Lernidum 10 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 10 mg lub 20 mg chlorowodorku lerkanidypiny. Preparat zawiera sód.

Antagonista wapnia z grupy dihydropirydyny. Hamuje przezbłonowy transport jonów wapnia do komórek serca i mięśni gładkich. Działanie hipotensyjne jest wynikiem bezpośredniego działania rozkurczającego mięśnie gładkie naczyń krwionośnych, co powoduje zmniejszenie całkowitego obwodowego oporu naczyniowego. Pomimo krótkiego T_0,5 w osoczu, lerkanidypina wykazuje przedłużone działanie przeciwnadciśnieniowe dzięki dużemu współczynnikowi podziału błonowego. Nie działa inotropowo ujemnie, z powodu dużej selektywności naczyniowej. Działanie hipotensyjne lerkanidypiny jest wywołane głównie przez enancjomer S. Po podaniu doustnym wchłania się całkowicie, a C_max jest osiągane po około 1,5-3 h. Stopień wiązania z białkami osocza wynosi >98%. Lerkanidypina podlega znaczącemu metabolizmowi przez enzym CYP3A4. Substancji wyjściowej nie stwierdza się w moczu i w kale. Lerkanidypina jest metabolizowana głównie do nieczynnych metabolitów, ok. 50% podanej dawki jest wydalane z moczem. T_0,5 wynosi 8-10 h, aktywność terapeutyczna utrzymuje się przez 24 h wskutek silnego wiązania leku z lipidami błony komórkowej. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub poddawanych dializie obserwuje się większe stężenia lerkanidypiny w osoczu (o ok. 70%). U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością wątroby, całkowita biodostępność lerkanidypiny może być zwiększona, ponieważ lek jest w znacznym stopniu metabolizowany w wątrobie.

Leczenie łagodnego do umiarkowanego nadciśnienia tętniczego samoistnego u osób dorosłych.

Nadwrażliwość na substancję czynną (lerkanidypinę), na pochodne dihydropirydyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Zwężenie drogi odpływu krwi z lewej komory serca. Nieleczona, zastoinowa niewydolność serca. Niestabilna dławica piersiowa. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby lub nerek, w tym u pacjentów poddawanych dializoterapii. Świeży zawał mięśnia sercowego i stosowanie przed upływem 1 miesiąca od jego wystąpienia. Jednoczesne stosowanie z: silnymi inhibitorami enzymu CYP3A4; cyklosporyną; grejpfrutem i sokiem grejpfrutowym. Ciąża i okres karmienia piersią. Kobiety w wieku rozrodczym, jeśli nie stosują skutecznej antykoncepcji.

Brak danych klinicznych dotyczących stosowania lerkanidypiny u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego, natomiast stwierdzono takie działanie dla innych pochodnych dihydropirydyny. Nie zaleca się stosowania lerkanidypiny u kobiet w ciąży oraz kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują antykoncepcji. Nie ustalono czy lerkanidypina i (lub) jej metabolity przenikają do mleka kobiecego. Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodka/niemowlęcia. Stosowanie lerkanidypiny jest przeciwskazane w okresie karmienia piersią. Płodność. U niektórych pacjentów leczonych antagonistami wapnia zaobserwowano odwracalne zmiany biochemiczne w główce plemników, które mogą upośledzać zapłodnienie. W przypadku wielokrotnego nieudanego zabiegu zapłodnienia in vitro, jeśli nie znaleziono innej przyczyny niepowodzenia, należy uwzględnić wpływ antagonistów wapnia.

