Hypnogen 10 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 10 mg winianu zolpidemu. Preparat zawiera laktozę.

Lek nasenny z grupy imidazopirydyn. Selektywnie wiąże się z podtypem receptora omega-1, który stanowi jednostkę alfa receptora GABA-A. Modulacja działania kanału dla jonów chlorkowych poprzez ten receptor prowadzi do wystąpienia specyficznego sedatywnego działania zolpidemu. Lek skraca fazę snu utajonego, zmniejsza liczbę przebudzeń nocnych, wydłuża czas trwania snu i poprawia jego jakość. Wydłużeniu ulega faza II snu i faza snu głębokiego (III i IV), w zalecanych dawkach lek nie wpływa na czas trwania fazy REM. Po podaniu doustnym biodostępność leku wynosi 70%. Maksymalne stężenie we krwi występuje po 0,5-3 h. Z białkami osocza wiąże się w 92%. Jest metabolizowany w wątrobie i wydalany w postaci nieaktywnych metabolitów głównie z moczem (ok. 60%) i kałem (ok. 40%). Nie indukuje enzymów wątrobowych. T_0,5 wynosi ok. 2,4 h (0,7-3,5 h). U pacjentów w podeszłym wieku klirens wątrobowy ulega zmniejszeniu, maksymalne stężenie leku we krwi jest większe o ok. 50%, T_0,5 wydłuża się (do ok. 3 h). U pacjentów z niewydolnością nerek (dializowanych lub nie) klirens nerkowy ulega umiarkowanemu zmniejszeniu. U pacjentów z niewydolnością wątroby biodostępność leku zwiększa się, T_0,5 wydłuża się (do ok. 10 h).

Krótkotrwałe leczenie bezsenności u dorosłych w przypadkach, gdy bezsenność powoduje osłabienie lub znaczne wyczerpanie u pacjenta.

Nadwrażliwość na zolpidem lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność wątroby. Zespół bezdechu sennego. Ostra i (lub) ciężka niewydolność oddechowa. Myasthenia gravis.

Stosowanie zolpidemu w ciąży nie jest zalecane. Zolpidem przenika przez łożysko. Liczne dane pochodzące z badań kohortowych dotyczących kobiet w ciąży (obejmujących ponad 1000 kobiet) nie ujawniły występowania wad rozwojowych po ekspozycji na benzodiazepiny lub substancje o podobnym działaniu do benzodiazepin w I trymestrze ciąży. Jednak, w niektórych badaniach kontrolnych obserwowano zwiększoną częstość występowania rozszczepu wargi i podniebienia u noworodków matek przyjmujących benzodiazepiny w okresie ciąży. W przypadku stosowania benzodiazepin lub substancji o podobnym działaniu do benzodiazepin w II i (lub) III trymestrze ciąży opisywano zmniejszenie aktywnych ruchów płodu oraz zmienny rytm serca płodu. Stosowanie zolpidemu w późnym okresie ciąży lub podczas porodu jest związane z wystąpieniem u płodu, takich objawów jak hipotermia, zmniejszenie napięcia mięśni ("zespół wiotkiego dziecka"), trudności z karmieniem oraz depresja oddechowa, związanych z farmakologicznym działaniem leku. Zgłaszano przypadki ciężkiej depresji oddechowej u noworodków. Ponadto, u noworodków urodzonych przez matki, które przyjmowały długotrwale leki uspokajające i (lub) nasenne w późnym okresie ciąży, może rozwinąć się uzależnienie fizyczne. U tych noworodków może występować pewne ryzyko objawów zespołu odstawienia w okresie pourodzeniowym. Zaleca się monitorowanie noworodków w tym okresie. Jeśli lek jest przepisywany kobiecie w okresie rozrodczym, należy poinformować ją o konieczności skontaktowania się z lekarzem w celu zakończenia leczenia, jeśli podejrzewa lub planuje ciążę. Nie zaleca się stosowania zolpidemu w okresie laktacji, ponieważ stwierdzono, że w niewielkich ilościach przenika on do mleka kobiecego.

