Levalergedd 5 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 5 mg dichlorowodorku lewocetyryzyny (co odpowiada 4,2 mg lewocetyryzyny). Preparat zawiera laktozę jednowodną.

Lewocetyryzyna, (R)-enancjomer cetyryzyny, jest silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów H₁. Po podaniu doustnym lewocetyryzyna wchłania się szybko i w znacznym stopniu. U dorosłych C_max w osoczu występuje po 0,9 h od podania. Stan równowagi występuje po 2 dniach. C_max wynosi zwykle 270 ng/ml i 308 ng/ml, odpowiednio po jednorazowym i wielokrotnym podaniu dawki 5 mg. Stopień wchłaniania nie zależy od dawki ani od przyjmowania pokarmu, natomiast maksymalne stężenie jest zmniejszone i występuje później. Lewocetyryzyna w 90% wiąże się z białkami osocza. Dystrybucja lewocetyryzyny jest ograniczona, jej objętość dystrybucji wynosi 0,4 l/kg. Ponieważ metabolizowane jest mniej niż 14% dawki lewocetyryzyny, różnice wynikające z polimorfizmu genetycznego lub równoczesnego przyjmowania inhibitorów enzymatycznych uważa się za mało istotne. Szlaki metaboliczne obejmują: utlenianie pierścienia aromatycznego, N-i O-dealkilację oraz sprzęganie z tauryną. Reakcje dealkilacji przebiegają głównie z udziałem CYP 3A4, podczas gdy utlenianie pierścienia aromatycznego przebiega z udziałem licznych i (lub) niezidentyfikowanych izoenzymów CYP. Lewocetyryzyna w stężeniach znacznie większych niż stężenia maksymalne występujące po podaniu dawki doustnej 5 mg nie miała wpływuna aktywność izoenzymów CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4. T_0,5 u osób dorosłych wynosi 7,9 ± 1,9 h. T_0,5 u małych dzieci jest krótszy. Średni pozorny całkowity klirens u dorosłych wynosi 0,63 ml/min/kg mc. Lewocetyryzyna i jej metabolity wydalane są głównie z moczem, średnio 85,4% dawki. Z kałem wydalane jest tylko 12,9% dawki. Lewocetyryzyna wydala się zarówno wyniku przesączania kłębuszkowego, jak i aktywnego wydzielania kanalikowego.

Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa) i pokrzywki u dorosłych i dzieci od 6 lat.

Nadwrażliwość na substancję czynną, cetyryzynę, hydroksyzynę, jakiekolwiek inne pochodne piperazyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Pacjenci ze schyłkową niewydolnością nerek z oszacowaną szybkością przesączania kłębuszkowego (eGFR) poniżej 15 ml/min (wymagający dializy).

Brak danych lub istnieją ograniczone dane (mniej niż 300 ciąż) dotyczące stosowania lewocetyryzyny u kobiet w ciąży. Jednak dane otrzymane z dużej liczby zastosowań cetyryzyny (racemat lewocetyryzyny) u kobiet w ciąży (ponad 1000 ciąż) nie wskazują, aby wywoływała ona wady rozwojowe lub działała toksycznie na płód i noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i (lub) płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Można rozważyć zastosowanie lewocetyryzyny w okresie ciąży, jeżeli jest to konieczne. Wykazano, że cetyryzyna (racemat lewocetyryzyny) przenika do mleka u ludzi. Dlatego też jest prawdopodobne, że lewocetyryzyna przenika do mleka u ludzi. U niemowląt karmionych piersią mogą wystąpić działania niepożądane związane z lewocetyryzyną. Dlatego należy zachować ostrożność, przepisując lewocetyryzynę kobietom karmiącym piersią.

Doustnie. Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i powyżej: zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (1 tabl. powl.). Dzieci w wieku od 6 do 12 lat: zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (1 tabl. powl.). Okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (objawy występujące rzadziej niż 4 dni w tygodniu lub utrzymujące się krócej niż 4 tygodnie w ciągu roku) należy leczyć zgodnie z przebiegiem choroby; leczenie można przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić po ponownym ich wystąpieniu. W przypadku przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (objawy występujące częściej niż 4 dni w tygodniu lub utrzymujące się dłużej niż 4 tygodnie w roku) można zalecić pacjentowi kontynuowanie leczenia w okresie narażenia na alergeny. Doświadczenie kliniczne, dotyczące stosowania lewocetyryzyny obejmuje 6-miesięczny okres leczenia. Doświadczenie kliniczne z zastosowaniem cetyryzyny (racematu) w leczeniu przewlekłej pokrzywki i przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa obejmuje okres do 1 roku. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki leku. Odstępy czasu pomiędzy kolejnymi dawkami muszą być ustalone indywidualnie w zależności od stopnia wydolności nerek (eGFR). Dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek - prawidłowa czynność nerek, klirens kreatyniny ≥ 90 ml/min: 1 tabl. raz na dobę; łagodne zaburzenia czynności nerek, klirens kreatyniny 60 – < 90: 1 tabl. raz na dobę; umiarkowane zaburzenia czynności nerek, klirens kreatyniny 30 – < 60: 1 tabl. co drugi dzień; ciężkie zaburzenia czynności nerek, klirens kreatyniny 15 – < 30 (nie wymagający dializy): 1 tabl. co trzeci dzień; schyłkowa niewydolność nerek, klirens kreatyniny < 15 (wymagający dializy): lek przeciwwskazany. U dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy dostosować indywidualnie po uwzględnieniu klirensu nerkowego i masy ciała pacjenta. Brak szczegółowych danych dotyczących stosowania u dzieci z zaburzeniami czynności nerek. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów wyłącznie z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz nerek zaleca się dostosowanie dawki. U dzieci w wieku od 2 do 6 lat nie jest możliwe dostosowanie dawki leku w postaci tabletek powlekanych; zaleca się stosowanie preparatów lewocetyryzyny w postaciach farmaceutycznych przeznaczonych dla dzieci. Sposób podania. Tabletkę powlekaną należy stosować doustnie, połykając w całości i popijając płynem. Tabletkę można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku. Zaleca się przyjmowanie dawki raz na dobę.

