Hydroxyzinum Bluefish 10 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 10 mg lub 25 mg chlorowodorku hydroksyzyny; tabletki zawierają laktozę.

Hydroxyzine hydrochloride

Lek psycholeptyczny, anksjolityk. Nie hamuje czynności kory mózgu. Działanie może polegać na hamowaniu aktywności niektórych głównych obszarów podkorowych OUN. Działanie przeciwhistaminowe i rozszerzające oskrzela zostało udowodnione doświadczalnie i potwierdzone klinicznie, natomiast działanie przeciwwymiotne wykazano w próbie apomorfinowej i w próbie veriloidowej. Hydroksyzyna stosowana w dawkach terapeutycznych nie zwiększa wydzielania ani kwasowości kwasu żołądkowego i w większości przypadków wykazuje łagodne działanie przeciwwydzielnicze. Zmniejsza odczyn bąbel-rumień u zdrowych, dorosłych ochotników oraz u dzieci, po śródskórnym podaniu histaminy lub antygenów. Jest skuteczna w zmniejszaniu świądu w różnych postaciach pokrzywki, wyprysku i zapalenia skóry. Działa również spazmolitycznie i sympatykolitycznie oraz łagodnie przeciwbólowo. Ma słabe powinowactwo do receptorów muskarynowych. Po podaniu doustnym lek szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając C_max we krwi po ok. 2 h. Działanie przeciwhistaminowe rozpoczyna się ok. 1 h po podaniu, działanie sedacyjne po 5-10 min od przyjęcia syropu i po 30-45 min od przyjęcia tabletek. Hydroksyzyna jest szeroko dystrybuowana w organizmie i na ogół osiąga większe stężenia w tkankach niż w osoczu. Jej stężenie w skórze jest większe niż w surowicy, zarówno po pojedynczym, jak i po wielokrotnym podaniu. Hydroksyzyna przechodzi przez barierę krew-mózg oraz barierę łożyskową, osiągając większe stężenia w organizmie płodu niż u matki. Jest w znacznym stopniu metabolizowana. W powstawaniu głównego metabolitu, cetyryzyny (45% dawki doustnej) bierze udział dehydrogenaza alkoholowa. Metabolit ten wywiera istotne działanie blokujące na obwodowe receptory H₁. Zidentyfikowano kilka innych metabolitów, w tym metabolit N-dealkilowany oraz metabolit O-dealkilowany o T_0,5 w osoczu wynoszącym 59 h. Ich metabolizm odbywa się głównie przy udziale CYP3A4/5. U dorosłych T_0,5 hydroksyzyny wynosi ok. 14 h (zakres: 7-20 h). Tylko 0,8% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Główny metabolit (cetyryzyna) jest wydalany z moczem (25% dawki doustnej).

Objawowe leczenie lęku u dorosłych. Objawowe leczenie świądu u dorosłych, młodzieży i dzieci od 6 lat.

Nadwrażliwość na substancję czynną, cetyryzynę lub inne pochodne piperazyny, aminofilinę, etylenodiaminę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Pacjenci z porfirią. Pacjenci ze stwierdzonym nabytym lub wrodzonym wydłużeniem odstępu QT. Pacjenci ze znanymi czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT, w tym ze stwierdzoną chorobą układu krążenia, znaczącymi zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemia, hipomagnezemia), nagłą śmiercią sercową w rodzinie, znaczącą bradykardią, stosujący jednocześnie leki, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT i (lub) wywołują zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes. Ciąża i karmienie piersią.

Lek jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią. Hydroksyzyna przenika do mleka matki oraz przez barierę łożyska, osiągając większe stężenie w organizmie płodu niż u matki. U noworodków, których matki otrzymywały hydroksyzynę podczas porodu, notowano: hipotonię, zaburzenia ruchowe, w tym zaburzenia pozapiramidowe, ruchy kloniczne, depresję OUN, niedotlenienie, zatrzymanie moczu.

