiałych zmianach rumieniowych i głównie umiejscowionymi w zgięciach skóry, na tułowiu i na kończynach górnych. Pacjentów należy uważnie obserwować. Jeśli wystąpią takie objawy, jak gorączka, rumień lub pojawienie się licznych niewielkich krostek, należy odstawić lek i, jeśli to konieczne, wdrożyć odpowiednie leczenie. Niedokrwienne zapalenie jelita grubego. Podczas stosowania pseudoefedryny odnotowano kilka przypadków niedokrwiennego zapalenia jelita grubego. Jeśli u pacjenta wystąpi nagły ból brzucha, krwawienie z odbytu lub inne objawy świadczące o rozwoju niedokrwiennego zapalenia jelita grubego, należy odstawić pseudoefedrynę, a pacjent powinien zasięgnąć porady lekarza. Zespół serotoninowy. Podczas jednoczesnego podawania dekstrometorfanu i leków o działaniu serotoninergicznym, takich jak leki selektywnie hamujące wychwyt zwrotny serotoniny (SSRI), leki osłabiające metabolizm serotoniny [w tym inhibitory oksydazy monoaminowej (MAOI)] oraz inhibitory CYP2D6, odnotowano działanie serotoninergiczne, w tym wystąpienie mogącego zagrażać życiu zespołu serotoninowego. Zespół serotoninowy może obejmować zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomiczną, zaburzenia nerwowo-mięśniowe i (lub) objawy dotyczące układu pokarmowego. Jeśli podejrzewa się wystąpienie zespołu serotoninowego, należy przerwać leczenie preparatem. Niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego. Podczas stosowania pseudoefedryny zgłaszano przypadki niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego. Należy zaprzestać podawania pseudoefedryny, jeśli u pacjenta wystąpi nagła utrata wzroku lub pogorszenie ostrości widzenia, np. w postaci mroczków. Zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES) i zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS). Zgłaszano przypadki PRES i RCVS podczas stosowania leków zawierających pseudoefedrynę. Ryzyko jest zwiększone u pacjentów z ciężkim lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym lub z ciężką ostrą lub przewlekłą chorobą nerek/niewydolnością nerek. Należy przerwać stosowanie pseudoefedryny i natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską, jeśli wystąpią następujące objawy: nagły, silny ból głowy lub piorunujący ból głowy, nudności, wymioty, splątanie, drgawki i (lub) zaburzenia widzenia. Większość zgłoszonych przypadków PRES i RCVS ustąpiła po przerwaniu leczenia i zastosowaniu odpowiedniego leczenia. Substancje pomocnicze. Preparat zawiera barwniki azowe, które mogą powodować reakcje alergiczne. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę powlekaną, to znaczy, że uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Rzadko: zaburzenia czucia i smaku, zawroty głowy, zaburzenia widzenia, senność, niepokój,
nerwowość, rozdrażnienie, halucynacje, zaburzenia osobowości, pobudzenie psychomotoryczne,
omamy; nudności, wymioty, zgaga. Bardzo rzadko: niedokrwistość, methemoglobinemia,
agranulocytoza.

Częstotliwość nieznana: zaburzenia rytmu serca, zmiany ciśnienia tętniczego; napad astmy
oskrzelowej; ostra niewydolność nerek, martwica brodawek nerkowych, kamica moczowa,
zatrzymanie moczu (zwiększone ryzyko rozwoju niewydolności nerek związane jest z przedłużonym
stosowaniem leku, szczególnie u chorych ze współistniejącymi schorzeniami nerek); wysypka,
zapalenie skóry, wykwity skórne; uogólnione reakcje nadwrażliwości, reakcja anafilaktyczna;
objawy ze strony wątroby i dróg żółciowych o różnym nasileniu, od nieistotnego klinicznie podwyższenia
enzymów wątrobowych aż do uszkodzenia wątroby. Działanie hepatotoksyczne jest nasilone
szczególnie w przypadkach niedożywienia, alkoholizmu oraz współistniejących chorób, a także podczas
jednoczesnego przyjmowania niektórych leków.

