Hypnomidate 20 mg/10 ml roztwór do wstrzykiwań

1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 2 mg etomidatu. Preparat zawiera glikol propylenowy.

Etomidate

Preparat o krótkotrwałym działaniu nasennym do stosowania dożylnego w znieczuleniu ogólnym. U dorosłych dawka 0,2 – 0,3 mg/kg mc. wywołuje w ciągu 10 s sen trwający przez około 5 min. (lub dłużej, u pacjentów premedykowanych lekami o działaniu uspokajającym). Etomidat działa przeciwdrgawkowo i chroni tkankę mózgową przed uszkodzeniem komórek, wywołanym niedotlenieniem. Etomidat nie działa przeciwbólowo, co wyklucza stosowanie jego jako jedynego środka znieczulającego. Etomidat jest szybko hydrolizowany, głównie w wątrobie. Wybudzenie następuje szybko i rzadko towarzyszy mu uczucie senności czy zawroty głowy. Wpływ etomidatu na układ naczyniowo – sercowy jest minimalny. Preparat nie powoduje uwalniania histaminy, ani nie wpływa na czynność wątroby. Etomidat stosowany do wprowadzenia do znieczulenia zmniejsza stężenie kortyzolu i aldosteronu w osoczu. Pozostają one niższe przez 6-8 h. Zwykle ich stężenia wracają do wartości wyjściowych w ciągu 24 h. Etomidat jest specyficznym i odwracalnym inhibitorem 11-β-hydroksylacji syntezy steroidów w nadnerczach. Około 76,5% etomidatu wiąże się z białkami osocza. Etomidat szybko ulega dystrybucji do mózgu i innych tkanek. Etomidat metabolizowany jest w wątrobie. Po 24 h 75% podanej dawki wydalane jest z moczem. T_0,5 wynosi 3-5 h. U dzieci w wieku 7-13 lat, o mc. 22-48 kg, wskazuje się na konieczność stosowania większych dawek leku niż u dorosłych. Ze względu na wydłużenie T_0,5 u pacjentów z marskością wątroby otrzymujących etomidat w skojarzeniu z fentanylem, u osób z niewydolnością wątroby, należy rozważyć zmniejszenie szybkości wlewu. U osób w podeszłym wieku (> 65 lat) klirens etomidatu jest zmniejszony. Początkowe stężenia w osoczu są większe w wyniku mniejszej początkowej objętości dystrybucji. Z tego względu w tej grupie pacjentów konieczne może być zmniejszenie dawki leku.

Preparat do wprowadzenia do znieczulenia ogólnego. Stosuje się go również, jako znieczulenie dodatkowe w znieczuleniu miejscowym. Jednoczesne stosowanie znieczulenia drogą wziewną nie jest konieczne; jeśli natomiast jest stosowane, lek wziewny może być podany w bardzo niewielkiej dawce (ogólne znieczulenie dożylne). Preparat wskazany jest do krótkich zabiegów diagnostycznych lub zabiegów przeprowadzanych w warunkach ambulatoryjnych, w których konieczne jest szybkie wybudzenie pacjenta. Wpływ etomidatu w zalecanych dawkach na wskaźniki hemodynamiczne jest bardzo niewielki, zatem jest on szczególnie wskazany w kardiochirurgii i u pacjentów z chorobami serca.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Preparat może być stosowany w okresie ciąży tylko wtedy, jeśli potencjalne korzyści przewyższają ryzyko dla płodu. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję. W trakcie znieczulenia kobiet w ciąży etomidat przenika przez łożysko. Ocena noworodków, których matki otrzymywały etomidat, w skali Apgar była porównywalna z oceną noworodków, których matki otrzymywały inne leki nasenne. U noworodka, którego matka otrzymywała etomidat wystąpiło przemijające, trwające około 6 h zmniejszenie stężenia kortyzolu. Zmniejszone wartości pozostawały w granicach wartości prawidłowych. Etomidat przenika do mleka ludzkiego. Podczas leczenia oraz w ciągu 24 h od zastosowania preparatu nie należy karmić piersią. Badania wpływu etomidatu na płodność zwierząt nie wykazały, by preparat stosowany w zalecanych dawkach miał wpływ na rozrodczość.

