Profenid 100 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 100 mg ketoprofenu.

Niesteroidowy lek przeciwzapalny (pochodna kwasu fenylopropionowego) o działaniu przeciwzapalnym, przeciwgorączkowym i przeciwbólowym. Mechanizm działania polega na hamowaniu cyklooksygenazy, enzymu odpowiedzialnego za syntezę prostaglandyn. Hamuje także agregację płytek krwi. Ketoprofen wchłania się szybko i całkowicie z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi występuje po 60-90 min po podaniu doustnym. Ketoprofen jest związany z nośnikiem (hydroksyetyloceluloza), który ulega uwodnieniu w przewodzie pokarmowym, co prowadzi do powstania żelu, przez który stopniowo dyfunduje substancja czynna. Pokarm nie wpływa na biodostępność ketoprofenu, zwalnia jednak szybkość wchłaniania i nieco zmniejsza maksymalne stężenie leku we krwi. Ketoprofen w około 99% wiąże się z białkami osocza. Przenika do płynu maziowego, przestrzeni okołostawowych (torebka stawowa, błona maziowa, tkanki ścięgniste), płynu mózgowo-rdzeniowego oraz przez barierę łożyska. Jest metabolizowany w wątrobie, głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym i w niewielkim stopniu przez hydroksylację. Wydalany jest głównie w postaci metabolitów z moczem i w niewielkiej ilości z kałem. T_0,5 wynosi około 2 h dla postaci o bezpośrednim uwalnianiu. U osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z niewydolnością nerek okres półtrwania leku ulega wydłużeniu, zmniejsza się klirens osoczowy i nerkowy. U pacjentów z niewydolnością wątroby nie ulega zmianie klirens osoczowy i okres połowiczej eliminacji, około 2-krotnie zwiększa się ilość leku niezwiązanego z białkami osocza.

Leczenie objawowe chorób reumatycznych, w tym reumatoidalnego zapalenia stawów; leczenie objawowe choroby zwyrodnieniowej stawów, przebiegającej z dużym nasileniem bólu i znacznie ograniczającej sprawność chorego; bóle różnego pochodzenia o nasileniu słabym do umiarkowanego; bolesne miesiączkowanie. 

Rozpoznana nadwrażliwość na ketoprofen lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Astma aspirynowa lub inne reakcje nadwrażliwości występujące po niesteroidowych lekach przeciwzapalnych (NLPZ). Reakcje nadwrażliwości w wywiadzie takie jak: skurcz oskrzeli, ataki astmy, nieżyt nosa, pokrzywka lub inne reakcje typu alergicznego (w tej grupie chorych obserwowano ciężkie, rzadko prowadzące do zgonu reakcje anafilaktyczne). Czynna choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, lub w wywiadzie krwawienia z żołądka i jelit, owrzodzenie lub perforacje. Ciężka niewydolność wątroby lub nerek. Ciężka niewydolność serca. Skaza krwotoczna. III trymestr ciąży.

Bezwzględne ryzyko wad dotyczących układu sercowo-naczyniowego zwiększyło się z mniej niż 1% do około 1,5%. Uważa się, że ryzyko zwiększa się wraz ze zwiększeniem dawki i wydłużeniem czasu leczenia. Od 20. tygodnia ciąży stosowanie ketoprofenu może powodować małowodzie wynikające z zaburzeń czynności nerek płodu. Może to wystąpić wkrótce po rozpoczęciu leczenia i zwykle ustępuje po odstawieniu leku. Ponadto odnotowano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po leczeniu w II trymestrze ciąży, z których większość ustąpiła po przerwaniu leczenia. W związku z tym ketoprofenu nie należy stosować w I i II trymestrze ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli ketoprofen stosowany jest u kobiet starających się zajść w ciążę lub u kobiet w I i II trymestrze ciąży, lek należy podawać w możliwie najmniejszej dawce przez możliwie najkrótszy czas. W przypadku stosowania ketoprofenu przez kilka dni w okresie od 20. tygodnia ciąży należy rozważyć monitorowanie przedporodowe pod kątem małowodzia i zwężenia przewodu tętniczego. Należy przerwać stosowanie ketoprofenu w przypadku stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego. Wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn: stosowane w III trymestrze ciąży mogą narazić płód na: toksyczne działanie na układ krążenia i oddechowy (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne); zaburzenia czynności nerek; przyjmowane pod koniec ciąży mogą narazić matkę i noworodka na: wydłużenie czasu krwawienia, działanie przeciwagregacyjne, które może wystąpić nawet po zastosowaniu małych dawek ketoprofenu; zahamowanie skurczów macicy, które prowadzi do opóźnienia lub przedłużenia porodu. Stosowanie ketoprofenu w III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. Nie zaleca się stosowania w okresie karmienia piersią. U pacjentek przyjmujących przewlekle ketoprofen opisano przypadki wtórnej niepłodności bez jajeczkowania (wskutek braku pęknięcia pęcherzyka Graafa). Stosowanie ketoprofenu lub innego leku z grupy NLPZ, może niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet i nie jest ono zalecane u kobiet, które planują zajście w ciążę. W przypadku kobiet, które mają trudności z zajściem z ciążę lub które są poddawane badaniom w związku z niepłodnością, należy rozważyć zakończenie stosowania ketoprofenu lub innego leku z grupy NLPZ.

