Hydroxyzinum Hasco 10 mg/5 ml syrop

1 tabl. powl. zawiera 10 mg lub 25 mg chlorowodorku hydroksyzyny; tabletki zawierają laktozę. 1 ml syropu zawiera 2 mg chlorowodorku hydroksyzyny; syrop zawiera sacharozę.

Lek psycholeptyczny; anksjolityk. Nie hamuje czynności kory mózgu. Działanie może polegać na hamowaniu aktywności niektórych głównych obszarów podkorowych OUN. Zapisy EEG u zdrowych ochotników wykazują działanie anksjolityczno-sedacyjne hydroksyzyny. Działanie anksjolityczne zostało potwierdzone u pacjentów w różnych klasycznych testach psychometrycznych. Polisomnograficzny zapis snu u pacjentów z zaburzeniami lękowymi i bezsennością wykazał wydłużenie całkowitego czasu snu, skrócenie całkowitego czasu przebudzeń w nocy oraz skrócenie czasu zasypiania po podaniu 50 mg hydroksyzyny w jednej lub kilku dawkach na dobę. U pacjentów z zaburzeniami lękowymi odnotowano zmniejszenie napięcia mięśniowego po zastosowaniu dawki dobowej 3 x 50 mg hydroksyzyny. Nie zaobserwowano zaburzeń pamięci. Po 4 tyg. leczenia hydroksyzyną pacjentów z zaburzeniami lękowymi nie wystąpiły objawy odstawienne. Działanie przeciwhistaminowe i rozszerzające oskrzela leku zostało udowodnione doświadczalnie i potwierdzone klinicznie, natomiast działanie przeciwwymiotne wykazano w próbie apomorfinowej i w próbie veriloidowej. Hydroksyzyna stosowana w dawkach terapeutycznych nie zwiększa wydzielania ani kwasowości kwasu żołądkowego i w większości przypadków wykazuje łagodne działanie przeciwwydzielnicze. Jest skuteczna w zmniejszaniu świądu w różnych postaciach pokrzywki, wyprysku i zapalenia skóry. Działa również spazmolitycznie i sympatykolitycznie oraz łagodnie przeciwbólowo. Ma niewielkie powinowactwo do receptorów muskarynowych. Po podaniu doustnym lek szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając C_max we krwi po ok. 2 h. Działanie przeciwhistaminowe rozpoczyna się ok. 1 h po podaniu, działanie sedacyjne po 30-45 min od przyjęcia tabletek. Hydroksyzyna jest szeroko dystrybuowana w organizmie i na ogół osiąga większe stężenia w tkankach niż w osoczu. Jej stężenie w skórze jest większe niż w surowicy, zarówno po pojedynczym, jak i po wielokrotnym podaniu. Hydroksyzyna przechodzi przez barierę krew-mózg oraz barierę łożyskową, osiągając większe stężenia w organizmie płodu niż u matki. Jest w znacznym stopniu metabolizowana. W powstawaniu głównego metabolitu, cetyryzyny (45% dawki doustnej) bierze udział dehydrogenaza alkoholowa. Metabolit ten wywiera istotne działanie blokujące na obwodowe receptory H₁. Zidentyfikowano kilka innych metabolitów, w tym metabolit N-dealkilowany oraz metabolit O-dealkilowany o T_0,5 w osoczu wynoszącym 59 h. Ich metabolizm odbywa się głównie przy udziale CYP3A4/5. U dorosłych T_0,5 hydroksyzyny wynosi ok. 14 h (zakres: 7-20 h). Tylko 0,8% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Główny metabolit (cetyryzyna) jest wydalany z moczem (25% dawki doustnej).

Objawowe leczenie lęku u osób dorosłych. Objawowe leczenie świądu. Premedykacja przed zabiegami chirurgicznymi.

