Kwikaton 50 mg tabletki

1 tabl. zawiera 50 mg wildagliptyny. Preparat zawiera laktozę bezwodną.

Doustny lek przeciwcukrzycowy - silny, selektywny inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4), poprawiający czynność wysepek Langerhansa. Wildagliptyna powoduje szybkie i całkowite zahamowanie aktywności DPP-4, co prowadzi do zwiększenia stężenia endogennych inkretyn GLP-1 (glukagonopodobnego peptydu 1) i GIP (żołądkowego peptydu hamującego), zarówno na czczo jak i po posiłku. Powoduje to poprawę wrażliwości komórek beta na glukozę, co skutkuje lepszym wydzielaniem insuliny zależnym od glukozy u pacjentów z cukrzycą typu 2. Zwiększając endogenne stężenie GLP-1 wildagliptyna poprawia również wrażliwość komórek alfa na glukozę - wydzielanie glukagonu jest bardziej dostosowane do stężenia glukozy. Zwiększenie współczynnika insulina/glukagon podczas hiperglikemii, w wyniku zwiększonego stężenia inkretyn, skutkuje zmniejszonym wątrobowym wydzielaniem glukozy na czczo i po posiłku, a w konsekwencji - zmniejszeniem glikemii. Po podaniu doustnym na czczo lek jest szybko wchłaniany, a maksymalne stężenie w osoczu występuje po 1,7 h. Spożycie pokarmu nieznacznie opóźnia wystąpienie maksymalnego stężenia w osoczu - do 2,5 h, jednak nie zmienia całkowitej ekspozycji na lek (AUC). Całkowita biodostępność wynosi 85%. Wildagliptyna w niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza (9,3%) i zostaje równomiernie rozmieszczona w osoczu i krwinkach czerwonych. Znaczna część dawki (69%) jest metabolizowana. Dane z badań in vitro sugerują, że nerka może być jednym z głównych narządów przyczyniających się do hydrolizy leku do jej głównego nieczynnego metabolitu. Lek nie jest metabolizowany przez CYP450 w wymiernych ilościach. Po podaniu doustnym 85% dawki wydalane jest z moczem, 15% - z kałem; 23% dawki - w postaci niezmienionej przez nerki. T_0,5 w fazie eliminacji po podaniu doustnym wynosi ok. 3 h.

Cukrzyca typu 2 u pacjentów dorosłych. Monoterapia: u pacjentów niedostatecznie kontrolowanych za pomocą diety i aktywności fizycznej oraz u których stosowanie metforminy jest niewłaściwe ze względu na przeciwwskazania lub nietolerancję. Dwuskładnikowa terapia doustna: w skojarzeniu z metforminą u pacjentów, u których glikemia jest niewystarczająco kontrolowana, pomimo podawania maksymalnej tolerowanej dawki metforminy w monoterapii; w skojarzeniu z sulfonylomocznikiem, u pacjentów, u których glikemia jest niewystarczająco kontrolowana, pomimo podawania maksymalnej tolerowanej dawki sulfonylomocznika w monoterapii, oraz u których nie można stosować metforminy z powodu przeciwwskazań lub nietolerancji; w skojarzeniu z tiazolidynodionem u pacjentów, u których glikemia jest niewystarczająco kontrolowana oraz u których można stosować tiazolidynodion. Trójskładnikowa terapia doustna: w skojarzeniu z sylfonylomocznikiem i metforminą w przypadku, gdy dieta i ćwiczenia fizyczne oraz stosowanie dwulekowej terapii tymi lekami nie zapewniają odpowiedniej kontroli glikemii. Terapia skojarzona z insuliną: z metforminą lub bez w przypadku, gdy dieta i ćwiczenia fizyczne oraz insulina w ustalonej dawce nie zapewniają odpowiedniej kontroli glikemii.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Ze względu na brak danych dotyczących stosowania u ludzi, wildagliptyny nie wolno stosować w okresie ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję po podaniu dużych dawek. Nie wiadomo, czy wildagliptyna przenika do mleka ludzkiego. Badania na zwierzętach wykazały przenikanie wildagliptyny do mleka. Wildagliptyny nie należy stosować w okresie karmienia piersią.

