Hytrin 5 mg tabletki

1 tabl. zawiera 2 mg, 5 mg lub 10 mg terazosyny w postaci dwuwodnego chlorowodorku. Preparat zawiera laktozę.

Lek blokujący receptory α₁-adrenergiczne. Obniża ciśnienie skurczowe i rozkurczowe, zarówno w pozycji leżącej, jak i stojącej. Działanie na ciśnienie rozkurczowe jest najbardziej zaznaczone. Chlorowodorek terazosyny powoduje poprawę hydrodynamiki moczu i zmniejsza nasilenie objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego. Objawy łagodnego rozrostu gruczołu krokowego spowodowane są głównie obecnością powiększonego gruczołu krokowego oraz zwiększeniem napięcia mięśni gładkich ujścia pęcherza moczowego i gruczołu krokowego, które jest regulowane przez receptory α₁-adrenergiczne. Terazosyna jest dobrze wchłaniana (80-100%). Efekt pierwszego przejścia terazosyny jest minimalny i niemal cała dawka terazosyny jest dostępna w krwiobiegu w postaci związku macierzystego.
C_max w osoczu występuje po ok. 1 h po podaniu, a następnie ulega zmniejszeniu. T_0,5 wynosi ok. 12 h. Lek wiąże się w znacznym stopniu z białkami osocza, a ilość związanego leku jest stała w obserwowanym klinicznie zakresie stężeń. Wiązanie z białkami jest niezależne od łącznego stężenia substancji czynnej. Główne metabolity terazosyny powstają w wyniku demetylacji i koniugacji. Ok. 40% podanej dawki wydalane jest z moczem, a ok. 60% - z kałem. Wydaje się, że farmakokinetyka terazosyny chlorowodorku nie zależy od czynności nerek. Nie ma zatem potrzeby zmiany dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

W celu zmniejszenia nasilenia objawów przedmiotowych i podmiotowych łagodnego rozrostu gruczołu krokowego w monoterapii. Leczenie nadciśnienia tętniczego w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami hipotensyjnymi. Preparat jest przeznaczony do stosowania u osób w wieku od 18 do 64 lat.

Nadwrażliwość na substancję czynną (chlorowodorek terazosyny), jej analogi lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nadwrażliwość na innych antagonistów receptorów α-adrenergicznych. Omdlenia podczas mikcji w wywiadzie.

Lek może być stosowany u kobiet w ciąży jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza oczekiwane korzyści z jego stosowania u matki przewyższają potencjalne zagrożenie dla płodu. Chociaż nie odnotowano działania teratogennego w badaniach na zwierzętach, nie przeprowadzono odpowiednich, kontrolowanych badań u kobiet w ciąży i nie ustalono bezpieczeństwa stosowania terazosyny w okresie ciąży. Ponadto dane z badań na zwierzętach wykazały, że terazosyna może wydłużyć czas trwania ciąży lub hamować akcję porodową. Nie wiadomo, czy terazosyna przenika do mleka kobiecego. Należy zachować ostrożność podczas stosowania terazosyny u kobiet karmiących piersią.

