Lakea 50 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 50 mg losartanu potasu.

Antagonista receptorów angiotensyny II (typu AT₁). Losartan oraz jego czynny metabolit (kwas karboksylowy) blokują fizjologiczne działanie angiotensyny II, niezależnie od źródła i drogi jej syntezy, m.in. działanie wazopresyjne i pobudzające uwalnianie aldosteronu. W efekcie dochodzi do zmniejszenia naczyniowego oporu obwodowego i obniżenia ciśnienia tętniczego. Po podaniu doustnym losartan dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, niezależnie od spożywanego pokarmu. Biodostępność wynosi 33%. Maksymalne stężenia losartanu i jego czynnego metabolitu uzyskuje się odpowiednio, 1 h i 3-4 h po podaniu. Losartan i kwas karboksylowy wiążą się z białkami osocza w co najmniej 99%. Około 14% dawki leku ulega przekształceniu do czynnego metabolitu. Losartan i jego metabolity są wydalane z kałem (58%) i z moczem (35%). T_0,5 losartanu wynosi ok. 2 h, a czynnego metabolitu 6-9 h.

Leczenie nadciśnienia tętniczego. Zmniejszenie ryzyka udaru mózgu u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i przerostem lewej komory serca, udokumentowanym w badaniu EKG. Leczenie chorób nerek u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2, z białkomoczem ≥0,5 g/dobę, jako jeden z elementów leczenia przeciwnadciśnieniowego. Leczenie przewlekłej niewydolności serca (u pacjentów w wieku co najmniej 60 lat), jeśli leczenie inhibitorami ACE zostało uznane za nieodpowiednie ze względu na działania niepożądane lub przeciwwskazania. U pacjentów z niewydolnością serca, których stan ustabilizował się podczas leczenia inhibitorem konwertazy angiotensyny, nie należy zmieniać leku na losartan. Frakcja wyrzutowa lewej komory serca powinna wynosić u tych pacjentów co najmniej 40% i pozostawać stabilna podczas leczenia przewlekłej niewydolności serca. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania losartanu i β-adrenolityku.

Nadwrażliwość na losartan lub którąkolwiek substancję pomocniczą. II i III trymestr ciąży. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Jednoczesne stosowanie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (współczynnik filtracji kłębuszkowej, GFR <60 ml/min/1,73 m²).

Nie zaleca się stosowania losartanu w I trymestrze ciąży. Stosowanie w II i III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. Podawanie antagonistów receptora angiotensyny II w II i III trymestrze ciąży wywołuje toksyczne działania u płodu ludzkiego (osłabienie czynności nerek, małowodzie, opóźnione kostnienie czaszki) i noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze, hiperkaliemia). Jeśli ekspozycja na antagonistę receptora angiotensyny II miała miejsce od II trymestru ciąży, zaleca się ultrasonograficzną kontrolę nerek i czaszki. Noworodki matek leczonych antagonistami receptora angiotensyny II należy ściśle obserwować, czy nie wystąpi u nich niedociśnienie tętnicze. Ze względu na brak odpowiednich danych nie zaleca się stosowania preparatu w okresie karmienia piersią.

