Levitra 10 mg tabletki uleg. rozpad. w j. ustnej

1 tabl. powl. zawiera 10 mg lub 20 mg wardenafilu (w postaci chlorowodorku). 1 tabl. ulegająca rozpadowi w jamie ustnej zawiera 10 mg wardenafilu (w postaci chlorowodorku); tabl. ulegające rozpadowi w jamie ustnej zawierają sorbitol (E420) i aspartam (E951).

Wardenafil jest stosowany doustnie w celu poprawy erekcji u mężczyzn z zaburzeniami wzwodu. W warunkach naturalnych, tj. z pobudzeniem seksualnym, wardenafil przywraca prawidłowy wzwód w wyniku zwiększenia napływu krwi do prącia. Wardenafil jest silnym i selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy 5 (PDE5), specyficznej wobec cGMP i mającej największe znaczenie wśród pozostałych fosfodiesteraz w ciałach jamistych. Wardenafil znacznie nasila działanie endogennego tlenku azotu w ciałach jamistych wskutek hamowania PDE5. Gdy w wyniku pobudzenia seksualnego dochodzi do uwolnienia tlenku azotu, hamowanie PDE5 przez wardenafil powoduje zwiększenie stężenia cGMP w ciałach jamistych. Pobudzenie seksualne jest zatem konieczne do wystąpienia korzystnych efektów leczniczych wardenafilu. Wardenafil powoduje łagodne i przemijające obniżenie ciśnienia tętniczego, które w większości przypadków nie ma znaczenia klinicznego. Wardenafil szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając C_max u niektórych mężczyzn w ciągu 15 min, jednakże w 90% przypadków C_max jest uzyskiwane w ciągu 30-120 min od przyjęcia na czczo tabl. powl., a w przypadku tabl. ulegających rozpadowi w j. ust. - w ciągu 45-90 min. Średnia bezwzględna biodostępność po podaniu tabl. powl. wynosi 15%. Średnia wartość AUC dla wardenafilu zwiększa się w przypadku stosowania tabl. ulegających rozpadowi w j. ust. w porównaniu z tabl. powl., w wyniku miejscowego wchłaniania niewielkiej ilości leku w jamie ustnej. Początek działania leku może być opóźniony, jeżeli tabl. powl. są przyjmowane razem z posiłkiem wysokotłuszczowym; posiłek nie ma wpływu na szybkość wchłaniania tabl. ulegających rozpadowi w j. ust. Lek wiąże się z białkami osocza w około 95%. Wardenafil jest metabolizowany głównie w wątrobie przez enzymy cytochromu P-450: izoformę CYP3A4, przy pewnym udziale izoform CYP3A5 i CYP2C. Lek jest wydalany w postaci metabolitów, głównie z kałem (91-95% podanej dawki) i w mniejszym stopniu z moczem (2-6% podanej dawki). T_0,5 wynosi 4-5 h.

