Hydroxyzinum Polfarmex 10 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 10 mg lub 25 mg chlorowodorku hydroksyzyny. Preparat zawiera laktozę.

Lek psycholeptyczny, anksjolityk. Nie hamuje czynności kory mózgu. Działanie może polegać na hamowaniu aktywności niektórych głównych obszarów podkorowych OUN. Działanie przeciwhistaminowe i rozszerzające oskrzela zostało udowodnione doświadczalnie i potwierdzone klinicznie, natomiast działanie przeciwwymiotne wykazano w próbie apomorfinowej i w próbie veriloidowej. Hydroksyzyna stosowana w dawkach terapeutycznych nie zwiększa wydzielania ani kwasowości kwasu żołądkowego i w większości przypadków wykazuje łagodne działanie przeciwwydzielnicze. Zmniejsza odczyn bąbel-rumień u zdrowych, dorosłych ochotników oraz u dzieci, po śródskórnym podaniu histaminy lub antygenów. Jest skuteczna w zmniejszaniu świądu w różnych postaciach pokrzywki, wyprysku i zapalenia skóry. Działa również spazmolitycznie i sympatykolitycznie oraz łagodnie przeciwbólowo. Ma słabe powinowactwo do receptorów muskarynowych. Po podaniu doustnym lek szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając C_max we krwi po ok. 2 h. Działanie przeciwhistaminowe rozpoczyna się ok. 1 h po podaniu, działanie sedacyjne po 5-10 min od przyjęcia syropu i po 30-45 min od przyjęcia tabletek. Hydroksyzyna jest szeroko dystrybuowana w organizmie i na ogół osiąga większe stężenia w tkankach niż w osoczu. Jej stężenie w skórze jest większe niż w surowicy, zarówno po pojedynczym, jak i po wielokrotnym podaniu. Hydroksyzyna przechodzi przez barierę krew-mózg oraz barierę łożyskową, osiągając większe stężenia w organizmie płodu niż u matki. Jest w znacznym stopniu metabolizowana. W powstawaniu głównego metabolitu, cetyryzyny (45% dawki doustnej) bierze udział dehydrogenaza alkoholowa. Metabolit ten wywiera istotne działanie blokujące na obwodowe receptory H₁. Zidentyfikowano kilka innych metabolitów, w tym metabolit N-dealkilowany oraz metabolit O-dealkilowany o T_0,5 w osoczu wynoszącym 59 h. Ich metabolizm odbywa się głównie przy udziale CYP3A4/5. U dorosłych T_0,5 hydroksyzyny wynosi ok. 14 h (zakres: 7-20 h). Tylko 0,8% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Główny metabolit (cetyryzyna) jest wydalany z moczem (25% dawki doustnej).

Objawowe leczenie lęku u dorosłych. Objawowe leczenie świądu. Premedykacja przed zabiegami chirurgicznymi.

Nadwrażliwość na substancję czynną, cetryryzynę, inne pochodne piperazyny, aminofilinę, etylenodiaminę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Porfiria. Pacjenci ze znanym nabytym lub wrodzonym wydłużeniem odstępu QT. Pacjenci ze znanymi czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT, w tym ze stwierdzoną chorobą układu krążenia, znaczącymi zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemia, hipomagnezemia), nagłą śmiercią sercową w rodzinie, znaczącą bradykardią, stosujący jednocześnie leki wydłużające odstęp QT i (lub) wywołujące zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes. Ciąża i okres karmienia piersią.

Lek jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią. Hydroksyzyna przenika przez barierę łożyskową, osiągając większe stężenie w organizmie płodu, niż u matki. U noworodków, których matki otrzymywały hydroksyzynę w ciąży i (lub) podczas porodu, obserwowano następujące objawy bezpośrednio lub kilka godzin po urodzeniu: hipotonię, zaburzenia ruchowe, w tym zaburzenia pozapiramidowe, ruchy kloniczne, depresję OUN, niedotlenienie noworodka lub zatrzymanie moczu. Cetyryzyna, główny metabolit hydroksyzyny, przenika do mleka matki. Obserwowano ciężkie działania niepożądane u noworodków i niemowląt karmionych piersią przez matki leczone hydroksyzyną. Badania na zwierzętach wykazały toksyczność reprodukcyjną.

