Icatibant Zentiva 30 mg roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce 3 ml

1 ampułko-strzykawka (3 ml) zawiera 30 mg ikatybantu (w postaci octanu).

Selektywny, kompetycyjny antagonista receptora bradykininy typu 2 (B2). W przebiegu HAE (choroba autosomalna dominująca) bradykinina występująca w zwiększonym stężeniu jest kluczowym mediatorem w rozwoju objawów klinicznych. Ikatybant zapobiega indukowanej bradykininą hipotonii, rozszerzeniu naczyń i odruchowej tachykardii. Po podaniu podskórnym bezwzględna biodostępność ikatybantu wynosi 97%. C_max występuje po ok. 30 min. Ikatybant wiąże się z białkami osocza w 44%. Jest intensywnie metabolizowany przez enzymy proteolityczne do nieaktywnych metabolitów, które są wydalane głównie z moczem; mniej niż 10% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. T_0,5 w fazie eliminacji wynosi ok. 1-2 h.

Leczenie objawowe ostrych napadów dziedzicznego obrzęku naczynioruchowego (HAE) u osób dorosłych, młodzieży i dzieci ≥2 lat z niedoborem inhibitora esterazy C1.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Ikatybant można stosować w okresie ciąży tylko wówczas, gdy potencjalne korzyści uzasadniają potencjalne zagrożenia dla płodu (np. w leczeniu potencjalnie zagrażających życiu napadów w obrębie krtani). Zaleca się, aby kobiety karmiące piersią, które zamierzają przyjąć preparat, powstrzymały się od karmienia piersią przez 12 h po przyjęciu leku. Płodność. Zarówno u szczurów jak i u psów wielokrotne zastosowanie ikatybantu skutkowało wpływem na narządy płciowe. Ikatybant nie wykazuje wpływu na płodność samców myszy i szczurów. W badaniu z udziałem 39 zdrowych mężczyzn i kobiet otrzymujących 30 mg co 6 h, 3 dawki co 3 dni, łącznie 9 dawek, zarówno u kobiet jak i u mężczyzn nie obserwowano klinicznie istotnych zmian w porównaniu do pomiaru początkowego w zakresie podstawowych aktywności hormonów układu rozrodczego i ich aktywności po stymulacji przez hormon uwalniający gonadotropinę. Nie obserwowano istotnego działania ikatybantu na aktywność progesteronu w fazie lutealnej i na funkcję lutealną oraz na długość cyklu miesiączkowego u kobiet oraz nie obserwowano istotnego działania ikatybantu na liczbę, ruchliwość i morfologię plemników u mężczyzn. Jest mało prawdopodobne, aby schemat dawkowania zastosowany w tym badaniu był utrzymany w warunkach klinicznych.

Podskórnie. Lek jest przeznaczony do stosowania pod nadzorem fachowego pracownika służby zdrowia. Dorośli. Zalecana dawka to 1 wstrzyknięcie podskórne; w większości przypadków jedno wstrzyknięcie leku jest wystarczające do leczenia napadu. W przypadku niewystarczającego ustąpienia lub nawrotu objawów po 6 h można wykonać drugie wstrzyknięcie leku. Jeżeli drugie wstrzyknięcie nie spowoduje wystarczającego ustąpienia objawów lub w przypadku zaobserwowania nawrotu objawów, po dalszych 6 h można wykonać trzecie wstrzyknięcie. Nie należy wykonywać więcej niż 3 wstrzyknięcia w ciągu 24 h. W badaniach klinicznych nie podawano więcej niż 8 wstrzyknięć ikatybantu na miesiąc. Dzieci i młodzież. Zalecaną dawkę ustala się na podstawie masy ciała dla dzieci i młodzieży (w wieku od 2 do 17 lat). Mc. 12-25 kg - 10 mg (1 ml); mc. 26-40 kg - 15 mg (1,5 ml); mc. 41-50 kg - 20 mg (2 ml); mc. 51-65 kg - 25 mg (2,5 ml); >65 kg - 30 mg (3 ml). W badaniu klinicznym podawano nie więcej niż 1 wstrzyknięcie ikatybantu na jeden napad HAE. Brak zaleceń dotyczących schematu podawania leku u dzieci w wieku poniżej 2 lat lub dzieci o mc. mniejszej niż 12 kg, ponieważ nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności w tej grupie pacjentów. Szczególne grupy pacjentów. Informacje na temat stosowania leku u pacjentów powyżej 65 lat są ograniczone. U pacjentów w podeszłym wieku wykazano wzrost ekspozycji systemowej na ikatybant. Znaczenie tej obserwacji dla bezpieczeństwa ikatybantu jest nieznane. Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Sposób podania. Podanie podskórne, najlepiej w okolicy brzucha. Lek należy wstrzykiwać powoli ze względu na podawaną objętość. Każda strzykawka jest przeznaczona wyłącznie do jednorazowego użycia. Decyzję o rozpoczęciu podawania przez opiekuna lub samodzielnego podawania leku powinien podejmować wyłącznie lekarz mający doświadczenie w rozpoznawaniu i leczeniu dziedzicznego obrzęku naczynioruchowego.  U dorosłych lek może być podawany samodzielnie lub przez opiekuna wyłącznie po przeszkoleniu w technice wykonywania wstrzyknięć podskórnych, przeprowadzonym przez fachowego pracownika służby zdrowia. U dzieci i młodzieży (2-17 lat) lek może być podawany przez opiekuna wyłącznie po przeszkoleniu w technice wykonywania wstrzyknięć podskórnych, przeprowadzonym przez fachowego pracownika służby zdrowia.

