Hitaxa 0,5 mg/ml roztwór doustny

1 tabl. uleg. rozpad. w j. ustnej zawiera 2,5 mg lub 5 mg desloratadyny; tabletki zawierają mannitol i aspartam, glikol propylenowy. 1 ml roztworu doustnego zawiera 0,5 mg desloratadyny; roztwór zawiera sorbitol, glikol propylenowy.

Desloratadine

Lek przeciwhistaminowy - antagonista receptora H₁. Desloratadyna jest pozbawionym działania uspokajającego, długo działającym antagonistą histaminy wykazującym selektywną antagonistyczną aktywność wobec obwodowych receptorów H₁. Po podaniu doustnym lek nie przenika do OUN. Przeciwalergiczne właściwości desloratadyny obejmują hamowanie uwalniania cytokin indukujących reakcję zapalną, takich jak IL-4, IL-6, IL-8 i IL-13, z ludzkich komórek tucznych i granulocytów zasadochłonnych, jak również hamowanie ekspresji białka adhezyjnego selektyny P na powierzchni komórek śródbłonka. Kliniczne znaczenie tych obserwacji nie zostało jeszcze potwierdzone. Stężenia desloratadyny w osoczu można oznaczyć u dorosłych i młodzieży w ciągu 30 min po podaniu. Desloratadyna wchłania się dobrze, a C_max osiągane jest po ok 3 h. T_0,5 w fazie eliminacji wynosi ok. 27 h. U 6% badanych pacjentów wykryto zwiększone stężenie desloratadyny. Częstość występowania fenotypu o spowolnionym metabolizmie była porównywalna u dorosłych (6%) i dzieci w wieku od 2 do 11 lat (6%), i w obu populacjach większa wśród pacjentów rasy czarnej (18% dorośli, 16% dzieci) niż rasy kaukaskiej (2% dorośli, 3% dzieci). U dorosłych pacjentów ze spowolnionym metabolizmem stężenie C_max było ok. 3 razy większe po ok. 7 h, a T_0,5 w fazie eliminacji wynosił ok. 89 h. Podobne parametry farmakokinetyczne stwierdzono w badaniu farmakokinetycznym po wielokrotnym podaniu syropu dzieciom w wieku 2-11 lat ze spowolnionym metabolizmem i z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa - AUC 6 razy większe, C_max występowało po 3-6 h i było ok. 3-4 razy większe, a T_0,5 w fazie eliminacji wynosił ok. 120 h. Ekspozycja u dorosłych i dzieci ze spowolnionym metabolizmem była jednakowa, gdy podawano odpowiednie dla wieku dawki. Ogólny profil bezpieczeństwa nie różnił się u takich pacjentów od profilu w populacji ogólnej. Nie badano działania desloratadyny u dzieci ze spowolnionym metabolizmem w wieku <2 lat. Desloratadyna wiąże się z białkami osocza w umiarkowanym stopniu (83-87%). Dotychczas nie zidentyfikowano enzymu odpowiedzialnego za metabolizm desloratadyny, dlatego nie można całkowicie wykluczyć interakcji z innymi lekami. Desloratadyna nie hamuje CYP3A4 in vivo, a badania in vitro wykazały, że lek nie hamuje CYP2D6 i nie jest ani substratem, ani inhibitorem glikoproteiny P.

Łagodzenie objawów związanych z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i pokrzywką. Roztwór doustny przeznaczony jest do stosowania u dorosłych, młodzieży i dzieci powyżej 1. rż.; tabl. uleg. rozpad. w j. ustnej 2,5 mg - dla dorosłych, młodzieży w wieku od 12 lat i starszych oraz dzieci w wieku od 6 do 11 lat; tabl. uleg. rozpad. w j. ustnej 5 mg - dla dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i starszych.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Dane otrzymane z dużej liczby (ponad 1000 kobiet w ciąży) zastosowań leku w okresie ciąży wskazują, że desloratadyna nie wywołuje wad rozwojowych i nie działa szkodliwie na płód/ noworodka. W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania leku w ciąży. Desloratadyna została wykryta w organizmie noworodków/dzieci karmionych piersią przez kobiety, które przyjmowały lek. Wpływ desloratadyny na organizm noworodków/dzieci jest nieznany. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią czy przerwać podawanie leku biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki.

