Hascovir 400 mg/5 ml zawiesina doustna

5 ml zawiesiny zawiera 200 mg lub 400 mg acyklowiru. Zawiesina zawiera sorbitol (E 420), glicerol (E 422), parahydroksybenzoesan metylu (E 218), parahydroksybenzoesan propylu oraz glikol propylenowy (E 1520) i etanol pochodzące z aromatu bananowego.

Aciclovir

Lek przeciwwirusowy, działający na wirusy opryszczki typu 1 i 2 (Herpes simplex - HSV) oraz na wirus ospy wietrznej i półpaśca (Varicella zoster - VZV). Nie wpływa na procesy metaboliczne komórek gospodarza. Po wniknięciu do komórki zakażonej wirusem, acyklowir ulega przekształceniu w postać czynną (trifosforan), która - będąc substratem dla polimerazy DNA wirusa - zapobiega dalszej syntezie wirusowego DNA. Wchłanianie z przewodu pokarmowego jest częściowe. Wiązanie z białkami osocza wynosi 9-33%. Stężenie acyklowiru w płynie mózgowo-rdzeniowym stanowi ok. 50% stężenia w osoczu. Acyklowir jest wydalany głównie z moczem w postaci niezmienionej. Najistotniejszy metabolit acyklowiru (9-karboksymetoksymetyloguanina) jest wydalany z moczem w ilości odpowiadającej ok. 10-15% podanej dawki. U pacjentów z przewlekłymi zaburzeniami czynności nerek średni T_0,5 wynosi 19,5 h. Średni T_0,5 podczas hemodializy wynosi 5,7 h. Stężenie acyklowiru w osoczu krwi podczas dializy zmniejsza się o ok. 60%.

Leczenie zakażeń skóry i błon śluzowych wywołanych przez wirus opryszczki pospolitej (Herpes simplex virus), w tym pierwotnego i nawracającego opryszczkowego zakażenia narządów płciowych (z wyjątkiem zakażeń wirusem opryszczki pospolitej u noworodków oraz ciężkich zakażeń wirusem opryszczki pospolitej u dzieci ze znacznie zmniejszoną odpornością). Zapobieganie nawrotom opryszczki pospolitej (Herpes simplex virus) u pacjentów z prawidłową odpornością. Zapobieganie zakażeniom wywołanym przez wirus opryszczki pospolitej (Herpes simplex virus) u pacjentów ze zmniejszoną odpornością. Leczenie zakażeń wywołanych przez wirus ospy wietrznej i półpaśca (Varicella-zoster virus).

Nadwrażliwość na acyklowir, walacyklowir lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Podawanie acyklowiru kobietom w ciąży należy rozważać jedynie wtedy, gdy oczekiwane korzyści z leczenia u matki przewyższają możliwość wystąpienia zagrożeń dla płodu. Dane dotyczące zdrowia potomstwa kobiet przyjmujących acyklowir podczas ciąży dowodzą występowania pewnych zaburzeń. Nie wykazano jednak zwiększenia ilości wad wrodzonych występujących wśród potomstwa pacjentek narażonych na acyklowir w porównaniu do populacji ogólnej. Acyklowir osiąga w mleku kobiecym stężenia stanowiące 60-410% stężeń w osoczu matki. Takie stężenie acyklowiru w mleku matki mogłoby spowodować przyjmowanie przez niemowlę dawki dobowej do 0,3 mg acyklowiru/kg mc. - należy zachować ostrożność, przepisując lek kobietom karmiącym piersią. Brak znaczącego klinicznie wpływu acyklowiru na liczbę, morfologię lub ruchliwość ludzkich plemników.