Doustnie. Dorośli. W monoterapii, w skojarzeniu z metforminą, w skojarzeniu z tiazolidynodionem, w skojarzeniu z metforminą i sulfonylomocznikiem lub w skojarzeniu z insuliną (z metforminą lub bez niej), zalecana dawka dobowa wildagliptyny wynosi 100 mg, podawana w dawce pojedynczej 50 mg rano i w dawce pojedynczej 50 mg wieczorem. W terapii dwulekowej, w skojarzeniu z sulfonylomocznikiem, zalecana dawka wildagliptyny to 50 mg raz na dobę, podawana rano. W tej populacji pacjentów wildagliptyna stosowana w dawce 100 mg na dobę nie była bardziej skuteczna niż wildagliptyna w dawce 50 mg raz na dobę. W przypadku stosowania w skojarzeniu z sulfonylomocznikiem, w celu zmniejszenia ryzyka hipoglikemii można rozważyć podanie mniejszej dawki sulfonylomocznika. Nie zaleca się podawania dawek większych niż 100 mg. W razie pominięcia dawki leku, należy ją przyjąć tak szybko jak tylko pacjent sobie o niej przypomni. Nie należy stosować dawki podwójnej w tym samym dniu. Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności wildagliptyny w trzylekowej terapii doustnej w skojarzeniu z metforminą i tiazolidynodionem. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności dostosowywania dawki u pacjentów w podeszłym wieku (w wieku ≥ 65 lat). Nie ma konieczności dostosowywania dawki u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≥ 50 ml/min). U pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek (ESRD), zalecana dawka leku to 50 mg raz na dobę. Nie należy stosować preparatu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, w tym u pacjentów, u których aktywność aminotransferazy alaninowej (AlAT) lub aminotransferazy asparaginianowej (AspAT) przed zastosowaniem leczenia przekraczała ponad 3 razy górną granicę normy (ULN). Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat (dane nie są dostępne). Sposób podania. Lek można podawać podczas posiłku lub niezależnie od posiłku.

