Ketonal forte 100 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 100 mg ketoprofenu. Lek zawiera laktozę.

Lek z grupy NLPZ. Ketoprofen działa przeciwzapalnie, przeciwbólowo i przeciwgorączkowo. Hamuje syntezę prostaglandyn i leukotrienów oraz uwalnianie enzymów lizosomalnych, wykazuje aktywność przeciwbradykininową i hamuje migrację makrofagów. Zmniejsza agregację płytek krwi. Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Biodostępność wynosi około 90% (pokarm zmniejsza szybkość wchłaniania ale nie wpływa na biodostępność leku). Po podaniu doustnym 100 mg ketoprofenu maksymalne stężenie we krwi osiągane jest po około 80 min. Ketoprofen w 99% wiąże się z białkami osocza. Przenika do płynu maziowego i przestrzeni stawowych, gdzie maksymalne stężenie pojawia się z opóźnieniem w stosunku do stężenia we krwi. Jest metabolizowany w wątrobie, głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym. 80% podanej dawki ketoprofenu jest wydalane w moczu (głównie w postaci glukuronidu), 10% podanej dawki jest wydalane z kałem. T_0,5 wynosi 2 h. U pacjentów z niewydolnością nerek okres półtrwania ketoprofenu ulega wydłużeniu o 1 h. U pacjentów z niewydolnością wątroby lek może gromadzić się w tkankach. U osób w podeszłym wieku obserwuje się wolniejszy metabolizm oraz proces eliminacji leku.

Leczenie objawowe zapalnych, zwyrodnieniowych i metabolicznych chorób reumatycznych oraz łagodzenie niektórych zespołów bólowych, jak: reumatoidalne zapalenie stawów; osteoartroza (choroba zwyrodnieniowa stawów); bolesne miesiączkowanie; bóle o umiarkowanym nasileniu.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Występujące w przeszłości reakcje nadwrażliwości (skurcz oskrzeli, napad astmy oskrzelowej, zapalenie błony śluzowej nosa, pokrzywka lub inne) wywołane przez ketoprofen, inne NLPZ, salicylany (w tym ASA). Czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy i (lub) krwawienie z przewodu pokarmowego, owrzodzenie albo perforacja przewodu pokarmowego w wywiadzie. Skaza krwotoczna. Ciężka niewydolność serca, nerek lub wątroby. III trymestr ciąży. Dzieci <15 lat.

Od 20. tygodnia ciąży stosowanie ketoprofenu może powodować małowodzie wskutek zaburzeń czynności nerek płodu. Może ono wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po jego przerwaniu. Ponadto, odnotowano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po leczeniu w II trymestrze, z których większość ustąpiła po zaprzestaniu leczenia. W I i II trymestrze ciąży nie należy podawać ketoprofenu, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli ketoprofen jest stosowany przez kobietę starającą się o ciążę lub podczas I i II trymestru ciąży, zastosowana dawka powinna być jak najmniejszea, a czas trwania leczenia jak najkrótszy. Należy rozważyć przedporodowe monitorowanie w kierunku małowodzia i zwężenia przewodu tętniczego po ekspozycji na ketoprofen przez kilka dni od 20. tygodnia ciąży. W przypadku stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu należy zaprzestać stosowania ketoprofenu. W III trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą działać na płód w następujący sposób: toksyczne działanie dotyczące płuc i serca (w tym przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne), zaburzenia czynności nerek, które mogą postępować do niewydolności nerek z małowodziem; u matki i noworodka stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn pod koniec ciąży może prowadzić do: wydłużenia czasu krwawienia w wyniku działania antyagregacyjnego, które może wystąpić nawet po zastosowaniu bardzo małych dawek, hamowania czynności skurczowej macicy, powodującego opóźnienie lub przedłużanie się porodu. W związku z tym ketoprofen jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży. W związku z tym ketoprofen jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży. Nie zaleca się stosowania w okresie karmienia piersią. Stosowanie ketoprofenu może osłabiać płodność u kobiet i nie jest ono zalecane u kobiet, które planują ciążę. U kobiet, które mają trudności z zajściem w ciążę lub które są poddawane badaniom w związku z niepłodnością, należy rozważyć odstawienie leku.