Nadwrażliwość na hydroksyzynę, cetyryzynę i inne pochodne piperazyny, aminofilinę, etylenodiaminę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Porfiria. Pacjenci z wydłużeniem odcinka QT w wywiadzie. Pacjenci ze znanym nabytym lub wrodzonym wydłużeniem odstępu QT. Pacjenci ze znanymi czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT, w tym: stwierdzona choroba układu krążenia, znaczące zaburzenia elektrolitowe (hipokaliemia, hipomagnezemia), nagła śmierć sercowa w rodzinie, znacząca bradykardia, jednoczesne stosowanie leków, które wydłużają odstęp QT i (lub) wywołują zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes. Ciąża. Karmienie piersią. Syrop zawiera ok. 0,685 g sacharozy w 1 ml (tj. ok. 3,4 g w 5 ml) - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy. U pacjentów chorych na cukrzycę, ze względu na zawartość sacharozy w syropie, przy jego podawaniu syropu w ilości większej od ok. 7 ml (co odpowiada ok. 4,8 g sacharozy), należy brać pod uwagę zawartość tego składnika.

Lek jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią. Hydroksyzyna przenika przez barierę łożyskową osiągając u płodu wyższe stężenia niż u matki. U noworodków, których matki otrzymywały hydroksyzynę w późnej ciąży i (lub) podczas porodu, odnotowano następujące zdarzenia bezpośrednio lub kilka godzin po urodzeniu: hipotonię, zaburzenia ruchowe, w tym zaburzenia pozapiramidowe, ruchy kloniczne, depresję OUN, niedotlenienie noworodka lub zatrzymanie moczu. Cetyryzyna, główny metabolit hydroksyzyny, przenika do mleka kobiecego. Obserwowano ciężkie działania niepożądane u noworodków i niemowląt karmionych piersią przez matki przyjmujące hydroksyzynę. Karmienie piersią należy przerwać, jeżeli konieczne jest leczenie hydroksyzyną. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję.

Doustnie. Należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce. Czas leczenia powinien być możliwie najkrótszy. U dorosłych i dzieci o mc. powyżej 40 kg, maksymalna dawka dobowa wynosi 100 mg. U osób w podeszłym wieku, maksymalna dawka dobowa wynosi 50 mg. U dzieci o mc. do 40 kg maksymalna dawka dobowa wynosi 2 mg/kg mc. na dobę. Dorośli. Objawowe leczenie lęku: 50 mg na dobę w 2 lub 3 dawkach podzielonych; w ciężkich przypadkach można stosować do 100 mg na dobę. Objawowe leczenie świądu: należy rozpocząć od dawki 25 mg przed snem, w razie potrzeby zwiększyć dawkę do 25 mg 3 do 4 razy na dobę. Premedykacja przed zabiegami chirurgicznymi: 50 mg do 100 mg w dawce jednorazowej. Dzieci w wieku od 12 miesięcy. U dzieci o mc. do 40 kg maksymalna dawka dobowa wynosi 2 mg/kg mc. na dobę. U dzieci o mc. powyżej 40 kg maksymalna dawka dobowa wynosi 100 mg. Objawowe leczenie świądu: 1-2 mg na kg mc. na dobę w dawkach podzielonych. Premedykacja przed zabiegami chirurgicznymi: 0,6 mg na kg mc. w dawce jednorazowej. Szczególne grupy pacjentów. W zalecanym zakresie dawkowania optymalną dawkę hydroksyzyny należy dostosować indywidualnie, w zależności od reakcji pacjenta na leczenie. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się rozpoczęcie leczenia od połowy dawki zalecanej dla młodszych osób dorosłych; maksymalna dawka dobowa wynosi 50 mg. U pacjentów z niewydolnością wątroby zaleca się zmniejszenie dawki dobowej o 33%. U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek, ze względu na zmniejszone wydalanie cetyryzyny, należy zmniejszyć stosowane dawki.