Widagliptyna nie jest środkiem zastępującym insulinę u pacjentów wymagających podawania insuliny. Widagliptyny nie należy podawać pacjentom z cukrzycą typu 1 lub w leczeniu cukrzycowej kwasicy ketonowej. Doświadczenie ze stosowaniem u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek (ESRD) poddawanych hemodializie jest ograniczone - należy zachować ostrożność stosując widagliptynę u tych pacjentów. Nie należy stosować widagliptyny u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, w tym u pacjentów, u których aktywność AlAT lub AspAT przed zastosowaniem leczenia przekraczała ponad 3 razy ULN. Rzadko zgłaszano zaburzenia czynności wątroby (w tym zapalenie wątroby); w przypadkach tych, przebiegały one zazwyczaj bezobjawowo, bez następstw klinicznych, a wyniki prób czynnościowych wątroby wracały do normy po zaprzestaniu leczenia. Próby czynnościowe wątroby należy wykonywać przed rozpoczęciem leczenia widagliptyną w celu poznania wartości wyjściowej u danego pacjenta. Czynność wątroby należy monitorować w czasie leczenia widagliptyną w odstępach trzymiesięcznych w czasie pierwszego roku, a następnie okresowo. U pacjentów, u których wystąpi zwiększona aktywność aminotransferaz, należy wykonać powtórnie próby wątrobowe, w celu potwierdzenia wcześniejszego wyniku. Kolejne badania powinny być wykonywane często, aż do ustąpienia zaburzenia(ń). W razie utrzymywania się aktywności AspAT lub AlAT co najmniej 3 razy większej od górnej granicy normy, zaleca się przerwanie leczenia widagliptyną. Pacjenci, u których wystąpi żółtaczka lub inne objawy wskazujące na zaburzenia czynności wątroby powinni przerwać stosowanie widagliptyny. Po przerwaniu leczenia widagliptyną i uzyskaniu prawidłowych wyników prób czynnościowych wątroby, nie należy ponownie rozpoczynać leczenia widagliptyną. W badaniu klinicznym z zastosowaniem wildagliptyny u pacjentów z niewydolnością serca stopnia I-III wg NYHA wykazano, że leczenie wildagliptyną nie wiązało się ze zmianą czynności lewej komory lub nasileniem wcześniej występującej zastoinowej niewydolności serca, w porównaniu z placebo. Doświadczenie kliniczne u pacjentów z niewydolnością serca stopnia III wg NYHA leczonych wildagliptyną jest nadal ograniczone, a wyniki są niejednoznaczne. Nie ma doświadczenia z zastosowaniem wildagliptyny w badaniach klinicznych u pacjentów z niewydolnością serca stopnia IV wg NYHA i dlatego stosowanie wildagliptyny u tych pacjentów nie jest zalecane. W nieklinicznych badaniach toksykologicznych na małpach zgłaszano zmiany chorobowe skóry kończyn, w tym powstawanie pęcherzy i owrzodzeń. Mimo iż w badaniach klinicznych nie obserwowano zwiększonej częstości zmian chorobowych skóry, istnieje ograniczone doświadczenie dotyczące pacjentów ze skórnymi powikłaniami cukrzycowymi. Ponadto, po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki występowania pęcherzowych i złuszczających zmian skórnych. W ramach rutynowej opieki pacjentów z cukrzycą zaleca się monitorowanie zaburzeń skóry, takich jak powstawanie pęcherzy lub owrzodzeń. Stosowanie wildagliptyny jest związane z ryzykiem wystąpienia ostrego zapalenia trzustki - należy poinformować pacjentów o charakterystycznym objawie ostrego zapalenia trzustki. W razie podejrzenia wystąpienia zapalenia trzustki, należy przerwać stosowanie wildagliptyny; w razie potwierdzenia ostrego zapalenia trzustki, nie należy wznawiać stosowania wildagliptyny. Należy zachować ostrożność u pacjentów z ostrym zapaleniem trzustki w wywiadzie. Znanym działaniem sulfonylomoczników jest wywoływanie hipoglikemii. U pacjentów otrzymujących wildagliptynę w skojarzeniu z sulfonylomocznikiem może wystąpić ryzyko hipoglikemii. Z tego względu można rozważyć podanie mniejszej dawki sulfonylomocznika, aby zmniejszyć ryzyko hipoglikemii. 1 tabl. zawiera 45 mg laktozy bezwodnej - preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabl., to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Niektóre działania niepożądane wymagają natychmiastowej opieki medycznej:
W razie wystąpienia następujących działań niepożądanych, należy natychmiast przerwać stosowanie
leku Kwikaton i zwrócić się do lekarza:
• obrzęk naczynioruchowy (rzadko: może wystąpić u nie więcej niż 1 na 1000 osób): Do
  objawów należą: obrzęk twarzy, języka lub gardła, trudności w połykaniu, trudności w
  oddychaniu, nagłe wystąpienie wysypki lub pokrzywki.
• choroba wątroby (zapalenie wątroby) (rzadko). Do objawów należą: zażółcenie skóry i
  białkówek oczu, nudności, utrata apetytu lub ciemno zabarwiony mocz.
• zapalenie trzustki (częstość nieznana): Objawy obejmują silny i uporczywy ból brzucha
  (okolice żołądka), który może promieniować do pleców, a także nudności i wymioty.