Doustnie. Dorośli i młodzież >15 lat: zazwyczaj 1 tabl. 1-2 razy na dobę, zależnie od masy ciała i nasilenia objawów. Reumatoidalne zapalenie stawów i osteoartroza: 1 tabl. maksymalnie 2 razy na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 200 mg - przed rozpoczęciem leczenia dawką 200 mg na dobę należy dokładnie rozważyć stosunek ryzyka do korzyści, a stosowanie większej dawki nie jest zalecane. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę i kontrolować pacjenta przez 4 tyg. po rozpoczęciu leczenia, ze względu na możliwość wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego. Sposób podania. Preparat należy przyjmować podczas posiłków, popijając co najmniej 100 ml wody lub mleka. Można jednocześnie przyjmować leki zobojętniające kwas solny w żołądku, co pozwoli na zmniejszenie ryzyka szkodliwego działania ketoprofenu na przewód pokarmowy.

Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów. Stosowanie ketoprofenu (zwłaszcza dużych dawek) może wiązać się z dużym ryzykiem toksycznego wpływu na przewód pokarmowy. Zaleca się ostrożność u osób otrzymujących jednocześnie leki, które mogą zwiększać ryzyko owrzodzenia lub krwawienia z przewodu pokarmowego (np. doustne kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe (np. warfaryna), SSRI lub leki przeciwpłytkowe (np. ASA) lub nikorandyl. Należy unikać stosowania ketoprofenu z NLPZ, w tym z selektywnymi inhibitorami COX-2. Wszystkie NLPZ powodowały krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenie lub perforacja (z możliwością zgonu), które mogą występować w dowolnym momencie leczenia, również bez objawów zwiastunowych lub ciężkich zdarzeń dotyczących przewodu pokarmowego w wywiadzie. Ryzyko krwawienia, owrzodzenia lub perforacji w obrębie przewodu pokarmowego jest większe podczas stosowania większych dawek NLPZ, u osób z przebytą chorobą wrzodową żołądka i/lub dwunastnicy, zwłaszcza powikłaną krwawieniem lub perforacją i u osób w podeszłym wieku. U tych pacjentów leczenie należy rozpoczynać od najmniejszej dostępnej dawki. U tych osób i u pacjentów, u których konieczne jest jednoczesne stosowanie ASA w małych dawkach lub innych leków zwiększających ryzyko powikłań dotyczących przewodu pokarmowego, należy rozważyć jednoczesne podawanie leków o działaniu ochronnym (np. mizoprostolu lub PPI). Pacjenci powinni zgłaszać wszelkie nietypowe objawy dotyczące jamy brzusznej (zwł. krwawienie z przewodu pokarmowego), szczególnie w początkowym okresie leczenia. U osób w podeszłym wieku zwiększa się częstość działań niepożądanych związanych ze stosowaniem NLPZ, zwłaszcza krwawienia z przewodu pokarmowego i perforacji, które mogą zakończyć się zgonem. Jeśli podczas stosowania ketoprofenu wystąpi krwawienie z przewodu pokarmowego lub choroba wrzodowa, lek należy odstawić. Bardzo rzadko opisywano w związku ze stosowaniem NLPZ ciężkie reakcje skórne (z ryzykiem zgonu), w tym złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i zespół Lyella. Ryzyko tych reakcji jest prawdopodobnie największe na początku leczenia (zwykle w 1. miesiącu). Po wystąpieniu pierwszych oznak wysypki, zmian w obrębie błon śluzowych lub innych objawów nadwrażliwości, lek należy odstawić. Przyjmowanie niektórych NLPZ (szczególnie w dużych dawkach