Doustnie. Dorośli: zalecana dawka to 10 mg raz na dobę, dawkę można zwiększyć do 20 mg na dobę, w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta na leczenie. Dawkę należy zwiększać stopniowo, ponieważ oczekiwane, pełne działanie przeciwnadciśnieniowe może wystąpić w ciągu 2 tygodni. U niektórych pacjentów, u których nie uzyskano kontroli nadciśnienia stosując jeden lek, korzystne może być dodanie lerkanidypiny do: leku β-adrenolitycznego (atenolol), moczopędnego (hydrochlorotiazyd) lub inhibitora konwertazy angiotensyny (kaptopryl lub enalapryl). Ponieważ krzywa zależności reakcji od dawki jest rosnąca z osiągnięciem plateau w zakresie dawek 20-30 mg, mało prawdopodobne jest, aby skuteczność zwiększała się podczas stosowania większych dawek; mogą natomiast nasilać się działania niepożądane. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku dane farmakokinetyczne oraz doświadczenie kliniczne sugerują, że nie jest konieczne dostosowanie dawki dobowej, należy jednak zachować szczególną ostrożność podczas rozpoczynania leczenia. Nie wykazano bezpieczeństwa stosowania i skuteczności lerkanidypiny chlorowodorku u dzieci i młodzieży <18 lat - brak danych. Należy zachować szczególną ostrożność rozpoczynając leczenie u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Mimo że u tych pacjentów można stosować zazwyczaj zalecane dawki, należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki do 20 mg na dobę. Działanie przeciwnadciśnieniowe u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby może być nasilone, dlatego należy rozważyć u nich dostosowanie dawkowania. Stosowanie lerkanidypiny u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek (GFR <30 ml/min), w tym u pacjentów poddawanych dializoterapii jest przeciwwskazane. Sposób podania. Lek najlepiej przyjmować rano, co najmniej 15 minut przed śniadaniem. Podczas leczenia lerkanidypiną nie należy spożywać grejpfrutów ani pić soku grejpfrutowego. Tabl. 10 mg linia podziału ułatwia tylko jej rozkruszenie w celu łatwiejszego połknięcia, a nie podział na równe dawki. Tabl. 20 mg można podzielić na równe dawki.

Lerkanidypinę należy stosować szczególnie ostrożnie u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego (bez stymulatora serca). Lerkanidypinę należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności lewej komory, mimo że w kontrolowanych badaniach klinicznych dotyczących hemodynamiki nie wykazano pogorszenia czynności komór serca. Istnieją dane wskazujące na możliwość zwiększania przez niektóre krótko działające pochodne dihydropirydyny ryzyka zdarzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Mimo że lerkanidypina jest substancją długodziałającą, należy u tych pacjentów zachować ostrożność. Niektóre pochodne dihydropirydyny mogą w rzadkich przypadkach spowodować wystąpienie bólu w okolicy przedsercowej lub napad dławicy piersiowej. U pacjentów z dławicą piersiową bardzo rzadko napady te mogą występować częściej, trwać dłużej lub mieć większe nasilenie. W pojedynczych wypadkach może wystąpić zawał mięśnia sercowego. Należy zachować szczególną ostrożność rozpoczynając leczenie u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek. Wprawdzie zalecany zwykle schemat dawkowania może być tolerowany przez pacjentów z tych grup, konieczna jest jednak ostrożność podczas zwiększania dawki do 20 mg na dobę. Działanie przeciwnadciśnieniowe może być nasilone u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby, dlatego należy rozważyć u nich dostosowanie dawkowania. Stosowanie lerkanidypiny u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek (współczynnik przesączania kłębuszkowego, GFR <30 ml/min), w tym u pacjentów poddawanych hemodializoterapii jest przeciwwskazane. Stosowanie lerkanidypiny u pacjentów poddawanych dializie otrzewnowej powoduje występowanie mętnego płynu odprowadzanego z otrzewnej. Zmętnienie wynika ze zwiększonego stężenia trójglicerydów w płynie odprowadzanym z otrzewnej. Chociaż mechanizm powstawania jest nieznany, zmętnienie ustępuje niedługo po zaprzestaniu stosowania lerkanidypiny. Istotne jest prawidłowe rozpoznanie tego stanu ponieważ zmętnienie płynu odprowadzanego z otrzewnej może zostać mylnie rozpoznane jako zakaźne zapalenie otrzewnej i w konsekwencji prowadzić do niepotrzebnej hospitalizacji i zastosowania empirycznej antybiotykoterapii. Substancje indukujące enzym CYP3A4, takie jak leki przeciwdrgawkowe (np. fenytoina, karbamazepina) i ryfampicyna, mogą zmniejszać stężenie lerkanidypiny w osoczu i spowodować, że jej skuteczność będzie mniejsza od oczekiwanej. Nie wykazano bezpieczeństwa stosowania i skuteczności lerkanidypiny u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Należy unikać spożywania alkoholu, gdyż może on nasilać działanie rozszerzające naczynia krwionośne leków przeciwnadciśnieniowych. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy natychmiast przerwać zażywanie tego leku i skontaktować się z lekarzem lub zgłosić się do
oddziału ratunkowego najbliższego szpitala, jeśli wystąpi:
- dławica piersiowa (ból w klatce piersiowej na skutek zmniejszonego dopływu krwi do serca), reakcje
  alergiczne (z takimi objawami, jak: świąd, wysypka, pokrzywka), omdlenie – występują rzadko (mogą
  wystąpić u mniej niż u 1 na 1000 osób),
- obrzęk twarzy, warg, języka lub gardła, który może powodować trudności w oddychaniu lub
  połykaniu - częstość występowania nie jest znana.

