Histigen 16 mg tabletki

1 tabl. zawiera 8 mg, 16 mg lub 24 mg dichlorowodorku betahistyny.

Mechanizm działania betahistyny jest tylko częściowo poznany. Istnieje kilka możliwych hipotez, które są poparte badaniami na zwierzętach oraz danymi zebranymi u ludzi. Betahistyna działa nie tylko jako częściowy agonista receptorów histaminergicznych H1, ale także jako antagonista receptorów histaminergicznych H3 w tkance nerwowej, jak również wywiera nieistotny wpływ na recepory H2. Lek zwiększa przemianę i uwalnianie histaminy poprzez blokowanie presynaptycznych receptorów H3 i indukowanie zmniejszenia pobudzania receptorów H3. Badania farmakologiczne na zwierzętach wykazały poprawę przepływu krwi w naczyniach ucha wewnętrznego, prawdopodobnie poprzez rozkurcz zwieraczy przedwłośniczkowych w mikrokrążeniu ucha wewnętrznego. Wykazano również, że betahistyna zwiększa przepływ krwi w mózgu człowieka. Lek przyspiesza proces zdrowienia po jednostronnej neurotomii u zwierząt poprzez wspieranie i ułatwienie ośrodkowej kompensacji przedsionkowej. Efekt ten charakteryzuje się zwiększeniem przemiany i uwalniania histaminy i jest regulowany za pośrednictwem antagonizmu do receptorów H3.Czas zdrowienia po neurotomii przedsionkowej u ludzi leczonych betahistyną także ulega skróceniu. Lek ma również, zależny od dawki, hamujący wpływ na czynność pobudzającą neuronów w bocznych i środkowych jądrach przedsionkowych. Właściwości farmakodynamiczne obserwowane u zwierząt mogą mieć wpływ na korzyści terapeutyczne betahistyny w układzie przedsionkowym. W badaniach z udziałem pacjentów z zawrotami głowy pochodzenia przedsionkowego i chorobą Meniere`a wykazano skuteczność betahistyny poprzez jej wpływ na zmniejszenie ciężkości i częstości napadów zawrotów głowy. Po podaniu doustnym betahistyna wchłania się szybko i prawie całkowicie z przewodu pokarmowego. C_max we krwi osiąga po ok. 1 h po podaniu na czczo. Lek wiąże się z białkami osocza poniżej 5%. Metabolizowany jest w wątrobie prawie całkowicie do kwasu 2-pirydylooctowego (2-PAA), który nie ma aktywności farmakologicznej. T_0,5 wynosi około 3,5 h. 2-PAA jest szybko wydalany z moczem. Przy stosowaniu dawek od 8 do 48 mg, około 85% pierwotnej dawki znajduje się w moczu. Wydalanie niezmienionej betahistyny przez nerki lub z kałem ma drugorzędne znaczenie.

Choroba Meniere`a, charakteryzująca się następującymi objawami: zawrotami głowy (z nudnościami i wymiotami), szumami usznymi, utratą słuchu (pogorszeniem słyszenia).

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Guz chromochłonny nadnerczy.

Brak danych odnośnie stosowania betahistyny u kobiet ciężarnych. Badania na zwierzętach są niewystarczające, aby stwierdzić wpływ na ciążę, rozwój zarodka i płodu, poród i rozwój pourodzeniowy. Zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Leku nie należy stosować u kobiet w ciąży, jeżeli nie jest to bezwzględnie konieczne. Nie wiadomo czy betahistyna przenika do mleka kobiet karmiących. Lek przenika do mleka u szczurów. Wpływ betahistyny po porodzie w badaniach na zwierzętach obserwowano jedynie w przypadku podawania jej w bardzo wysokich dawkach. Możliwość rozpoczęcia leczenia u kobiet karmiących piersią należy określić na podstawie korzyści dla kobiety karmiącej i ewentualnego ryzyka dla dziecka. Płodność. W badaniach na zwierzętach nie wykazano wpływu na płodność u szczurów.

