Levocin 500 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 500 mg lewofloksacyny, w postaci lewofloksacyny półwodnej. Preparat zawiera tartrazynę (E102) i żółcień pomarańczową (E110).

Levofloxacinum

Lek przeciwbakteryjny z grupy fluorochinolonów, S-enancjomer racemicznej ofloksacyny. Gatunki zwykle wrażliwe: tlenowe bakterie Gram-dodatnie - Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus wrażliwy na metycylinę, Staphylococcus saprophyticus, paciorkowce grupy C i G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; tlenowe bakterie Gram-ujemne - Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri; bakterie beztlenowe - Peptostreptococcus; inne - Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum. Gatunki, wśród których może wystąpić problem oporności nabytej: tlenowe bakterie Gram-dodatnie - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus oporny na metycylinę, Staphylococcus spp. koagulazo-ujemne; tlenowe bakterie Gram-ujemne - Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens; bakterie beztlenowe - Bacteroides fragilis. Gatunki o oporności wrodzonej: tlenowe bakterie Gram-dodatnie - Enterococcus faecium. Lewofloksacyna podana doustnie wchłania się szybko i niemal całkowicie, a C_max w osoczu jest osiągane w ciągu 1-2 h. Całkowita biodostępność wynosi 99-100%. Stan równowagi jest osiągany w ciągu 48 h w schemacie dawkowania 500 mg raz lub 2 razy na dobę. Ok. 30-40% lewofloksacyny wiąże się z białkami osocza. Jest szeroko dystrybuowana do tkanek. Wielokrotne podawanie 500 mg lewofloksacyny raz na dobę wykazało niewielką kumulację. Po podaniu dawek 500 mg lewofloksacyny 2 razy na dobę ustalono ograniczoną, ale przewidywalną kumulację. Stan stacjonarny osiąga się w ciągu 3 dni. Stan równowagi zostaje osiągnięty w ciągu 3 dni. Lewofloksacyna przenika do błony śluzowej oskrzeli, płynu wyściełającego nabłonek dróg oddechowych, makrofagów w pęcherzykach płucnych, tkanki płuc, skóry (płynu surowiczego w pęcherzach), tkanki gruczołu krokowego i moczu. Jednak lewofloksacyna słabo przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego. Metabolizowana jest w bardzo małym stopniu; metabolity te stanowią poniżej 5% dawki i są wydalane z moczem. Lewofloksacyna jest stabilna stereochemicznie i nie ulega inwersji chiralnej. T_0,5 wynosi 6-8 h. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (>85% podanej dawki leku). Nie ma istotnych różnic w farmakokinetyce lewofloksacyny podanej dożylnie i doustnie, co świadczy o tym, że obie drogi podania mogą być stosowane zamiennie.

Leczenie wymienionych poniżej zakażeń u osób dorosłych: odmiedniczkowe zapalenie nerek i powikłane zakażenia układu moczowego; przewlekłe bakteryjne zapalenie gruczołu krokowego; płucna postać wąglika (zapobieganie zakażeniom po kontakcie z bakteriami i leczenie). Dla zakażeń wymienionych poniżej, lek powinien być stosowany tylko wówczas, gdy użycie leków przeciwbakteryjnych, które są powszechnie zalecane do leczenia początkowego tych zakażeń uzna się za niewłaściwe: ostre bakteryjne zapalenie zatok; zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli; pozaszpitalne zapalenie płuc; powikłane zakażenie skóry i tkanek miękkich; niepowikłane zapalenie pęcherza moczowego. Tabletki powlekane mogą być także stosowane w celu ukończenia leczenia u pacjentów, u których nastąpiła poprawa po początkowym leczeniu lewofloksacyną w postaci dożylnej. Należy wziąć pod uwagę oficjalne wytyczne dotyczące właściwego stosowania leków przeciwbakteryjnych.

Nadwrażliwość na lewofloksacynę lub inne chinolony lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Padaczka. Zapalenie ścięgna w wywiadzie, które związane było ze stosowaniem fluorochinolonów. Dzieci i młodzież. Ciąża. Karmienie piersią.

Lek jest przeciwwskazany do stosowania w okresie ciąży oraz u kobiet karmiących piersią. Lewofloksacyna nie powodowała zaburzeń płodności ani zdolności rozrodczych u szczurów.