i długo) może wiązać się ze zwiększeniem ryzyka tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych (np. zawał mięśnia sercowego lub udar). NLPZ należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobą przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy, chorobą Leśniowskiego-Crohna) ze względu na możliwość zaostrzenia przebiegu choroby. U osób z niewydolnością serca, marskością i nerczycą, pacjentów otrzymujących leki moczopędne, pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek (zwłaszcza w podeszłym wieku), konieczne jest kontrolowanie czynności nerek na początku leczenia. Ketoprofen może spowodować u nich zmniejszenie perfuzji nerek na skutek hamowania syntezy prostaglandyn i prowadzić do dekompensacji czynności nerek. Należy zachować ostrożność u osób z nadciśnieniem tętniczym i/lub lekką do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca w wywiadzie, gdyż podczas leczenia NLPZ opisywano zatrzymanie płynów i obrzęki. U osób z zaburzeniami czynności wątroby, pacjentów przyjmujących leki moczopędne, pacjentów po dużych operacjach, z hipowolemią, a zwłaszcza u osób w podeszłym wieku, należy uważnie kontrolować ilość wydalanego moczu oraz czynność nerek. Ketoprofen może maskować objawy zakażenia, co może prowadzić do opóźnionego rozpoczęcia stosowania właściwego leczenia, a przez to pogarszać skutki zakażenia. Zjawisko to zaobserwowano w przypadku pozaszpitalnego bakteryjnego zapalenia płuc i powikłań bakteryjnych ospy wietrznej. Jeśli lek stosowany jest z powodu gorączki lub bólu związanych z zakażeniem, zaleca się kontrolowanie przebiegu zakażenia. W warunkach pozaszpitalnych pacjent powinien skonsultować się z lekarzem, jeśli objawy utrzymują się lub nasilają. U pacjentów z nieprawidłowymi wynikami badań czynności wątroby lub z chorobami wątroby w wywiadzie należy okresowo kontrolować aktywność aminotransferaz, zwłaszcza podczas długotrwałego leczenia. Podczas leczenia ketoprofenem opisywano rzadkie przypadki żółtaczki i zapalenia wątroby. U pacjentów z astmą oskrzelową współistniejącą z przewlekłym zapaleniem błony śluzowej nosa, przewlekłym zapaleniem zatok i/lub polipami nosa częściej niż u innych osób mogą występować reakcje alergiczne na ASA i /lub NLPZ. Podanie preparatu może wywołać napad astmy lub skurcz oskrzeli, zwłaszcza u osób uczulonych na ASA i/lub NLPZ. Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych i/lub chorobą naczyń mózgowych, a także przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia osób z czynnikami ryzyka chorób układu krążenia (np. z nadciśnieniem tętniczym, hiperlipidemią, cukrzycą, palących tytoń). Zgłaszano zwiększone ryzyko tętniczych zdarzeń zakrzepowych u pacjentów otrzymujących NLPZ inne niż ASA w bólach okołooperacyjnych w przypadku zabiegu pomostowania tętnic wieńcowych (CABG). U pacjentów z cukrzycą, niewydolnością nerek i(lub) przyjmujących jednocześnie leki sprzyjające rozwojowi hiperkaliemii należy regularne kontrolować stężenia potasu. W razie wystąpienia zaburzeń wzroku (np. niewyraźne widzenie) leczenie należy przerwać i skierować pacjenta do okulisty. Ze względu na zawartość laktozy, leku nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabl. powl., to znaczy, że uznaje się go za „wolny od sodu”.