Doustnie. Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i więcej: zalecana dawka to 5 mg (1 tabl. 5 mg lub 2 tabl. 2,5 mg lub 10 ml roztworu) raz na dobę. Dzieci w wieku 6 do 11 lat: 2,5 mg (1 tabl. 2,5 mg lub 5 ml roztworu) raz na dobę. Dzieci w wieku od 1 do 5 lat: 1,25 mg (2,5 ml roztworu) raz na dobę. Nie ma wystarczających danych dotyczących skuteczności desloratadyny u dzieci w wieku od 1. roku życia do 11 lat i u młodzieży w wieku od 12 do 17 lat. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku w postaci tabl. uleg. rozpad. w j. ustnej 5 mg u dzieci w wieku poniżej 12 lat; leku w postaci tabl. uleg. rozpad. w j. ustnej 5 mg - u dzieci w wieku poniżej 6 lat; leku w postaci roztworu doustnego 0,5 mg/ml - u dzieci w 1. rż. Okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (objawy występują krócej niż 4 dni w tygodniu lub krócej niż przez 4 tyg.) należy leczyć, biorąc pod uwagę ocenę historii choroby pacjenta. Leczenie można przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić w momencie ich ponownego wystąpienia. W przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa (objawy występują przez 4 lub więcej dni w tygodniu i przez dłużej niż 4 tyg.) można zalecić pacjentowi kontynuowanie leczenia w okresie narażenia na alergen. Sposób podania. Dawkę można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku. Blister z tabletkami należy ostrożnie rozerwać bezpośrednio przed użyciem i wyjąć bez kruszenia dawkę tabletki ulegającej rozpadowi w jamie ustnej. Dawkę tabletki umieszcza się w jamie ustnej, gdzie ulega ona natychmiastowemu rozpadowi. Woda lub inny płyn nie są potrzebne, aby połknąć dawkę. Dawkę należy przyjąć natychmiast po otwarciu blistra.

Ostrożnie stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. Należy zachować ostrożność podczas stosowania desloratadyny u pacjentów, u których w wywiadzie medycznym lub rodzinnym występowały drgawki oraz szczególnie u małych dzieci, ze względu na większą podatność na występowanie nowych drgawek podczas leczenia desloratadyną. Fachowy personel medyczny może rozważyć zakończenie leczenia desloratadyną u pacjentów, u których podczas leczenia wystąpią drgawki. Odróżnienie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa od innych postaci zapalenia błony śluzowej nosa jest szczególnie trudne u dzieci w wieku poniżej 2 lat. Pod uwagę należy wziąć brak objawów zakażenia górnych dróg oddechowych lub zmian organicznych, jak również wywiad, badanie przedmiotowe oraz odpowiednie badania laboratoryjne i testy skórne. Około 6% dorosłych i dzieci w wieku od 2 do 11 lat ma fenotypowo spowolniony metabolizm desloratadyny i jest narażonych na większą ekspozycję. Bezpieczeństwo stosowania desloratadyny u dzieci w wieku od 2 do 11 lat, które mają spowolniony metabolizm jest takie samo jak u dzieci z normalnym metabolizmem. Nie badano działania desloratadyny u dzieci w wieku <2 lat, które mają spowolniony metabolizm. Ze względu na zawartość aspartamu, tabl. ulegające rozpadowi w jamie ustnej mogą być szkodliwe dla osób z fenyloketonurią. Lek zawiera sorbitol 150 mg/ml roztworu doustnego, należy wziąć pod uwagę addytywne działanie podawanych jednocześnie preparatów zawierających sorbitol (E420) (lub fruktozę) oraz pokarmu zawierającego sorbitol (lub fruktozę). Sorbitol zawarty w leku może wpływać na biodostępność innych, podawanych równocześnie drogą doustną, preparatów. Sorbitol jest źródłem fruktozy; pacjenci z dziedziczną nietolerancją fruktozy (HFI) nie mogą przyjmować tego leku. Roztwór doustny zawiera glikol propylenowy (E1520) 150,75 mg/ml. Lek (tabl., roztw. doustny) zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę ulegającą rozpadowi w jamie ustnej/ każdy ml roztworu doustnego, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Po wprowadzeniu do obrotu bardzo rzadko zgłaszano przypadki ciężkich reakcji alergicznych
(trudności w oddychaniu, świszczący oddech, świąd, pokrzywka i obrzęk). Jeśli wystąpi którekolwiek
z tych ciężkich działań niepożądanych, należy przerwać stosowanie leku i natychmiast zgłosić się do
lekarza.