Doustnie. Dorośli. Nadciśnienie tętnicze: U większości pacjentów zwykle stosowana dawka początkowa i podtrzymująca wynosi 50 mg losartanu raz na dobę. U niektórych pacjentów korzystne może być zwiększenie dawki do 100 mg raz na dobę (rano). Maksymalne działanie lecznicze uzyskuje się po upływie 3 do 6 tygodni od rozpoczęcia leczenia.  Losartan można stosować w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, zwłaszcza z lekami moczopędnymi (np. hydrochlorotiazydem). Niewydolność serca: Zwykle stosowana dawka początkowa wynosi 12,5 mg raz na dobę (w celu podania tej dawki należy zastosować inny lek zawierający odpowiednią ilość losartanu). Dawkę tę należy na ogół zwiększać stopniowo w odstępach tygodniowych (tj. 12,5 mg/dobę, 25 mg/dobę, 50 mg/dobę) aż do uzyskania zwykle stosowanej dawki podtrzymującej 50 mg raz na dobę, jeśli jest ona tolerowana przez pacjenta. Zmniejszenie ryzyka udaru mózgu u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i przerostem lewej komory serca, udokumentowanym w badaniu EKG. Dawka początkowa wynosi zazwyczaj 50 mg losartanu raz na dobę. Na podstawie wartości ciśnienia tętniczego krwi można zadecydować o dodaniu hydrochlorotiazydu w małej dawce i (lub) dawkę losartanu zwiększyć do 100 mg raz na dobę. Pacjenci z nadciśnieniem tętniczym, cukrzycą typu II i białkomoczem >0,5 g/dobę: zwykle stosowana dawka początkowa wynosi 50 mg na dobę. Dawkę tę można zwiększyć do 100 mg raz na dobę w zależności od reakcji ciśnienia tętniczego, począwszy od miesiąca po rozpoczęciu leczenia. Preparat można podawać razem z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi (np. lekami moczopędnymi, antagonistami wapnia, α-lub β- adrenolitykami oraz z lekami przeciwnadciśnieniowymi o działaniu ośrodkowym), a także z insuliną lub innymi zwykle stosowanymi lekami przeciwcukrzycowymi (np. pochodnymi sulfonylomocznika, glitazonami i inhibitorami glukozydazy). U pacjentów ze zmniejszoną objętością krwi krążącej (np. leczonych dużymi dawkami leków moczopędnych) zalecana dawka początkowa wynosi 25 mg raz na dobę. Dzieci i młodzież. Doświadczenie dotyczące skuteczności i bezpieczeństwa stosowania u dzieci i młodzieży w wieku 6-18 lat w leczeniu nadciśnienia tętniczego jest ograniczone. Dla pacjentów o mc. >20 kg, ale <50 kg, którzy są w stanie połknąć tabletkę, zalecana dawka wynosi 25 mg raz na dobę. W wyjątkowych przypadkach dawkę można zwiększyć maksymalnie do 50 mg raz na dobę. Dawkowanie należy dostosować do uzyskanej reakcji ciśnienia tętniczego. Dla pacjentów o mc. >50 kg dawka początkowa wynosi 50 mg raz na dobę. W wyjątkowych przypadkach dawkę można zwiększyć maksymalnie do 100 mg raz na dobę. U dzieci nie badano dawek dobowych większych niż 1,4 mg/kg mc. (lub większych niż 100 mg). Nie zaleca się stosowania losartanu u dzieci <6 lat, u dzieci ze wskaźnikiem przesączania kłębuszkowego <30 ml/min/1,73 m² pc. oraz u dzieci z zaburzeniami czynności wątroby. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i poddawanych hemodializie dostosowanie dawki początkowej nie jest konieczne. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy rozważyć zastosowanie mniejszej dawki. Brak doświadczenia terapeutycznego dotyczącego stosowania losartanu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, dlatego jego podawanie pacjentom z tej grupy jest przeciwwskazane. U pacjentów w podeszłym wieku >75 lat należy rozważyć rozpoczęcie leczenia od dawki 25 mg, ale dostosowanie dawki początkowej zazwyczaj nie jest konieczne. Sposób podania. Losartan można podawać jednocześnie z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Tabletki można stosować niezależnie od posiłków.