Doustnie. Dorośli: 10 mg na dobę, bezpośrednio przed snem. Preparat należy przyjmować w pojedynczej dawce i nie należy przyjmować kolejnej dawki tej samej nocy. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę dobową zolpidemu i nie wolno przekraczać dawki 10 mg. Nie zaleca się długotrwałego stosowania leku. Leczenie powinno trwać możliwie jak najkrócej. Czas stosowania nie powinien przekraczać 4 tyg., włącznie z okresem stopniowego zmniejszania dawki leku. W niektórych przypadkach może być konieczne wydłużenie okresu leczenia ponad maksymalny zalecany czas, jednak nie może to nastąpić bez ponownej oceny stanu klinicznego pacjenta ze względu na wzrost ryzyka nadużywania leku i rozwoju uzależnienia wraz z długością leczenia. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku lub pacjentów osłabionych, którzy mogą być szczególnie wrażliwi na zolpidem, zaleca się stosowanie 5 mg preparatu (połowa tabletki); dawka dobowa zolpidemu nie powinna przekraczać 10 mg. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, ze względu na zmniejszony klirens i metabolizm zolpidemu, należy zmniejszyć dawkę początkową do 5 mg, zachowując przy tym szczególną ostrożność u pacjentów w podeszłym wieku. U dorosłych (w wieku poniżej 65 lat) istnieje możliwość zwiększenia dawki do 10 mg, gdy stan pacjenta jest dobry oraz gdy preparat jest dobrze tolerowany, wyłącznie w przypadku niewystarczającej skuteczności klinicznej. Nie należy stosować zolpidemu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, gdyż nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności zolpidemu w tej grupie wiekowej pacjentów. Sposób podania. Lek działa natychmiast, dlatego należy go stosować bezpośrednio przed udaniem się na spoczynek lub po położeniu się. Tabl. można podzielić na równe dawki.