Doustnie. Hydroksyzynę należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce. Czas leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy. U dorosłych i dzieci o mc. powyżej 40 kg, maksymalna dawka dobowa wynosi 100 mg. Dorośli. Objawowe leczenie lęku: 50 mg/dobę w 2-3 dawkach podzielonych, w ciężkich przypadkach - do 100 mg/dobę. Objawowe leczenie świądu: leczenie należy rozpocząć od dawki 25 mg na dobę przed snem; kontynuować terapię zwiększając w razie konieczności dawkę, podając po 25 mg 3-4 razy na dobę. Premedykacja przed zabiegami chirurgicznym: po 50 mg w dwóch podaniach lub 100 mg w pojedynczej dawce. Dzieci i młodzież. U dzieci i młodzieży o mc. powyżej 40 kg, maksymalna dawka dobowa wynosi 100 mg. U dzieci o mc. do 40 kg, maksymalna dawka dobowa wynosi 2 mg/kg mc./dobę. Objawowe leczenie świądu: dzieci w wieku od 12 miesięcy: 1-2 mg/kg mc. na dobę w dawkach podzielonych. Premedykacja przed zabiegami chirurgicznymi: 0,6 mg/kg mc., w pojedynczej dawce. Skumulowana dawka dobowa nie powinna przekraczać 2 mg/kg mc. na dobę. Szczególne grupy pacjentów. U osób w podeszłym wieku zaleca się rozpoczęcie leczenia od połowy zalecanej dawki; maksymalna dawka dobowa wynosi 50 mg. U pacjentów z niewydolnością wątroby zaleca się zmniejszenie dawki dobowej o 33%. U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek należy zmniejszyć dawkę hydroksyzyny, ze względu na zmniejszone wydalanie metabolitu leku, cetyryzyny.

Ostrożnie stosować u pacjentów ze zwiększoną skłonnością do drgawek. Młodsze dzieci są bardziej narażone na występowanie działań niepożądanych ze strony OUN. U dzieci występowanie drgawek zgłaszano częściej niż u dorosłych. Ze względu na potencjalne działanie przeciwcholinergiczne, należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z jaskrą, z utrudnionym odpływem moczu z pęcherza moczowego, osłabioną perystaltyką przewodu pokarmowego, nużliwością mięśni oraz otępieniem. Może być konieczne dostosowanie dawkowania, jeśli hydroksyzyna jest stosowana jednocześnie z innymi lekami działającymi depresyjnie na OUN lub z lekami o właściwościach przeciwcholinergicznych. Należy unikać jednoczesnego picia alkoholu podczas stosowania hydroksyzyny. Stosowanie hydroksyzyny było związane z wydłużeniem odstępu QT w elektrokardiogramie. U pacjentów przyjmujących hydroksyzynę zgłaszano przypadki wydłużenia odstępu QT oraz zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes. U większości tych pacjentów występowały inne czynniki ryzyka, takie jak zaburzenia elektrolitowe oraz jednoczesne stosowanie innych leków, które mogły przyczynić się do wystąpienia tych zdarzeń. Hydroksyzynę należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce, czas leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy. Leczenie hydroksyzyną należy przerwać, jeśli wystąpią objawy przedmiotowe lub podmiotowe, które mogą być związane z zaburzeniami rytmu serca, pacjenci powinni natychmiast zgłosić się do lekarza. Należy poinstruować pacjentów, by niezwłocznie zgłaszali wszelkie objawy związane z sercem. Nie zaleca się stosowania hydroksyzyny u pacjentów w podeszłym wieku, ze względu na zmniejszoną u nich eliminację hydroksyzyny, w porównaniu do pacjentów dorosłych, oraz ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (np. działanie przeciwcholinergiczne). U pacjentów z niewydolnością wątroby i u osób z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek należy zmniejszyć stosowane dawki. Preparat zawiera laktozę, nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Tabl. 10 mg zawierają sód z żółcieni cholinowej w ilości mniejszej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy przerwać przyjmowanie leku i natychmiast zgłosić sie do lekarza, jeśli u pacjenta wystąpią
zaburzenia rytmu serca, takie jak szybkie bicie serca (palpitacje), trudności z oddychaniem, utrata
przytomności.

Częstość występowania działań niepożądanych wymienionych poniżej jest zdefiniowana
w następujący sposób:

Bardzo często (mogą dotyczyć więcej niż 1 na 10 osób): senność

Często (mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 10 osób): suchość w jamie ustnej, zmęczenie, sedacja
(uspokojenie)

Niezbyt często (mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 100 osób): nudności, złe samopoczucie, gorączka,
pobudzenie, splątanie

Rzadko (mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 1000 osób): tachykardia (przyspieszenie czynności serca),
zaburzenia akomodacji, niewyraźne widzenie, zaparcia, wymioty, reakcje nadwrażliwości,
nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby, drgawki, dyskineza (niezależne od woli,
nieskoordynowane ruchy kończyn i innych części ciała), dezorientacja, omamy, zatrzymanie moczu,
świąd, wysypka rumieniowa, wysypka grudkowo-plamkowa, pokrzywka, zapalenie skóry,
niedociśnienie tętnicze krwi