Pacjentów z obrzękiem naczynioruchowym w wywiadzie należy uważnie monitorować. U pacjentów ze zmniejszoną objętością krwi krążącej i (lub) ubytkiem soli na skutek intensywnego leczenia lekami moczopędnymi, ograniczeniem soli w diecie, w wyniku biegunki lub wymiotów, może wystąpić objawowe niedociśnienie tętnicze, zwłaszcza po podaniu pierwszej dawki leku lub po zwiększeniu dawki. Niedobory sodu i (lub) płynów należy uzupełnić przed podaniem preparatu lub zastosować mniejszą dawkę początkową. Zalecenia te dotyczą również stosowania u dzieci w wieku 6-18 lat. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, z cukrzycą lub bez cukrzycy, często stwierdza się zaburzenia elektrolitowe, które wymagają odpowiedniego postępowania. Należy ściśle kontrolować stężenie potasu i kreatyniny w osoczu, szczególnie u pacjentów z niewydolnością serca i klirensem kreatyniny 30-50 ml/min. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania losartanu i leków moczopędnych oszczędzających potas, preparatów potasu i zamienników soli kuchennej zawierających potas. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby w wywiadzie należy rozważyć stosowanie mniejszej dawki. Nie wolno stosować losartanu u pacjentów ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Stosowanie losartanu nie jest zalecane u dzieci z zaburzeniami czynności wątroby oraz u dzieci ze wskaźnikiem przesączania kłębuszkowego <30 ml/min/1,73 m² pc. Opisywano zaburzenia czynności nerek, w tym ostrą niewydolność nerek (zwłaszcza u pacjentów, u których czynność nerek zależy od układu renina-angiotensyna-aldosteron, np. z ciężką niewydolnością serca lub wcześniejszymi zaburzeniami czynności nerek), powstałe na skutek zahamowania układu renina-angiotensyna-aldosteron. U pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy jedynej nerki opisywano zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny we krwi; należy zachować ostrożność i systematycznie kontrolować czynność nerek (zwłaszcza przy współistnieniu innych stanów jak gorączka lub odwodnienie). Nie zaleca sie jednoczesnego stosowania lostartanu z inhibitorami ACE (ryzyko zaburzeń czynności nerek). Brak doświadczenia u pacjentów po niedawno przebytym przeszczepieniu nerki. Nie zaleca sie stosowania losartanu u pacjentów  z pierwotnym hiperaldosteronizmem. Nadmierne zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca i chorobą naczyń mózgowych może spowodować zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu. U pacjentów z niewydolnością serca i z zaburzeniami czynności nerek lub bez takich zaburzeń istnieje ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego i niewydolności nerek (często ostrej). Należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością serca i jednoczesnymi ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, pacjentów z ciężką niewydolnością serca (klasa IV wg NYHA), a także pacjentów z niewydolnością serca i istotnymi klinicznie, zagrażającymi życiu zaburzeniami rytmu serca. Zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania losartanu i β-adrenolityku. Szczególna ostrożność jest wskazana u pacjentów ze zwężeniem zastawki aorty lub zastawki dwudzielnej albo z kardiomiopatią przerostową. Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu zwiększa ryzyko niedociśnienia tętniczego, hiperkaliemii i osłabionej czynności nerek (włącznie z ostrą niewydolnością nerek); nie zaleca się podwójnej blokady układu RAA przez jednoczesne zastosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu. Jeśli zastosowanie podwójnej blokady jest bezwzględnie konieczne, leczenie powinno być prowadzone pod nadzorem specjalisty, z częstą i ścisłą kontrolą czynności nerek, stężenia elektrolitów i ciśnienia tętniczego. Inhibitorów ACE i antagonistów receptora angiotensyny II nie należy stosować jednocześnie u pacjentów z nefropatią cukrzycową. Lek zdecydowanie mniej skutecznie zmniejsza ciśnienie tętnicze u osób rasy czarnej niż u osób innych ras. Nie należy rozpoczynać leczenia losartanem w czasie ciąży. Z wyjątkiem przypadków wymagających kontynuowania leczenia losartanem, u pacjentek planujących ciążę należy zastosować inne leczenie przeciwnadciśnieniowe o ustalonym profilu bezpieczeństwa stosowania w okresie ciąży. W przypadku stwierdzenia ciąży leczenie losartanem należy niezwłocznie przerwać i, jeśli to wskazane, rozpocząć alternatywne leczenie. Preparat zawiera laktozę, nie powinni go stosować pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Jeśli wystąpią wymienione niżej objawy, należy przerwać stosowanie leku Lakea i niezwłocznie
powiadomić lekarza lub udać się do oddziału ratunkowego najbliższego szpitala:

ciężka reakcja alergiczna (wysypka, świąd, obrzęk twarzy, warg, jamy ustnej lub gardła, który może
spowodować trudności w połykaniu lub oddychaniu)

Jest to ciężkie, ale rzadkie działanie niepożądane, które może występować rzadziej niż u 1 na
1000 osób. Może być konieczne pilne leczenie lub pobyt w szpitalu.

Podczas stosowania losartanu opisywano następujące działania niepożądane:

Występujące często (mogą występować rzadziej niż u 1 na 10 osób):
- zawroty głowy
- zwiększenie stężenia potasu we krwi (co może być przyczyną zaburzeń rytmu serca)
- osłabienie, uczucie zmęczenia
- zmniejszone ciśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne (niskie ciśnienie tętnicze, które może
  wiązać się ze zmianami pozycji ciała, np. uczucie oszołomienia lub osłabienia podczas wstawania z
  pozycji leżącej lub siedzącej)
- zmniejszenie stężenia hemoglobiny (niedokrwistość)
- zwiększenie stężenia mocznika, kreatyniny we krwi (co może wskazywać na zaburzenia czynności
  nerek)
- zaburzenia czynności nerek, niewydolność nerek
- małe stężenie cukru we krwi (hipoglikemia)