Doustnie. Dorośli. Leczenie zakażeń wywołanych przez wirus opryszczki pospolitej (Herpes simplex virus): 200 mg (5 ml zaw. 200 mg/5 ml lub 2,5 ml zaw. 400 mg/5 ml) 5 razy na dobę, mniej więcej co 4 h, z przerwą nocną; dawka dobowa wynosi 1000 mg. Lek podaje się przez 5 kolejnych dni, w ciężkich zakażeniach pierwotnych kurację można przedłużyć. Pacjentom ze znacznie zmniejszoną odpornością (np. po przeszczepieniu szpiku) lub z zaburzeniami wchłaniania z przewodu pokarmowego dawkę można podwoić do 400 mg (10 ml zaw. 200 mg/5 ml lub 5 ml zaw. 400 mg/5 ml) lub rozważyć dożylne podawanie acyklowiru. Podawanie leku należy rozpocząć jak najwcześniej po rozpoznaniu zakażenia. W zakażeniach nawracających szczególnie ważne jest rozpoczęcie leczenia w okresie prodromalnym lub tuż po pojawieniu się pierwszych zmian. Zapobieganie nawrotom opryszczki pospolitej (Herpes simplex virus) u pacjentów z prawidłową odpornością: 200 mg (5 ml zaw. 200 mg/5 ml lub 2,5 ml zaw. 400 mg/5 ml) 4 razy na dobę, mniej więcej co 6 h; dawka dobowa wynosi 800 mg. U wielu pacjentów skuteczne oraz wygodniejsze może być podawanie leku 2 razy na dobę co 12 h, w zwiększonej dawce 400 mg (10 ml zaw. 200 mg/5 ml lub 5 ml zaw. 400 mg/5 ml). Zapobiegawczo można podawać acyklowir w dawce stopniowo zmniejszanej do 200 mg (5 ml zaw. 200 mg/5 ml lub 2,5 ml zaw. 400 mg/5 ml) 3 razy na dobę, mniej więcej co 8 h lub nawet 2 razy na dobę, mniej więcej co 12 h. U niektórych pacjentów reakcja na zapobiegawcze podawanie leku występuje po zastosowaniu całkowitej dawki dobowej odpowiadającej 800 mg (20 ml zaw. 200 mg/5 ml lub 10 ml zaw. 400 mg/5 ml). Stosowanie acyklowiru należy przerywać co 6-12 miesięcy w celu obserwacji ewentualnych zmian w przebiegu choroby. Zapobieganie zakażeniom wywołanym przez wirus opryszczki pospolitej (Herpes simplex virus) u pacjentów ze zmniejszoną odpornością: 200 mg (5 ml zaw. 200 mg/5 ml lub 2,5 ml zaw. 400 mg/5 ml) 4 razy na dobę, mniej więcej co 6 h; dawka dobowa wynosi 800 mg. Pacjentom ze znacznie zmniejszoną odpornością (np. po przeszczepieniu szpiku) lub z zaburzeniami wchłaniania z przewodu pokarmowego dawkę można podwoić do 400 mg (10 ml zaw. 200 mg/5 ml lub 5 ml zaw. 400 mg/5 ml) lub rozważyć dożylne podawanie acyklowiru. Okres zapobiegawczego stosowania acyklowiru zależy od czasu trwania zagrożenia zakażeniem. Leczenie zakażeń wywołanych przez wirus ospy wietrznej i półpaśca (VZV): 800 mg (20 ml zaw. 200 mg/5 ml lub 10 ml zaw. 400 mg/5 ml) 5 razy na dobę, mniej więcej co 4 h, z przerwą nocną; dawka dobowa wynosi 4000 mg. Leczenie prowadzi się przez 7 dni. Należy rozważyć dożylne podawanie acyklowiru pacjentom ze znacznie zmniejszoną odpornością (np. po przeszczepieniu szpiku) lub z zaburzeniami wchłaniania z przewodu pokarmowego. Leczenie acyklowirem trzeba rozpocząć bezzwłocznie po rozpoznaniu zakażenia. Najlepsze wyniki leczenia zarówno ospy wietrznej, jak i półpaśca uzyskuje się, podając lek w ciągu 24 h po wystąpieniu pierwszych zmian skórnych - wysypki. Dzieci. Leczenie zakażeń wywołanych przez wirus opryszczki pospolitej (Herpes simplex virus) oraz zapobieganie zakażeniom wywołanym przez wirus opryszczki pospolitej u pacjentów ze zmniejszoną odpornością: dzieci ≥2 lat - dawka jak dla dorosłych w tym wskazaniu; dzieci <2 lat - połowa zalecanej dawki dla dorosłych w tym wskazaniu. Leczenie zakażeń wirusem ospy wietrznej: dzieci od 6 lat - 800 mg (20 ml zaw. 200 mg/5 ml lub 10 ml zaw. 400 mg/5 ml) 4 razy na dobę, dawka dobowa wynosi 3200 mg; dzieci 2-5 lat - 400 mg (10 ml zaw. 200 mg/5 ml lub 5 ml zaw. 400 mg/5 ml) 4 razy na dobę, dawka dobowa wynosi 1600 mg; dzieci <2 lat - 200 mg (5 ml zaw. 200 mg/5 ml lub 2,5 ml zaw. 400 mg/5 ml) 4 razy na dobę, dawka dobowa wynosi 800 mg. Dawkę zalecaną dla dzieci można też określić dokładniej wg następującego schematu: 20 mg (co odpowiada 0,5 ml zaw. 200 mg/5 ml lub 0,25 ml zaw. 400 mg/ml) na każdy kg masy ciała (do maksymalnej dawki 800 mg) 4 razy na dobę. Leczenie acyklowirem należy kontynuować przez 5 kolejnych dni. Brak szczegółowych danych dotyczących dawkowania acyklowiru w zapobieganiu nawrotom zakażeń wirusem opryszczki pospolitej oraz w leczeniu półpaśca u dzieci z prawidłową odpornością. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku należy brać pod uwagę możliwość wystąpienia zaburzenia czynności nerek, co wymaga odpowiedniego dostosowania dawkowania. U pacjentów w podeszłym wieku przyjmujących duże dawki doustne acyklowiru należy utrzymywać stan właściwego nawodnienia organizmu. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek należy zachować ostrożność oraz utrzymywać stan właściwego nawodnienia organizmu. Podczas leczenia zakażeń wirusem opryszczki pospolitej lub zapobiegania im u pacjentów z umiarkowanym i ciężkim zaburzeniem czynności nerek, stosowanie zalecanych dawek doustnych nie doprowadzi do kumulacji acyklowiru w organizmie w stężeniach większych niż uznane za bezpieczne podczas podawania acyklowiru dożylnie. Jednak pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CCr <10 ml/min) zaleca się zmniejszenie dawki do 200 mg 2 razy na dobę, mniej więcej co 12 h. Podczas leczenia zakażeń wirusem ospy wietrznej i półpaśca u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (CCr 10-25 ml/min) zaleca się zmniejszenie dawki do 800 mg 3 razy na dobę, mniej więcej co 8 h, a u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CCr <10 ml/min) zaleca się zmniejszenie dawki do 800 mg 2 razy na dobę, mniej więcej co 12 h. Sposób podania. Przed użyciem butelkę należy energicznie wstrząsnąć.