Leczenie zaburzeń erekcji u dorosłych mężczyzn. Aby preparat był skuteczny, konieczna jest stymulacja seksualna.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Jednoczesne stosowanie wardenafilu i azotanów (nitratów) lub donorów tlenku azotu (takich jak azotyn amylu) w jakiejkolwiek postaci. Pacjenci, którzy utracili wzrok w jednym oku w wyniku nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION) niezależnie od tego, czy miało to związek, czy nie miało związku z wcześniejszą ekspozycją na inhibitor fosfodiesterazy 5 (PDE5). Preparatów stosowanych w leczeniu zaburzeń erekcji nie należy zazwyczaj stosować u mężczyzn, u których nie jest wskazana aktywność seksualna (np. u pacjentów z ciężkimi chorobami układu krążenia, takimi jak: niestabilna dławica piersiowa lub ciężka niewydolność serca - III lub IV stopień w skali NYHA). Bezpieczeństwa stosowania wardenafilu nie badano w następujących podgrupach pacjentów i dlatego jego stosowanie jest przeciwwskazane do czasu uzyskania dalszych informacji: ciężka niewydolność wątroby (C w skali Childa-Pugha), schyłkowa niewydolność nerek wymagająca leczenia dializami, niedociśnienie (ciśnienie tętnicze <90/50 mmHg), niedawno przebyty (w ciągu ostatnich 6 miesięcy) udar mózgu lub zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa oraz rozpoznane wrodzone choroby zwyrodnieniowe siatkówki, takie jak barwnikowe zwyrodnienie siatkówki (retinitis pigmentosa). Jednoczesne stosowanie wardenafilu i silnych inhibitorów cytochromu CYP3A4: ketokonazolu i itrakonazolu (postać doustna) jest przeciwwskazane u mężczyzn w wieku powyżej 75 lat. Jednoczesne stosowanie wardenafilu z inhibitorami proteazy wirusa HIV, takimi jak: rytonawir i indynawir jest przeciwwskazane, ponieważ są one silnymi inhibitorami CYP3A4. Jednoczesne stosowanie inhibitorów PDE5, w tym wardenafilu, i leków pobudzających cyklazę guanylową, takich jak riocyguat (ryzyko objawowego niedociśnienia tętniczego).

Preparat nie jest wskazany do stosowania u kobiet.

Doustnie. Dorośli mężczyźni. Tabl. powl. i tabl. ulegające rozpadowi w j. ustnej nie są biorównoważne. Tabl. powl.: zalecaną dawką jest 10 mg, przyjmowane w razie potrzeby ok. 25-60 min przed rozpoczęciem aktywności seksualnej. W zależności od skuteczności i tolerancji leku dawkę można zwiększyć do 20 mg lub zmniejszyć do 5 mg. Maksymalna zalecana dawka wynosi 20 mg na dobę, a maksymalna zalecana częstość stosowania - raz na dobę. Tabl. ulegające rozpadowi w j. ust.: 10 mg przyjmowane w razie potrzeby ok. 25-60 min przed rozpoczęciem aktywności seksualnej. Maksymalna zalecana dawka wynosi 10 mg na dobę. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u osób w podeszłym wieku, jednakże zwiększenie do dawki maksymalnej 20 mg należy uważnie rozważyć, w zależności od indywidualnej tolerancji. Nie ma potrzeby dostosowania dawki leku u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek. U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (CCr <30 ml/min) należy rozważyć rozpoczęcie leczenia od dawki 5 mg; w zależności od skuteczności i tolerancji leku dawkę można zwiększyć do 10 mg, a następnie do 20 mg (tabl. powl.) lub do maksymalnie 10 mg (tabl. ulegające rozpadowi w j. ust.); tabl. ulegających rozpadowi w j. ust. nie stosować u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek. U pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby (A-B w skali Child-Pugh) należy rozważyć rozpoczęcie leczenia od dawki 5 mg; w zależności od skuteczności i tolerancji leku dawkę można zwiększyć; maksymalna dawka u pacjentów z łagodnym zaburzeniem czynności wątroby wynosi 20 mg w postaci tabl. powl. lub 10 mg w postaci tabl. ulegających rozpadowi w j. ust.; maksymalna dawka u pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby wynosi 10 mg w postaci tabl. powl.; tabl. ulegających rozpadowi w j. ust. nie należy stosować u pacjentów z umiarkowaną oraz ciężką niewydolnością wątroby. U pacjentów przyjmujących inhibitory CYP 3A4, takie jak erytromycyna lub klarytromycyna, dawka wardenafilu nie powinna być większa niż 5 mg. Lek nie jest wskazany do stosowania u osób w wieku poniżej 18 lat - nie ma właściwego wskazania do stosowania leku u dzieci i młodzieży. Sposób podania. Tabl. powl. można zażywać razem z pokarmem lub bez niego; początek działania może być opóźniony, jeżeli lek przyjmuje się razem z posiłkiem wysokotłuszczowym. Tabl. uleg. rozpad. w j. ustnej należy umieścić w jamie ustnej na języku, gdzie nastąpi jej szybki rozpad, a następnie połknąć; tabl. uleg. rozpad. w j. ustnej należy przyjmować bez płynów, natychmiast po wyjęciu tabletki z blistra; mogą być przyjmowane z posiłkiem lub niezależnie od niego.

