Ismian 50 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 25 mg, 50 mg lub 100 mg spironolaktonu. Tabletki zawierają laktozę.

Spironolakton wpływa nerki i nadnercza, stymuluje diurezę u pacjentów z obrzękami lub wodobrzuszem poprzez zwiększenie wydalania sodu w moczu. Lek wykazuje stopniowe i długotrwałe działanie. Działanie przeciwnadciśnieniowe spironolaktonu jest oparte na utracie wody i soli. Spironolakton wchłania się z przewodu pokarmowego w ok. 70%. Biodostępność spironolaktonu można zwiększyć, jeśli jest on przyjmowany z pokarmem. Wiąże się z białkami w ok. 90%. C_max wynosi 2,6 h, a T_0,5 wynosi 1,4 h. Spironolakton jest metabolizowany do czynnych metabolitów: tiometylospironolaktonu i kanrenonu. Wydalany jest głównie z moczem.

Obrzęki związane z zastoinową niewydolnością serca. Ciężka niewydolność serca (NYHA III-IV). Jako środek wspomagający w leczeniu opornego nadciśnienia tętniczego. Zespół nerczycowy. Marskość wątroby z wodobrzuszem i obrzękami. Diagnostyka i leczenie hiperaldosteronizmu pierwotnego (zespół Conna). Dzieci powinny być leczone wyłącznie pod kontrolą lekarza pediatry. Dane dotyczące stosowania w pediatrii są ograniczone.

Nadwrażliwość na substancję czynną/substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność nerek (eGFR <30 ml/min./1,73 m²), ostra lub postępująca choroba nerek (z towarzyszącym bezmoczem lub bez). Hiponatremia. Hiperkaliemia (stężenie potasu w surowicy >5,0 mmol/l) stwierdzona wyjściowo. Jednoczesne stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas (w tym eplerenonu), suplementów potasu lub podwójnej blokady układu RAA z zastosowaniem leczenia skojarzonego inhibitorem konwertazy angiotensyny (ACE) i antagonisty receptora angiotensyny (ARB). Spironolakton jest przeciwwskazany u dzieci z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.

Istnieją bardzo ograniczone dane dotyczące stosowania spironolaktonu u kobiet w ciąży. Badania eksperymentalne na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję, związany z antyandrogennym działaniem spironolaktonu. Nie należy stosować spironolaktonu w czasie ciąży. Diuretyki mogą powodować zmniejszenie perfuzji łożyska, a tym samym zaburzenie wzrostu wewnątrzmacicznego i dlatego nie są zalecane w standardowym leczeniu nadciśnienia i obrzęków podczas ciąży. Kanrenon (główny aktywny metabolit spironolaktonu) występuje w niewielkich ilościach w mleku kobiet. Nie należy stosować spironolaktonu w okresie karmienia piersią. Przy podejmowaniu decyzji odnośnie przerwania karmienia piersią lub przerwania/powstrzymania się od stosowania spironolaktonu, należy wziąć pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści  z leczenia dla kobiety. Lek może powodować impotencję i zaburzenia miesiączkowania.

