Helicid Control 10 mg kapsułki dojelitowe, twarde

1 kaps. zawiera 20 mg lub 40 mg omeprazolu. Preparat zawiera laktozę i sacharozę.

Omeprazole

Inhibitor pompy protonowej. Omeprazol, racemiczna mieszanina dwóch izomerów optycznie czynnych, zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku dzięki wysoce selektywnemu mechanizmowi działania. Omeprazol jest wybiórczym inhibitorem pompy protonowej w komórkach okładzinowych błony śluzowej żołądka. Działanie leku jest szybkie i przy dawkowaniu jeden raz na dobę można osiągnąć odwracalne hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku. Omeprazol jest słabą zasadą, ulega koncentracji i konwersji do formy czynnej w silnie kwaśnym środowisku kanalików wydzielniczych w komórkach okładzinowych. W komórkach hamuje układ enzymatyczny H+ / K+ -ATP-azy (tzw. pompę protonową). Wpływ na końcową fazę wytwarzania kwasu solnego w żołądku jest zależny od dawki i ułatwia wysoko wydajne hamowanie podstawowego i stymulowanego wydzielania kwasu solnego w żołądku niezależnie od źródła stymulacji. Wchłanianie omeprazolu jest szybkie, a maksymalne stężenie w osoczu występuje w przybliżeniu po 1-2 h od podania. Omeprazol jest wchłaniany w jelicie cienkim w okresie 3-6 h. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie wywiera żadnego wpływu na biodostępność omeprazolu. Ogólnoustrojowa dostępność (biodostępność) omeprazolu po jednorazowym podaniu doustnym wynosi około 40%. Powtarzane podawanie pojedynczej dawki dobowej powoduje zwiększenie biodostępności do około 60%. Wiąże się z białkami osocza w około 97%. Omeprazol jest całkowicie metabolizowany przez układ cytochromu P450 (CYP), głównie za pośrednictwem polimorficznej postaci izoenzymu CYP2C19, który powoduje powstanie głównego metabolitu występującego w osoczu - hydroksyomeprazolu. Pozostała część metabolizmu jest zależna od innego izoenzymu, CYP3A4, odpowiedzialnego za powstawanie pochodnej sulfonowej omeprazolu. T_0,5 wynosi <1 h. Prawie 80% podanej doustnie dawki wydalane jest w postaci metabolitów z moczem, pozostała część z kałem, głównie z żółcią.

Leczenie objawów refluksu żołądkowo-przełykowego (np. zgaga, zarzucanie kwaśnej treści żołądkowej do przełyku) u pacjentów dorosłych.

Nadwrażliwość na substancję czynną, podstawione benzoimidazole lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nie stosować jenocześnie z nelfinawirem.

Wyniki badań epidemiologicznych wykazały, że omeprazol nie wpływa niekorzystnie na przebieg ciąży lub zdrowie płodu/noworodka. Lek może być stosowany w czasie ciąży. Omeprazol przenika do mleka kobiet karmiących, ale jest mało prawdopodobne, aby wpływał na karmione dziecko, jeśli jest stosowany w zalecanych dawkach. Badania na zwierzętach z zastosowaniem omprazolu w postaci mieszaniny racemicznej, podawanej doustnie, nie wskazują, aby wywierał on wpływ na płodność.