Doustnie. Dorośli. Tabletki 100 mg: w objawowym długotrwałym leczeniu - 100-200 mg na dobę; w objawowym krótkotrwałym leczeniu ostrych stanów: 2 tabletki na dobę, tj. 200 mg na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 200 mg. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z niewydolnością nerek i osób w podeszłym wieku zaleca się zmniejszenie dawki początkowej ketoprofenu oraz stosowanie najmniejszych dawek skutecznych. U pacjentów z niewydolnością wątroby należy stosować możliwie najmniejsze dawki skuteczne i monitorować pacjenta. Nie zaleca się stosowania ketoprofenu u dzieci <15 lat. Sposób podania. Tabletki należy połykać w całości, nie rozgryzać. Przyjmować w czasie posiłku, popijając szklanką wody. W przypadku łagodnych zaburzeń żołądkowo-jelitowych można zastosować leki neutralizujące lub osłaniające błonę śluzową żołądka; związki glinu o działaniu neutralizującym nie zmniejszają wchłaniania ketoprofenu.

Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów. Lek może maskować objawy zakażenia, co może prowadzić do opóźnionego rozpoczęcia stosowania właściwego leczenia, a przez to pogarszać skutki zakażenia. Zjawisko to zaobserwowano w przypadku pozaszpitalnego bakteryjnego zapalenia płuc i powikłań bakteryjnych ospy wietrznej. Jeśli lek stosowany jest z powodu gorączki lub bólu związanych z zakażeniem, zaleca się kontrolowanie przebiegu zakażenia. W warunkach pozaszpitalnych pacjent powinien skonsultować się z lekarzem, jeśli objawy utrzymują się lub nasilają. U pacjentów z astmą oskrzelową, przewlekłym nieżytem nosa, przewlekłym zapaleniem zatok, polipowatością nosa występuje zwiększone ryzyko alergii na NLPZ. Ostrożnie stosować u pacjentów, u których istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego i perforacji (pacjenci z zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi, także w wywiadzie: zapaleniem żołądka i dwunastnicy, wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy, chorobą Crohna; pacjenci z zaburzeniami czynności płytek krwi; pacjenci przyjmujący doustne kortykosteroidy, antykoagulanty takie jak warfaryna, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, leki przeciwpłytkowe (takie jak aspiryna) i nikorandyl; osoby w podeszłym wieku; osoby z małą masą ciała) - w przypadku wystąpienia owrzodzeń lub krwawień z przewodu pokarmowego należy odstawić lek. Należy unikać jednoczesnego stosowania ketoprofenu i innych NLPZ, włączając selektywne inhibitory cyklooksygenazy typu – 2 (COX-2). Bardzo rzadko donoszono o występowaniu ciężkich reakcji skórnych, czasami śmiertelnych, w tym złuszczającego zapalenia skóry, zespołu Stevensa-Johnsona lub toksycznego martwiczego oddzielania się naskórka podczas stosowania NLPZ. Może wystąpić hiperkaliemia, zwłaszcza u pacjentów z cukrzycą, niewydolnością nerek i (lub) leczonych jednocześnie lekami zwiększającymi stężenie potasu we krwi. Należy monitorować stężenie potasu w tych przypadkach. Starannie obserwować pacjentów z nadwrażliwością na światło słoneczne lub fototoksycznością w wywiadzie. U pacjentów z niewydolnością serca, przewlekłymi zaburzeniami czynności nerek, zaburzeniami gospodarki wodnej (np. odwodnionych, z hipowolemią pooperacyjną) - zaleca się szczegółowe monitorowanie diurezy, czynności nerek i układu krążenia. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy okresowo oznaczać stężenie aminotransferaz we krwi. Podczas długotrwałego stosowania ketoprofenu należy wykonywać badania wskaźników morfologii krwi oraz kontrolować wskaźniki czynności wątroby oraz nerek. Odnotowano bardzo rzadkie przypadki żółtaczki i zapalenia wątroby podczas leczenia ketoprofenem. Pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie lub łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca, z zatrzymaniem płynów i z obrzękami należy odpowiednio kontrolować i wydawać właściwe zalecenia. Zatrzymanie płynów i obrzęki były zgłaszane w związku z leczeniem NLPZ. Ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia zatorów tętnic (np. zawał serc, udar) ostrożnie stosować u pacjentów z: niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych, chorobą naczyń mózgu oraz u pacjentów z czynnikami ryzyka wystąpienia chorób układu krążenia (nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). U pacjentów przyjmujących NLPZ inne niż kwas acetylosalicylowy w leczeniu bólu okołooperacyjnego po zabiegu pomostowania tętnic wieńcowych odnotowano wzrost ryzyka tętniczych incydentów zakrzepowych. W związku z leczeniem NLPZ zgłaszane było zwiększone ryzyko wystąpienia migotania przedsionków. W przypadku wystąpienia zaburzeń widzenia lek należy odstawić. Lek zawiera laktozę, nie powinny być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem laktazy (typu Lapp). Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabl., to znaczy preparat uznaje się za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Częstość występowania działań niepożądanych podanych poniżej została określona w następujący
sposób:
bardzo często (dotyczy 1 lub więcej pacjentów na 10);
często (dotyczy 1 do 10 pacjentów na 100);
niezbyt często (dotyczy 1 do 10 pacjentów na 1000);
rzadko (dotyczy 1 do 10 pacjentów na 10 000);
bardzo rzadko (dotyczy mniej niż 1 pacjenta na 10 000);
częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Często:
- niestrawność, nudności, bóle brzucha, wymioty.