Doustnie. Dorośli: dawka powinna być ustalana indywidualnie w zależności od stanu pacjenta oraz wymaganego poziomu diurezy. Dawka do 100 mg/dobę może być podawana jednorazowo lub w dawkach podzielonych. Obrzęk związany z zastoinową niewydolnością serca: dawka początkowa 100 mg, jednorazowo lub w dawkach podzielonych; dawka początkowa może jednak wahać się od 25 do 200 mg/dobę. Dawka podtrzymująca należy ustalić indywidualnie. Ciężka niewydolność serca (klasa NYHA III-IV): leczenie w skojarzeniu z terapią standardową należy rozpoczynać od dawki 25 mg spironolaktonu raz/dobę, jeśli stężenie potasu w surowicy wynosi ≤5,0 mEq/l, a stężenie kreatyniny w surowicy wynosi ≤2,5 mg /dl (221 μmol/l). U pacjentów, którzy tolerują dawkę 25 mg raz/dobę, można zwiększyć dawkę do 50 mg raz/dobę, jeśli jest to wskazane klinicznie. U pacjentów, którzy nie tolerują 25 mg raz/dobę można zmniejszyć dawkę do 25 mg co drugi dzień. Oporne nadciśnienie tętnicze: dawka początkowa powinna wynosić 25 mg/dobę, jednorazowo; należy ustalić najmniejszą skuteczną dawkę i stopniowo zwiększać ją do dawki 100 mg/dobę lub większej. Zespół nerczycowy: zazwyczaj stosowana dawka: 100-200/dobę. Spironolakton nie wykazuje działania przeciwzapalnego oraz nie wpływa na podstawowy proces chorobowy. Jest zalecany tylko wtedy, gdy monoterapia glikokortykosteroidami jest nieskuteczna. Marskość wątroby z wodobrzuszem i obrzękami: dawka początkowa:100-200 mg/dobę, w oparciu o stosunek Na⁺/K⁺. Jeśli odpowiedź na dawkę spironolaktonu 200 mg w ciągu pierwszych 2 tyg. nie jest wystarczająca dodawany jest furosemid, a w razie konieczności dawka spironolaktonu jest stopniowo zwiększana do 400 mg/dobę. Dawkę podtrzymującą należy ustalać indywidualnie. Diagnostyka i leczenie pierwotnego hiperaldosteronizmu: przy podejrzeniu hiperaldosteronizmu pierwotnego, spironolakton podawany jest w dawce 100 - 150 mg lub do 400 mg/dobę. Gwałtowne wystąpienie silnego działania moczopędnego i przeciwnadciśnieniowego stanowi wyraźny objaw podwyższonej produkcji aldosteronu. W takim przypadku podaje się 100 - 150 mg/dobę przez 3 - 5 tyg. przed zabiegiem. Jeśli zabieg chirurgiczny nie jest przewidziany, taka dawka jest często wystarczająca do utrzymania prawidłowego ciśnienia krwi i stężenia potasu. W wyjątkowych przypadkach konieczne są większe dawki, jednakże należy ustalić najmniejszą możliwą dawkę. Dzieci i młodzież: dobowa dawka początkowa powinna wynosić 1-3 mg/kg mc. w dawkach podzielonych. Dawkowanie należy dostosować na podstawie odpowiedzi i tolerancji. Dzieci powinny być leczone wyłącznie pod kontrolą lekarza pediatry. Dane dotyczące stosowania w pediatrii są ograniczone. Szczególne grupy pacjentów. U osób w podeszłym wieku leczenie należy rozpocząć od możliwie najmniejszej dawki, a następnie stopniowo zwiększać do uzyskania optymalnego działania. Należy zachować ostrożność, szczególnie w przypadku zaburzeń czynności nerek. Sposób podawania. Tabl. należy przyjmować z posiłkiem. Dawki dobowe >100 mg należy podawać w kilku dawkach podzielonych. W przypadku trudności z przełykaniem, tabl. może być rozdrobniona lub rozgnieciona, a następnie rozpuszczona w wodzie, co ułatwia przyjęcie.

Podczas długotrwałego leczenia spironolaktonem należy regularnie kontrolować gospodarkę wodno-elektrolitową, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Nie zaleca się podawania leku, jeśli stężenie potasu w osoczu jest podwyższone (przeciwwskazane w ciężkiej niewydolności nerek). U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, którzy przyjmują jednocześnie suplementy potasu, może wystąpić ciężka hiperkaliemia (mogąca doprowadzić do zatrzymania akcji serca, a nawet zgonu). Zmiany w EKG mogą być pierwszym objawem zaburzeń gospodarki potasowej. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, w tym z mikroalbuminurią cukrzycową; ryzyko hiperkaliemii wzrasta wraz ze zmniejszaniem się czynności nerek. Ze względu na ryzyko śpiączki wątrobowej, należy zachować ostrożność u pacjentów z chorobami wątroby. Badania na zwierzętach wykazały, że duże dawki i długotrwałe stosowanie spironolaktonu stymuluje rozwój guzów - przed rozpoczęciem długotrwałego stosowania spironolaktonu u młodych pacjentów należy rozważyć korzyści płynące z leczenia względem możliwości długoterminowych szkodliwych działań. Leki moczopędne oszczędzające potas należy stosować ostrożnie u dzieci i młodzieży z nadciśnieniem tętniczym oraz łagodnymi zaburzeniami czynności nerek ze względu na ryzyko hiperkaliemii (Spironolakton jest przeciwwskazany u dzieci i młodzieży z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek). Jednoczesne stosowanie leków mogących powodować hiperkaliemię ze spironolaktonem może doprowadzić do ciężkiej hiperkaliemii. Ze względu na zawartość laktozy, pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować tego leku.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Działania niepożądane zależą od dawki i czasu trwania leczenia.
Najczęstsze działania niepożądane to hiperkaliemia, zaburzenia układu rozrodczego i piersi, w tym
ginekomastia. Ginekomastia wydaje się być związana zarówno z wielkością dawki jak i czasem
trwania leczenia i zazwyczaj jest odwracalna po zaprzestaniu leczenia. Inne bardzo częste działania
niepożądane to bóle głowy, zaburzenia układu pokarmowego, biegunka, zmęczenie i senność.