Doustnie. Dorośli. Leczenie choroby wrzodowej dwunastnicy: 20 mg raz na dobę, przez 2-4 tyg.; u pacjentów z chorobą wrzodową oporną na leczenie, stosuje się dawkę 40 mg raz na dobę przez 4 tyg. Zapobieganie nawrotom owrzodzeń dwunastnicy (pacjenci niezakażeni H. pylori lub gdy eradykacja H. pylori nie jest możliwa): zwykle 20 mg raz na dobę; u niektórych pacjentów dawka 10 mg może być wystarczająca; w przypadku niepowodzenia terapii dawkę można zwiększyć do 40 mg. Leczenie choroby wrzodowej żołądka: 20 mg raz na dobę, przez 4-8 tyg.; u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka oporną na leczenie, stosuje się dawkę 40 mg raz na dobę przez 8 tyg. Zapobieganie nawrotom choroby wrzodowej żołądka: 20-40 mg raz na dobę. Eradykacja H. pylori u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy: zalecane schematy - 20 mg omeprazolu, 500 mg klarytromycyny, 1000 mg amoksycyliny, podawane 2 razy na dobę przez 1 tydz.; lub 20 mg omeprazolu, 250 mg klarytromycyny (alternatywnie 500 mg), 400 mg metronidazolu (alternatywnie 500 mg lub 500 mg tynidazolu), podawane 2 razy na dobę przez 1 tydz.; lub 40 mg omeprazolu raz na dobę, 500 mg amoksycyliny i 400 mg metronidazolu (lub 500 mg lub 500 mg tynidazolu) 3 razy na dobę przez 1 tydz.; w przypadku utrzymywania się zakażenia H. pylori schemat leczenia można powtórzyć. Leczenie owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych ze stosowaniem NLPZ: 20 mg raz na dobę, przez 4-8 tyg. Zapobieganie powstawaniu owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych ze stosowaniem NLPZ: u pacjentów z grupy ryzyka (wiek >60 lat, owrzodzenie żołądka i dwunastnicy w wywiadzie, krwawienie z przewodu pokarmowego w wywiadzie) 20 mg raz na dobę. Leczenie refluksowego zapalenia przełyku: 20 mg raz na dobę, przez 4-8 tyg.; u pacjentów z ciężkim refluksowym zapaleniem przełyku, stosuje się 40 mg raz na dobę przez 8 tyg. Długotrwałe leczenie pacjentów po przebytym refluksowym zapaleniu przełyku: 10 mg raz na dobę, w razie konieczności 20-40 mg raz na dobę. Leczenie objawowej choroby refluksowej przełyku: 10-20 mg raz na dobę, przez 4 tyg.; jeśli objawy nie ustąpią po 4 tyg. zaleca się przeprowadzenie dalszych badań diagnostycznych. Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona: dawkowanie dobrać indywidualnie, zalecana dawka początkowa wynosi 60 mg raz na dobę, a dawka podtrzymująca 20-120 mg na dobę; dawki większe niż 80 mg należy podawać w dawkach podzielonych. Dzieci >1 rż. oraz o mc. ≥10 kg. Leczenie refluksowego zapalenia przełyku oraz leczenie objawowe zgagi i zarzucania kwaśnej treści żołądkowej w chorobie refluksowej przełyku: ≥1 rż., mc. 10-20 kg - 10 mg raz na dobę, w razie konieczności 20 mg na dobę; ≥2 lat, mc. >20 kg - 20 mg raz na dobę, w razie konieczności 40 mg na dobę; czas leczenia w refluksowym zapaleniu przełyku wynosi 4-8 tyg., a leczenie objawowej zgagi i zarzucania kwaśną treścią żołądkową w chorobie refluksowej przełyku trwa 2-4 tyg. Dzieci >4 lat i młodzież. Leczenie choroby wrzodowej dwunastnicy wywołanej przez H. pylori: mc. 15-30 kg - terapia skojarzona 10 mg omeprazolu, 25 mg/kg mc. amoksycyliny, 7,5 mg/kg mc. klarytromycyny, wszystkie leki podawane razem 2 razy na dobę przez 1 tydz.; mc. 31-40 kg - terapia skojarzona 20 mg omeprazolu, 750 mg amoksycyliny, 7,5 mg/kg mc. klarytromycyny, wszystkie leki podawane razem 2 razy na dobę przez 1 tydz.; mc. >40 kg - terapia skojarzona 20 mg omeprazolu, 1000 mg amoksycyliny, 500 mg klarytromycyny, wszystkie leki podawane razem 2 razy na dobę przez 1 tydz.; czas trwania leczenia wynosi 1-2 tyg. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest konieczna modyfikacja dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku i z niewydolnością nerek. U pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby metabolizm omeprazolu jest upośledzony, co skutkuje zwiększeniem jego AUC. Omeprazol nie wykazuje tendencji do kumulacji przy podawaniu jeden raz na dobę. Wystarczające może być stosowanie dawki dobowej wynoszącej 10-20 mg. Sposób podania. Lek należy przyjmować rano. Kapsułki należy połykać w całości, popijając szklanką wody. Kapsułek nie należy żuć ani kruszyć. W przypadku pacjentów z zaburzeniami połykania oraz dzieci, które są w stanie pić lub połykać pokarm półstały kapsułkę można otworzyć, a zawartość połknąć bezpośrednio, popijając połową szklanki wody lub po jej zmieszaniu z lekko kwaśnym płynem np. sokiem owocowym lub musem jabłkowym lub po wymieszaniu z wodą niegazowaną. Przygotowaną zawiesinę należy wypić natychmiast (lub w ciągu 30 min) i zawsze zamieszać bezpośrednio przed wypiciem oraz popić połową szklanki wody. Nie należy mieszać z mlekiem lub gazowaną wodą. Można również wziąć kapsułkę do ust, następnie po rozpuszczeniu osłonki połknąć peletki popijając wodą. Peletek nie należy żuć.