Doustnie. Dorośli. Wielkość dawki ustala się indywidualnie, zgodnie z odpowiedzią pacjenta na leczenie. Poniższe informacje stanowią ogólne zalecenia odnośnie stosowania leku. Dawka początkowa. Dawka początkowa wynosi 1 mg raz na dobę, wieczorem, po położeniu się do łóżka. Nie należy stosować większej dawki. W początkowym okresie leczenia należy ściśle przestrzegać takiego schematu dawkowania, aby ograniczyć do minimum możliwość wystąpienia ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Kolejne dawki. Łagodny rozrost gruczołu krokowego. Dawkę należy stopniowo zwiększać, aż do osiągnięcia pożądanej odpowiedzi klinicznej. Zalecany zwykle zakres dawkowania wynosi 5-10 mg raz na dobę. Szybkość wypływu moczu mierzona ok. 24 h po podaniu ostatniej dawki wykazała, że w łagodnym rozroście gruczołu krokowego korzystne działanie utrzymuje się przez cały okres przerwy między kolejnymi dawkami. Zmniejszenie nasilenia objawów choroby stwierdzano już po 2 tyg. od rozpoczęcia leczenia chlorowodorkiem terazosyny. Do poprawy szybkości wypływu moczu dochodzi nieco później. Jeśli przerwie się podawanie chlorowodorku terazosyny na kilka dni lub dłużej, to wznawiając leczenie należy zastosować dawkę początkową. U pacjentów otrzymujących terazosynę jako leczenie objawowe niedrożności dróg moczowych, spowodowanej przez łagodny rozrost gruczołu krokowego, zgłaszano występowanie hipotensji ortostatycznej. Nadciśnienie tętnicze. Dawkę należy stopniowo zwiększać, aż do osiągnięcia pożądanego obniżenia ciśnienia tętniczego. Zalecany zwykle zakres dawkowania wynosi 1-5 mg raz na dobę, chociaż u niektórych pacjentów należy zastosować dawkę 20 mg/dobę. Nie wydaje się, aby dawki większe niż 20 mg powodowały dalsze zmniejszenie ciśnienia tętniczego. Nie badano stosowania dawek większych niż 40 mg. Przed przyjęciem kolejnej dawki leku należy regularnie mierzyć ciśnienie krwi, aby sprawdzić, czy kontrola nadciśnienia utrzymuje się przez cały czas. Pomocne może być również mierzenie ciśnienia krwi 2 do 3 h po przyjęciu dawki (aby sprawdzić, czy maksymalna i minimalna odpowiedź na działanie leku jest podobna) oraz rejestrowanie takich objawów jak zawroty głowy lub kołatanie serca (które mogą być spowodowane zbyt silnym obniżeniem ciśnienia tętniczego). Jeśli po 24 h dochodzi do znacznego zmniejszenia efektu terapeutycznego, można rozważyć zwiększenie dawki leku lub stosowanie 2 razy na dobę. Jeśli przerwie się podawanie chlorowodorku terazosyny na kilka dni lub dłużej, to wznawiając leczenie należy zastosować dawkę początkową. W badaniach klinicznych lek podawano rano, z wyjątkiem dawki początkowej. Jeśli ma być zastosowane dodatkowe leczenie przeciwnadciśnieniowe, dawkę terazosyny należy zmniejszyć. W razie potrzeby dawkę należy dobrać ponownie. Dodając tiazydowy lek moczopędny lub inny lek przeciwnadciśnieniowy do leczenia pacjenta należy zmniejszyć dawkę terazosyny, a w razie potrzeby ponownie dobrać dawkę. Należy zachować ostrożność podczas podawania terazosyny z tiazydami lub innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, z powodu ryzyka wystąpienia hipotensji. Szczególne grupy pacjentów. Osoby w podeszłym wieku powinny otrzymywać jak najmniejszą dawkę, a zwiększanie dawki powinno odbywać się wyłącznie pod ścisłym nadzorem. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek nie wymagają dostosowania dawki. Dawkę terazosyny należy dostosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, ponieważ terazosyna ulega w znacznym stopniu metabolizmowi w wątrobie i jest wydalana głównie z żółcią. Ponieważ brak jest dostępnych informacji na temat doświadczenia klinicznego u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, nie zaleca się stosowania terazosyny u tych pacjentów. Leku nie należy stosować u dzieci. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności u dzieci. Sposób podania. Tabletki należy połykać w całości, bez żucia, popijając odpowiednią ilością płynu. Można je przyjmować podczas jedzenia. Leczenie należy rozpocząć od tabletek terazosyny 1 mg innych firm, a po 4 tyg. sprawdzić odpowiedź pacjenta na leczenie. Jeżeli podawanie zostanie przerwane na okres dłuższy niż kilka dni, leczenie należy wznowić zaczynając od wstępnego okresu dostosowania dawki.