Inne działania niepożądane

U niektórych pacjentów podczas przyjmowania wildagliptyny i metforminy wystąpiły wymienione
poniżej działania niepożądane:
Często (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 osób):
• drżenie, ból głowy, zawroty głowy, nudności, niskie stężenie glukozy we krwi

Niezbyt często (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 100 osób):
• zmęczenie

U niektórych pacjentów podczas przyjmowania wildagliptyny i sulfonylomocznika wystąpiły
wymienione poniżej działania niepożądane:
Często:
• drżenie, ból głowy, zawroty głowy, osłabienie, niskie stężenie glukozy we krwi

Niezbyt często:
• Zaparcie

Bardzo rzadko (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 000 osób):
• ból gardła, katar

U niektórych pacjentów podczas przyjmowania wildagliptyny i glitazonu wystąpiły wymienione
poniżej
działania niepożądane:
Często:
• zwiększenie masy ciała, opuchnięte ręce, kostki lub stopy (obrzęk)

Niezbyt często:
• ból głowy, osłabienie, niskie stężenie glukozy we krwi

U niektórych pacjentów podczas przyjmowania wildagliptyny w monoterapii wystąpiły wymienione
poniżej działania niepożądane:
Często:
• zawroty głowy

Niezbyt często:
• ból głowy, zaparcie, opuchnięte ręce, kostki lub stopy (obrzęk), ból stawów, niskie stężenie
  glukozy we krwi

Bardzo rzadko:
ból gardła, katar, gorączka

U niektórych pacjentów podczas przyjmowania wildagliptyny, metforminy oraz sulfonylomocznika
wystąpiły wymienione poniżej działania niepożądane:
Często:
• zawroty głowy, drżenie, osłabienie, małe stężenie glukozy we krwi, nadmierne pocenie się

U niektórych pacjentów podczas przyjmowania wildagliptyny oraz insuliny (z metforminą lub bez
niej)
wystąpiły wymienione poniżej działania niepożądane:
Często:
• ból głowy, dreszcze, nudności (mdłości), małe stężenie glukozy we krwi, zgaga

Niezbyt często:
• biegunka, wzdęcia

Po wprowadzeniu do obrotu leków zawierających wildagliptynę jako pojedynczą substancję,
zgłaszano również występowanie następujących działań niepożądanych:
Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
• swędząca wysypka, zapalenie trzustki, miejscowe łuszczenie skóry lub powstawanie pęcherzy,
  ból mięśni
• choroba wątroby (zapalenie wątroby) - zazwyczaj ustępujące po zaprzestaniu leczenia. Do
  objawów należą: zażółcenie skóry i białkówek oczu, nudności, utrata apetytu lub ciemno
  zabarwiony mocz.
• nieprawidłowe wyniki prób wątrobowych – zazwyczaj odwracalne po zaprzestaniu leczenia

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Potencjalne oddziaływanie wildagliptyny z równocześnie podawanymi lekami jest niewielkie. Ponieważ wildagliptyna nie jest substratem enzymu cytochromu P (CYP) 450 i nie hamuje ani nie indukuje enzymów CYP 450 prawdopodobieństwo, by wildagliptyna wchodziła w interakcje z jednocześnie podawanymi produktami leczniczymi będącymi substratami, inhibitorami lub induktorami tych enzymów jest niewielkie. Wyniki badań przeprowadzonych z tymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi nie wykazały klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych. Badania kliniczne prowadzone u zdrowych ochotników nie wykazały klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych. Nie zostało to jednak ustalone w docelowej populacji. Przeprowadzono badania interakcji lek-lek z amlodypiną, ramiprylem, walsartanem i symwastatyną, które podawano zdrowym ochotnikom. W badaniach tych nie zaobserwowano żadnych klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych po jednoczesnym podaniu tych leków z wildagliptyną. U pacjentów jednocześnie przyjmujących inhibitory ACE może zwiększyć się ryzyko obrzęku naczynioruchowego. Podobnie jak w przypadku innych doustnych leków przeciwcukrzycowych, hipoglikemizujące działanie wildagliptyny może być osłabione pod wpływem niektórych substancji czynnych, w tym tiazydów, kortykosteroidów, leków stosowanych w leczeniu gruczołu tarczowego i sympatykomimetyków.

STADA PHARM Sp. z o.o.
ul. Krakowiaków 44
02-255 Warszawa
22-737-79-20
[email protected]
www.stadapoland.pl