Iporel 0,075 mg tabletki

1 tabl. zawiera 75 µg chlorowodorku klonidyny.

Clonidine hydrochloride

Lek przeciwnadciśnieniowy - agonista presynaptycznego receptora α₂-adrenergicznego. Hamuje uwalnianie noradrenaliny z zakończeń nerwowych, zarówno obwodowych jak i ośrodkowych, co prowadzi do rozkurczu naczyń i obniżenia ciśnienia tętniczego. W większych stężeniach może pobudzać receptory α₁- adrenergiczne powodując przejściowy wzrost ciśnienia. Klonidyna nie zmienia lub zmienia w niewielkim stopniu wysiłkowe i posturalne reakcje hemodynamiczne. Nie zmniejsza praktycznie przepływu nerkowego. Podczas długotrwałego stosowania obserwowano stopniowe zmniejszanie się oporu obwodowego. Klonidyna dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. C_max w osoczu występuje po upływie 3-5 h od podania. Metabolizowana jest w wątrobie. Wydala się w 65% z moczem, częściowo w postaci niezmienionej. T_0,5 wynosi ok. 12-13 h. W niewydolności nerek T_0,5 może się znacznie wydłużyć nawet do 41 h.

Nadciśnienie tętnicze pierwotne i wtórne wszystkich stopni ciężkości.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka bradyarytmia w przebiegu zespołu chorego węzła, bądź bloku przedsionkowo-komorowego IIst. lub IIIst.. Stosowanie u dzieci w wieku do 12 lat.

Lek można stosować u kobiet w ciąży tylko w przypadkach, gdy w opinii lekarza jest to bezwzględnie konieczne. Zaleca się staranne monitorowanie matki i dziecka. W niektórych badaniach przeprowadzonych na zwierzętach klonidyna powodowała zwiększoną częstość resorpcji płodów. Nie wykonano odpowiednich badań u ludzi. Klonidyna przechodzi przez łożysko i może powodować zmniejszenie częstości akcji serca u płodu. Nie można wykluczyć poporodowego przejściowego wzrostu ciśnienia krwi u noworodka. Klonidyna przenika do mleka kobiecego. Stężenie w mleku jest prawie 2-krotnie wyższe niż w osoczu. Nie zaleca się stosowania leku w okresie karmienia piersią.

Doustnie. Początkowo 75 µg 2 razy na dobę. W razie potrzeby dawkę można stopniowo zwiększać, co drugi lub co trzeci dzień, do dawki optymalnej dla pacjenta. Wynosi ona zazwyczaj 300-1200 µg na dobę. U niektórych pacjentów konieczne okazać się może stosowanie dawek większych, np. 1800 µg lub jeszcze większych. Leczenie klonidyną może zostać wprowadzone do stosowanego już wcześniej leczenia innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. W takim przypadku konieczne okazać się może stopniowe zmniejszanie dawki leków stosowanych wcześniej. Klonidynę można stosować w okresie okołoznieczuleniowym i w trakcie znieczulenia ogólnego u pacjentów poddawanych zabiegowi chirurgicznemu. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku nie ma potrzeby korygowania dawkowania w stosunku do zwykle stosowanego. Pacjenci z niewydolnością nerek wykazują zróżnicowaną podatność na terapeutyczne działanie klonidyny; konieczne jest skrupulatne dostosowanie dawkowania do każdego pacjenta oraz staranne monitorowanie. Nie ma potrzeby podawania dodatkowo klonidyny po dializie. Brak wystarczających danych, dotyczących stosowania klonidyny u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat - nie zaleca się stosowania.

Należy zachować ostrożność stosując lek u pacjentów z chorobą Raynauda lub innymi chorobami naczyń obwodowych, u pacjentów z niewydolnością naczyń mózgowych lub wieńcowych, u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną bradyarytmią (ciężka jest przeciwwskazaniem) taką jak wolny rytm zatokowy, u pacjentów z polineuropatią lub zaparciami. Pacjenci z dodatnim wywiadem w kierunku depresji powinni być uważnie monitorowani podczas długotrwałego leczenia preparatem, gdyż znane są doniesienia o epizodach depresyjnych u pacjentów leczonych klonidyną. Leczenie klonidyną należy monitorować szczególnie uważnie u pacjentów z niewydolnością mięśnia sercowego. Lek nie wykazuje działania leczniczego w nadciśnieniu w przebiegu guza chromochłonnego. Pacjenci z niewydolnością nerek wykazują zróżnicowaną podatność na terapeutyczne działanie klonidyny. Stąd też konieczne jest skrupulatne dostosowanie dawkowania do każdego pacjenta oraz staranne monitorowanie. W czasie rutynowych zabiegów dializy tylko minimalna ilość klonidyny jest usuwana, dlatego nie ma potrzeby podawania dodatkowo klonidyny po dializie. Nagłe odstawienie klonidyny, szczególnie u pacjentów otrzymujących duże dawki, może spowodować nadciśnienie z odbicia. Obserwowano także przypadki niepokoju, kołatania serca, nerwowości, drżenia, bólu głowy oraz objawów ze strony przewodu pokarmowego. Pacjentów należy poinstruować, aby nie przerywali leczenia bez porozumienia z lekarzem. W razie konieczności odstawienia leku, należy stopniowo zmniejszać jego dawkę. Jednak w przypadku wystąpienia objawów z odstawienia, można je usunąć poprzez ponowne podanie klonidyny lub blokerów receptorów α- i β-adrenergicznych. W przypadku jednoczesnego podawania z β-adrenolitykiem, nie należy odstawiać klonidyny do kilku dni po odstawieniu β-adrenolityku. Nie należy stosować leku u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat ze względu na niedostateczną wiedzę o skuteczności i bezpieczeństwie stosowania klonidyny u tych pacjentów.