Dożylnie. Dorośli: skuteczna dawka wywołująca sen wynosi 0,3 mg/kg masy ciała. Dlatego u pacjentów dorosłych jedna ampułka zwykle wystarcza do wywołania snu trwającego 4-5 min. Dawka ta może być dostosowana do masy ciała. Preparat musi być podawany wyłącznie przez lekarzy przeszkolonych w zakresie wykonywania intubacji dotchawiczej. Musi być dostępny sprzęt do sztucznego oddychania. Sen może być wydłużany przez podawanie dodatkowych dawek preparatu. Nie wolno stosować więcej niż 3 amp. (30 ml) na zabieg. Preparat nie ma właściwości przeciwbólowych, dlatego zaleca się podawanie razem z odpowiednim opioidem, np. 1-2 ml fentanylu dożylnie na 1-2 min. przed wstrzyknięciem etomidatu. Dawka powinna być dostosowana indywidualnie, w zależności od reakcji pacjenta i działania klinicznego. Szczególne grupy pacjentów. U dzieci <15 rż. może być konieczne zwiększenie dawki w celu uzyskania takiej samej głębokości i czasu snu jak u dorosłych. Niekiedy niezbędna jest dawka uzupełniająca, wynosząca ok. 30% zwykłej dawki dla dorosłych. Pacjentom w podeszłym wieku należy podać dawkę pojedynczą 0,15-0,2 mg/kg mc., którą następnie należy dostosować w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta. U pacjentów z marskością wątroby otrzymujących etomidat w skojarzeniu z fentanylem opisywano wydłużenie T_0,5; w tej grupie pacjentów należy rozważyć zmniejszenie szybkości wlewu. Sposób podania: preparat należy podawać powoli drogą dożylną.

Preparat należy podawać wyłącznie dożylnie. Ponieważ wprowadzeniu do znieczulenia może towarzyszyć niewielkie, przemijające obniżenie ciśnienia krwi, związane ze zmniejszeniem obwodowego oporu naczyniowego, u pacjentów osłabionych, u których hipotensja może być niebezpieczna, należy zastosować następujące środki zaradcze: pacjent wprowadzany do znieczulenia powinien leżeć na wznak; należy uzyskać dostęp do żyły w celu zapewnienia odpowiedniej objętości krwi krążącej; preparat należy wstrzykiwać wolno (np. 10 ml w ciągu 1 min); jeśli to możliwe należy unikać stosowania innych leków do wprowadzenia do znieczulenia. Stosując preparat należy mieć przygotowany sprzęt do resuscytacji na wypadek wystąpienia depresji oddechowej i bezdechu. Pojedyncze indukujące dawki etomidatu mogą prowadzić do przemijającej niewydolności nadnerczy i zmniejszenia stężenia kortyzolu w surowicy. U pacjentów w stanie ciężkiego stresu, szczególnie z zaburzeniami czynności kory nadnerczy, należy rozważyć uzupełnienie kortyzolu. Bezpośrednią konsekwencją działania etomidatu, jeśli był on podawany w ciągłym wlewie lub dawkach wielokrotnych, może być długotrwałe tłumienie wydzielania endogennego kortyzolu i aldosteronu - należy unikać tego sposobu podawania. Etomidat należy stosować z ostrożnością u pacjentów w stanie krytycznym, w tym u pacjentów z posocznicą. Etomidat należy stosować z ostrożnością u pacjentów z istniejącą niewydolnością kory nadnerczy jak np. u pacjentów z posocznicą. U pacjentów z marskością wątroby oraz u tych, którzy otrzymali już neuroleptyk, lek z grupy opioidów lub lek o działaniu uspokajającym, dawkę etomidatu należy zmniejszyć. Mogą występować spontaniczne ruchy mięśni lub grupy mięśni, zwłaszcza, jeśli nie zastosowano premedykacji. Ruchy te są przypisywane odhamowaniu podkorowemu. Można im zwykle zapobiec podając dożylnie niewielkie dawki fentanylu z diazepamem na 1-2 min przed rozpoczęciem wprowadzania do znieczulenia za pomocą preparatu. Podczas podawania preparatu stwierdzano drgawki miokloniczne i bóle w miejscu wstrzyknięcia, zwłaszcza w czasie wstrzykiwania do małych żył. Można zwykle temu zapobiec podając dożylnie niewielką dawkę odpowiedniego leku z grupy opioidów, np. fentanylu, na 1-2 min przed wprowadzeniem do znieczulenia. Należy zachować ostrożność podając preparat osobom w podeszłym wieku, gdyż może on zmniejszać pojemność minutową serca, co stwierdzano podając dawki większe od zalecanych. Preparat nie działa przeciwbólowo, dlatego w czasie zabiegu chirurgicznego należy podać odpowiedni lek przeciwbólowy. Substancja pomocnicza. Lek zawiera 3626 mg glikolu propylenowego w 10 ml. Jednoczesne podawanie z innymi substratami dehydrogenazy alkoholowej, takimi jak etanol, może powodować działania niepożądane u dzieci w wieku <5 lat. Chociaż nie wykazano toksycznego wpływu glikolu propylenowego na rozród i rozwój potomstwa u zwierząt lub ludzi, może on przenikać do płodu i do mleka matki. Podanie glikolu propylenowego pacjentce w ciąży lub karmiącej piersią należy rozważać w każdym przypadku indywidualnie. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby powinni pozostawać pod kontrolą lekarza z powodu różnych działań niepożądanych przypisywanych glikolowi propylenowemu, takich jak zaburzenia czynności nerek (ostra martwica kanalików nerkowych), ostra niewydolność nerek i zaburzenia czynności wątroby.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
W badaniach klinicznych najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były dyskinezy i ból żył.

