Heminevrin 300 mg kapsułki

1 kaps. zawiera 300 mg etanodisulfonianu klometiazolu. Preparat zawiera sorbitol.

Pochodna części tiazolowej cząsteczki tiaminy o działaniu uspokajającym, nasennym i spazmolitycznym. Hamuje drgawki wywołane doświadczalnie. Nasila działanie hamujące neuroprzekaźników takich jak GABA i glicyna, nie wpływa na przekaźnictwo z udziałem acetylocholiny i adenozyny. Nie hamuje przekaźnictwa z udziałem aminokwasów pobudzających. Dodatkowo klometiazol wywiera bezpośredni wpływ na kanały chlorkowe. Po podaniu doustnym jest szybko wchłaniany. Maksymalne stężenie w osoczu występuje w ciągu 90 min. Biodostępność jest niewielka i zmienna (5-60% po podaniu 2 kaps.), po zastosowaniu większych dawek zwiększa się. Znaczne zwiększenie biodostępności obserwowano u pacjentów z niewydolnością wątroby. Klometiazol wiąże się z białkami osocza w ok. 65%. Metabolizowany jest w wątrobie. T_0,5 wynosi ok. 4 h u młodych, zdrowych ochotników. U pacjentów z chorobą alkoholową bez marskości wątroby jest nieco krótszy, a u pacjentów z chorobą alkoholową i marskością wątroby może się wydłużyć do około 9 h. U pacjentów w podeszłym wieku T_0,5 może się wydłużyć do około 8 h wskutek zwiększonej objętości dystrybucji. Klometiazol wydalany jest z moczem, poniżej 1% dawki w postaci niezmienionej.

Leczenie delirium tremens; ostrych stanów abstynencji poalkoholowej; stanów niepokoju, pobudzenia i stanów splątania u pacjentów w podeszłym wieku; zaburzeń snu u pacjentów w podeszłym wieku.

Nadwrażliwość na klometiazol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Pacjenci z ostrą niewydolnością oddechową.

W ciąży i w okresie karmienia piersią stosować jedynie w przypadku, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu i dziecka. Lek przenika do mleka kobiet karmiących piersią.

Doustnie. Dorośli. Dawkowanie powinno być ustalone indywidualnie dla każdego pacjenta. Tak jak w przypadku innych leków o działaniu uspokajającym i nasennym zaleca się stosowanie najmniejszej dawki, która umożliwia kontrolę objawów choroby podstawowej bez jednoczesnego nadmiernego uspokojenia. Pacjent powinien ściśle przestrzegać zaleconego dawkowania, a leczenie należy przerwać, gdy tylko jest to możliwe. Stany niepokoju, pobudzenia i splątania u pacjentów w podeszłym wieku: 1 kaps. 3 razy na dobę. Zaburzenia snu u pacjentów w podeszłym wieku: początkowa dawka wynosi 2 kaps. przed snem. Dawka powinna być zmniejszona, jeśli wystąpi wczesnoporanna senność. Ostre stany abstynencji poalkoholowej: dawkowanie powinno być ustalone indywidualnie, w zależności od stopnia nasilenia objawów i stanu pacjenta. Leczenie powinno być prowadzone w szpitalu lub, wyjątkowo, ambulatoryjnie w specjalnym oddziale, gdzie dobowa dawka klometiazolu musi być kontrolowana przez personel medyczny. Zalecany schemat dawkowania: Dawka początkowa 2-4 kaps., jeśli to konieczne dawkę powtórzyć po kilku godzinach. W pierwszej dobie: 9-12 kaps. w 3 lub 4 dawkach podzielonych; w drugiej dobie: 6-8 kaps. w 3 lub 4 dawkach podzielonych; w trzeciej dobie: 4-6 kaps. w 3 lub 4 dawkach podzielonych; od czwartej do szóstej doby: stopniowe zmniejszane dawki do dawki podtrzymującej. Nie zaleca się stosowania dłużej niż 10 dni. Delirium tremens: dawka początkowa - 2-4 kaps., w przypadku braku wystarczającego efektu w ciągu 1-2 h można podać jeszcze 1 lub 2 kaps. Kolejne dawki można podawać aż do zaśnięcia pacjenta. W trakcie początkowego opanowywania objawów nie podawać więcej niż 8 kaps. w ciągu pierwszych 2 h. Należy szczególnie uważnie obserwować pacjentów, którzy wymagali głębokiego uspokojenia. Ze względu na ryzyko zwiększonego wydzielania śluzu w jamie nosowo-gardłowej i oskrzelach nie należy układać pacjenta w pozycji leżącej na plecach. Potem stosować zgodnie ze schematem zalecanym w leczeniu stanów abstynencji poalkoholowej. Dawkę należy zmniejszać stopniowo, a stosowanie leku zakończyć w ciągu 10 dni od rozpoczęcia leczenia. Szczególne grupy pacjentów. Należy rozważyć zmniejszenie dawki klometiazolu u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością wątroby. Ostrożnie stosować u pacjentów ze znacznym uszkodzeniem wątroby, ponieważ działanie uspokajające klometiazolu może maskować początek śpiączki wątrobowej. Należy zachować ostrożność, stosując preparat u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek. Lek nie jest zalecany w leczeniu dzieci i młodzieży. Sposób podania. Kapsułki należy połykać w całości, popijając wodą, nie należy ich żuć ani dzielić.