U większości dzieci i dorosłych działania niepożądane były prawie takie same, jak po zastosowaniu
roztworu lub tabletki, które nie zawierają substancji czynnej. Jednakże u dzieci w wieku poniżej 2 lat
częstymi działaniami niepożądanymi były: biegunka, gorączka i bezsenność, natomiast u dorosłych
pacjentów: uczucie zmęczenia, suchość w jamie ustnej i ból głowy, odnotowywane były częściej niż
po zastosowaniu tabletki niezawierającej substancji czynnej.

W badaniach klinicznych desloratadyny zgłaszano następujące działania niepożądane:

Dzieci:

Często u dzieci w wieku poniżej 2 lat: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 dzieci
- biegunka
- gorączka
- bezsenność

Dorośli:
Często: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 pacjentów
- zmęczenie
- suchość w jamie ustnej
- ból głowy

Po wprowadzeniu desloratadyny do obrotu odnotowano następujące działania niepożądane:

Bardzo rzadko: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 000 pacjentów
- ciężkie reakcje alergiczne
- wysypka
- kołatanie oraz nieregularne bicie serca
- szybkie bicie serca
- bóle brzucha
- nudności
- wymioty
- rozstrój żołądka
- biegunka
- zawroty głowy
- senność
- bezsenność
- bóle mięśni
- omamy
- drgawki
- niepokój z nadmierną aktywnością ruchową
- zapalenie wątroby
- nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby

Częstość nieznana: częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych
- nietypowe osłabienie
- zwiększona wrażliwość skóry na słońce, nawet w przypadku zachmurzenia słońca, i na
  promieniowanie UV (ultrafioletowe), na przykład na promieniowanie UV w solarium
- nietypowe zachowanie
- zmiany w sposobie bicia serca
- zwiększenie masy ciała, zwiększony apetyt
- zażółcenie skóry i (lub) gałek ocznych
- zachowanie agresywne

Dodatkowe działania niepożądane u dzieci i młodzieży
Częstość nieznana: częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych
- wolne bicie serca - zmiana w sposobie bicia serca
- nietypowe zachowanie - zachowanie agresywne

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49-21-301, fax: 22 49-21-309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji z erytromycyną lub ketokonazolem. Desloratadyna w postaci tabletek przyjmowana jednocześnie z alkoholem nie nasilała działania alkoholu zaburzającego sprawność psychofizyczną. Jednak po wprowadzeniu leku do obrotu, zgłaszano przypadki nietolerancji i zatrucia alkoholem. Dlatego należy zachować ostrożność podczas przyjmowania jednocześnie z alkoholem. badania dotyczace interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych.

Adamed Pharma S.A.
Pieńków, ul. Mariana Adamkiewicza 6A
05-152 Czosnów k/Warszawy
22-732-77-00
[email protected]
www.adamed.com