Poniżej przedstawiono działania niepożądane (w tym powyżej wymienione) stwierdzone podczas
stosowania leku Hypnomidate w trakcie badań klinicznych lub po wprowadzeniu leku do obrotu.

Bardzo częste działania niepożądane (mogą wystąpić u częściej niż 1 na 10 pacjentów):
- dyskinezy (zaburzenie ruchów);
- zmniejszenie stężenia kortyzolu.

Częste działania niepożądane (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 pacjentów):
- drgawki miokloniczne mięśni;
- ból żył, obniżenie ciśnienia tętniczego;
- bezdech, hiperwentylacja (przyspieszenie lub pogłębienie oddechu), świst krtaniowy;
- wymioty, nudności;
- wysypka.

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 100 pacjentów):
- hipertonia (wzmożone napięcie mięśni), mimowolne skurcze mięśni, oczopląs;
- bradykardia (wolny rytm serca), skurcze dodatkowe serca, dodatkowe skurcze komorowe serca;
- zapalenie żył, nadciśnienie (za duże ciśnienie krwi);
- hipowentylacja (zwolnienie i osłabienie oddechu), czkawka, kaszel;
- nadmierne wydzielanie śliny;
- rumień;
- sztywność mięśni;
- ból w miejscu wstrzyknięcia;
- powikłania znieczulenia, opóźnione odzyskanie przytomności po znieczuleniu, niewystarczające
  działanie przeciwbólowe, nudności w trakcie zabiegów.

Działania niepożądane o nieznanej częstości występowania (częstość nie może być określona na
podstawie dostępnych danych):
- reakcje nadwrażliwości [w tym wstrząs anafilaktyczny (nagła niewydolność krążenia)], reakcje
  anafilaktyczne (ciężkie reakcje alergiczne powodujące trudności w oddychaniu lub zawroty głowy)
  i rzekomo anafilaktyczne);
- niewydolność nadnerczy;
- drgawki (włącznie z dużymi napadami padaczkowymi);
- zatrzymanie serca, całkowity blok przewodzenia impulsów z przedsionków do komór;
- wstrząs, zakrzepowe zapalenie żył (głębokich i powierzchniowych);
- zahamowanie czynności oddechowej, skurcz oskrzeli (włącznie ze zgonem);
- zespół Stevensa-Johnsona (objawiający się nietrwałymi pęcherzami na błonach śluzowych, głównie
  jamy ustnej i narządów płciowych, które pękając tworzą bolesne nadżerki utrudniające odżywianie.
  Może również wystąpić gorączka, bóle stawowe, pokrzywka.
- szczękościsk.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309,
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Leki neuroleptyczne, opioidy, leki o działaniu sedatywnym oraz alkohol mogą zwiększać działanie nasenne etomidatu. Indukcji etomidatem może towarzyszyć lekkie i przemijające zmniejszenie oporu obwodowego, co może nasilać działanie innych leków zmniejszających ciśnienie tętnicze krwi. Jednoczesne podanie etomidatu z alfentanylem zmniejsza końcowy T_0,5 etomidatu do 29 min. Należy zachować ostrożność stosując etomidat i alfentanyl jednocześnie gdyż stężenie etomidatu może zmniejszyć się poniżej progu nasennego. Całkowity klirens osoczowy i objętość dystrybucji etomidatu zmniejsza się 2 do 3 razy bez wpływu na okres półtrwania, gdy podawany jest z fentanylem podanym dożylnie. Może zaistnieć konieczność zmniejszenia dawki, gdy etomidat jest podawany jednocześnie z fentanylem podanym dożylnie. Jednoczesne podawanie etomidatu i ketaminy nie wywiera istotnego wpływu na stężenie w osoczu lub parametry farmakokinetyczne ketaminy lub jej głównego metabolitu, norketaminy.

Piramal Critical Care B.V.
www.piramalcriticalcare.com