Incruse Ellipta 55 µg proszek do inhalacji

1 inhalacja zapewnia dostarczenie dawki (dawka opuszczająca ustnik inhalatora) zawierającej 55 µg umeklidynium (co odpowiada 65 µg bromku umeklidyniowego). Preparat zawiera laktozę.

Długo działający antagonista receptora muskarynowego (lek przeciwcholinergiczny). Wykazuje aktywność wobec różnych podtypów cholinergicznego receptora muskarynowego. Mechanizm rozszerzającego oskrzela działania polega na kompetycyjnym hamowaniu wiązania acetylocholiny do receptorów muskarynowych w mięśniach gładkich dróg oddechowych. Lek wykazuje in vitro powolną odwracalność wobec podtypu M3 ludzkiego receptora muskarynowego i długi okres działania w warunkach in vivo, gdy podawany był bezpośrednio do płuc w modelach przedklinicznych. Po wziewnym podaniu umeklidynium C_max osiągane było w ciągu 5-15 min. Bezwzględna biodostępność wynosi średnio 13% dawki, przy nieznacznym udziale leku wchłoniętego w przewodzie pokarmowym. Po wielokrotnym podaniu wziewnym stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 7-10 dni z 1,5-1,8-krotną kumulacją. Wiązanie z białkami osocza wynosi średnio 89%. Umeklidynium metabolizowany jest głównie przez CYP2D6 i jest substratem transportera glikoproteiny P (P-gp). Głównym szlakiem metabolicznym jest oksydacja (hydroksylacja, O-dealkilacja), po której następuje sprzęganie (glukuronidacja, itp.), w wyniku czego powstaje szereg metabolitów o zmniejszonej aktywności farmakologicznej lub których aktywność farmakologiczna nie została ustalona. Ogólnoustrojowa ekspozycja na metabolity jest mała. T_0,5 umeklidynium w osoczu w fazie eliminacji po podawaniu wziewnym przez 10 dni wynosił średnio 19 h, z czego 3% do 4% substancji czynnej było wydalane w postaci niezmienionej z moczem w stanie stacjonarnym.

Podtrzymujące leczenie rozszerzające oskrzela w celu łagodzenia objawów u dorosłych pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP).

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Brak danych dotyczących stosowania leku u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję. Lek należy stosować u kobiet w ciąży tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Nie wiadomo, czy umeklidynium przenika do mleka kobiecego. Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodków oraz niemowląt. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać leczenie preparatem biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia dla kobiety. Brak danych dotyczących wpływu leku na płodność u ludzi. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały wpływu umeklidynium na płodność.

Wziewnie. Dorośli: zalecaną dawką jest 1 inhalacja raz na dobę. Lek należy stosować o tej samej porze każdego dnia, aby utrzymać rozszerzenie oskrzeli. Maksymalną dawką jest 1 inhalacja raz na dobę. W przypadku pominięcia dawki następną dawkę należy przyjąć następnego dnia o zwykłej porze. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów w wieku powyżej 65 lat oraz u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z lekkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby należy zachować ostrożność (brak badań). Stosowanie leku u dzieci i młodzieży (w wieku poniżej 18 lat) nie jest właściwe we wskazaniu POChP.