Przed zaleceniem leku nasennego, należy w miarę możliwości wyjaśnić przyczynę bezsenności i wyeliminować czynniki ją wywołujące. Utrzymywanie się bezsenności po 7 -14 dniach leczenia może wskazywać na istnienie pierwotnych zaburzeń psychicznych lub fizycznych, które wymagają rozpoznania i oceny w regularnych odstępach czasu. Ze względu na to, że leki nasenne mogą hamować czynność ośrodka oddechowego, należy zachować ostrożność w przypadku stosowania zolpidemu u pacjentów z zaburzeniem czynności oddechowej. Jednoczesne stosowanie zolpidemu z opioidami może powodować uspokojenie, depresję oddechową, śpiączkę, a nawet śmierć. Ze względu na te zagrożenia, jednoczesne przepisywanie leków uspokajających takich jak benzodiazepiny lub podobne leki takie jak zolpidem z opioidami należy stosować u pacjentów, u których alternatywne sposoby leczenia są niewystarczające. W przypadku, gdy zostanie podjęta decyzja o przepisaniu leku jednocześnie z opioidami, należy przepisać leki w najmniejszych skutecznych dawkach oraz na możliwie najkrótszy czas jednoczesnego stosowania. Należy monitorować pacjentów, czy nie występują u nich objawy podmiotowe i przedmiotowe depresji oddechowej oraz uspokojenia. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności stosowania zolpidemu u dzieci w wieku poniżej 18 lat - nie należy stosować leku w tej grupie pacjentów. Nie zaleca się stosowania leków nasennych, takich jak zolpidem w początkowym leczeniu chorób psychicznych. Zolpidem wykazuje działanie hamujące na OUN. Ryzyko wystąpienia zaburzeń psychoruchowych dnia następnego, w tym zaburzenia zdolności prowadzenia pojazdów, jest zwiększone jeśli: zolpidem przyjęto w czasie krótszym niż 8 h przed przystąpieniem do wykonywania czynności wymagających przytomności umysłu; zastosowano dawkę większą niż zalecana; zolpidem zastosowano jednocześnie z innymi lekami działającymi hamująco na OUN lub innymi lekami, które zwiększają stężenie zolpidemu we krwi, z alkoholem lub substancjami niedozwolonymi. Zolpidem należy przyjmować w pojedynczej dawce bezpośrednio przed snem i nie należy przyjmować kolejnej dawki tej samej nocy. Leki uspokajające i nasenne mogą powodować niepamięć następczą. Występuje ona najczęściej kilka godzin po zażyciu leku. W celu zmniejszenia ryzyka, pacjent powinien mieć zapewnioną możliwość nieprzerwanego, 8 h snu. Niektóre badania epidemiologiczne sugerują zwiększoną częstość myśli samobójczych, prób samobójczych oraz samobójstw u pacjentów z depresją lub bez depresji, leczonych benzodiazepinami i innymi lekami nasennymi, w tym zolpidemem. Jednakże, związek przyczynowo-skutkowy nie został ustalony. Chociaż nie stwierdzono klinicznie istotnych farmakodynamicznych i farmakokinetycznych interakcji zolpidemu z selektywnymi inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny i z innymi lekami uspokajającymi i nasennymi, należy zachować ostrożność podczas stosowania zolpidemu jak również innych leków uspokajających i nasennych u pacjentów z objawami depresji. W tej grupie pacjentów mogą występować skłonności samobójcze, dlatego też lekarz powinien przepisywać najmniejszą dawkę zolpidemu, aby zapobiec celowemu przedawkowaniu. Występująca wcześniej depresja może ujawnić się podczas stosowania zolpidemu. Ze względu na to, że bezsenność może być objawem depresji, należy pacjenta ponownie zbadać w przypadku utrzymywania się bezsenności. Podczas stosowania leków uspokajających i nasennych, takich jak zolpidem mogą towarzyszyć inne reakcje psychiczne i paradoksalne takie, jak: niepokój, nasilona bezsenność, pobudzenie, drażliwość, agresja, urojenia, wybuchy złości, koszmary senne, omamy, nieadekwatne zachowanie i inne zaburzenia zachowania. W takich przypadkach należy przerwać leczenie. Wystąpienie takich reakcji jest bardziej prawdopodobne u pacjentów w podeszłym wieku. Somnambulizm i podobne rodzaje zachowań - u pacjentów, którzy przyjmowali zolpidem i nie obudzili się całkowicie, mogą wystąpić następujące zaburzenia: chodzenie we śnie i podobne zaburzenia zachowania, takie jak prowadzenie pojazdu we śnie, przygotowywanie i spożywanie jedzenia, rozmowy telefoniczne lub stosunki seksualne we śnie z niepamięcią wykonywanych czynności. Jak się wydaje, spożycie alkoholu lub przyjęcie innych leków o działaniu depresyjnym na OUN, w skojarzeniu z zolpidemem, zwiększa ryzyko występowania takich zachowań, podobnie jak stosowanie zolpidemu w dawkach przekraczających maksymalną zalecaną dawkę. U pacjentów zgłaszających takie zachowania, jak np. prowadzenie pojazdu we śnie, zaleca się przerwanie stosowania zolpidemu, ze względu na stwarzanie zagrożenia dla siebie i otoczenia. W przypadku stosowania leków uspokajających i nasennych, takich jak zolpidem dłużej niż przez kilka tygodni, może wystąpić zmniejszenie ich działania nasennego. Stosowanie zolpidemu może prowadzić do rozwoju nadużywania i uzależnienia psychicznego lub fizycznego. Ryzyko wystąpienia uzależnienia zwiększa się wraz ze zwiększeniem dawki leku oraz czasem trwania leczenia. Przypadki uzależnienia zgłaszano częściej, gdy lek był stosowany dłużej niż przez 4 tyg. Ryzyko nadużywania i rozwoju uzależnienia jest również większe u pacjentów z zaburzeniami psychicznymi i (lub) nadużywających alkoholu, substancji psychotropowych lub leków w wywiadzie. Zolpidem należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów nadużywających alkoholu, substancji psychotropowych obecnie lub w wywiadzie. W przypadkach, w których doszło do rozwoju uzależnienia fizycznego, nagłemu przerwaniu leczenia towarzyszyć będą objawy z odstawienia. Mogą wystąpić bóle głowy i mięśni, nasilony lęk i napięcie psychiczne, niepokój, splątanie i drażliwość. W ciężkich przypadkach występują takie objawy jak: derealizacja, depersonalizacja, zwiększona ostrość słuchu, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i dotyk, omamy i napady drgawkowe. Po zaprzestaniu leczenia nasennego może wystąpić przemijający zespół, w którym objawy, które doprowadziły do podjęcia leczenia uspokajającego i nasennego nawracają w nasilonej postaci. Objawom mogą towarzyszyć inne reakcje, takie jak zmiany nastroju, niepokój i lęk. Ważne jest, żeby poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia bezsenności z odbicia i zastosować odpowiednie środki w celu minimalizowania możliwości wystąpienia lęku i innych objawów, jeśli pojawią się w czasie odstawiania leku. W przypadku stosowania krótko działających leków uspokajających i nasennych zespół z odstawienia może występować w przerwach pomiędzy kolejnymi dawkami. Ze względu na swoje właściwości farmakologiczne, zolpidem może powodować senność i zaburzenia świadomości, co może prowadzić do upadków i w konsekwencji do ciężkich obrażeń. W elektrofizjologicznym badaniu serca in vitro wykazano, że w warunkach eksperymentalnych z zastosowaniem pluripotencjalnych komórek macierzystych i bardzo dużego stężenia zolpidemu, może on redukować prądy potasowe przepływające przez kanały jonowe typu hERG. Potencjalne konsekwencje takiego działania dla pacjentów z wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT nie są znane. Jako środek ostrożności, lekarz powinien dokładnie rozważyć stosunek korzyści do ryzyka leczenia zolpidemem u pacjentów z rozpoznanym, wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT. Lek zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Istnieją dowody na to, że działania niepożądane związane ze stosowaniem zolpidemu, zwłaszcza objawy
niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego, zależą od dawki leku. Działania niepożądane są
mniej nasilone, jeżeli lek jest zażywany bezpośrednio przed udaniem się na spoczynek lub po położeniu
się (patrz punkt 3). Obserwuje się je najczęściej u pacjentów w podeszłym wieku.