Doustnie. Dorośli. Dawkowanie zależy od rodzaju i stopnia ciężkości zakażenia a także wrażliwości przewidywanego drobnoustroju wywołującego zakażenie na lewofloksacynę. Tabletki mogą być także stosowane w celu ukończenia leczenia u pacjentów, u których nastąpiła poprawa po początkowym leczeniu lewofloksacyną w postaci dożylnej; ze względu na biorównoważność postaci parenteralnej i doustnej, można zastosować takie same dawki. Czas trwania leczenia jest uzależniony od przebiegu choroby. Podawanie lewofloksacyny trwa minimalnie 48-72 h po eradykacji zakażenia bakteryjnego lub ustąpieniu gorączki. Dawkowanie u pacjentów z prawidłową czynnością nerek (CCr >50 ml/min). Ostre bakteryjne zapalenie zatok: 500 mg raz na dobę przez 10 do 14 dni. Zaostrzenie przewlekłego bakteryjnego zapalenia oskrzeli: 250-500 mg raz na dobę przez 7 do 10 dni. Pozaszpitalne zapalenie płuc: 500 mg raz lub 2 razy na dobę przez 7 do 14 dni. Odmiedniczkowe zapalenie nerek: 500 mg raz na dobę przez 7 do 10 dni. Powikłane zakażenia układu moczowego: 500 mg raz na dobę przez 7 do 10 dni. Przewlekłe bakteryjne zapalenie gruczołu krokowego: 500 mg raz na dobę przez 28 dni. Niepowikłane zapalenie pęcherza moczowego: 250 mg raz na dobę przez 3 dni. Powikłane zakażenia skóry i tkanek miękkich: 250-500 mg raz lub 2 razy na dobę przez 7 do 14 dni. Płucna postać wąglika: 500 mg raz na dobę przez 8 tyg. Szczególne grupy pacjentów. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek (CCr ≤50 ml/min). CCr 50-20 ml/min. Schemat dawkowania - 250 mg/24 h: pierwsza dawka - 250 mg; następnie - 125 mg/24 h. Schemat dawkowania - 500 mg/24 h: pierwsza dawka - 500 mg; następnie - 250 mg/24 h. Schemat dawkowania - 500 mg/12 h: pierwsza dawka - 500 mg; następnie - 250 mg/12 h. CCr 19-10 ml/min.  Schemat dawkowania - 250 mg/24 h: pierwsza dawka - 250 mg; następnie - 125 mg/48 h. Schemat dawkowania - 500 mg/24 h: pierwsza dawka - 500 mg; następnie - 125 mg/24 h. Schemat dawkowania - 500 mg/12 h: pierwsza dawka - 500 mg; następnie - 125 mg/12 h. CCr <10 ml/min (w tym u pacjanci poddawani hemodializie i CADO). Schemat dawkowania - 250 mg/24 h: pierwsza dawka - 250 mg; następnie - 125 mg/48 h. Schemat dawkowania - 500 mg/24 h: pierwsza dawka - 500 mg; następnie - 125 mg/24 h. Schemat dawkowania - 500 mg/12 h: pierwsza dawka - 500 mg; następnie - 125 mg/24 h. Nie ma konieczności podawania dodatkowych dawek po hemodializie lub ciągłej ambulatoryjnej dializie otrzewnowej (CADO). Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. Nie jest konieczne dostosowanie dawki, ponieważ lewofloksacyna nie jest metabolizowana w istotnym stopniu w wątrobie i wydalana jest głównie przez nerki. Pacjenci w podeszłym wieku. U pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczne dostosowanie dawki z innych przyczyn niż zaburzenia czynności nerek. Dzieci i młodzież. Lek jest przeciwwskazany do stosowania u dzieci i młodzieży. Sposób podania. Tabletki należy połykać bez rozgryzania i popijać odpowiednią ilością płynu. Tabletki można przyjmować w trakcie posiłku lub między posiłkami. Tabletki należy przyjmować co najmniej 2 h przed lub 2 h po przyjęciu soli żelaza, soli cynku, leków zobojętniających sok żołądkowy zawierających magnez lub glin, lub dydanozyny (tylko preparaty dydanozyny z glinem i magnezem zawierające środki buforujące) i sukralfatu, ponieważ mogą one zmniejszać wchłanianie antybiotyku.