Bardzo rzadko (mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 10 000 osób): wstrząs anafilaktyczny, który
w ciężkich przypadkach może zagrażać życiu (spowodowany jest ciężką ogólnoustrojową reakcją
alergiczną, jego objawy to: duszność, obrzęk krtani i gardła, świąd skóry i jej zaczerwienienie, ból
głowy, uczucie „ucisku”, zawroty głowy, znaczne osłabienie, aż do utraty przytomności); skurcz
oskrzeli, obrzęk naczynioruchowy (wykwity na skórze w postaci nieregularnych plam, bąbli
i obrzęków), wzmożona potliwość, utrwalona wysypka polekowa, ostra uogólniona osutka krostkowa
(wysypka krostkowa na zaczerwienionej skórze, której może towarzyszyć obrzęk i objawy ogólne,
np.: gorączka), rumień wielopostaciowy (wysypka na skórze, która może powodować powstawanie
pęcherzy i wyglądać jak małe tarcze strzelnicze (ciemny punkt otoczony jaśniejszym obszarem
i ciemnym kręgiem dookoła), zespół Stevensa-Johnsona (rozległa wysypka z pęcherzami
i złuszczającą się skórą, występująca głównie w okolicy ust, oczu, nosa i narządów płciowych)

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): wydłużenie
odcinka QT w elektrokardiogramie, zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes, zapalenie
wątroby

Dodatkowo zaobserwowano następujące działania niepożądane związane z cetyryzyną, głównym
metabolitem hydroksyzyny, które mogą wystąpić również po podaniu hydroksyzyny: zmniejszenie
liczby płytek krwi, zachowania agresywne, depresja, tiki, ruchy mimowolne, mrowienie, napady
przymusowego patrzenia z rotacją gałek ocznych, biegunka, trudności w oddawaniu moczu,
mimowolne oddawanie moczu, astenia (zmęczenie, osłabienie), obrzęk, zwiększenie masy ciała.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania
niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań
Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych
i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: 22 49-21-301
Faks: 22 49-21-309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Jednoczesne stosowanie hydroksyzyny z lekami, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT i (lub) wywołują zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes jest przeciwwskazane np. z lekami przeciwarytmicznymi klasy IA (np. chinidyna, dyzopiramid), klasy III (np. amiodaron, sotalol), niektórymi lekami przeciwhistaminowymi, niektórymi lekami przeciwpsychotycznymi (np. haloperydol), niektórymi lekami przeciwdepresyjnymi (np. cytalopram, escytalopram), niektórymi lekami przeciwmalarycznymi (np. meflochina), niektórymi antybiotykami (np. erytromycyna, lewofloksacyna, moksyfloksacyna), niektórymi lekami przeciwgrzybiczymi (np. pentamidyna), niektórymi lekami stosowanymi w chorobach układu pokarmowego (np. prukalopryd), niektórymi lekami stosowanymi w leczeniu nowotworów (np. toremifen, wandetanib), metadonem, zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z lekami wywołującymi bradykardię i hipokaliemię. Hydroksyzyna jest metabolizowana przez dehydrogenazę alkoholową oraz CYP3A4/5. Podczas jednoczesnego stosowania leków, o których wiadomo, że są silnymi inhibitorami tych enzymów, można spodziewać się zwiększenia stężenia hydroksyzyny we krwi. W przypadku, kiedy hamowany jest tylko jeden ze szlaków metabolicznych, inny może częściowo go kompensować. Podczas jednoczesnego stosowania hydroksyzyny z lekami działającymi depresyjnie na OUN lub z preparatami o działaniu przeciwcholinergicznym należy rozważyć możliwość nasilenia działania. Dawkowanie należy dostosować indywidualnie. Alkohol nasila działanie hydroksyzyny. Hydroksyzyna działa antagonistycznie w stosunku do betahistyny oraz inhibitorów cholinoesterazy. Należy unikać jednoczesnego podawania hydroksyzyny z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO). Hydroksyzyna osłabia zwiększające ciśnienie krwi działanie adrenaliny. Hydroksyzyna zmniejszała działanie przeciwdrgawkowe fenytoiny u szczurów. Cymetydyna w dawce 600 mg podawanej dwa razy na dobę zwiększa stężenie hydroksyzyny w surowicy o 36% oraz zmniejsza stężenie jej metabolitu, cetyryzyny, o 20%. Hydroksyzyna jest inhibitorem CYP2D6 i może w dużych dawkach powodować interakcje z substratami enzymu CYP2D6. Hydroksyzyna nie wykazuje działania hamującego na izoenzymy 1 Al i 1A6 UDP- glukuronylotransferazy, w ludzkich mikrosomach wątrobowych. Hamuje ona izoenzymy 2C9, 2C19 i 3A4 cytochromu P450, w stężeniach znacznie większych niż stężenia maksymalne w osoczu, dlatego jest mało prawdopodobne, aby hydroksyzyna wpływała niekorzystnie na metabolizm leków, które są substratami tych enzymów. Metabolit, cetyryzyzna, w stężeniu 100 μmol nie hamuje cytochromu P450 ani izoenzymów UDP-glukuronylotransferazy.

Polfarmex S.A.
ul. Józefów 9
99-300 Kutno
24-357-44-44
[email protected]
www.polfarmex.pl