Należy zachować ostrożność podając hydroksyzynę pacjentom ze zwiększoną skłonnością do występowania drgawek. Małe dzieci są bardziej narażone na występowanie działań niepożądnaych ze strony OUN (częściej zgłaszano występowanie drgawek). Ze względu na możliwe działanie przeciwcholinergiczne, należy zachować ostrożność podczas stosowania hydroksyzyny u pacjentów z jaskrą, z utrudnionym odpływem moczu z pęcherza moczowego, u pacjentów z osłabioną perystaltyką przewodu pokarmowego, nużliwością mięśni lub otępieniem. W przypadku stosowania hydroksyzyny z innymi lekami wpływającymi depresyjnie na OUN lub z lekami o właściwościach przeciwcholinergicznych może być konieczne indywidualne dostosowanie dawkowania leku. Należy unikać alkoholu podczas stosowania leku. U pacjentów w podeszłym wieku, w związku z dłużej utrzymującym się działaniem hydroksyzyny, zaleca się rozpoczęcie leczenia od podania połowy zalecanej dawki. U pacjentów z niewydolnością wątroby i osób z ciężką niewydolnością nerek należy zmniejszyć stosowane dawki. Ze względu na możliwość wydłużenia odcinka QT oraz zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes, hydroksyzynę należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce; czas leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy. Leczenie hydroksyzyną należy przerwać, jeśli wystąpią objawy przedmiotowe lub podmiotowe, które mogą być związane z zaburzeniami rytmu serca. Należy poinstruować pacjentów, by niezwłocznie zgłaszali wszelkie objawy dotyczące serca. Nie zaleca się stosowania hydroksyzyny u pacjentów w podeszłym wieku, ze względu na zmniejszoną eliminację hydroksyzyny oraz zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (np. działanie przeciwcholinergiczne). Syrop nie zawiera etanolu. Tabletki zawierają laktozę - nie powinny być stosowane u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy (1 tabl. 10 mg zawiera 49,08 mg laktozy; 1 tabl. 25 mg zawiera 43,60 mg laktozy). Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w 1 tabl., to znaczy preparat uznaje się za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Bardzo często (u więcej niż 1 pacjenta na 10):
- senność.

Często (u 1 do 10 pacjentów na 100):
- suchość w jamie ustnej,
- zmęczenie, ból głowy,
- uspokojenie (tzw. sedacja).

Niezbyt często (u 1 do 10 pacjentów na 1 000):
- nudności,
- złe samopoczucie,
- gorączka,
- zawroty głowy,
- bezsenność,
- drżenie,
- pobudzenie,
- splątanie.

Rzadko (u 1 do 10 pacjentów na 10 000):
- przyspieszenie akcji serca (tzw. tachykardia),
- zaburzenia akomodacji, niewyraźne widzenie,
- zaparcia,
- wymioty,
- reakcje nadwrażliwości,
- nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby,
- drgawki,
- niezależne od woli, nieskoordynowane ruchy kończyn i innych części ciała (tzw.
  dyskineza),
- dezorientacja,
- omamy,
- zatrzymanie moczu,
- świąd, wysypka rumieniowa, wysypka grudkowo-plamkowa, pokrzywka, zapalenie skóry,
- niedociśnienie tętnicze.

Bardzo rzadko (występują u mniej niż 1 pacjenta na 10 000):
- wstrząs anafilaktyczny (spowodowany jest ciężką ogólnoustrojową reakcją alergiczną, jego
  objawy to: duszność, obrzęk krtani i gardła, świąd skóry i jej zaczerwienienie, ból głowy, uczucie
  "ucisku", zawroty głowy, znaczne osłabienie aż do utraty przytomności włącznie).
  Wstrząs anafilaktyczny w ciężkich przypadkach może zagrażać życiu.
- skurcz oskrzeli,
- obrzęk naczynioruchowy (wykwity na skórze w postaci nieregularnych plam, bąbli i
  obrzęków),
- wzmożona potliwość,
- utrwalona wysypka polekowa,
- ostra uogólniona osutka krostkowa (wysypka krostkowa na zaczerwienionej skórze, której może
  towarzyszyć obrzęk i objawy ogólne np. gorączka),
- rumień wielopostaciowy (wysypka na skórze, która może powodować powstawanie pęcherzy i
  wyglądać jak małe tarcze strzelnicze: ciemny punkt otoczony jaśniejszym obszarem i ciemnym
  kręgiem dookoła),
- zespół Stevensa-Johnsona (rozległa wysypka z pęcherzami i złuszczającą się skórą, występująca
  głównie w okolicy ust, oczu, nosa i narządów płciowych).

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- zmiany w zapisie elektrokardiogramu (w badaniu EKG wydłużenie odcinka QT lub
  zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes),
- zwiększenie masy ciała.

Należy przerwać przyjmowanie leku i natychmiast zgłosić się do lekarza, jeśli u pacjenta wystąpią
zaburzenia rytmu serca, takie jak szybkie bicie serca (palpitacje), trudności z oddychaniem, utrata
przytomności.