Bardzo często (występujące częściej niż u 1 na 10 osób):
- hiperkaliemia u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, którzy jednocześnie przyjmują
  suplementy potasu,
- ból głowy,
- niestrawność, biegunka,
- Mężczyźni: zmniejszone libido, zaburzenia erekcji, impotencja, powiększenie gruczołów
  piersiowych (ginekomastia),
- Kobiety: Zaburzenia piersi, tkliwość piersi, zaburzenia miesiączkowania, obniżenie głosu
  (w wielu przypadkach nieodwracalne),
- zmęczenie, senność.

Często (występujące u mniej niż 1 na 10 osób):
- hiponatremia (w szczególności podczas skojarzonej intensywnej terapii przy użyciu
  diuretyków tiazydowych), hiperkaliemia (1) u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, (2)
  u pacjentów otrzymujących leczenie inhibitorami ACE lub chlorkiem potasu, (3) u pacjentów
  w podeszłym wieku oraz (4) u pacjentów z cukrzycą,
- nudności, wymioty,
- Kobiety: zmiany wydzieliny pochwowej, zmniejszone libido, brak miesiączki, krwawienie po
  menopauzie,
- osłabienie, ospałość u pacjentów z marskością wątroby, uczucie drętwienia i mrowienia
  (parestezje),
- złe samopoczucie.

Niezbyt często (występujące u mniej niż 1 na 100 osób):
- kwasica u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby,
- dezorientacja (uczucie splątania),
- wysypka, pokrzywka, rumień, ostuda, świąd całego ciała,
- skurcze mięśni,
- skurcze mięśni nóg,
- podwyższone stężenie kreatyniny we krwi.

Rzadko (występujące u mniej niż 1 na 1000 osób):
- bardzo ciężkie zaburzenia dotyczące krwi (niedobór białych krwinek) z towarzyszącą nagłą
  wysoką gorączką, silnym bólem gardła i owrzodzeniem jamy ustnej (agranulocytoza),
  nieprawidłowości dotyczące krwi (niedobór płytek krwi) z towarzyszącymi siniakami
  i skłonnością do krwawień (małopłytkowość),
- reakcje alergiczne,
- niedostateczna ilość płynu w tkankach (odwodnienie), porfiria, przejściowe zwiększenie
  stężenia azotu we krwi i moczu, zwiększone stężenie kwasu moczowego we krwi
  (hiperurykemia) co może prowadzić do dny moczanowej
  u predysponowanych pacjentów),
- paraliż, paraplegia (porażenie) kończyn z powodu hiperkaliemii.

Bardzo rzadko (występujące u mniej niż 1 na 10 000 osób):
- rak piersi,
- zapalenie ściany naczyń (zapalenie naczyń),
- zapalenie żołądka, wrzody żołądka, krwawienie z żołądkowo-jelitowe, skurcze,
- zapalenie wątroby,
- łysienie, wyprysk, rumień obrączkowaty odśrodkowy (ang. erythema annulare centrifugum,
  EAC),
- toczeń rumieniowaty układowy (ang. systemic lupus erythematosus SLE),
- ostra niewydolność nerek,
- nadmierne owłosienie,
- rozmiękanie kości (osteomalacja).