Poniżej wymieniono możliwe działania niepożądane, z określeniem częstości ich występowania:

Często (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 osoby na 10):
senność, ból głowy, zawroty głowy, nasilenie bezsenności, niepamięć następcza (może być związana
z nietypowym zachowaniem), omamy, pobudzenie, koszmary senne, depresja, zmęczenie, biegunka,
nudności, wymioty, ból brzucha, zakażenia górnych i dolnych dróg oddechowych, ból pleców.

Niezbyt często (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 osoby na 100):
stan splątania, drażliwość, niepokój, agresja, somnambulizm (patrz punkt 2.), euforia, podwójne widzenie,
parestezje (mrowienie, kłucie), drżenie, zaburzenia uwagi, zaburzenia mowy, niewyraźne widzenie,
zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, wysypka, świąd, nadmierne pocenie się, zaburzenia
łaknienia, ból stawów, ból mięśni, skurcze mięśni, ból karku, osłabienie mięśni.

Rzadko (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 osoby na 1 000):
zaburzenia libido (popędu płciowego), zaburzenia świadomości, uszkodzenie wątroby spowodowane
toksycznym działaniem leku, pokrzywka, zaburzenia widzenia, zaburzenia chodu, upadek (zwłaszcza
u pacjentów w podeszłym wieku i w przypadku, gdy lek nie był przyjmowany zgodnie z zaleceniami) –
patrz punkt 2.

Bardzo rzadko (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 osoby na 10 000):
urojenia, uzależnienie (po przerwaniu leczenia mogą wystąpić objawy z odstawienia lub zjawisko
„z odbicia”), depresja oddechowa (trudności w oddychaniu – patrz punkt 2.).

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
Gniew, zaburzenia zachowania (większość psychicznych działań niepożądanych związana jest z reakcjami
paradoksalnymi), obrzęk naczynioruchowy (ciężka reakcja alergiczna – obrzęk może obejmować twarz,
kończyny, okolicę jamy ustnej, krtań i powodować trudności w oddychaniu), tolerancja na lek.