Terazosyna, podobnie jak inne leki α₁-adrenolityczne, może spowodować znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, zwłaszcza hipotensję ortostatyczną i omdlenie związane z przyjęciem pierwszej dawki lub kilku pierwszych dawek. Podobne działanie możne wystąpić w przypadku przerwania leczenia lub pominięcia kilku dawek leku, a następnie wznowienia terapii. Informowano również o omdleniach podczas stosowania innych leków α₁-adrenolitycznych, w związku z szybkim zwiększaniem dawki lub wprowadzeniem innego leku hipotensyjnego. Uważa się, że omdlenie spowodowane jest nasilonym ortostatycznym obniżeniem ciśnienia tętniczego, choć niekiedy omdlenie poprzedzał napad ciężkiej tachykardii nadkomorowej z częstością akcji serca od 120 do 160 uderzeń na min. W celu zmniejszenia prawdopodobieństwa wystąpienia omdlenia lub ciężkiego niedociśnienia tętniczego leczenie należy zawsze rozpoczynać od dawki 1 mg terazosyny innych firm, podawanej wieczorem po udaniu się na spoczynek nocny. Tabletki 2 mg, 5 mg lub 10 mg nie są wskazane w początkowym okresie leczenia. Dawkę należy zwiększać powoli, zgodnie z zaleceniami. Należy zachować ostrożność, gdy rozpoczyna się podawanie dodatkowych leków hipotensyjnych. Pacjenta należy ostrzec, aby unikał sytuacji grożących urazem w przypadku wystąpienia omdlenia w początkowym okresie leczenia. W badaniach klinicznych dawki wielokrotnej z udziałem prawie 2000 pacjentów z nadciśnieniem tętniczym omdlenie zgłaszano u ok. 1% pacjentów. W żadnym przypadku nie było ono ciężkie lub długotrwałe i nie zawsze występowało w początkowym okresie leczenia. W badaniach klinicznych z udziałem ok. 1200 pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego częstość występowania omdleń wynosiła 0,7%. W przypadku omdlenia pacjenta należy położyć i w razie potrzeby zastosować leczenie podtrzymujące. Istnieją dowody potwierdzające, że nawet podczas długookresowego stosowania ortostatyczny efekt działania terazosyny jest bardziej nasilony wkrótce po przyjęciu dawki. Chociaż omdlenie jest najcięższym efektem działania terazosyny, wywołanym przez ortostatyczne obniżenie ciśnienia krwi, częściej występują inne objawy obniżonego ciśnienia tętniczego, takie jak zawroty głowy o różnym nasileniu oraz kołatanie serca. Pacjenci wykonujący zawody, w których dolegliwości te mogą powodować trudności lub zagrożenie, powinni zachować szczególną ostrożność podczas leczenia. Pacjentów należy poinformować o możliwości wystąpienia omdleń i objawów ortostatycznego obniżenia ciśnienia tętniczego, zwłaszcza w początkowym okresie leczenia. Powinni oni unikać prowadzenia pojazdów lub wykonywania stwarzających zagrożenie prac po przyjęciu pierwszej dawki, po zwiększeniu dawki oraz w czasie wznowienia leczenia po jego uprzednim przerwaniu. Pacjentów należy ostrzec, aby unikali sytuacji grożących urazem w przypadku wystąpienia omdlenia w początkowym okresie leczenia terazosyną. Należy im również doradzić, by siadali lub kładli się w razie wystąpienia objawów obniżonego ciśnienia tętniczego, choć objawy te nie zawsze mają charakter ortostatyczny. Muszą też zachować ostrożność podnosząc się z pozycji siedzącej lub leżącej. Jeśli zawroty głowy o różnym nasileniu lub kołatanie serca są szczególnie uciążliwe, należy poinformować o tym lekarza, który rozważy odpowiednie dostosowanie dawki. Jednoczesne stosowanie inhibitorów fosfodiestrazy-5 (PDE-5) (np. syldenafil, tadalafil, wardenafil) i terazosyny może u niektórych pacjentów prowadzić do wystąpienia objawowego niedociśnienia. W celu zmniejszenia prawdopodobieństwa wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego przed rozpoczęciem stosowania inhibitorów fosfodiestrazy-5 (PDE-5) pacjent powinien mieć ustaloną regularną dawkę dobową leków α₁-adrenolitycznych. Obserwowano śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki podczas operacji zaćmy u niektórych pacjentów leczonych w tym czasie lub w przeszłości lekami α₁-adrenolitycznymi. Ten wariant zespołu małej źrenicy charakteryzuje się wiotką tęczówką, która uwypukla się w odpowiedzi na prąd śródoperacyjnej irygacji, postępującym śródoperacyjnym zwężeniem źrenicy pomimo przedoperacyjnego rozszerzenia standardowymi lekami oraz możliwością wypadnięcia tęczówki, uniemożliwiając w ten sposób poprowadzenie cięć stosowanych w fakoemulsyfikacji. Chirurg okulista operujący pacjenta powinien być przygotowany na konieczność modyfikacji techniki chirurgicznej, takiej jak wykorzystanie retraktorów do tęczówki, pierścieni napinających i rozszerzających tęczówkę lub substancji lepkoelastycznych. Nie wydaje się, aby zaprzestanie stosowania leków α₁-adrenolitycznych przed operacją zaćmy mogło przynieść jakieś korzyści. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania u dzieci. Ponieważ terazosyna jest metabolizowana w wątrobie, należy stosować ją ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Zaleca się ostrożność podczas podawania terazosyny w skojarzeniu z lekami, które mogą wpływać na metabolizm wątrobowy. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek nie wymagają dostosowania zalecanej dawki. Nie wykazano działania terazosyny nasilającego zaburzenia czynności nerek. Jeżeli podawanie zostanie przerwane na okres dłuższy niż kilka dni, leczenie należy wznowić zaczynając od wstępnego okresu dostosowania dawki. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na dawkę, to znaczy lek uznaje się za "wolny od sodu".