Nie należy stosować leku u pacjentów z astmą, ponieważ jego stosowanie nie było badane w tej grupie pacjentów. W przypadku wystąpienia paradoksalnego skurcz oskrzeli, należy natychmiast przerwać stosowanie leku i w razie konieczności, zastosować inne leczenie. Nie należy stosować leku w celu łagodzenia ostrych objawów, tj. w razie potrzeby w leczeniu ostrych epizodów skurczu oskrzeli. Ostre objawy należy leczyć krótko działającym wziewnym lekiem rozszerzającym oskrzela. Zwiększenie ilości stosowanych krótko działających leków rozszerzających oskrzela w celu łagodzenia objawów wskazuje na pogorszenie kontroli choroby. W razie nasilenia się POChP w trakcie leczenia preparatem należy ponownie ocenić stan pacjenta oraz schemat leczenia POChP. Ze względu na ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności układu sercowo-naczyniowego (takich jak zaburzenia rytmu serca, np. migotanie przedsionków i tachykardia) należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z ciężkimi chorobami układu sercowo-naczyniowego, szczególnie z zaburzeniami rytmu serca. Ze względu na działanie przeciwmuskarynowe należy zachować ostrożność podczas stosowania umeklidynium u pacjentów z zatrzymaniem moczu lub jaskrą z wąskim kątem przesączania. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Reakcje alergiczne
Jeśli u pacjenta wystąpi którykolwiek z następujących objawów po przyjęciu leku Incruse Ellipta,
należy przerwać stosowanie tego leku i natychmiast szukać pomocy medycznej:

Niezbyt często (mogą wystąpić u nie więcej niż u 1 na 100 pacjentów):
• swędzenie
• wysypka skórna (pokrzywka) lub zaczerwienienie skóry.

Rzadko (mogą wystąpić u nie więcej niż u 1 na 1000 pacjentów):
• świszczący oddech, kaszel lub trudności w oddychaniu
• nagłe uczucie osłabienia lub oszołomienia (które może prowadzić do zapaści lub utraty
  przytomności).

Inne działania niepożądane:
Często (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 pacjentów):
• szybsze niż zwykle bicie serca
• bolesne i częste oddawanie moczu (mogą być objawami zakażenia układu moczowego)
• przeziębienia
• zakażenie nosa i gardła
• kaszel
• uczucie ucisku lub bólu w policzkach i czole (mogą być objawami zapalenia zatok)
• ból głowy
• zaparcia.

Niezbyt często (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 100 pacjentów):
• nieregularne bicie serca
• ból gardła
• suchość w jamie ustnej
• zaburzenia smaku.

Rzadko (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 1000 pacjentów):
• ból oka.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
• zaburzenia widzenia lub ból oczu spowodowane wysokim ciśnieniem (możliwe objawy
  jaskry)
• niewyraźne widzenie
• zwiększenie mierzonego ciśnienia w oku
• trudności i ból przy oddawaniu moczu - mogą to być objawy niedrożności pęcherza
  moczowego lub zatrzymania moczu
• zawroty głowy.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do „krajowego systemu zgłaszania” wymienionego w załączniku V. Dzięki zgłaszaniu
działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa
stosowania leku.

Wystąpienie klinicznie istotnych interakcji po podaniu wziewnym leku w dawkach leczniczych uważa się za mało prawdopodobne z powodu małego stężenia w osoczu. Jednoczesne stosowanie umeklidynium z innymi długo działającymi antagonistami receptora muskarynowego lub lekami zawierającymi tę substancję czynną nie było badane i nie jest zalecane, ponieważ mogą one nasilać działania niepożądane znanych, stosowanych wziewnie antagonistów receptora muskarynowego. Umeklidynium jest substratem CYP2D6. Nie oczekuje się klinicznie znaczących interakcji, gdy umeklidynium jest stosowany w skojarzeniu z inhibitorami CYP2D6 lub gdy jest stosowany u pacjentów z genetycznym niedoborem aktywności CYP2D6 (słabi metabolizerzy). Umeklidynium jest substratem transportera glikoproteiny P (P-gp). Nie oczekuje się klinicznie znaczących interakcji, gdy umeklidynium stosowany jest w skojarzeniu z inhibitorami P-gp (np. werapamil). Umeklidynium był stosowany wziewnie jednocześnie z innymi lekami stosowanymi w POChP, w tym z krótko i długo działającymi sympatykomimetycznymi lekami rozszerzającymi oskrzela i wziewnymi glikokortykosteroidami bez klinicznych objawów interakcji.

Berlin-Chemie/Menarini Polska Sp. z o.o.
ul. Słomińskiego 4
00-204 Warszawa
22-566-21-00
[email protected]
www.berlin-chemie.pl