Niezbyt często:
- bóle i zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, senność.
- zaparcie, biegunka, wzdęcia, zapalenie błony śluzowej żołądka.
- wysypka, zaczerwienienie, świąd.
- obrzęk, zmęczenie.

Rzadko:
- niedokrwistość spowodowana krwotokiem lub krwawieniem.
- parestezje (wrażenia czuciowe).
- zaburzenia widzenia (niewyraźne widzenie).
- szumy uszne.
- duszność, możliwość napadu astmy.
- zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, owrzodzenie żołądka.
- zapalenie wątroby, zwiększenie aktywności aminotransferaz, zwiększone stężenie bilirubiny w osoczu
  spowodowane zapaleniem wątroby.
- zwiększenie masy ciała.

Częstość nieznana:
- agranulocytoza (spadek liczby pewnego rodzaju granulocytów we krwi), trombocytopenia (obniżenie
  liczby płytek krwi we krwi), zahamowanie czynności szpiku, niedokrwistość hemolityczna,
  leukopenia (obniżenie liczby leukocytów we krwi).
- reakcje anafilaktyczne (w tym wstrząs anafilaktyczny).
- depresja, omamy, dezorientacja, zaburzenia nastroju.
- jałowe zapalenie opon mózgowych, drgawki, zaburzenia smaku, zawroty głowy pochodzenia
  obwodowego.
- niewydolność serca, migotanie przedsionków, nadciśnienie tętnicze, rozszerzenie naczyń, zapalenie
  naczyń.
- skurcz oskrzeli (szczególnie u pacjentów z rozpoznaną nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy
  lub inne NLPZ), zapalenie błony śluzowej nosa.
- zaostrzenie zapalenia jelita grubego i choroba Crohna, krwawienia z przewodu pokarmowego,
  perforacje, zapalenie trzustki.
- nadwrażliwość na światło, łysienie, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, wykwity pęcherzowe
  w tym zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, ostra uogólniona
  osutka krostkowa.
- ostra niewydolność nerek, zwłaszcza u osób z istniejącymi wcześniej zaburzeniami czynności tego
  narządu i (lub) u pacjentów odwodnionych, cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół
  nerczycowy, nieprawidłowe wyniki badań czynności nerek.
- niedobór sodu we krwi, nadmiar potasu we krwi.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona
internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi
podmiotu odpowiedzialnego w Polsce.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Nie zaleca się skojarzonego stosowania ketoprofenu z: innymi NLPZ (w tym selektywnymi inhibitorami COX-2) i dużymi dawkami salicylanów (zwiększone ryzyko owrzodzenia w obrębie przewodu pokarmowego i krwawienia); lekami przeciwzakrzepowymi: heparyna, antagoniści wit.K (takie jak warfaryna) i inhibitorami agregacji płytek ( takimi jak tyklopidyna, klopidogrel), inhibitorami trombiny (takimi jak dabigatran), bezpośrednimi inhibitorami czynnika Xa (takimi jak apiksaban, rywaroksaban, edoksaban) - zwiększone ryzyko krwawienia; w przypadku konieczności jednoczesnego stosowania należy uważnie kontrolować stan pacjenta. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z litem (ryzyko zwiększenia stężenia litu, niekiedy do wartości toksycznych). U pacjentów przyjmujących preparaty litu zaleca się kontrolowanie stężenia litu w osoczu oraz ścisłą obserwację pod kątem wystąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych zatrucia litem na początku leczenia ketoprofenem, podczas dostosowywania jego dawki lub odstawiania. Nie zaleca się skojarzonego stosowania ketoprofenu z metotreksatem w dawkach >15 mg/tydz. Ciężkie, czasami zakończone zgonem zatrucie i zwiększone ryzyko toksyczności hematologicznej metotreksatu, zwłaszcza stosowanego w dużych dawkach (>15 mg/tydz.). Jeśli pacjent leczony ketoprofenem ma otrzymywać metotreksat w dawce >15 mg/tydz., ketoprofen należy odstawić na co najmniej 12 h przed podaniem metotreksatu. Podawanie ketoprofenu można wznowić po 12 h od zakończenia stosowania metotreksatu. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu ketoprofenu i leków, które mogą sprzyjać wystąpieniu hiperkaliemii (np. sole potasu, leki moczopędne oszczędzające potas, inhibitory ACE, antagoniści angiotensyny II, NLPZ, heparyny niskocząsteczkowe lub niefrakcjonowane, cyklosporyna, takrolimus i trimetoprim). Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu ketoprofenu z lekami moczopędnymi (ketoprofen zmniejsza ich działanie). U pacjentów (zwłaszcza odwodnionych) otrzymujących leki moczopędne istnieje zwiększone ryzyko rozwoju niewydolności nerek wtórnej do zmniejszonej perfuzji w wyniku zahamowania syntezy prostaglandyn. Pacjentów takich należy nawodnić przed rozpoczęciem leczenia skojarzonego i na początku leczenia kontrolować u nich czynność nerek. Zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu ketoprofenu z inhibitorami ACE i antagonistami angiotensyny II - u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (np. odwodnionych lub w podeszłym wieku) skojarzone stosowanie inhibitora ACE lub antagonisty angiotensyny II i leku hamującego aktywność cyklooksygenazy może spowodować dalsze pogorszenie czynności nerek, z możliwością wystąpienia ostrej niewydolności nerek. Zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z metotreksatem w dawkach <15 mg/tydz. W pierwszych tygodniach skojarzonego leczenia należy raz w tygodniu kontrolować pełną morfologię krwi. Badanie należy wykonywać częściej w razie stwierdzenia jakichkolwiek zmian czynności nerek lub jeśli pacjent jest w podeszłym wieku. Przy jednoczesnym stosowaniu z pentoksyfiliną istnieje zwiększone ryzyko krwawienia - konieczne jest częstsze monitorowanie kliniczne stanu pacjenta i kontrolowanie czasu krwawienia. Podczas skojarzonego leczenia z fumaranu tenofowiru dizoproksylu i NLPZ może wzrastać ryzyko niewydolności nerek. Jednoczesne stosowanie nikorandylu i NLPZ może zwiększyć ryzyko poważnych powikłań, takich jak owrzodzenie przewodu pokarmowego, perforacja i krwotok. Nie wykazano interakcji farmakokinetycznej między ketoprofenem a digoksyną. Jednak zaleca się ostrożność, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, gdyż NLPZ mogą zmniejszać czynność nerek oraz klirens nerkowy glikozydów naparstnicy. Przy jednoczesnym stosowaniu z kortykosteroidami istnieje zwiększone ryzyko owrzodzenia w obrębie przewodu pokarmowego lub krwawienia.  Skojarzone leczenie do rozważenia: leki przeciwnadciśnieniowe (β-adrenolityki, inhibitory ACE, leki moczopędne)- ryzyko słabszego działania przeciwnadciśnieniowego; leki trombolityczne - zwiększone ryzyko krwawienia ( w tym z przewodu pokarmowego); selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) - zwiększone ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego; probenecyd - jednoczesne stosowanie probenecydu może znacząco zmniejszyć klirens ketoprofenu z osocza; cyklosporyna, takrolimus - ryzyko dodatkowego działania nefrotoksycznego, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. Ketoprofen nasila działanie doustnych leków przeciwcukrzycowych i niektórych leków przeciwpadaczkowych (np. fenytoiny). Ketoprofen wiąże się w dużym stopniu z białkami. W przypadku jednoczesnego stosowania z innymi lekami wiążącymi się z białkami osocza (takimi jak leki przeciwzakrzepowe, sulfonamidy, hydantoina) może być konieczne dostosowanie dawkowania w celu uniknięcia zwiększonego stężenia tych leków w osoczu na skutek wypierania ich z miejsc wiążących z białkami. Jednoczesne stosowanie NLPZ z antybiotykami z grupy chinolonów zwiększa ryzyko drgawek. Leki β-adrenolityczne mogą zmniejszyć skuteczność działania ketoprofenu.

Sanofi Sp. z o.o.
ul. Marcina Kasprzaka 6
01-211 Warszawa
22-280-00-00
www.sanofi.pl