Pacjenci z napadami w obrębie krtani, po wstrzyknięciu powinni być leczeni w odpowiedniej placówce służby zdrowia dopóki lekarz prowadzący nie uzna, że wypisanie pacjenta do domu jest bezpieczne. W warunkach niedokrwienia może teoretycznie wystąpić pogorszenie czynności serca i spadek przepływu wieńcowego na skutek antagonistycznego działania leku na receptor bradykininy typu 2. Dlatego należy zachować ostrożność podczas podawania ikatybantu pacjentom z ostrą chorobą niedokrwienną serca lub niestabilną dusznicą bolesną. Choć istnieją dowody na korzystny wpływ blokady receptora B2 bezpośrednio po udarze, to jednak istnieje teoretyczna możliwość, że ikatybant może osłabiać korzystne w późnej fazie neuroprotekcyjnej działania bradykininy. W związku z tym należy zachować ostrożność podczas podawania ikatybantu pacjentom w okresie kilku tygodni po udarze. U pacjentów, którzy nigdy wcześniej nie otrzymywali ikatybantu, pierwsze podanie należy wykonać w placówce medycznej lub pod kontrolą lekarza. W przypadku niedostatecznego złagodzenia lub nawrotu objawów po samodzielnym podaniu lub podaniu przez opiekuna zaleca się, aby pacjent zgłosił się lub opiekun zgłosił pacjenta do lekarza. Osobom dorosłym kolejne dawki, które mogą konieczne przy tym samym napadzie, należy podawać w placówce służby zdrowia. Brak danych dotyczących podawania kolejnych dawek w przypadku, gdy napad nie ustąpił po pierwszej dawce u młodzieży lub dzieci. Pacjenci, u których wystąpił napad w obrębie krtani, powinni zawsze zgłaszać się do lekarza i należy ich obserwować w placówce medycznej także po wstrzyknięciu leku w domu. Istnieją ograniczone dane dotyczące leczenia więcej niż jednego napadu HAE ikatybantem u dzieci i młodzieży. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na ampułko-strzykawkę, to znaczy uznaje się go za "wolny od sodu".

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Niemal u wszystkich pacjentów otrzymujących lek Icatibant Zentiva występuje reakcja w miejscu
wstrzyknięcia (podrażnienie, obrzęk, ból, świąd, zaczerwienienie skóry i uczucie pieczenia). Działania
te są zazwyczaj łagodne i ustępują bez konieczności stosowania dodatkowego leczenia.

Należy natychmiast poinformować lekarza, jeśli pacjent zauważy, że objawy ataku nasilają się po
przyjęciu tego leku.

Bardzo często (mogą wystąpić częściej niż u 1 na 10 pacjentów):
Dodatkowe reakcje w miejscu wstrzyknięcia (uczucie ucisku, zasinienie, upośledzenie czucia i/lub
drętwienie, swędząca wysypka uniesiona ponad powierzchnię otaczającej skóry oraz uczucie ciepła).

Często (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 pacjentów):
Nudności
Bóle głowy
Zawroty głowy
Gorączka
Świąd
Wysypka
Zaczerwienienie skóry
Nieprawidłowy wynik testów wątrobowych

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
Pokrzywka

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49-21-301, fax: +48 22 49-21-
309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Nie przewiduje się interakcji farmakokinetycznych pomiędzy lekami, dotyczących cytochromu CYP450. Nie badano równoczesnego podawania ikatybantu i inhibitorów ACE. Inhibitory ACE są przeciwwskazane u pacjentów z HAE ze względu na możliwość zwiększania aktywności bradykininy.

Zentiva Polska Sp. z o.o.
ul. Bonifraterska 17
00-203 Warszawa
22-375-92-00
[email protected]
www.zentiva.pl