4. MOŻLIWE DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Działania niepożądane mogą występować z następującą częstością:

bardzo często: więcej niż u 1 osoby na 10
często: u 1 do 10 osób na 100
niezbyt często: u 1 do 10 osób na 1000
rzadko: u 1 do 10 osób na 10 000
bardzo rzadko: mniej niż u 1 osoby na 10 000
częstość nieznana: częstość nie może być określona na podstawie
                            dostępnych danych

Na początku leczenia u niektórych pacjentów występuje:
senność, zawroty głowy, suchość w jamie ustnej.
Objawy te ustępują zazwyczaj w miarę kontynuacji leczenia.

Inne objawy niepożądane.
Zaburzenia żołądka i jelit
Często (u 1 do 10 osób na 100): nudności i wymioty, zaparcia, brak łaknienia, zapalenie ślinianki
przyusznej, pseudo-niedrożność jelita grubego.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Przejściowe podwyższenie enzymów wątrobowych, uszkodzenie wątroby.

Zaburzenia psychiczne
Często (u 1 do 10 osób na 100): pobudzenie, nerwowość, bezsenność, złe samopoczucie, depresja, ból
głowy, koszmarne sny, niepokój nocny, lęk, halucynacje, inne zaburzenia zachowania.

Zaburzenia serca
Często (u 1 do 10 osób na 100): niedociśnienie ortostatyczne, kołatanie serca, tachykardia lub
bradykardia.
Objaw Raynauda, niewydolność serca, zaburzenia rytmu serca, bradykardia zatokowa lub blok
przedsionkowo – komorowy.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Świąd, wysypka, pokrzywka, łysienie, obrzęk naczyniowy.

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi
Często (u 1 do 10 osób na 100): zmniejszenie aktywności seksualnej, impotencja.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych
Trudności w oddawaniu moczu, zatrzymanie moczu.

Zaburzenia ogólne
Często (u 1 do 10 osób na 100 ): osłabienie, uczucie zmęczenia.
Przyrost masy ciała.

Zaburzenia endokrynologiczne
Ginekomastia.

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
Bóle mięśni i stawów, kurcze mięśni kończyn dolnych.

Opisywano również wysychanie błony śluzowej nosa i zmniejszone wydzielanie łez (ważne dla osób
noszących soczewki kontaktowe), zaburzenia widzenia.
Możliwe jest zatrzymanie płynów w początkowych fazach leczenia. Jest to zazwyczaj stan
przejściowy, który można skorygować przez włączenie do leczenia leku moczopędnego.
Lek może wywołać w początkowej fazie leczenia przejściowy wzrost stężenia cukru we krwi.

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe objawy niepożądane
niewymienione w ulotce, należy zwrócić się do lekarza.

Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Przeciwnadciśnieniowe działanie klonidyny nasilają inne leki hipotensyjne. Należą do nich diuretyki, leki rozszerzające naczynia, β-adrenolityki, antagoniści wapnia i inhibitory ACE. Natomiast wpływ α₁-adrenolityków jest trudny do przewidzenia. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne lub neuroleptyki blokujące receptory α-adrenergiczne mogą osłabiać lub znosić przeciwnadciśnieniowe działanie klonidyny oraz wywoływać lub nasilać niedociśnienie ortostatyczne. Leki zwiększające ciśnienie krwi lub wywołujące zatrzymanie jonów sodowych i wody, takie jak NLPZ, mogą osłabiać hipotensyjne działanie klonidyny. Leki blokujące receptory α₂-adrenergiczne mogą osłabiać działanie klonidyny w stopniu zależnym od dawki. Podawanie z klonidyną leków o ujemnym działaniu chronotropowym lub dromotropowym, takich jak β-adrenolityki lub glikozydy naparstnicy, zwiększa ryzyko wystąpienia lub nasilenia zaburzeń rytmu serca o charakterze bradyarytmii. Nie można wykluczyć, że jednoczesne stosowanie β-adrenolityków z klonidyną może powodować lub nasilać choroby naczyń obwodowych. Klonidyna może zwiększać działanie substancji o działaniu depresyjnym na OUN, w tym alkoholu.

Bausch Health Poland Sp. z o.o.
ul. Marynarska 15
02-674 Warszawa
22-627-28-88
[email protected]
www.bauschhealthpoland.pl