Przed podjęciem decyzji o leczeniu farmakologicznym należy przeprowadzić wywiad oraz badanie fizykalne w celu rozpoznania zaburzenia erekcji oraz ustalenia potencjalnych przyczyn tego schorzenia. Przed rozpoczęciem jakiegokolwiek leczenia zaburzeń erekcji lekarz powinien wziąć pod uwagę stan układu sercowo-naczyniowego pacjenta, ponieważ z aktywnością seksualną wiąże się pewien stopień ryzyka wystąpienia zaburzeń czynności serca. Wardenafil, ze względu na właściwości rozszerzające naczynia krwionośne, może powodować łagodne i przemijające obniżenie ciśnienia tętniczego krwi. Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzonym odpływem z lewej komory serca, np. ze zwężeniem aorty lub samoistnym przerostowym podzastawkowym zwężeniem aorty. Odnotowano ciężkie zdarzenia sercowo-naczyniowe, w tym nagły zgon, tachykardię, zawał mięśnia sercowego, tachyarytmię komorową, dławicę piersiową oraz zaburzenia naczyniowo-mózgowe (w tym przemijający napad niedokrwienny i krwotok mózgowy), występujące w związku czasowym z przyjmowaniem wardenafilu. U większości pacjentów, u których wystąpiły te zdarzenia, stwierdzono wcześniej obecność czynników ryzyka chorób układu krążenia. Nie jest jednak możliwe ostateczne ustalenie czy zdarzenia te mają bezpośredni związek z czynnikami ryzyka, z przyjęciem wardenafilu, z aktywnością seksualną czy z połączeniem tych lub innych czynników. Ostrożnie stosować u pacjentów z anatomicznym zniekształceniem prącia (np. skrzywienie prącia, zwłóknienie ciał jamistych, choroba Peyroniego) lub u pacjentów ze schorzeniami, które usposabiają do wystąpienia priapizmu (np. niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, szpiczak mnogi, białaczka). Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania wardenafilu w połączeniu z innymi metodami leczenia zaburzeń erekcji nie były przedmiotem badań - nie zaleca się ich jednoczesnego stosowania. Jednoczesne stosowanie wardenafilu z lekami blokującymi receptory α-adrenergiczne może u niektórych pacjentów doprowadzić do objawowego obniżenia ciśnienia tętniczego krwi. U pacjentów z ustalonym leczeniem lekami blokującymi receptory α-adrenergiczne leczenie wardenafilem należy rozpocząć od najmniejszej zalecanej dawki początkowej 5 mg. Wardenafil może być stosowany w dowolnym momencie, niezależnie od przyjmowanej tamsulozyny lub alfuzosyny. W przypadku jednoczesnego stosowania innych leków blokujących receptory α-adrenergiczne oraz wardenafilu należy zachować odstęp między podaniem leków. U pacjentów, którzy już przyjmują optymalną dawkę wardenafilu, terapię lekami blokującymi receptory α-adrenergiczne należy rozpocząć od najmniejszej zalecanej dawki. Stopniowe zwiększanie dawki leków blokujących receptory α-adrenergiczne może powodować dalsze obniżanie ciśnienia tętniczego krwi u pacjentów stosujących wardenafil. Należy unikać jednoczesnego stosowania wardenafilu z silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4 (doustna postać ketokonazolu i itrakonazolu). Może być konieczne dostosowanie dawki wardenafilu, jeżeli jednocześnie stosuje się leki, które w umiarkowanym stopniu hamują aktywność enzymu CYP3A4, takie jak erytromycyna i klarytromycyna. Wardenafilu nie należy popijać sokiem grapefruitowym, gdyż jednoczesne ich przyjmowanie może doprowadzić do zwiększenia stężenia wardenafilu we krwi. Należy unikać stosowania leków, które mogą wydłużyć odstęp QTc, w tym wardenafilu, u pacjentów z określonymi czynnikami ryzyka, np. z hipokaliemią, wrodzonym zespołem wydłużonego QT, stosujących jednocześnie leki przeciwarytmiczne z klasy Ia (np. chinidyna, prokainamid) lub klasy III (np. amiodaron, sotalol). Brak jest danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania wardenafilu u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia i u chorych z czynną chorobą wrzodową żołądka - zastosowanie leku u tych pacjentów powinno być poprzedzone oceną stosunku ryzyka do korzyści wynikających z terapii. U osób w podeszłym wieku (≥65 lat) może być mniejsza tolerancja na dawkę maksymalną 20 mg. W związku z przyjmowaniem preparatu i innych inhibitorów PDE5 zgłaszano zaburzenia widzenia i przypadki nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION) - pacjentowi należy zalecić, aby w przypadku wystąpienia nagłych zaburzeń widzenia przerwał przyjmowanie preparatu i niezwłocznie skonsultował się z lekarzem. Tabl. uleg. rozpad. w j. ustnej (10 mg) zawiera 1,80 mg aspartamu. Aspartam jest źródłem fenyloalaniny; może być szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią. Jest to rzadka choroba genetyczna, w której fenyloalanina gromadzi się w organizmie, z powodu jej nieprawidłowego wydalania. Ponadto lek zawiera 7,96 mg sorbitolu w każdej 10 mg tabl. uleg. rozpad. w j. ustnej.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Większość z tych działań jest łagodna lub umiarkowana.