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Niektóre działania niepożądane mogą być ciężkie:
- trudności w oddychaniu;
- ciężka reakcja uczuleniowa (świąd lub wysypki skórne);
- nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi;
- obrzęk twarzy, ust.

Jeśli u pacjenta wystąpi którykolwiek z powyższych objawów, należy niezwłocznie powiedzieć o tym
lekarzowi, ponieważ może być konieczne dostosowanie dawki leku

W wyniku stosowania terazosyny chlorowodorku wystąpić mogą następujące działania niepożądane.
Podczas oceny działań niepożądanych pod uwagę brano następujące częstości ich występowania:

Często (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 pacjentów):
- Ból głowy
- Zawroty
- Odczuwanie uderzeń serca (kołatanie serca)
- Utrata lub brak siły mięśni
- Osłabienie
- Bolesna erekcja

Niezbyt często (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 pacjentów):
- Uczucie niskiego ciśnienia krwi podczas wstawania z pozycji siedzącej i leżącej
- Omdlenie
- Uczucie mrowienia, kłucia, drętwienia
- Senność
- Niewyraźne widzenie
- Przyspieszona akcja serca
- Duszność
- Niedrożność nosa
- Nudności
- Obrzęk tkanki stóp i kostek

Rzadko (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 1000 pacjentów):
- Zwiększenie masy ciała

Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- Zakażenie dróg oddechowych, płuc
- Ból gardła
- Zapalenie wewnątrz nosa
- Zakażenie dróg moczowych
- Zmniejszenie liczby płytek krwi
- Nadwrażliwość
- Dna moczanowa (postać zapalenia stawów)
- Lęk (nieprzyjemny stan umysłu)
- Bezsenność
- Uczucie wirowania
- Niewyraźne widzenie
- Zaczerwienienie i zapalenie oka
- Dzwonienie w uszach
- Nieregularna akcja serca
- Nienormalnie szybka akcja serca
- Obniżone ciśnienie tętnicze krwi
- Krwawienie z nosa
- Kaszel
- Odczuwanie bólu podczas jedzenia i mówienia
- Ból brzucha
- Zaparcie
- Biegunka
- Suchość w jamie ustnej
- Wymioty
- Dyskomfort w jamie brzusznej
- Nadmierne wzdęcia
- Gorączka
- Wysypki
- Zwiększona potliwość
- Obrzęk twarzy
- Reakcja uczuleniowa
- Ból stawów
- Zapalenie stawów
- Ból mięśni
- Ból szyi
- Mimowolne oddawanie moczu
- Częste oddawanie moczu
- Bolesna, długotrwała erekcja
- Ból w klatce piersiowej
- Grypa
- Zespół wiotkiej tęczówki (jest to powikłanie, które może wystąpić podczas operacji zaćmy)