Należy zachować ostrożność podczas przyjmowania produktu leczniczego jednocześnie z alkoholem. Należy zachować ostrożność u pacjentów z ryzykiem zatrzymania moczu (np. uszkodzenie rdzenia kręgowego, rozrost gruczołu krokowego), gdyż lewocetyryzyna może zwiększać ryzyko zatrzymania moczu. Należy zachować ostrożność u pacjentów z padaczką i pacjentów z ryzykiem drgawek, ponieważ lewocetyryzyna może powodować nasilenie napadów. W przypadku przerwania stosowania lewocetyryzyny możliwe jest wystąpienie świądu, nawet jeśli objawy te nie występowały przed rozpoczęciem leczenia. Te objawy mogą ustąpić samoistnie. W niektórych przypadkach objawy mogą być intensywne i może być konieczne wznowienie leczenia. Objawy powinny ustąpić po wznowieniu leczenia. Nie zaleca się podawania preparatu w postaci tabletek powlekanych dzieciom w wieku poniżej 6 lat, ponieważ nie jest możliwe odpowiednie dostosowanie dawki w przypadku tej postaci preparatu. Zaleca się stosowanie preparatów lewocetyryzyny w postaciach farmaceutycznych przeznaczonych dla dzieci. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Często (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 osób):
- suchość w jamie ustnej
- bóle głowy
- zmęczenie
- senność

Niezbyt często (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 osób):
- wyczerpanie
- bóle brzucha

Częstość nieznana (częstość występowania nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- kołatanie serca
- przyspieszone bicie serca
- drgawki
- mrowienie
- zawroty głowy
- omdlenia
- drżenie
- zaburzenia smaku
- uczucie wirowania lub kołysania
- zaburzenia widzenia
- niewyraźne widzenie
- rotacyjne ruchy gałek ocznych (niekontrolowany okrężny ruch gałek ocznych)
- bolesne lub utrudnione oddawanie moczu
- niemożność całkowitego opróżnienia pęcherza moczowego
- obrzęki
- świąd
- wysypka
- pokrzywka (obrzęk, zaczerwienienie i świąd skóry)
- wykwity skórne
- duszność
- zwiększenie masy ciała
- bóle mięśni
- bóle stawów
- pobudzenie lub zachowanie agresywne
- omamy
- depresja
- bezsenność
- nawracające myśli samobójcze lub zainteresowanie samobójstwem
- koszmary senne
- zapalenie wątroby
- zaburzenia czynności wątroby
- wymioty
- zwiększenie apetytu
- nudności
- biegunka
- świąd (intensywne swędzenie) po przerwaniu stosowania leku

W razie wystąpienia pierwszych objawów reakcji nadwrażliwości należy natychmiast przerwać
przyjmowanie leku Levalergedd i zgłosić się do lekarza. Do objawów reakcji nadwrażliwości należą: obrzęk
jamy ustnej, języka, twarzy i (lub) gardła, trudności w oddychaniu lub połykaniu (ucisk w klatce piersiowej
lub świszczący oddech), pokrzywka, nagły spadek ciśnienia krwi, prowadzący do zapaści lub wstrząsu, które
mogą prowadzić do zgonu.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej
ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.
Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych
Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych
i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji lewocetyryzyny (w tym badań z induktorami CYP3A4); badania z zastosowaniem racematu cetyryzyny nie wykazały istotnych klinicznie niepożądanych interakcji (z antypiryną, azytromycyną, cymetydyną, diazepamem, erytromycyną, glipizydem, ketokonazolem i pseudoefedryną). Niewielkie zmniejszenie klirensu cetyryzyny (16%) obserwowano w badaniu, w którym stosowano dawki wielokrotne teofiliny (400 mg raz na dobę), natomiast jednoczesne podawanie cetyryzyny nie wpływało na klirens teofiliny. Stosowanie rytonawiru (600 mg 2 razy na dobę) i cetyryzyny (10 mg na dobę) w dawkach wielokrotnych zwiększało o ok. 40% całkowity wpływ cetyryzyny na organizm, podczas gdy w odniesieniu do rytonawiru był on w niewielkim stopniu zmniejszony (o 11%) podczas jednoczesnego stosowania z cetyryzyną. Stosowanie z pokarmem nie zmniejsza stopnia wchłaniania lewocetyryzyny, natomiast zmniejsza szybkość jej wchłaniania. U wrażliwych pacjentów jednoczesne podawanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny z alkoholem lub innymi środkami hamującymi czynność OUN może spowodować dodatkowe obniżenie czujności i zdolności reagowania.

Synoptis Pharma Sp z o.o.
ul. Krakowiaków 65
02-255 Warszawa