U niektórych pacjentów wystąpiła częściowa, nagła, przemijająca lub trwała utrata wzroku w jednym
lub obu oczach. Należy przerwać stosowanie leku Levitra i niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.
Zgłaszano przypadki nagłego pogorszenia się lub utraty słuchu.

Ryzyko wystąpienia działania niepożądanego opisane jest poniższymi kategoriami:

Bardzo często:
mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 osób
- ból głowy

Często:
mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 osób
- zawroty głowy
- zaczerwienienie twarzy, uderzenia krwi do głowy
- uczucie zatkanego nosa lub katar
- niestrawność

Niezbyt często:
mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 osób
- obrzęk skóry i błon śluzowych, tkanek, w tym obrzęk twarzy, warg lub gardła
- zaburzenia snu
- drętwienie i zaburzenia odczuwania dotyku
- senność
- wpływ na widzenie, zaczerwienienie oczu, wpływ na widzenie kolorów, ból oka oraz
  dyskomfort w oku , wrażliwość na światło
- dzwonienie w uszach, zawroty głowy z zaburzeniami równowagi
- szybkie bicie serca lub kołatanie serca
- duszność
- uczucie zatkanego nosa
- kwaśne odbijanie, zapalenie żołądka, ból brzucha, biegunka, wymioty, mdłości, suchość 
  w jamie ustnej
- zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych we krwi
- wysypka, zaczerwienienie skóry
- ból pleców lub mięśni, zwiększona aktywność we krwi enzymu występującego w mięśniach
  (fosfokinazy kreatynowej), sztywność mięśni
- przedłużone erekcje
- złe samopoczucie

Rzadko:
mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 1 000 osób
- stan zapalny w oku (zapalenie spojówek)
- reakcja alergiczna
- niepokój
- omdlenie
- utrata pamieci (amnezja)
- napad drgawek
- zwiększone ciśnienie w gałce ocznej (jaskra), nasilone łzawienie
- wpływ na serce (tj. zawał serca, zmienione bicie serca lub dławica)
- zwiększone lub zmniej szone ciśnienie tętnicze krwi
- krwawienie z nosa
- wpływ na wyniki testów kontrolujących czynność wątroby
- wrażliwość skóry na słońce
- bolesne erekcje
- ból w klatce piersiowej