Bardzo często: graniczne wartości wyników testów czynnościowych wątroby. Często: astenia, złe samopoczucie, niestrawność, nudności, ból brzucha, wymioty. Niezbyt często: skórne reakcje alergiczne, ból głowy, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, senność, zaparcie, biegunka, wzdęcie, zapalenie błony śluzowej żołądka, wysypka, świąd, obrzęki. Rzadko: niedokrwistość pokrwotoczna, parestezje, zaburzenia widzenia, szumy uszne, astma oskrzelowa, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, wrzód trawienny, zapalenie wątroby, zwiększenie aktywności aminotransferaz, zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, zwiększenie masy ciała. Bardzo rzadko: enteropatia z perforacją, owrzodzeniem lub zwężeniami (enteropatia może występować z niewielkim krwawieniem), ciężkie zaburzenia czynności wątroby z żółtaczką lub stanem zapalnym. Częstość nieznana: agranulocytoza, małopłytkowość, niewydolność szpiku kostnego, niedokrwistość hemolityczna, leukopenia, reakcje anafilaktyczne (w tym wstrząs), hiponatremia, hiperkaliemia, splątanie, zmiany nastroju, jałowe zapalenie opon mózgowych, drgawki, zaburzenia smaku, zawroty głowy pochodzenia obwodowego, niewydolność serca, nadciśnienie tętnicze, rozszerzenie naczyń krwionośnych, zapalenie naczyń krwionośnych (w tym leukoklastyczne), skurcz oskrzeli (zwłaszcza u pacjentów z nadwrażliwością na ASA i inne NLPZ), zapalenie błony śluzowej nosa, zaostrzenie zapalenia jelita grubego i choroby Leśniowskiego-Crohna, krwawienie z przewodu pokarmowego i perforacja (niekiedy zakończone zgonem), zapalenie trzustki, nadwrażliwość na światło lub objawy fotodermatozy, łysienie, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, reakcje pęcherzowe (w tym zespół Stevensa-Johnsona i zespół Lyella), ostra uogólniona osutka krostkowa, ostra niewydolność nerek, cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy, nieprawidłowe wyniki badań czynności nerek, zmęczenie. Ponadto po podaniu NLPZ opisywano występowanie krwawych stolców i krwawych wymiotów. Opisano jeden przypadek perforacji okrężnicy u kobiety w podeszłym wieku. Z badań klinicznych i epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie niektórych NLPZ (szczególnie długotrwale w dużych dawkach) wpływa na niewielkie zwiększenie ryzyka zatorów tętnic (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru).

Nie zaleca się skojarzonego stosowania ketoprofenu z: innymi NLPZ (w tym selektywnymi inhibitorami COX-2) i dużymi dawkami salicylanów (zwiększone ryzyko owrzodzenia w obrębie przewodu pokarmowego i krwawienia); lekami przeciwzakrzepowymi: heparyna, antagoniści wit. K (takie jak warfaryna) i inhibitorami agregacji płytek (takimi jak tyklopidyna, klopidogrel), inhibitorami trombiny (takimi jak dabigatran), bezpośrednimi inhibitorami czynnika Xa (takimi jak apiksaban, rywaroksaban, edoksaban) - zwiększone ryzyko krwawienia; w przypadku konieczności jednoczesnego stosowania należy uważnie kontrolować stan pacjenta. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z litem (ryzyko zwiększenia stężenia litu, niekiedy do wartości toksycznych). U pacjentów przyjmujących preparaty litu zaleca się kontrolowanie stężenia litu w osoczu oraz ścisłą obserwację pod kątem wystąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych zatrucia litem na początku leczenia ketoprofenem, podczas dostosowywania jego dawki lub odstawiania. Nie zaleca się skojarzonego stosowania ketoprofenu z metotreksatem w dawkach >15 mg/tydz. Ciężkie, czasami zakończone zgonem zatrucie i zwiększone ryzyko toksyczności hematologicznej metotreksatu, zwłaszcza stosowanego w dużych dawkach (>15 mg/tydz.). Jeśli pacjent leczony ketoprofenem ma otrzymywać metotreksat w dawce >15 mg/tydz., ketoprofen należy odstawić na co najmniej 12 h przed podaniem metotreksatu. Podawanie ketoprofenu można wznowić po 12 h od zakończenia stosowania metotreksatu. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu ketoprofenu i leków, które mogą sprzyjać wystąpieniu hiperkaliemii (np. sole potasu, leki moczopędne oszczędzające potas, inhibitory ACE, antagoniści angiotensyny II, NLPZ, heparyny niskocząsteczkowe lub niefrakcjonowane, cyklosporyna, takrolimus i trimetoprim). Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu ketoprofenu z lekami moczopędnymi (ketoprofen zmniejsza ich działanie). U pacjentów (zwłaszcza odwodnionych) otrzymujących leki moczopędne istnieje zwiększone ryzyko rozwoju niewydolności nerek wtórnej do zmniejszonej perfuzji w wyniku zahamowania syntezy prostaglandyn. Pacjentów takich należy nawodnić przed rozpoczęciem leczenia skojarzonego i na początku leczenia kontrolować u nich czynność nerek. Zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu ketoprofenu z inhibitorami ACE i antagonistami angiotensyny II - u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (np. odwodnionych lub w podeszłym wieku) skojarzone stosowanie inhibitora ACE lub antagonisty angiotensyny II i leku hamującego aktywność cyklooksygenazy może spowodować dalsze pogorszenie czynności nerek, z możliwością wystąpienia ostrej niewydolności nerek. Zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z metotreksatem w dawkach <15 mg/tydz. W pierwszych tygodniach skojarzonego leczenia należy raz w tygodniu kontrolować pełną morfologię krwi. Badanie należy wykonywać częściej w razie stwierdzenia jakichkolwiek zmian czynności nerek lub jeśli pacjent jest w podeszłym wieku. Przy jednoczesnym stosowaniu z pentoksyfiliną istnieje zwiększone ryzyko krwawienia - konieczne jest częstsze monitorowanie kliniczne stanu pacjenta i kontrolowanie czasu krwawienia. Podczas skojarzonego leczenia z fumaranu tenofowiru dizoproksylu i NLPZ może wzrastać ryzyko niewydolności nerek. Jednoczesne stosowanie nikorandylu i NLPZ może zwiększyć ryzyko poważnych powikłań, takich jak owrzodzenie przewodu pokarmowego, perforacja i krwotok. Nie wykazano interakcji farmakokinetycznej między ketoprofenem a digoksyną. Jednak zaleca się ostrożność, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, gdyż NLPZ mogą zmniejszać czynność nerek oraz klirens nerkowy glikozydów naparstnicy. Przy jednoczesnym stosowaniu z kortykosteroidami istnieje zwiększone ryzyko owrzodzenia w obrębie przewodu pokarmowego lub krwawienia.  Skojarzone leczenie do rozważenia: leki przeciwnadciśnieniowe (β-adrenolityki, inhibitory ACE, leki moczopędne)- ryzyko słabszego działania przeciwnadciśnieniowego; leki trombolityczne - zwiększone ryzyko krwawienia ( w tym z przewodu pokarmowego); selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) - zwiększone ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego; probenecyd - jednoczesne stosowanie probenecydu może znacząco zmniejszyć klirens ketoprofenu z osocza; cyklosporyna, takrolimus - ryzyko dodatkowego działania nefrotoksycznego, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. Ketoprofen nasila działanie doustnych leków przeciwcukrzycowych i niektórych leków przeciwpadaczkowych (np. fenytoiny). Ketoprofen wiąże się w dużym stopniu z białkami. W przypadku jednoczesnego stosowania z innymi lekami wiążącymi się z białkami osocza (takimi jak leki przeciwzakrzepowe, sulfonamidy, hydantoina) może być konieczne dostosowanie dawkowania w celu uniknięcia zwiększonego stężenia tych leków w osoczu na skutek wypierania ich z miejsc wiążących z białkami. Jednoczesne stosowanie NLPZ z antybiotykami z grupy chinolonów zwiększa ryzyko drgawek. Leki β-adrenolityczne - zmniejszenie skuteczności działania ketoprofenu.

Sandoz Polska Sp. z o.o.
ul. Domaniewska 50 C
02-672 Warszawa
22-209-70-00
www.sandoz.pl