U pacjentów z dławicą piersiową stosowanie leków z grupy, do której należy Lernidum, może
zwiększyć częstość, czas trwania lub nasilenie napadów bólu. Obserwowano pojedyncze przypadki
zawału mięśnia sercowego.

Inne możliwe działania niepożądane

Często (mogą wystąpić u mniej niż u 1 na 10 osób):
- ból głowy,
- przyspieszenie czynności serca, kołatanie serca (mocna lub szybka czynność serca),
- nagłe zaczerwienienie twarzy, szyi lub górnej części tułowia, obrzęk okolicy kostek.

Niezbyt często (mogą wystąpić u mniej niż u 1 na 100 osób):
- zawroty głowy,
- obniżenie ciśnienia tętniczego,
- nudności, niestrawność, ból żołądka,
- wysypka, świąd,
- ból mięśni,
- oddawanie dużych ilości moczu,
- osłabienie, zmęczenie.

Rzadko (mogą wystąpić u mniej niż u 1 na 1000 osób):
- senność,
- wymioty, biegunka,
- pokrzywka,
- częstsze niż zwykle oddawanie moczu,
- ból w klatce piersiowej.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- obrzęk dziąseł,
- zaburzenia czynności wątroby (stwierdzone w badaniach krwi),
- zmętnienie płynu (podczas zabiegu dializy z użyciem cewnika umieszczonego w jamie brzusznej).

