Hascovir Control 200 mg tabletki

1 tabl. zawiera 200 mg acyklowiru. Preparat zawiera laktozę.

Acyklowir jest niecyklicznym, syntetycznym analogiem naturalnego nukleozydu - guanozyny. Aktywowany jest w procesie monofosforylacji przez indukowaną wirusem kinazę tymidyny. Powinowactwo acyklowiru do kinazy tymidyny wytwarzanej w prawidłowych komórkach jest około 200 razy mniejsze niż powinowactwo do kinazy tymidyny indukowanej przez wirusa opryszczki zwykłej. Powinowactwo to powoduje, że aktywacja acyklowiru i jego nagromadzenie następuje w komórkach zainfekowanych wirusem. Po monofosforylacji następują 2 kolejne fosforylacje acyklowiru do trójfosforanu acyklowiru. Trójfosforan acyklowiru działa jako substrat i selektywny inhibitor wirusowej, a nie komórkowej polimerazy DNA. Przyłącza się do polimerazy HSV DNA konkurencyjnie z guanozyną, wbudowuje się do DNA wirusowego, zapobiegając tym samym dalszemu wydłużaniu łańcucha. Działa na wirusy opryszczki (HSV-1 i HSV-2), ospy wietrznej i półpaśca (VZV); słabiej działa na wirusy mononukleozy zakaźnej Epsteina–Barr (EBV) i cytomegalii (CMV). Acyklowir w 15-20% wchłania się z przewodu pokarmowego. Podawany doustnie w dawce 200 mg lub 400 mg co 4 h, osiąga w stanie stacjonarnym C_max wynoszące odpowiednio 0,7 i 1,2 μg/ml; C_min (między dwiema kolejnymi dawkami) wynosi odpowiednio: 0,4 i 0,6 μg/ml. T_0,5 w osoczu wynosi ok. 2,9 h. Większość leku wydala się przez nerki w postaci niezmienionej. Podanie 1 g probenecydu 60 min przed zastosowaniem acyklowiru wydłuża T_0,5 acyklowiru o 18%, a pole pod krzywą stężenia leku w osoczu zwiększa o 40%. U pacjentów w podeszłym wieku całkowity klirens ustrojowy acyklowiru zmniejsza się wraz z CCr, choć zmiany T_0,5 leku w osoczu są niewielkie. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek średni T_0,5 w osoczu wynosi 19,5 h. Średni T_0,5 podczas hemodializy wynosi 5,7 h. Stężenie leku podczas dializy zmniejsza się o ok. 60%. Stężenie acyklowiru w płynie mózgowo-rdzeniowym stanowi ok. 50% stężenia w osoczu. Wiązanie acyklowiru z białkami osocza jest stosunkowo niewielkie (9-33%) i dlatego nie występują interakcje związane z konkurencyjnym wypieraniem przez inne leki acyklowiru z miejsca wiązania. Badania nie wykazały widocznych zmian parametrów farmakokinetycznych acyklowiru lub zydowudyny w przypadku jednoczesnego podawania obydwu leków pacjentom zakażonym HIV.

Leczenie nawrotowej opryszczki warg i twarzy wywołanej przez wirus opryszczki pospolitej (Herpes simplex) u dorosłych. Leczenie nawrotowej opryszczki zewnętrznych narządów płciowych wywołanej przez wirus opryszczki pospolitej (Herpes simplex) u dorosłych. Preparat może być stosowany jedynie u pacjentów, u których w przeszłości rozpoznano zakażenie wirusem opryszczki pospolitej.

Nadwrażliwość na acyklowir, walacyklowir lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

U kobiet w ciąży i w okresie karmienia piersią preparat może być stosowany wyłącznie po wcześniejszej konsultacji z lekarzem. W okresie ciąży preparat może być stosowany jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne zagrożenie dla płodu. Po doustnym podaniu acyklowiru w dawce 200 mg, pięć razy na dobę, stężenie acyklowiru w mleku kobiecym wynosiło 60-410% stężenia leku mierzonego w osoczu. Takie stężenie leku w mleku matki mogłoby spowodować przyjmowanie leku przez oseska w dawce dobowej do 0,3 mg/kg mc., o czym należy pamiętać podczas podawania preparatu kobietom karmiącym piersią. Nie ma danych dotyczących wpływu acyklowiru na płodność kobiet. Nie wykazano znaczącego wpływu acyklowiru, podawanego doustnie, na liczbę, morfologię i ruchliwość ludzkich plemników. W standardowych badaniach przeprowadzonych na dwóch pokoleniach myszy, acyklowir nie wykazywał żadnego wpływu na płodność.