Paracetamol. Preparatu nie należy stosować z innymi lekami zawierającymi paracetamol. Leki przyśpieszające opróżnianie żołądka, np. metyklopramid i domperidon przyspieszają wchłanianie paracetamolu, natomiast leki opóźniające jego opróżnianie, np. propantelina, cholestyramina, wszystkie cholinolityki oraz petydyna, pentazocyna i diamorfina, mogą opóźniać jego wchłanianie. Stosowany z ryfampicyną, lekami przeciwpadaczkowymi, barbituranami oraz lekami indukującymi enzymy mikrosomalne (np. fenobarbital, fenytoina) zwiększa ryzyko uszkodzenia wątroby. Nizatydyna może zwiększać stężenie paracetamolu w osoczu. Paracetamol może nasilać działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych (kumaryny). Salicylamid wydłuża działanie paracetamolu. Propranolol zwiększa szybkość absorpcji paracetamolu, natomiast salbutamol podawany doustnie zmniejsza szybkość absorpcji paracetamolu. Probenecid zmniejsza wydalanie paracetamolu z ustroju. Leki o antagonistycznym działaniu na receptory 5-HT3 (np. tropisetron, granisetron) mogą zmniejszać przeciwbólowe działanie paracetamolu. Picie alkoholu podczas leczenia paracetamolem prowadzi do powstawania toksycznego metabolitu wywołującego martwicę komórek wątrobowych, co w następstwie może doprowadzić do niewydolności wątroby. Należy zachować ostrożność podczas stosowania paracetamolu równocześnie z flukloksacyliną, ponieważ jednoczesne ich stosowanie jest powiązane z występowaniem kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, spowodowanej przez kwasicę piroglutaminową, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka. Pseudoefedryna. Inhibitory MAO powodują wolniejszą eliminację pseudoefedryny z ustroju i zwiększają jej biodostępność. Równoczesne stosowanie pseudoefedryny i inhibitorów MAO jest przeciwwskazane, a czas między zaprzestaniem stosowania inhibitorów a podaniem pseudoefedryny powinien wynosić co najmniej 14 dni. Skojarzenie obu leków powoduje zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi oraz zaburzenia rytmu serca i zwiększenie temperatury ciała. Obserwacje interakcji między sympatykomimetykami (efedryna, noradrenalina) i lekami przeciwnadciśnieniowymi o działaniu ośrodkowym (gwanetydyna, metyldopa) wskazują, że stosowanie pseudoefedryny może powodować zwiększenie ciśnienia tętniczego i zaburzenia rytmu serca. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne nasilają działanie pseudoefedryny. Jednoczesne stosowanie pseudoefedryny i tramadolu może powodować niedokrwienne zapalenie jelita grubego. Wodorotlenek glinu zwiększa, natomiast kaolin zmniejsza absorpcję pseudoefedryny. Równoczesne stosowanie leków zawierających pseudoefedrynę oraz niektórych środków dietetycznych zawierających pochodne efedryny zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Stosowanie jednocześnie z albuterolem może nasilać działanie obkurczające naczynia krwionośne. Chlorek amonu, poprzez alkalizację moczu, zwiększa zwrotną resorpcję metabolitów pseudoefedryny w nerkach i wydłuża czas jej działania. Leki zobojętniające mogą zwiększać wchłanianie pseudoefedryny. Pseudoefedryna zmniejsza działanie leków przeciwnadciśnieniowych i może modyfikować działanie glikozydów naparstnicy. Nie należy stosować jednocześnie z furazolidonem. Dekstrometorfan. Dekstrometorfan nasila działanie inhibitorów MAO, leków działających depresyjnie na OUN oraz alkoholu. Jednoczesne stosowanie dekstrometorfanu z inhibitorami monoaminooksydazy oraz inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny może wywołać objawy zespołu serotoninowego. Nie należy spożywać alkoholu w czasie stosowania dekstrometorfanu. Inhibitory CYP2D6. Dekstrometorfan jest metabolizowany przez enzym CYP2D6 i ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 może zwiększać stężenie dekstrometorfanu w organizmie do poziomu wielokrotnie większego niż prawidłowy. Zwiększa to ryzyko występowania toksycznego wpływu dekstrometorfanu (pobudzenia, dezorientacji, drżenia, bezsenności, biegunki i depresji oddechowej) oraz rozwoju zespołu serotoninowego. Do silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 należą fluoksetyna, paroksetyna, chinidyna i terbinafina. W przypadku jednoczesnego stosowania z chinidyną stężenie dekstrometorfanu w osoczu może wzrosnąć nawet 20 krotnie, co zwiększa ryzyko występowania działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego powiązanych ze stosowaniem preparatu. W przypadku konieczności jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP2D6 i dekstrometorfanu pacjent musi być monitorowany. Konieczne może okazać się również zmniejszenie dawki dekstrometorfanu. Gwajafenezyna. Nie odnotowano interakcji. Podawanie gwajafenezyny może spowodować fałszywie podwyższony wynik oznaczenia VMA (kwasu wanilinomigdałowego) w przypadku pobrania moczu w okresie 24 h od przyjęcia dawki leku.

Bausch Health Poland Sp. z o.o.
ul. Marynarska 15
02-674 Warszawa
22-627-28-88
[email protected]
www.bauschhealthpoland.pl