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania acyklowiru w dużych dawkach doustnych (np. w przypadku leczenia półpaśca i podawania dawki 4 g acyklowiru na dobę), aby uniknąć ryzyka uszkodzenia nerek; należy zapewnić pacjentowi właściwy stan nawodnienia organizmu. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek należy zmniejszyć dawkę. U pacjentów w podeszłym wieku należy brać pod uwagę możliwość wystąpienia zaburzenia czynności nerek, dlatego w tej grupie pacjentów należy rozważyć zmniejszenie dawki acyklowiru. Pacjenci w podeszłym wieku oraz pacjenci z zaburzeniami czynności nerek należą do grup podwyższonego ryzyka wystąpienia działań niepożądanych dotyczących układu nerwowego i dlatego wymagana jest uważna obserwacja pacjentów obu grup. Zgłaszane dotąd objawy były zwykle przemijające i ustępowały po przerwaniu podawania acyklowiru. Dane z badań klinicznych nie są wystarczające, aby wnioskować, że leczenie acyklowirem zmniejsza możliwość wystąpienia powikłań związanych z półpaścem u pacjentów z prawidłową odpornością. Długotrwałe lub wielokrotne podanie acyklowiru u pacjentów ze znacznie zmniejszoną odpornością może spowodować selekcję szczepów wirusa o zmniejszonej wrażliwości na acyklowir, które mogą nie reagować na dalsze leczenie tą substancją. Substancje pomocnicze. 1 ml zawiesiny zawiera 450 mg sorbitolu (E 420), 150 mg glicerolu (E 422), 0,3 mg parahydroksybenzoesanu metylu (E 218) i 0,1 mg parahydroksybenzoesanu propylu. Ze względu na zawartość parahydroksybenzoesanu propylu i parahydroksybenzoesanu metylu, zawiesiny mogą powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego). Ze względu na zawartość sorbitolu (E 420) preparatów nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy. Należy wziąć pod uwagę addytywne działanie podawanych jednocześnie preparatów zawierających fruktozę (lub sorbitol) oraz pokarmu zawierającego fruktozę (lub sorbitol). Sorbitol zawarty w zawiesinach może wpływać na biodostępność innych, podawanych równocześnie drogą doustną, leków. Składniki aromatu bananowego AR0476 - zawiesiny zawierają 2,7 mg glikolu propylenowego (E 1520) w 5 ml. Jednoczesne podawanie z innymi substratami dehydrogenazy alkoholowej, takimi jak etanol może powodować ciężkie działania niepożądane u noworodków. Preparaty zawierają 1,4 mg alkoholu (etanolu) w 5 ml. Ilość alkoholu w 5 ml zawiesiny jest równoważna mniej niż 1 ml piwa lub 1 ml wina. Mała ilość alkoholu w zawiesinie nie będzie powodowała zauważalnych skutków. Ponadto zawiesiny zawierają mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na 5 ml, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
W większości przypadków nie było dostępnych danych, umożliwiających dokładne oszacowanie
częstości występowania działań niepożądanych, która może również zmieniać się w zależności od
wskazań do leczenia. Znane działania niepożądane obserwowane podczas stosowania acyklowiru to:

Częste działania niepożądane (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 pacjentów):
- bóle głowy, zawroty głowy,
- nudności, wymioty, biegunka, bóle brzucha,
- zmęczenie, gorączka,
- świąd, wysypki (w tym nadwrażliwość na światło).

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 100 pacjentów):
- pokrzywka, przypadki przyspieszonego, rozsianego wypadania włosów.
Ponieważ przyspieszone, rozsiane wypadanie włosów może być związane z wieloma chorobami oraz
ze stosowaniem wielu leków, jego związek z działaniem acyklowiru nie jest pewny.

Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 1000 pacjentów):
- obrzęk naczynioruchowy (najczęściej występuje w obrębie twarzy, głównie w okolicy warg
  i powiek, może również dotyczyć języka, głośni lub krtani, przez co może stanowić bezpośrednie
  zagrożenie życia),
- duszność,
- przemijające zwiększenie stężenia bilirubiny oraz aktywności enzymów wątrobowych we krwi,
- reakcja anafilaktyczna (natychmiastowa reakcja uczuleniowa, może zagrażać życiu),
- zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny we krwi.

Bardzo rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 000 pacjentów):
- zmniejszenie ilości we krwi różnych rodzajów krwinek (niedokrwistość, małopłytkowość,
  zmniejszenie liczby krwinek białych),
- pobudzenie, dezorientacja, drżenia, niezborność ruchowa, zaburzenia mowy, omamy, objawy
  psychotyczne, drgawki, senność, uszkodzenie mózgu (tzw. encefalopatia), śpiączka.

Powyższe zdarzenia są zwykle przemijające i na ogół stwierdzane u pacjentów z zaburzoną
czynnością nerek lub innymi czynnikami predysponującymi (patrz punkt 2.), a ponadto mogą
wystąpić:
-   żółtaczka, zapalenie wątroby,
-   ostra niewydolność nerek, ból nerek.
Ból nerkowy może być związany z niewydolnością nerki (nerek).
Należy podawać pacjentowi odpowiednie ilości płynów. Zaburzenie czynności nerek zwykle szybko
ustępuje po uzupełnieniu płynów u pacjenta i (lub) po zmniejszeniu dawki lub odstawieniu leku.
W wyjątkowych przypadkach może jednak dojść do ostrej niewydolności nerek.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Aleje Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa,
tel.: 22 49 21 301, fax: 22 49 21 309,
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Acyklowir jest aktywnie transportowany do kanalików nerkowych i wydalany głównie w postaci niezmienionej. Jakiekolwiek leki podawane jednocześnie z acyklowirem, które współzawodniczą o ten mechanizm, mogą zwiększać stężenia acyklowiru w osoczu krwi. Probenecyd i cymetydyna zwiększają AUC acyklowiru oraz zmniejszają klirens nerkowy acyklowiru. Do zwiększenia stężenia w osoczu krwi acyklowiru i jego nieczynnego metabolitu - mykofenolanu mofetylu może dojść podczas ich jednoczesnego podawania. Jednak nie ma konieczności zmiany dawkowania ze względu na szeroki przedział terapeutyczny acyklowiru. Jednoczesne stosowanie acyklowiru i teofiliny powoduje zwiększenie AUC teofiliny o ok. 50% - zaleca się kontrolowanie stężenia teofiliny w osoczu podczas jednoczesnego stosowania.

Przedsiębiorstwo Produkcji Farmaceutycznej Hasco-Lek S.A.
ul. Żmigrodzka 242 E
51-131 Wrocław
71-352-95-22
[email protected]
www.hasco-lek.pl