Doustnie. Dorośli. Dawka 8,16 mg: zwykle stosowana dawka to 1-2 tabl. 3 x na dobę. Nie należy przyjmować więcej niż 6 tabl. na dobę (nie przekraczać dawki 48 mg na dobę). Zalecany czas leczenia wynosi 2-3 mies., możliwy do przedłużenia w zależności od rozwoju choroby w cyklach ciągłych lub przerywanych. Dawka 24mg: dawkowanie wynosi 12-24 mg 2 x na dobę. Podawanie leku jest rozłożone w ciągu dnia. Dawkowanie powinno być ustalane indywidualnie w zależności od reakcji pacjenta. Niekiedy poprawę można obserwować dopiero po kilku tygodniach leczenia. Optymalne wyniki uzyskuje się czasem dopiero po kilku miesiącach. W pewnych wskazaniach, stosowanie leku na początku choroby może zapobiegać rozwojowi stanu lub utracie słuchu w późniejszych etapach choroby. Szczególne grupy pacjentów. Nie zaleca się stosowania u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności leku. Nie przeprowadzono badań klinicznych u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek czy wątroby, ale obserwacje po wprowadzeniu leku do obrotu wykazały, że nie jest wymagana modyfikacja dawkowania. U osób w podeszłym wieku dane kliniczne są ograniczone. Doświadczenie po wprowadzeniu preparatu do obrotu wskazuje, że nie jest konieczne dostosowanie dawki u osób w podeszłym wieku. Należy jednak zachować ostrożność. Sposób podania. Tabl. należy połykać, popijając szklanką wody podczas posiłków. Nie należy ich rozgryzać. Lek może powodować łagodne dolegliwości żołądkowe, które mogą być zmniejszone przy przyjmowaniu leku z jedzeniem.

Pacjentów z astmą oskrzelową i chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy w wywiadzie należy dokładnie kontrolować w trakcie leczenia. Zaleca się zachowanie ostrożności w stosowaniu betahistyny u pacjentów, u których występuje pokrzywka, wysypki skórne, alergiczny nieżyt nosa z powodu możliwości nasilenia tych objawów. Nie należy stosować betahistyny w leczeniu następujących zaburzeń: łagodne napadowe zawroty głowy, zawroty głowy związane z zaburzeniami OUN. Przyjmowanie preparatu podczas posiłku pomaga zapobiegać bólom żołądka.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Częste działania niepożądane (występujące u 1 na 100 ale mniej niż u 1 na 10 pacjentów):
• nudności
• zaburzenia trawienia
• bóle głowy

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
• znaczne zmniejszenie liczby płytek krwi
• reakcje alergiczne, których objawy mogą obejmować obrzęk twarzy, ust, języka lub gardła,
  powodujące trudności w oddychaniu (obrzęk naczynioruchowy)
• łagodne dolegliwości ze strony układu pokarmowego, takie jak wymioty, suchość w jamie
  ustnej, biegunka, ból brzucha wzdęcia i gazy. Tych działań niepożądanych można uniknąć,
  przyjmując tabletkę podczas posiłku lub zmniejszając dawkę leku.
• Skórne reakcje alergiczne, w szczególności obrzęk naczynioruchowy, wysypka,
  zaczerwienienie, swędzenie

Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do
Departament Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji
Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
tel.: + 48 22 49 21 301
faks: + 48 22 4921 309
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Nie wykonano badań in vivo dotyczących interakcji. W oparciu o badania in vitro, nie przewiduje się zahamowania in vivo enzymów cytochromu P450. Dane z badań in vitro wskazują na hamowanie metabolizmu betahistyny przez inhibitory monoaminooksydazy (MAO), w tym inhibitory MAO B (np. seleglina) - zaleca się ostrożność w czasie równoczesnego stosowania. Ponieważ betahistyna jest analogiem histaminy interakcje betahistyny z lekami antyhistaminowymi mogą teoretycznie wpłynąć na ich skuteczność.

Mylan Healthcare Sp. z o.o.
ul. Postępu 21B
02-676 Warszawa
22-546-64-00
[email protected]
www.mylan.com.pl