Bardzo rzadko lub częstość nieznana:
mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 000 osób lub częstość nie może być określona na podstawie
dostępnych danych
- krew w moczu (krwiomocz)
- krwawienie z prącia
- obecność krwi w nasieniu (hematospermia)

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do
„krajowego systemu zgłaszania” wymienionego w załączniku V. Dzięki zgłaszaniu działań
niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

Silne inhibitory CYP3A4 (indynawir, rytonawir oraz doustnie stosowany ketokonazol, itrakonazol) znacznie zwiększają stężenie wardenafilu we krwi. Stosowanie z rytonawirem, indynawirem jest przeciwwskazane. Unikać stosowania z ketokonazolem i itrakonazolem; stosowanie z itrakonazolem lub ketokonazolem jest przeciwwskazane u mężczyzn >75 lat. Stosowanie z umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 (np. z erytromycyną lub klarytromycyną) może wymagać dostosowania dawki wardenafilu (dawka wardenafilu nie powinna przekraczać 5 mg). Sok grejpfrutowy - słaby inhibitor CYP3A4 w ścianie jelit, może powodować niewielkie zwiększenie stężenia wardenafilu we krwi. Nie wykazano wpływu na farmakokinetykę wardenafilu następujących substancji: ranitydyna, cymetydyna, digoksyna, warfaryna, glibenklamid, alkohol, pojedyncze dawki leków zobojętniających kwas żołądkowy (preparaty glinu lub magnezu), kwas acetylosalicylowy, inhibitory ACE, leki ß-adrenolityczne, słabe inhibitory CYP3A4, leki moczopędne, leki stosowane w leczeniu cukrzycy (pochodne sulfonylomocznika i metformina). Wardenafil nasila hipotensyjne działanie azotanów - jednoczesne stosowanie wardenafilu i nitratów, donorów tlenku azotu w jakiejkolwiek postaci lub nikorandylu jest przeciwwskazane. Jednoczesne stosowanie wardenafilu i leków blokujących receptory a-adrenergiczne można rozpocząć jedynie w przypadku, gdy pacjent ma ustalone leczenie lekami blokującymi receptory a-adrenergiczne - leczenie wardenafilem należy rozpocząć od najmniejszej zalecanej dawki początkowej 5 mg. Wardenafil można zastosować w dowolnym momencie, niezależnie od przyjmowania tamsulozyny lub alfuzosyny. W przypadku jednoczesnego stosowania innych leków blokujących receptory a-adrenergiczne oraz wardenafilu należy zachować odstęp pomiędzy podaniem obu leków. Wardenafil podawany jednocześnie z nifedypiną o przedłużonym uwalnianiu pacjentom z nadciśnieniem tętniczym powoduje dodatkowe obniżenie ciśnienia tętniczego i zwiększenie częstotliwości rytmu serca. Badania przedkliniczne wykazały nasilone działanie obniżające ciśnienie krwi w przypadku jednoczesnego stosowania inhibitorów PDE5 i riocyguatu. W badaniach klinicznych wykazano nasilanie działania hipotensyjnego inhibitorów PDE5 przez riocyguat. W badanej populacji nie wykazano korzystnego działania klinicznego takiego skojarzenia. Jednoczesne stosowanie riocyguatu i inhibitorów PDE5, w tym wardenafilu, jest przeciwwskazane. Nie ma danych dotyczących interakcji pomiędzy wardenafilem a niespecyficznymi inhibitorami fosfodiesterazy, takimi jak teofilina i dipirydamol.

Bayer Sp. z o.o.
al. Jerozolimskie 158
02-326 Warszawa
22-572-35-00
[email protected]
www.bayer.com/pl/pl/poland-home