Doustnie. Lek należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce i przez możliwie najkrótszy okres. Dorośli. Objawowe leczenie lęku: 50 mg na dobę, podzielone na 3 dawki: 12,5 mg, 12,5 mg i 25 mg, przy czym większa dawka może być przyjmowana wieczorem. W cięższych przypadkach można zastosować do 100 mg na dobę. U dorosłych maksymalna dawka dobowa wynosi 100 mg. Farmakoterapia lęku powinna być zawsze stosowana jako leczenie uzupełniające. Jeśli to możliwe, leczenie powinno być rozpoczynane, prowadzone oraz zakończone przez tego samego lekarza. Objawowe leczenie świądu: należy rozpocząć od dawki 25 mg przyjmowane wieczorem (ok. 1h przed snem), następnie w razie potrzeby dawkę można zwiększyć do łącznie 25 mg, 3 do 4 razy na dobę. U dorosłych maksymalna dawka dobowa wynosi 100 mg. Dzieci w wieku ≥6–17 lat: 1 mg/kg mc./dobę do 2 mg/kg mc./dobę w dawkach podzielonych; u dzieci o masie ciała do 40 kg maksymalna dawka dobowa wynosi 2 mg/kg mc./dobę; u dzieci o masie ciała powyżej 40 kg maksymalna dawka dobowa wynosi 100 mg. Dostosowanie dawki: dawkę należy dostosować w ramach zakresu dawkowania, zgodnie z odpowiedzią pacjenta na leczenie. Szczególne grupy pacjentów. Ze względu na przedłużone działanie zaleca się, aby u osób w podeszłym wieku rozpocząć leczenie od połowy zalecanej dawki. U osób w podeszłym wieku należy zastosować najmniejszą możliwą dawkę. Maksymalna dawka dobowa u osób w podeszłym wieku wynosi 50 mg. Należy stale oceniać wyniki oraz potrzebę leczenia. Zaleca się ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek należy zmniejszyć dawkę hydroksyzyny, ze względu na zmniejszone wydalanie jej metabolitu, cetyryzyny. Należy zapoznać się z dawkowaniem poniżej i dostosować dawkę zgodnie ze wskazaniami. Zmniejszenie dawki może mieć wpływ na działanie przeciwlękowe hydroksyzyny, co należy oceniać indywidualnie. Łagodne zaburzenia czynności nerek (eGFR 60 -<90 ml/min): 100% zalecanej dawki; umiarkowane zaburzenia czynności nerek (eGFR 30 -< 60 ml/min): 50% zalecanej dawki; ciężkie zaburzenia czynności nerek (eGFR 15 -< 30 ml/min): 25% zalecanej dawki; schyłkowa niewydolność nerek (eGFR <15 ml/min): 25% zalecanej dawki, 3 razy w tygodniu. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz rozważyć zmniejszenie dawki. Nie zaleca się stosowania leku u dzieci w wieku poniżej 6 lat ze względu na możliwe trudności z połykaniem tabletek. Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności hydroksyzyny u dzieci w wieku poniżej 12 miesięcy; dane nie są dostępne. Sposób podania. Tabletki należy połykać, popijając odpowiednią ilością wody. Tabletki można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłków. Tabl. powl. z linią podziału po obu stronach; tabletkę można podzielić na dwie równe dawki.