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301;
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Lerkanidypina jest metabolizowana z udziałem enzymu CYP3A4, dlatego stosowane jednocześnie z nią inhibitory i induktory aktywności CYP3A4 mogą wpływać na metabolizm i eliminację lerkanidypiny. Należy unikać jednoczesnego podawania lerkanidypiny i inhibitorów enzymu CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, erytromycyna, troleandomycyna, klarytromycyna). Badanie interakcji z zastosowaniem silnego inhibitora CYP3A4, ketokonazolu, wykazało znaczące zwiększenie stężenia lerkanidypiny w osoczu (15-krotne zwiększenie wartości AUC i 8-krotne zwiększenie C_max dla eutomeru S-lerkanidypiny). Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania lerkanidypiny i induktorów CYP3A4, takich jak leki przeciwdrgawkowe (np. fenytoina, fenobarbital, karbamazepina) i ryfampicyna, ze względu na ryzyko osłabienia działania przeciwnadciśnieniowego, należy częściej niż zwykle kontrolować ciśnienie tętnicze. Należy zachować szczególną ostrożność podczas jednoczesnego stosowania lerkanidypiny i innych substratów enzymu CYP3A4, takich jak terfenadyna, astemizol, leki przeciwarytmiczne klasy III, takie jak amiodaron, chinidyna, sotalol. Nie należy stosować jednocześnie cyklosporyny i lerkanidypiny. Po jednoczesnym podaniu lerkanidypiny i cyklosporyny obserwowano zwiększenie stężenia obu substancji w osoczu. Badanie z udziałem młodych, zdrowych ochotników wykazało, że podanie cyklosporyny po 3 h od przyjęcia lerkanidypiny nie zmienia stężenia lerkanidypiny w osoczu, podczas gdy wartość AUC dla cyklosporyny zwiększa się o 27%. Jednak po jednoczesnym podawaniu lerkanidypiny i cyklosporyny odnotowano 3-krotne zwiększenie stężenia lerkanidypiny w osoczu i 21% zwiększenie AUC dla cyklosporyny. Podczas leczenia lerkanidypiną nie należy jeść grejpfrutów ani pić soku grejpfrutowego. Tak jak w przypadku innych pochodnych dihydropirydyny, grejpfruty i sok grejpfrutowy hamuje metabolizm lerkanidypiny, powoduje to zwiększenie jej biodostępności ogólnoustrojowej i nasila działanie hipotensyjne. U zdrowych osób w podeszłym wieku jednoczesne doustne stosowanie lerkanidypiny w dawce 20 mg i midazolamu zwiększało wchłanianie lerkanidypiny (o ok. 40%) i zmniejszało szybkość wchłaniania (wydłużenie T_max z 1,75 do 3 h), stężenie midazolamu nie zmieniało się. Jednoczesne podawanie lerkanidypiny i metoprololu, β-adrenolityku eliminowanego głównie przez wątrobę, nie zmieniło biodostępności metoprololu, ale spowodowało zmniejszenie o połowę biodostępności lerkanidypiny. Działanie to może być wynikiem zmniejszenia przez β-adrenolityki przepływu krwi przez wątrobę, dlatego może występować również podczas stosowania innych leków z tej grupy. Lerkanidypinę można bezpiecznie stosować z lekami β-adrenolitycznymi, ale może być konieczne dostosowanie jej dawki. Badanie interakcji z fluoksetyną (inhibitorem CYP2D6 i CYP3A4), przeprowadzone z udziałem ochotników w wieku 65 ±7 lat, nie wykazało klinicznie istotnych modyfikacji farmakokinetyki lerkanidypiny. Jednoczesne podawanie cymetydyny w dawce dobowej 800 mg nie powoduje istotnych zmian stężenia lerkanidypiny w osoczu, ale większe dawki cymetydyny należy podawać ostrożnie ze względu na możliwość zwiększenia biodostępności i działania hipotensyjnego lerkanidypiny. U pacjentów długotrwale leczonych β-metylodigoksyną nie wykazano, aby jednoczesne podawanie 20 mg lerkanidypiny prowadziło do interakcji farmakokinetycznej. U zdrowych ochotników, którzy otrzymywali na czczo 20 mg lerkanidypiny, a następnie digoksynę, odnotowano zwiększenie C_max digoksyny średnio o 33% bez znaczącej zmiany wartości AUC i klirensu nerkowego. Pacjentów otrzymujących jednocześnie digoksynę i lerkanidypinę należy uważnie kontrolować, czy nie występują u nich kliniczne objawy toksycznego działania digoksyny. Wielokrotne jednoczesne podawanie 20 mg lerkanidypiny i 40 mg symwastatyny nie zmieniało znacząco wartości AUC lerkanidypiny, zaś wartość AUC symwastatyny i jej czynnego metabolitu, β-hydroksykwasu, zwiększała się odpowiednio o 56% i 28%. Jest mało prawdopodobne, aby zmiany te miały jakieś znaczenie kliniczne. Nie przewiduje się również interakcji, gdy lerkanidypina jest podawana rano, a symwastatyna wieczorem (zgodnie z zaleconym sposobem podawania tych leków). Podawanie zdrowym ochotnikom na czczo 20 mg lerkanidypiny nie zmieniło właściwości farmakokinetycznych jednocześnie podawanej warfaryny. Lerkanidypinę można bezpiecznie stosować z lekami moczopędnymi i inhibitorami konwertazy angiotensyny (ACE). Tak jak w przypadku wszystkich leków przeciwnadciśnieniowych, może wystąpić nasilenie działania hipotensyjnego, jeśli lerkanidypina jest stosowana z innymi lekami mającymi wpływ na ciśnienie tętnicze, takimi jak α-adrenolityki stosowane w leczeniu objawów związanych z zaburzeniami układu moczowego, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki. Natomiast jednoczesne stosowanie z kortykosteroidami może prowadzić do osłabienia działania hipotensyjnego. Należy unikać spożywania alkoholu, ponieważ może nasilać działanie rozszerzające naczynia krwionośne leku przeciwnadciśnieniowego. Badania interakcji przeprowadzono tylko u dorosłych.

Aflofarm Farmacja Polska Sp. z o.o.
ul. Partyzancka 133/151
95-200 Pabianice
42-225-31-02
[email protected]
www.aflofarm.com.pl