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa,
tel.: +48 22 49-21-301,
faks: +48 22 49-21-309,
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Jednoczesne stosowanie inhibitorów fosfodiestrazy-5 (PDE-5) (np. syldenafil, tadalafil, wardenafil) i terazosyny może u niektórych pacjentów prowadzić do wystąpienia objawowego niedociśnienia. W celu zmniejszenia prawdopodobieństwa wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego przed rozpoczęciem stosowania inhibitorów fosfodiestrazy-5 (PDE-5) pacjent powinien mieć ustaloną regularną dawkę dobową leków α₁-adrenolitycznych. Łagodny rozrost gruczołu krokowego. Profil działań niepożądanych u pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego leczonych równocześnie NLPZ, teofiliną, lekami stosowanymi w dławicy piersiowej, doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi, inhibitorami ACE lub lekami moczopędnymi porównywano z profilem w całej leczonej populacji. Nie zaobserwowano istotnych z klinicznego punktu widzenia interakcji, z wyjątkiem interakcji z inhibitorami ACE i lekami moczopędnymi. W tej niewielkiej podgrupie pacjentów (pacjenci leczeni terazosyną oraz inhibitorami ACE lub lekami moczopędnymi) odsetek pacjentów zgłaszających zawroty głowy lub inne zdarzenia niepożądane wiążące się z zawrotami głowy był większy niż w całej populacji pacjentów leczonych terazosyną w ramach kontrolowanych placebo badań klinicznych metodą podwójnie ślepej próby. Nadciśnienie tętnicze. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym terazosynę stosowano z lekami moczopędnymi oraz różnymi lekami β-adrenolitycznymi. Nie obserwowano nieoczekiwanych interakcji. Terazosynę podawano również pacjentom stosującym równocześnie inne leki. Chociaż nie były to formalne badania wzajemnego oddziaływania leków, nie stwierdzono w nich interakcji. Terazosynę w postaci chlorowodorku stosowano u co najmniej 50 pacjentów przyjmujących jednocześnie następujące leki lub grupy leków: leki przeciwbólowe/przeciwzapalne (np. acetaminofen, aspiryna, kodeina, ibuprofen, indometacyna); antybiotyki (np. erytromycyna, trimetoprym, sulfametoksazol); leki antycholinergiczne/sympatykomimetyczne (np. fenylefryna, fenylopropanolamina, pseudoefedryna); leki stosowane w dnie (np. allopurynol); leki przeciwhistaminowe (np. chlorofenyramina); leki działające na układ krążenia (np. atenolol, hydrochlorotiazyd, metyklotiazyd, propranolol); kortykosteroidy; leki działające na przewód pokarmowy (np. leki neutralizujące pH soku żołądkowego); leki przeciwcukrzycowe; leki uspokajające i anksjolityczne (np. diazepam). Należy zachować ostrożność podczas stosowania terazosyny w skojarzeniu z innymi lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze (np. antagonistami wapnia), aby uniknąć znacznego niedociśnienia tętniczego. Podczas jednoczesnego stosowania leku moczopędnego lub innego leku o działaniu hipotensyjnym może być konieczne zmniejszenie i ponowne dostosowanie dawki terazosyny. W związku z ryzykiem nadmiernego zmniejszenia ciśnienia krwi należy zachować ostrożność w przypadku skojarzonego podawania terazosyny i tiazydów lub innych leków przeciwnadciśnieniowych. Jeżeli podczas leczenia terazosyną dodany zostanie tiazydowy lek moczopędny lub inny lek przeciwnadciśnieniowy, należy zmniejszyć dawkę terazosyny lub przerwać jej podawanie. Konieczne jest ponowne dostosowanie dawki. Podczas podawania terazosyny w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi przed rozpoczęciem leczenia należy zmniejszyć dawkę innych leków przeciwnadciśnieniowych, a następnie dostosować ją po zakończeniu przyjmowania terazosyny.

SymPhar Sp. z o.o.
ul. Koszykowa 65
00-667 Warszawa
22-822-93-06
www.symphar.com