Dodatkowo zaobserwowano następujące działania niepożądane związane z cetyryzyną będącą
głównym metabolitem hydroksyzyny, które mogą wystąpić również po stosowaniu hydroksyzyny:
zmniejszenie ilości płytek krwi (tzw. małopłytkowość), agresywność, depresja, tiki, dystonia
(mimowolne ruchy różnych części ciała), parestezja (uczucie drętwienia i mrowienia), napady
przymusowego patrzenia z rotacją gałek ocznych, biegunka, trudności w oddawaniu moczu,
mimowolne oddawanie moczu, zmęczenie i osłabienie (tzw. astenia), obrzęk, zwiększenie masy ciała.

U niektórych osób w czasie stosowania leku Hydroxyzinum Hasco mogą wystąpić inne działania
niepożądane.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Aleje Jerozolimskie 181C, 02 - 222 Warszawa:
tel.: 22 49 21 301, faks: 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.
Działania niepożądane można również zgłaszać podmiotowi odpowiedzialnemu.

Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie hydroksyzyny z lekami, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT i (lub) wywołują zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes, np. z lekami przeciwarytmicznymi klasy IA (np. chinidyna, dyzopiramid), klasy III (np. amiodaron, sotalol), niektórymi lekami przeciwhistaminowymi, niektórymi lekami przeciwpsychotycznymi (np. haloperydol), niektórymi lekami przeciwdepresyjnymi (np. cytalopram, escytalopram), niektórymi lekami przeciwmalarycznymi (np. meflochina), niektórymi antybiotykami (np. erytromycyna, lewofloksacyna, moksyfloksacyna), niektórymi lekami przeciwgrzybiczymi (np. pentamidyna), niektórymi lekami stosowanymi w chorobach układu pokarmowego (np. prukalopryd), niektórymi lekami stosowanymi w leczeniu raka (np. toremifen, wandetanib), metadonem, zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca. Hydroksyzyna jest metabolizowana przez dehydrogenazę alkoholową oraz CYP3A4/5. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania leków, o których wiadomo, że są silnymi inhibitorami tych enzymów, ponieważ można spodziewać się zwiększenia stężenia hydroksyzyny we krwi. Jednakże w przypadku, gdy hamowana jest aktywność tylko jednego ze szlaków metabolicznych, wówczas zwiększona aktywność innego może kompensować wywołane zaburzenie metabolizmu. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z lekami wywołującymi bradykardię i hipokaliemię. Jednoczesne stosowanie hydroksyzyny z lekami wpływającymi depresyjnie na OUN lub z lekami wykazującymi działanie przeciwcholinergiczne może wymagać użycia niższej dawki, którą należy dopasować indywidualnie do reakcji pacjenta. Alkohol nasila działanie hydroksyzyny. Hydroksyzyna działa antagonistycznie do betahistyny oraz inhibitorów cholinoesterazy. Należy unikać równoczesnego podawania hydroksyzyny razem z inhibitorami MAO. Hydroksyzyna ogranicza wzrost ciśnienia krwi wywołany działaniem adrenaliny. Hydroksyzyna zmniejsza przeciwdrgawkowe działanie fenytoiny podawanej szczurom. Podanie 600 mg cymetydyny 2 razy na dobę zwiększa stężenie hydroksyzyny w osoczu krwi o 36% oraz zmniejsza stężenie metabolitu hydroksyzyny - cetyryzyny o 20%. Hydroksyzyna jest inhibitorem CYP2D6 i w dużych dawkach powoduje interakcje z substratami izoenzymu CYP2D6. Hydroksyzyna nie wpływa hamująco na aktywność izoenzymów UDP-glukuronylotransferazy - 1A1 oraz 1A6 w mikrosomach ludzkich komórek wątrobowych. Hydroksyzyna hamuje aktywność cytochromu P450 (CYP2C9, 2C19 oraz 3A4), lecz w stężeniach znacznie przekraczających jej maksymalne stężenie stwierdzane w osoczu krwi, dlatego jest mało prawdopodobne by podanie hydroksyzyny wpływało niekorzystnie na metabolizm leków będących substratami tych enzymów. Metabolit - cetyryzyna nie wykazuje działania hamującego na cytochrom P450 (CYP1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4) ani na izoenzymy UDP-glukuronylotransferazy.

Przedsiębiorstwo Produkcji Farmaceutycznej Hasco-Lek S.A.
ul. Żmigrodzka 242 E
51-131 Wrocław
71-352-95-22
[email protected]
www.hasco-lek.pl