Występujące niezbyt często (mogą występować rzadziej niż u 1 na 100 osób):
- senność
- zaburzenia snu
- odczucie przyspieszonej i mocnej czynności serca (kołatanie serca), dławica piersiowa (ból w klatce
  piersiowej)
- wysypka
- ból brzucha
- zaparcie
- obrzęki ból głowy
- duszność
- kaszel
- biegunka
- nudności
- wymioty
- pokrzywka
- świąd

Występujące rzadko (mogą występować rzadziej niż u 1 na 1000 osób):
- zapalenie naczyń krwionośnych (w tym plamica Schönleina-Henocha)
- zwiększona aktywność aminotransferazy alaninowej, AlAT (enzym wątrobowy), stwierdzana
  w badaniu laboratoryjnym, które sprawdza czynność wątroby)
- zapalenie wątroby
- odczucie drętwienia lub mrowienia
- omdlenie
- migotanie przedsionków
- udar mózgu

Występujące z nieznaną częstością (częstości nie można określić na podstawie dostępnych
danych):
- zmniejszona liczba płytek krwi
- depresja
- migrena
- zaburzenia smaku
- dzwonienie, brzęczenie, hałas w uszach (szumy uszne)
- zapalenie trzustki
- zaburzenia czynności wątroby
- zwiększona wrażliwość skóry na światło
- ból mięśni
- ból stawów
- niewyjaśniony ból mięśni oraz ciemne (w kolorze herbaty) zabarwienie moczu (rozpad mięśni
  poprzecznie prążkowanych - rabdomioliza)
- zaburzenia wzwodu lub impotencja
- złe samopoczucie
- małe stężenie sodu we krwi (hiponatremia)

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
tel.: + 48 22 49 21 301/faks: + 48 22 49 21 309/strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Inne leki przeciwnadciśnieniowe mogą nasilać hipotensyjne działanie losartanu. Jednoczesne stosowanie z innymi substancjami, które mogą powodować niedociśnienie tętnicze (jak trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpsychotyczne, baklofen i amifostyna) może zwiększyć ryzyko niedociśnienia. Flukonazol (inhibitor CYP2C9) zmniejsza ekspozycję na ten czynny metabolit o około 50%. Stwierdzono, że jednoczesne leczenie losartanem i ryfampicyną  powoduje zmniejszenie o 40% stężenia czynnego metabolitu w osoczu; kliniczne znaczenie tego działania nie jest znane. Jednoczesne stosowanie z fluwastatyną nie powodowało zmiany ekspozycji. Jednoczesne stosowanie losartanu i preparatów oszczędzających potas (tj. leki moczopędne oszczędzające potas: amiloryd, triamteren, spironolakton) lub zwiększających jego stężenie (np. heparyna), preparatów potasu lub zamienników soli zawierających potas, może prowadzić do zwiększenia stężenia potasu w surowicy - skojarzone leczenie nie jest zalecane. Należy zachować ostrożność w przypadku skojarzonego podawania litu i losartanu. Jeśli jednoczesne stosowanie jest niezbędne, podczas leczenia zaleca się kontrolowanie stężenia litu w surowicy. Jednoczesne stosowanie antagonistów angiotensyny II lub leków moczopędnych i NLPZ może powodować zwiększone ryzyko pogorszenia czynności nerek, w tym również ostrej niewydolności nerek i zwiększenia stężenia potasu w surowicy, zwłaszcza u pacjentów z wcześniejszym osłabieniem czynności nerek; należy zachować ostrożność, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku. Pacjenci powinni być odpowiednio nawodnieni i należy rozważyć kontrolowanie czynności nerek po rozpoczęciu leczenia skojarzonego oraz w systematycznie w trakcie jego trwania. Podwójna blokada RAA w wyniku jednoczesnego zastosowania inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu jest związana z większą częstością występowania zdarzeń niepożądanych, takich jak: niedociśnienie tętnicze, hiperkaliemia oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek) w porównaniu z zastosowaniem leku z grupy antagonistów układu RAA w monoterapii.

Sandoz Polska Sp. z o.o.
ul. Domaniewska 50 C
02-672 Warszawa
22-209-70-00
www.sandoz.pl