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- niewielkie działanie androgenne, w tym nadmierne owłosienie,
- odwracalna hiperchloremiczna kwasica metaboliczna, zwykle z towarzyszącą hiperkaliemią,
  występowała u niektórych pacjentów z niewyrównaną marskością wątroby, nawet wówczas,
  gdy czynność nerek była prawidłowa,
- zawroty głowy, ataksja (niezborność ruchów),
- łagodne niedociśnienie,
- świąd oraz pęcherze skórne w okolicy ust i na pozostałej powierzchni ciała
  (zespół Stevens-Johnsona),
- oddzielanie się górnych warstw skóry na całym ciele (martwica toksyczna rozpływna naskórka),
- wysypka skórna, gorączka i obrzęk (które mogą być objawami poważniejszych zaburzeń,
  wysypka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi).
- pemfigoid (choroba objawiająca się wystąpieniem na skórze pęcherzy wypełnionych płynem).

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
tel.: + 48 22 49 21 301
faks: + 48 22 49 21 309
e-mail: [email protected]
Działania niepożądane można zgłaszać również do podmiotu odpowiedzialnego.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku

Jednoczesne stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas (w tym eplerenonu), suplementów potasu lub podwójnej blokady układu RAA z zastosowaniem leczenia skojarzonego inhibitorem konwertazy angiotensyny (ACE) i antagonistą receptora angiotensyny (ARB) jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko hiperkaliemii. Stosowaniu inhibitorów ACE w połączeniu ze spironolaktonem może towarzyszyć hiperkaliemia, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Jednoczesne stosowanie wymaga starannego dawkowania i dokładnej kontroli równowagi elektrolitowej. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania spironolaktonu i cyklosporyny (oba leki zwiększają stężenie potasu w surowicy oraz ryzyko wystąpienia ciężkich, zagrażających życiu interakcji). Obserwowano zwiększoną diurezę podczas jednoczesnego stosowania spironolaktonu i heparyny. Jednoczesne stosowanie spironolaktonu z heparyną lub heparyną drobnocząsteczkową może prowadzić do ciężkiej hiperkaliemii. Kwas acetylosalicylowy i indometacyna mogą osłabiać działanie moczopędne spironolaktonu ze względu na hamowanie wewnątrznerkowej syntezy prostaglandyn. Hiperkaliemia jest związana ze stosowaniem indometacyny w połączeniu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas. Spironolakton: zmniejsza działanie leków przeciwzakrzepowych; zmniejsza obkurczające naczynia działanie noradrenaliny; może nasilać działanie leków przeciwnadciśnieniowych (w przypadku włączenia spironolaktonu dawki tych leków, a w szczególności leków blokujących zwoje nerwowe, można często zmniejszyć o połowę); wydłuża T_0,5 digoksyny (może prowadzić do zwiększenia stężenia digoksyny w surowicy oraz działania toksycznego glikozydów naparstnicy). Leki moczopędne zmniejszają klirens nerkowy litu i zwiększają ryzyko toksyczności litu. Podczas jednoczesnego stosowania z alkoholem, barbituaranami i nakotykami, może wystąpić nasilenie hipotonii ortostatycznej. Jednoczesne przyjmowanie z cholestyraminą zwiększa ryzyko wystąpienia hiperchloremicznej kwasicy metabolicznej (szczególnie u pacjentów przyjmujących chlorek amonu obecny np. w wyrobach z lukrecji). Kortykosteroidy i ACTH mogą nasilić niedobór elektrolitów (szczególnie hipokaliemię). Podczas leczenia należy unikać podawania dodatkowego potasu. Oprócz innych preparatów, o których wiadomo, że powodują hiperkaliemię, trimetoprim z sulfametoksazolem (kotrimoksazol) stosowany równocześnie ze spironolaktonem może powodować istotną klinicznie hiperkaliemię.

Accord Healthcare Polska Sp. z o.o.
ul. Taśmowa 7
02-677 Warszawa
22-577-28-00
[email protected]