W przypadku występowania jakichkolwiek niepokojących objawów (np. istotnego niezamierzonego zmniejszenia masy ciała, nawracających wymiotów, utrudnienia połykania, wymiotów krwistych lub smolistego stolca), a także w przypadku podejrzenia lub obecności owrzodzenia żołądka, należy wykluczyć obecność zmian nowotworowych, ponieważ leczenie preparatem może łagodzić objawy i opóźnić rozpoznanie. Podczas długotrwałego stosowania, zwłaszcza przez okres dłuższy niż 1 rok, należy regularnie kontrolować pacjentów. Leczenie preparatem może powodować niewielkie zwiększenie ryzyka zakażeń układu pokarmowego, np. bakteriami Salmonella i Campylobacter. Omeprazol może zmniejszać wchłanianie witaminy B₁₂ - należy wziąć to pod uwagę w przypadku pacjentów z ograniczonym zapasem w organizmie lub czynnikami ryzyka zmniejszonego wchłaniania witaminy B₁₂ w długotrwałym leczeniu. U pacjentów leczonych omeprazolem przez co najmniej 3 mies. (w większości przypadków przez rok) notowano ciężką hipomagnezemię; u pacjentów, u których przewiduje się długotrwałe leczenie lub którzy przyjmują inhibitory pompy protonowej jednocześnie z digoksyną bądź lekami powodującymi hipomagnezemię (np. lekami moczopędnymi), należy rozważyć oznaczenie stężenia magnezu przed rozpoczęciem leczenia omeprazolem, a następnie okresowo w trakcie leczenia. Inhibitory pompy protonowej (stosowane w dużych dawkach i w długotrwałej terapii >1 roku) mogą zwiększyć ogólne ryzyko złamań o 10-40%; pacjentom zagrożonym osteoporozą należy zapewnić opiekę zgodnie z aktualnymi wytycznymi klinicznymi, a także podawać odpowiednie ilości witaminy D i wapnia. U pacjentów przyjmujących omeprazol zaobserwowano ostre zapalenie cewkowo-śródmiąższowe nerek (TIN), mogące wystąpić w dowolnym momencie w trakcie terapii omeprazolem. Ostre zapalenie cewkowo-śródmiąższowe nerek może prowadzić do niewydolności nerek. Jeśli u pacjenta podejrzewa się TIN, należy przerwać stosowanie omeprazolu i niezwłocznie rozpocząć odpowiednie leczenie. Nie jest zalecane stosowanie preparatu z atazanawirem - jeżeli takie leczenie skojarzone jest konieczne, zaleca się prowadzenie uważnej kontroli klinicznej (np. wiremia) wraz ze zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg podawanego ze 100 mg rytonawiru; nie należy przekraczać dawki 20 mg omeprazolu na dobę. Omeprazol, jako inhibitor CYP2C19, może wchodzić w interakcje z lekami metabolizowanymi przez ten izoenzym - należy zachować ostrożność. Należy unikać jednoczesnego podawania omeprazolu i klopidogrelu. Ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR), w tym zespół Stevensa-Johnsona (SJS), toksyczna rozpływna martwica naskórka (TEN), reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS) oraz ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), które mogą zagrażać życiu lub prowadzić do zgonu, były zgłaszane bardzo rzadko i rzadko, odpowiednio w związku z leczeniem omeprazolem. W przypadku wystąpienia zmian skórnych, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów, należy rozważyć odstawienie leku (możliwość podostrej postaci skórnej tocznia rumieniowatego SCLE; wystąpienie SCLE w wyniku wcześniejszego leczenia IPP może zwiększyć ryzyko SCLE w wyniku leczenia innymi IPP). U niektórych dzieci z chorobami przewlekłymi może być konieczne stosowanie leczenia długoterminowego, lecz nie jest ono zalecane. Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Ze względu na zawartość sacharozy pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy izomaltazy, nie powinni przyjmować leku. Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w kapsułce, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