Doustnie. Dorośli: 200 mg pięć razy na dobę, co 4 h (z przerwą nocną), przez 5 dni. W przypadku zakażeń nawracających szczególnie ważne jest rozpoczęcie leczenia w okresie prodromalnym (objawów zwiastunowych) lub tuż po pojawieniu się pierwszych zmian. Szczególne grupy pacjentów. W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności nerek zalecane jest zachowanie ostrożności; podczas stosowania preparatu należy zapewnić odpowiedni poziom nawodnienia pacjenta. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, zalecane doustne dawkowanie preparatu nie prowadzi do kumulacji acyklowiru ponad poziom uznany za bezpieczny dla podania dożylnego. Jednak u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (CCr < 10 ml/min.) zaleca się zmniejszenie dawki do 200 mg acyklowiru 2 razy na dobę, co ok. 12 h. W przypadku pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek z CCr < 10 ml/min., o sposobie dawkowania acyklowiru może zadecydować wyłącznie lekarz. U pacjentów w podeszłym wieku należy brać pod uwagę możliwość zaburzenia czynności nerek. W przypadku pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek z CCr < 10 ml/min., o sposobie dawkowania acyklowiru może zadecydować wyłącznie lekarz, który odpowiednio dostosuje dawkę leku. W czasie leczenia należy pić dużo płynów. Preparatu nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

Należy ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością nerek, zwłaszcza odwodnionych i leczonych dużymi dawkami acyklowiru lub otrzymujących jednocześnie inne leki mogące uszkodzić nerki. Podczas podawania acyklowiru należy zapewnić pacjentowi odpowiednią podaż płynów, aby uniknąć ryzyka uszkodzenia nerek. Nie zaleca się stosowania preparatu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, u pacjentów w podeszłym wieku oraz u kobiet w ciąży i w okresie karmienia piersią, bez wcześniejszej konsultacji z lekarzem. Nie zaleca się stosowania preparatu bez konsultacji z lekarzem, przez osoby z obniżoną odpornością (np. po przeszczepie szpiku kostnego, zakażone wirusem HIV). Osoby z obniżoną odpornością powinny skonsultować się z lekarzem w sprawie leczenia jakiegokolwiek zakażenia. Pacjenci, u których wystąpiła szczególnie ciężka nawrotowa opryszczka wargowa bądź szczególnie ciężka nawrotowa opryszczka zewnętrznych narządów płciowych, powinni zwrócić się do lekarza. W przypadku zauważenia częstszych (> 6 w ciągu roku) i dłużej trwających (po 5 dniach terapii brak pozytywnych efektów leczenia) niż dotychczas nawrotów opryszczki, z bardziej nasilonymi objawami klinicznymi (m.in. gdy po 3-4 dniach terapii powstają nowe ogniska zakażenia), należy skonsultować się z lekarzem, ponieważ może to świadczyć o niedoborze odporności lub zaburzeniach wchłaniania wymagających diagnostyki i potrzebie innego dawkowania leku. W tych przypadkach o sposobie dawkowania acyklowiru może zadecydować wyłącznie lekarz. Ze względu na zawartość laktozy, preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w tabl., to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem lub zgłosić się do najbliższego szpitalnego
oddziału ratunkowego, jeśli wystąpi:
− reakcja anafilaktyczna (mogąca zagrażać życiu reakcja nadwrażliwości, z takimi objawami jak:
  świąd, pokrzywka, duszność, spadek ciśnienia tętniczego krwi, przyspieszone bicie serca) -
  występuje rzadko (u 1 do 10 osób na 10 000);
− obrzęk naczynioruchowy (obrzęk tkanek miękkich twarzy, warg, języka, niekiedy z jednoczesnym
  obrzękiem krtani, mogącym utrudniać oddychanie) - występuje rzadko (u 1 do 10 osób na 10 000).

Często (u 1 do 10 pacjentów na 100):
− bóle i zawroty głowy;
− nudności, wymioty, biegunka, bóle brzucha;
− świąd, wysypka (pojawiająca się również po narażeniu na działanie światła słonecznego);
− zmęczenie, gorączka.

Niezbyt często (u 1 do 10 pacjentów na 1 000):
− reakcje skórne: pokrzywka, wypadanie włosów.

Rzadko (u 1 do 10 pacjentów na 10 000):
− duszność;
− zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny we krwi, przemijające zwiększenie stężenia bilirubiny
  i aktywności enzymów wątrobowych we krwi.

Bardzo rzadko (występują u mniej niż 1 pacjenta na 10 000):
− niedokrwistość, zmniejszenie liczby krwinek białych, małopłytkowość (niedobór płytek krwi);
− pobudzenie, stan dezorientacji, drżenia, niezborność ruchów, zaburzenia mowy, omamy, objawy
  psychotyczne, drgawki, senność, encefalopatia (uszkodzenie mózgu), śpiączka;
− zapalenie wątroby, żółtaczka;
− ostra niewydolność nerek.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Aleje Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Nie stwierdzono klinicznie znaczących interakcji z innymi lekami. Acyklowir jest wydalany głównie w postaci niezmienionej, na drodze czynnego wydzielania cewkowego. Inne leki podawane jednocześnie, które też są wydalane w ten sposób, mogą prowadzić do zwiększenia stężenia acyklowiru w surowicy. Probenecyd i cymetydyna w wyniku działania takiego mechanizmu zwiększają pole pod krzywą (AUC) acyklowiru oraz zmniejszają klirens nerkowy acyklowiru. Podobne wzrosty stężenia acyklowiru w osoczu i nieaktywnego metabolitu, mykofenolatu mofetylu, leku immunosupresyjnego stosowanego u pacjentów po przeszczepach, zostały zaobserwowane w przypadku jednoczesnego podawania tych leków. Jednakże nie jest konieczna modyfikacja dawkowania, ze względu na szeroki indeks terapeutyczny acyklowiru.

Przedsiębiorstwo Produkcji Farmaceutycznej Hasco-Lek S.A.
ul. Żmigrodzka 242 E
51-131 Wrocław
71-352-95-22
[email protected]
www.hasco-lek.pl