Preparat stosować ostrożnie u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową oraz z zespołem bezdechu sennego. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów ze znaczną niewydolnością wątroby, ponieważ działanie uspokajające preparatu może maskować początek śpiączki wątrobowej. Ostrożnie stosować u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością wątroby, z przewlekłą niewydolnością nerek oraz u pacjentów w podeszłym wieku. Klometiazol, leki działające hamująco na OUN (w tym benzodiazepiny) oraz alkohol mogą wzajemnie nasilać swoje działanie; jeśli stosuje się jednocześnie te leki, dawkę całkowitą klometiazolu należy odpowiednio zmniejszyć. Nie wolno pić alkoholu podczas leczenia klometiazolem. Należy zachować ostrożność przepisując lek pacjentom ze skłonnością do uzależnień i pacjentom, u których w wywiadzie stwierdzono tendencję do samodzielnego zwiększania dawek, ponieważ klometiazol może powodować psychiczne i (lub) fizyczne uzależnienie. Klometiazol stosowany jednocześnie z alkoholem, szczególnie u pacjentów z alkoholową marskością wątroby może prowadzić do zahamowania układu oddechowego powodującego zgon, nawet jeśli był krótko stosowany. Zaburzenia snu mogą być spowodowane przez czynniki psychiczne lub zaburzenia somatyczne. Należy je rozważyć, diagnozując przyczyny przewlekłych zaburzeń snu. Stosowanie leków nasennych powinno być tymczasowe lub przerywane w celu zapobiegania objawom odstawienia. Nagłe przerwanie stosowania leków nasennych po długotrwałym stosowaniu może niekiedy prowadzić do zaburzeń snu (trwających kilka nocy). 1 kaps. zawiera 7 mg sorbitolu, dlatego nie należy stosować leku u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy. Sorbitol może wpływać na biodostępność innych, podawanych równocześnie drogą doustną, leków. Należy wziąć pod uwagę addytywne działanie podawanych jednocześnie preparatów zawierających fruktozę (lub sorbitol) oraz pokarmu zawierającego fruktozę (lub sorbitol).

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Działania niepożądane występujące często (u mniej niż u 1 na 10 leczonych pacjentów)
- podrażnienie błony śluzowej nosa i zapalenie spojówek.
W trakcie leczenia zmniejsza się nasilenie tych objawów lub ustępują one całkowicie.

Działania niepożądane występujące niezbyt często (u mniej niż u 1 na 100 leczonych pacjentów)
- bóle głowy
- niestrawność, nudności, biegunka
- świąd, wysypka, pokrzywka
- przemijające zwiększenie aktywności aminotransferaz (enzymów wątrobowych)
- wzmożone wydzielanie śluzu w jamie nosowo-gardłowej i oskrzelach.

Działania niepożądane występujące rzadko (u mniej niż u 1 na 1000 leczonych pacjentów)
- wstrząs anafilaktyczny, reakcje nadwrażliwości
- niskie ciśnienie krwi
- pęcherze na skórze
- żółtaczka, zastoinowe zapalenie wątroby.

Działania niepożądane występujące bardzo rzadko (u mniej niż 1 na 10 000 leczonych
pacjentów)
- reakcje paradoksalne w postaci pobudzenia lub splątania mogą wystąpić u pacjentów w podeszłym
  wieku

Działania niepożądane występujące z nieznaną częstością (częstość nie może być określona na
podstawie dostępnych danych)
- objawy odstawienia, takie jak drgawki, drżenia i psychozy organiczne
- zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku lub pacjentów stosujących duże dawki leku może
  wystąpić silniejsze działanie uspokajające niż zamierzone

W wielu przypadkach, szczególnie podczas leczenia pacjentów w podeszłym wieku z demencją
lub pacjentów z objawami abstynencji poalkoholowej, trudno jest odróżnić działania niepożądane
od objawów choroby podstawowej.

W razie wystąpienia wymienionych działań niepożądanych należy jak najszybciej skontaktować się z
lekarzem lub zgłosić się do najbliższego szpitala.

Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02 222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Cymetydyna hamuje metabolizm klometiazolu - jednoczesne stosowanie może prowadzić do zwiększenia stężenia klometiazolu. Jednoczesne stosowanie z karbamazepiną zmniejsza biodostępność i zwiększa klirens klometiazolu (po podaniu dożylnym, może to wystąpić również po podaniu doustnym) - może być konieczne zwiększenie dawki. Odnotowano przypadek ciężkiej bradykardii u pacjenta stosującego jednocześnie propranolol i klometiazol. Klometiazol jest inhibitorem CYP2A6 i CYP2E1- może zmniejszać klirens osoczowy substratów CYP2E1. W przypadku chloroksazonu, substratu CYP2E1, u pacjentów wykazano trzykrotny spadek klirensu osoczowego. Możliwy jest również wpływ na metabolizm bardziej istotnych klinicznie substratów CYP2E1, w tym leków uspokajających, znieczulających, przeciwbólowych, przeciwdepresyjnych, przeciwpadaczkowych i przeciwbakteryjnych. Jednoczesne stosowanie klometiazolu z substratami CYP2E1 może wpłynąć na farmakokinetykę takich leków, zmieniając metabolizm i stężenie terapeutyczne w osoczu. Dlatego zalecane jest ciągłe i ścisłe monitorowanie stężenia leku w osoczu i może być wymagane dostosowanie dawki leków metabolizowanych przez CYP2E1.

Komtur Polska Sp. z o.o.
Plac Farmacji 1
02-699 Warszawa
22-566-26-00
[email protected]