W przypadku zauważenia któregokolwiek spośród poniższych, rzadkich, lecz poważnych
działań niepożądanych, należy zaprzestać przyjmowania leku Helicid Control oraz niezwłocznie
skontaktować się z lekarzem:
• Nagłe wystąpienie świszczącego oddechu, obrzęku warg, języka i gardła lub ciała, wysypka,
  omdlenie lub utrudnienie przełykania (ciężka reakcja alergiczna).
• Zaczerwienienie skóry z powstawaniem pęcherzy lub złuszczaniem. Możliwe jest także
  powstawanie dużych pęcherzy i występowanie krwawienia w okolicy warg, oczu, ust, nosa
  i narządów płciowych. Może to być zespół Stevensa-Johnsona lub toksyczna rozpływna
  martwica naskórka.
• Rozległa wysypka, wysoka temperatura ciała i powiększone węzły chłonne (zespół DRESS lub
  zespół nadwrażliwości na leki).
• Czerwona, łuskowata, rozległa wysypka z guzkami pod skórą i pęcherzami, której towarzyszy
  gorączka. Objawy pojawiają się zwykle na początku leczenia (ostra uogólniona osutka
  krostkowa).
• Zażółcenie skóry, ciemny mocz oraz zmęczenie, które mogą być objawami chorób wątroby.

Do innych działań niepożądanych należą:

Często występujące działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 do 10 na 100 pacjentów):
• Ból głowy
• Wpływ na żołądek lub jelita: biegunka, ból żołądka, zaparcia, gazy (wzdęcia), łagodne polipy
  żołądka
• Nudności lub wymioty

Niezbyt często występujące działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 do 10 na 1000 pacjentów):
• Obrzęk stóp i kostek
• Zaburzenia snu (bezsenność)
• Zawroty głowy, uczucie mrowienia i kłucia, uczucie senności
• Uczucie wirowania (zawroty głowy [zaburzenia równowagi])
• Zmiany w wynikach badań czynnościowych wątroby
• Wysypka skórna, wysypka grudkowata (pokrzywka) oraz świąd skóry
• Ogólne złe samopoczucie oraz brak energii

Rzadko występujące działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 do 10 na 10 000 pacjentów):
• Problemy dotyczące krwi, takie jak zmniejszona liczba krwinek białych lub płytek krwi. Może
  to prowadzić do osłabienia, łatwiejszego powstawania siniaków lub zwiększenia
  prawdopodobieństwa wystąpienia zakażenia
• Reakcje alergiczne, niekiedy bardzo ciężkie, obejmujące obrzęk warg, języka i gardła, gorączkę,
  świszczący oddech
• Małe stężenie sodu we krwi. Może to prowadzić do osłabienia, wymiotów i kurczów
  mięśniowych
• Uczucie pobudzenia, splątania lub przygnębienia
• Zmiana odczuwania smaku
• Problemy ze wzrokiem, takie jak niewyraźne widzenie
• Nagłe wystąpienie świszczącego oddechu lub duszności (skurcz oskrzeli)
• Suchość w jamie ustnej
• Zapalenie błony śluzowej jamy ustnej
• Zapalenie jelita (prowadzące do biegunki)
• Zakażenie określane mianem „grzybicy”, które może obejmować jelita i jest wywołane przez
  grzyby
• Zaburzenia dotyczące wątroby, w tym żółtaczka, które mogą powodować zażółcenie skóry,
  ciemne zabarwienie moczu oraz zmęczenie
• Wypadanie włosów (łysienie)
• Wysypka skórna podczas ekspozycji na słońce
• Bóle stawów (artralgia) lub bóle mięśni (mialgia)
• Ciężkie zaburzenia dotyczące nerek (śródmiąższowe zapalenie nerek)
• Zwiększona potliwość

Bardzo rzadko występujące działania niepożądane (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 10 000
pacjentów):
• Zmiany w morfologii krwi włącznie z agranulocytozą (brakiem białych krwinek)
• Agresja
• Widzenie, odczuwanie lub słyszenie rzeczy nieistniejących (omamy)
• Ciężkie zaburzenia dotyczące wątroby prowadzące do niewydolności wątroby i zapalenia
  mózgu
• Nagły początek ciężkiej wysypki lub powstawania pęcherzy na skórze lub złuszczania skóry.
  Mogą temu towarzyszyć wysoka gorączka oraz bóle stawów (rumień wielopostaciowy, zespół
  Stevensa-Johnsona, toksyczna rozpływna martwica naskórka)
• Osłabienie mięśni
• Powiększenie piersi u mężczyzn

Działania niepożądane występujące z częstością nieznaną (częstość nie może być określona na
podstawie dostępnych danych):
• Hipomagnezemia (patrz punkt 2 „Ostrzeżenia i środki ostrożności”)
• Wysypka mogąca przebiegać z bólem stawów.