Hydroksyzynę należy podawać ostrożnie u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia drgawek. Młodsze dzieci są bardziej podatne na wystąpienie działań niepożądanych związanych z ośrodkowym układem nerwowym. U dzieci drgawki były zgłaszane częściej niż u dorosłych. Ze względu na potencjalne działanie przeciwcholinergiczne, hydroksyzynę należy stosować ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów z jaskrą, niedrożnością dróg moczowych, osłabioną perystaltyką przewodu pokarmowego, miastenią lub demencją. Wpływ na układ krążenia. Stosowanie hydroksyzyny było związane z wydłużeniem odstępu QT w elektrokardiogramie. W okresie po wprowadzeniu do obrotu, u pacjentów przyjmujących hydroksyzynę zgłaszano przypadki wydłużenia odstępu QT oraz zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes. U większości tych pacjentów występowały inne czynniki ryzyka, takie jak zaburzenia elektrolitowe oraz jednoczesne stosowanie innych leków, które mogły przyczynić się do wystąpienia tych zdarzeń. Hydroksyzynę należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce i przez możliwie jak najkrótszy okres. Leczenie hydroksyzyną należy przerwać, jeśli wystąpią objawy przedmiotowe lub podmiotowe, które mogą być związane z zaburzeniami rytmu serca. Pacjenci powinni natychmiast zgłosić się do lekarza. Należy poinstruować pacjentów, by niezwłocznie zgłaszali wszelkie objawy związane z sercem. Zdarzenia naczyniowo-mózgowe. W randomizowanych, kontrolowanych placebo badaniach klinicznych z zastosowaniem niektórych atypowych neuroleptyków u pacjentów z demencją zaobserwowano około 3-krotnie zwiększone ryzyko zdarzeń naczyniowo-mózgowych. Mechanizm tego zwiększonego ryzyka nie jest znany. Nie można wykluczyć zwiększonego ryzyka podczas stosowania innych neuroleptyków i u innych grup pacjentów, dlatego hydroksyzynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z czynnikami ryzyka udaru mózgu. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy zmniejszyć dawkę. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, przyjmujących hydroksyzynę regularnie, należy kontrolować czynność wątroby. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek hydroksyzynę należy stosować z ostrożnością i zmniejszyć jej dawkę. W szczególności należy zachować ostrożność podczas dostosowywania dawki u pacjentów z schyłkową niewydolnością nerek ze względu na ograniczone dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania i skuteczności. Pacjenci w podeszłym wieku. Nie zaleca się stosowania hydroksyzyny u pacjentów w podeszłym wieku, ze względu na zmniejszoną eliminację hydroksyzyny w tej grupie pacjentów, w porównaniu do pacjentów dorosłych, oraz ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (np. działanie przeciwcholinergiczne). U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się rozpoczęcie leczenia od połowy zalecanej dawki ze względu na przedłużone działanie. Może być konieczne dostosowanie dawkowania hydroksyzyny, jeśli podaje się ją razem z innymi lekami wpływającymi hamująco na OUN lub z lekami o właściwościach przeciwcholinergicznych. Po zastosowaniu dużych dawek może wystąpić suchość błony śluzowej jamy ustnej. Należy poinformować pacjentów o tym ryzyku i zalecić dbałość o higienę jamy ustnej i zębów. Lekarz przepisujący lek powinien omówić z pacjentem przewidywany czas trwania leczenia i poinformować o początkowo występujących działaniach niepożądanych. Substancje pomocnicze. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabl., to znaczy uznaje się za „wolny od sodu”.

Bardzo często: senność. Często: suchość w jamie ustnej, zmęczenie, ból głowy, sedacja. Niezbyt często: nudności, złe samopoczucie, gorączka, zawroty głowy, bezsenność, drżenie, pobudzenie, splątanie. Rzadko: tachykardia, zaburzenia akomodacji, niewyraźne widzenie, zaparcia, wymioty, reakcje nadwrażliwości ze strony układu immunologicznego, nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby, drgawki, dyskineza, dezorientacja, omamy, zatrzymanie moczu, świąd, wysypka rumieniowa, wysypka grudkowo-plamkowa, pokrzywka, zapalenie skóry, niedociśnienie tętnicze. Bardzo rzadko: wstrząs anafilaktyczny, skurcz oskrzeli, obrzęk naczynioruchowy, wzmożona potliwość, utrwalona wysypka polekowa, ostra uogólniona osutka krostkowa, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona. Częstość nieznana: komorowe zaburzenia rytmu serca (np. torsade de pointes), wydłużenie odstępu QT, zwiększenie masy ciała.