W przypadku wystąpienia następujących działań niepożądanych, które są bardziej prawdopodobne
u pacjentów w podeszłym wieku, należy natychmiast przerwać stosowanie leku: niepokój (zwłaszcza
ruchowy), nasilona bezsenność, pobudzenie, drażliwość, agresja, urojenia, furia, koszmary senne,
halucynacje, nieodpowiednie zachowanie, somnambulizm i inne zaburzenia zachowania.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309,
e-mail: [email protected].
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi
podmiotu odpowiedzialnego w Polsce.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Nie zaleca się stosowania zolpidemu jednocześnie z alkoholem. Uspokajające działanie zolpidemu może być nasilone w przypadku jednoczesnego spożycia alkoholu; może to zaburzyć zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Nasilenie hamującego działania na OUN może wystąpić w przypadkach jednoczesnego stosowania z lekami przeciwpsychotycznymi (neuroleptykami), lekami nasennymi, lekami przeciwlękowymi i (lub) uspokajającymi, lekami przeciwdepresyjnymi, narkotycznymi lekami przeciwbólowymi, lekami przeciwpadaczkowymi, lekami znieczulającymi i lekami przeciwhistaminowymi o działaniu uspokajającym. Dlatego jednoczesne stosowanie zolpidemu z tymi lekami może nasilać senność oraz zaburzenia psychoruchowe dnia następnego, w tym zaburzenie zdolności prowadzenia pojazdów. Ponadto, odnotowano pojedyncze przypadki omamów wzrokowych u pacjentów przyjmujących zolpidem z lekami przeciwdepresyjnymi, w tym z bupropionem, dezypraminą, fluoksetyną, sertraliną oraz wenlafaksyną. W przypadku opioidowych leków przeciwbólowych może wystąpić nasilenie euforii, co może prowadzić do rozwoju uzależnienia psychicznego. Jednoczesne stosowanie leków uspokajających takich jak benzodiazepiny lub podobnych leków takich jak zolpidem z opioidami zwiększa ryzyko uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki i śmierci z powodu nasilenia depresyjnego działania na OUN. Dawka i czas trwania jednoczesnego stosowania powinien być ograniczony. Niektóre leki, które hamują enzymy wątrobowe (zwłaszcza cytochrom P450) mogą nasilać działanie niektórych leków nasennych takich jak zolpidem. Zolpidem jest metabolizowany przez różne enzymy wątrobowe cytochromu P450; głównie CYP3A4 i CYP1A2. Jednocześnie podawane induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna oraz ziele dziurawca zwyczajnego, zmniejszają farmakodynamiczne działanie zolpidemu. Pomiędzy zielem dziurawca zwyczajnego a zolpidemem występują interakcje farmakokinetyczne. Średnia wartość C_max oraz AUC uległy zmniejszeniu (odpowiednio o 33,7% oraz o 30 %) dla zolpidemu podawanego z zielem dziurawca zwyczajnego, w porównaniu do ich wartości dla zolpidemu podawanego w monoterapii. Jednoczesne podawanie z zolpidemem ziela dziurawca zwyczajnego, może zmniejszyć stężenie zolpidemu we krwi. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania. Jednakże, kiedy podawano zolpidem jednocześnie z itrakonazolem (inhibitor CYP3A4) nie stwierdzono znaczącej modyfikacji farmakodynamiki i farmakokinetyki zolpidemu. Kliniczne znaczenie tych doniesień nie jest znane. Jednoczesne podawanie zolpidemu z ketokonazolem (w dawce 200 mg 2 razy na dobę) - silnym inhibitorem CYP3A4, powodowało wydłużenie T_0,5 w fazie eliminacji zolpidemu, zwiększenie całkowitego AUC oraz zmniejszenie pozornego klirensu po podaniu doustnym w porównaniu do podania zolpidemu w skojarzeniu z placebo. Całkowite AUC zolpidemu podczas jednoczesnego stosowania z ketokonazolem zwiększyło się 1,83 razy w porównaniu do stosowania zolpidemu w monoterapii. Standardowe dostosowywanie dawki zolpidemu nie jest uważane za potrzebne, ale należy zwrócić uwagę pacjentom, że stosowanie zolpidemu jednocześnie z ketokonazolem może nasilać jego działanie sedatywne. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania zolpidemu z fluwoksaminą lub cyprofloksacyną (ryzyko zwiększenia stężenie zolpidemu we krwi). Nie obserwowano znaczących farmakokinetycznych interakcji podczas jednoczesnego stosowania zolpidemu i warfaryny, digoksyny lub ranitydyny.

Zentiva Polska Sp. z o.o.
ul. Bonifraterska 17
00-203 Warszawa
22-375-92-00
[email protected]
www.zentiva.pl