W bardzo rzadkich przypadkach Helicid Control może wywierać wpływ na liczbę krwinek białych we
krwi, prowadząc do niedoboru odporności. W przypadku wystąpienia u pacjenta zakażenia z takimi
objawami, jak gorączka z towarzyszącym znacznym pogorszeniem ogólnego samopoczucia lub
gorączka z objawami miejscowego zakażenia, takimi jak ból szyi, gardła lub w jamie ustnej albo
utrudnienie oddawania moczu, należy skonsultować się możliwie jak najszybciej z lekarzem w celu
wykluczenia ewentualnego niedoboru krwinek białych (agranulocytozy) w oparciu o wyniki badania
krwi. Ważne jest, aby pacjent w takiej sytuacji poinformował lekarza o przyjmowaniu leku.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49-21-301, fax: 22 49-21-309,
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi
podmiotu odpowiedzialnego w Polsce.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Zmniejszona kwaśność soku żołądkowego podczas leczenia omeprazolem może zwiększać lub zmniejszać wchłanianie (pozakonazolu, erlotynibu, ketokonazolu i itrakonazolu) substancji czynnych, których wchłanianie jest zależne od pH. Należy unikać jednoczesnego stosowania pozakonazolu i erlotynibu. Jednoczesne stosowanie omeprazolu z nelfinawirem jest przeciwwskazane (omeprazol zmniejsza średnią ekspozycję na nelfinawir o ok. 40% i na jego główny metabolit o 75-90%). Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z atazanawirem (ze względu na znaczne zmniejszenie ekspozycji na atazanawir); jeżeli takie leczenie skojarzone jest konieczne, zaleca się prowadzenie uważnej kontroli klinicznej (np. wiremia) wraz ze zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg podawanego ze 100 mg rytonawiru; nie należy przekraczać dawki 20 mg omeprazolu na dobę. Jednoczesne stosowanie omeprazolu i digoksyny zwiększa biodostępność digoksyny; należy kontrolować działanie terapeutyczne digoksyny (zwłaszcza u osób w wieku podeszłym i stosujących omeprazol w dużych dawkach). Należy unikać jednoczesnego podawania omeprazolu i klopidogrelu (obniżenie poziomu ekspozycji na działanie czynnego metabolitu klopidogrelu i zmniejszenie maksymalnego hamowania agregacji płytek krwi). Omeprazol wykazuje umiarkowane hamowanie CYP2C19, w związku z tym może nastąpić zwiększenie ekspozycji organizmu na działanie substancji metabolizowanych przez ten enzym (np. R-warfaryna i inni antagoniści witaminy K, cylostazol, diazepam i fenytoina). Zaleca się kontrolę stężenia fenytoiny w osoczu podczas pierwszych 2 tyg. od rozpoczęcia leczenia omeprazolem oraz w przypadku zmiany dawki fenytoiny; należy kontrolować i dostosowywać dawkę do zakończenia leczenia omeprazolem. Jednoczesne stosowanie omeprazolu i sakwinawiru/rytonawiru powoduje zwiększenie stężeń osoczowych sakwinawiru do około 70% z dobrą tolerancją u pacjentów zakażonych wirusem HIV. W przypadku jednoczesnego podawania takrolimusu z omeprazolem odnotowano zwiększenie stężenia tego leku w osoczu. Wskazane jest dokładne kontrolowanie stężenia takrolimusu oraz parametrów funkcji nerek (klirens kreatyniny), z odpowiednim dostosowaniem dawki takrolimusu. Opisywano zwiększenie stężenia metotreksatu we krwi podczas jego jednoczesnego stosowania z inhibitorami pompy protonowej - u pacjentów otrzymujących duże dawki metotreksatu może być konieczne wstrzymanie leczenia omeprazolem. Ponieważ omeprazol jest metabolizowany przez CYP2C19 i CYP3A4, stosowanie substancji czynnych hamujących (jak klarytromycyna, worykonazol) lub stymulujących (ryfampicyna, ziele dziurawca) czynność tych enzymów może prowadzić odpowiednio do zwiększenia lub zmniejszenia stężenia omeprazolu w osoczu. Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku worykonazolu, ponieważ równoczesne jego stosowanie prowadzi do ponad dwukrotnego zwiększenia stężenia omeprazolu. Ze względu na dobrą tolerancję omeprazolu w tak dużych dawkach, dostosowanie dawki nie jest wymagane. Jednakże dostosowanie dawki leku należy rozważyć w przypadku pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby oraz w razie konieczności długotrwałego stosowania leku.

Zentiva Polska Sp. z o.o.
ul. Bonifraterska 17
00-203 Warszawa
22-375-92-00
[email protected]
www.zentiva.pl