Połączenia przeciwwskazane. Jednoczesne stosowanie hydroksyzyny z lekami, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT i (lub) wywołują zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes, np. z lekami przeciwarytmicznymi klasy IA (np. chinidyna, dyzopiramid), klasy III (np. amiodaron, sotalol), niektórymi lekami przeciwhistaminowymi, niektórymi lekami przeciwpsychotycznymi (np. haloperydol), niektórymi lekami przeciwdepresyjnymi (np. cytalopram, escytalopram), niektórymi lekami przeciwmalarycznymi (np. meflochina, hydroksychlorochina), niektórymi antybiotykami (np. erytromycyna, lewofloksacyna, moksyfloksacyna), niektórymi lekami przeciwgrzybiczymi (np. pentamidyna), niektórymi lekami stosowanymi w chorobach układu pokarmowego (np. prukalopryd), niektórymi lekami stosowanymi w leczeniu raka (np. toremifen, wandetanib), metadonem, zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca, z tego względu jednoczesne stosowanie tych leków jest przeciwwskazane. Połączenia niezalecane. Hydroksyzyna działa antagonistycznie do betahistyny oraz inhibitorów cholinoesterazy. Leczenie należy przerwać na co najmniej 5 dni przed wykonaniem testów alergicznych lub testu prowokacji oskrzeli z metacholiną, aby uniknąć wpływu hydroksyzyny na wyniki tych badań. Należy unikać równoczesnego podawania hydroksyzyny z inhibitorami monoaminooksydazy. Połączenia wymagające zachowania ostrożności. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z lekami wywołującymi bradykardię i hipokaliemię. Należy poinformować pacjenta, że hydroksyzyna może nasilać działanie leków wpływających hamująco na OUN lub substancji czynnych o działaniu przeciwcholinergicznym, dawkę należy dostosować indywidualnie. Alkohol nasila działanie hydroksyzyny. Hydroksyzyna przeciwdziała wzrostowi ciśnienia krwi wywołanemu działaniem adrenaliny. U szczurów hydroksyzyna zmniejszała przeciwdrgawkowe działanie fenytoiny. Wykazano, że podanie cymetydyny w dawce 600 mg 2 razy na dobę powodowało zwiększenie stężenia hydroksyzyny w osoczu o 36% oraz zmniejszenie maksymalnego stężenia metabolitu hydroksyzyny, cetyryzyny o 20%. Hydroksyzyna jest inhibitorem CYP2D6 (Ki: 3,9 μM: 1,7 μg/ml) i w dużych dawkach może powodować interakcje z substratami izoenzymu CYP2D6: β-adrenolitykami (metoprolol, propafenon, tymolol); selektywnymi inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny, SSRI (fluoksetyna, fluwoksamina); lekami przeciwdepresyjnymi (amitryptylina, klomipramina, dezypramina, duloksetyna, imipramina, paroksetyna, wenlafaksyna); lekami przeciwpsychotycznymi (arypiprazol, haloperydol, rysperydon, tiorydazyna); kodeiną, dekstrometorfanem, flekainidem, meksyletyną, ondansetronem, tamoksyfenem, tramadolem. Jest mało prawdopodobne, aby hydroksyzyna wpływała niekorzystnie na metabolizm leków, które są substratami dla cytochromu P450 2C9, 2C19 i 3A4 oraz dla UDP-glukuronylotransferaz. Hydroksyzyna jest metabolizowana przez dehydrogenazę alkoholową oraz CYP3A4/5. Podczas jednoczesnego stosowania leków, o których wiadomo, że są silnymi inhibitorami tych enzymów, można spodziewać się zwiększenia stężenia hydroksyzyny we krwi. Przykładami silnych inhibitorów CYP3A4/5 są telitromycyna, klarytromycyna, delawirdyna, styrypentol, ketokonazol, worykonazol, itrakonazol, pozakonazol i niektóre inhibitory proteazy HIV, w tym atazanawir, indynawir, nelfinawir, rytonawir, sakwinawir, lopinawir/rytonawir, sakwinawir/rytonawir i typranawir/rytonawir. Przykładami silnych inhibitorów dehydrogenazy alkoholowej są: disulfiram i metronidazol. Nie oczekuje się interakcji hydroksyzyny z substratami CYP3A4/5. Należy unikać jednoczesnego stosowania substancji czynnych, które mogą powodować zaburzenia elektrolitowe, takich jak tiazydowe leki moczopędne (hipokaliemia), ponieważ zwiększają ryzyko wystąpienia złośliwych zaburzeń rytmu serca. 

Bluefish Pharma Sp. z o.o
ul. Wspólna
00-687 Warszawa
22-332-59-05