Należy unikać stosowania lewofloksacyny u pacjentów, u których w przeszłości podczas stosowania leków zawierających chinolony lub fluorochinolony występowały ciężkie działania niepożądane. Leczenie tych pacjentów lewofloksacyną należy rozpoczynać tylko w przypadku braku alternatywnych metod leczenia i po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka. W ciężkich przypadkach zakażeń szpitalnych wywołanych P. aeruginosa może być konieczne leczenie skojarzone. Ryzyko oporności. Jest bardzo prawdopodobne, że metycylinooporne szczepy Staphylococcus aureus (MRSA) są także oporne na fluorochinolony, w tym lewofloksacynę. Dlatego nie zaleca się stosowania lewofloksacyny w leczeniu zakażeń wywołanych lub prawdopodobnie wywołanych przez MRSA, chyba że wyniki badań laboratoryjnych potwierdziły wrażliwość drobnoustrojów na lewofloksacynę (i zwykle stosowane leki przeciwbakteryjne w leczeniu zakażeń MRSA są uważane za niewłaściwe). Lewofloksacynę można stosować w leczeniu ostrego bakteryjnego zapalenia zatok i ostrego zaostrzenia przewlekłego zapalenia oskrzeli, jeśli zakażenia te zostały właściwie zdiagnozowane. Oporność na fluorochinolony E. coli (najczęściej wywołuje zakażenia dróg moczowych) jest różna w poszczególnych krajach Unii Europejskiej. Lekarze powinni brać pod uwagę lokalne występowanie oporności E. coli na fluorochinolony. Stosowanie leku w płucnej postaci wąglika u ludzi opiera się na wynikach badań in vitro wrażliwości Bacillus anthracis oraz na wynikach badań na zwierzętach wraz z ograniczonymi danymi dotyczącym stosowania u ludzi. Lekarze powinni się odnieść do krajowych i (lub) międzynarodowych wytycznych dotyczących leczenia wąglika. Zapalenie i zerwanie ścięgna. Rzadko może wystąpić zapalenie ścięgna. Najczęściej obejmuje ono ścięgno Achillesa i może prowadzić do jego zerwania. Zapalenie ścięgna i zerwanie ścięgna, czasami obustronne, może wystąpić w ciągu 48 h po rozpoczęciu leczenia lewofloksacyną i donoszono o jego występowaniu nawet do kilku miesięcy po zakończeniu leczenia. Ryzyko zapalenia ścięgna i zerwania ścięgna jest większe u pacjentów w wieku powyżej 60 lat, u pacjentów otrzymujących dawki dobowe lewofloksacyny 1000 mg i u pacjentów stosujących kortykosteroidy. U pacjentów w podeszłym wieku należy dostosować dawkę dobową w oparciu o klirens kreatyniny. Konieczna jest uważna obserwacja tych pacjentów, jeśli przyjmują lewofloksacynę. Każdy pacjent, u którego wystąpią objawy zapalenia ścięgna, powinien niezwłocznie zgłosić się do lekarza. Jeśli podejrzewa się zapalenie ścięgna, stosowanie lewofloksacyny musi być natychmiast przerwane i odpowiednie leczenie (np. unieruchomienie) chorego ścięgna musi zostać rozpoczęte. Choroba związana z Clostridioides difficile. Biegunka, zwłaszcza o ciężkim przebiegu, utrzymująca się i (lub) krwawa, występująca podczas lub po zakończeniu stosowania lewofloksacyny (także kilka tygodni po zakończeniu leczenia), może być objawem choroby związanej z C. difficile (CDAD). CDAD może mieć różne nasilenie, od lekkiego do zagrażającego życiu, a najcięższą jej postacią jest rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego. Dlatego ważne jest, aby rozważyć tę diagnozę u pacjentów, u których wystąpiła ciężka biegunka w trakcie lub po zakończeniu leczenia lewofloksacyną. Jeśli podejrzewa się lub potwierdzono CDAD, należy natychmiast przerwać stosowanie lewofloksacyny i niezwłocznie rozpocząć odpowiednie leczenie. W tej sytuacji klinicznej leki hamujące perystaltykę są przeciwwskazane. Pacjenci ze skłonnością do napadów padaczkowych. Chinolony mogą obniżać próg drgawkowy i wywołać drgawki. Lewofloksacyna jest przeciwwskazana u pacjentów z padaczką w wywiadzie i należy ją stosować szczególnie ostrożnie u pacjentów ze skłonnością do napadów padaczkowych lub stosujących jednocześnie substancje czynne obniżające próg drgawkowy, takie jak teofilina. W przypadku wystąpienia napadu drgawkowego należy przerwać leczenie lewofloksacyną. Pacjenci z niedoborem G-6-PD. Pacjenci z utajonym lub jawnym niedoborem G-6-PD mogą być podatni na wystąpienie reakcji hemolitycznej w trakcie leczenia przeciwbakteryjnymi pochodnymi chinolowymi. Dlatego też, jeśli zastosowanie lewofloksacyny u tych pacjentów jest wskazane, należy obserwować pacjentów pod kątem potencjalnego wystąpienia hemolizy. Pacjenci z zaburzeniem czynności nerek. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek należy zmodyfikować dawkę leku. Lekarz może przepisać inny preparat z tą samą substancją czynną w mniejszej dawce z uwagi na brak dostępności leku Levocin w dawce innej niż 500 mg. Reakcje nadwrażliwości. Lewofloksacyna może powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości, mogące zakończyć się śmiercią (np. obrzęk naczynioruchowy aż do wstrząsu anafilaktycznego), niekiedy po podaniu pierwszej dawki. Jeśli wystąpią takie reakcje, pacjent powinien natychmiast przerwać leczenie i skontaktować się z lekarzem prowadzącym lub lekarzem medycyny ratunkowej, który rozpocznie odpowiednie działania ratujące życie. Ciężkie reakcje pęcherzowe. Ze względu na ryzyko wystąpienia ciężkich pęcherzowych reakcji skórnych, należy poinformować pacjentów o konieczności niezwłocznego skontaktowania się z lekarzem prowadzącym, przed kontynuacją leczenia, jeśli wystąpią u pacjenta reakcje obejmujące skórę i (lub) błony śluzowe. Dysglikemia. Obserwowano zaburzenia stężenia glukozy we krwi, w tym hipoglikemię i hiperglikemię, które występują zwykle u pacjentów z cukrzycą otrzymujących jednocześnie doustne leki o działaniu hipoglikemizującym (np. glibenklamid) lub insulinę. Odnotowano przypadki śpiączki hipoglikemicznej. U pacjentów z cukrzycą zaleca się dokładne kontrolowanie stężenia glukozy we krwi. Nadwrażliwość na światło. W celu uniknięcia wystąpieniu objawów nadwrażliwości na światło zaleca się, aby pacjent bez potrzeby nie narażał się na działanie silnego światła słonecznego lub sztucznego promieniowania UV (np. lampy słoneczne, solarium) podczas leczenia i przez 48 h po zakończeniu leczenia lewofloksacyną. Pacjenci leczeni antagonistami witaminy K. Z powodu możliwości zwiększenia wartości wyników badań krzepliwości krwi (PT/INR) i (lub) nasilenia krwawień u pacjentów leczonych lewofloksacyną oraz antagonistami witaminy K (np. warfaryna), badania krzepliwości krwi należy wykonywać regularnie w trakcie jednoczesnego stosowania tych leków. Reakcje psychotyczne. W bardzo rzadkich przypadkach prowadziły one do myśli samobójczych i zachowań niebezpiecznych dla pacjenta - czasami nawet po pojedynczej dawce lewofloksacyny. W przypadku wystąpienia tych reakcji u pacjenta, należy niezwłocznie przerwać stosowanie lewofloksacyny i zastosować odpowiednie postępowanie. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas stosowania lewofloksacyny u pacjentów z psychozą lub z chorobą psychiczną w wywiadzie. Wydłużenie odstępu QT. Należy zachować ostrożność stosując fluorochinolony, w tym lewofloksacynę, u pacjentów ze znanymi czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT, takimi jak np: wrodzony zespół wydłużonego odstępu QT; jednoczesne stosowanie produktów leczniczych, które wydłużają odstęp QT (np. leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, antybiotyki makrolidowe, leki przeciwpsychotyczne); nieskorygowane zaburzenia elektrolitowe (np. hipokaliemia, hipomagnezemia); choroba serca (np. niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, bradykardia). Pacjenci w podeszłym wieku i kobiety mogą być bardziej wrażliwi na działanie leków wydłużających odstęp QT. Dlatego należy zachować ostrożność stosując u tych pacjentów fluorochinolony, w tym lewofloksacynę. Neuropatia obwodowa. U pacjentów otrzymujących fluorochinolony, w tym lewofloksacynę, odnotowano występowanie obwodowej neuropatii czuciowej lub czuciowo-ruchowej, której początek może mieć gwałtowny przebieg. Należy przerwać stosowanie lewofloksacyny, jeśli u pacjenta wystąpią objawy neuropatii, aby zapobiec rozwojowi nieodwracalnych zmian. Mioklonie. Ryzyko wystąpienia mioklonii jest zwiększone u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, jeśli dawka lewofloksacyny nie zostanie dostosowana w zależności od klirensu kreatyniny. Po pierwszym wystąpieniu mioklonii należy natychmiast przerwać stosowanie lewofloksacyny i rozpocząć odpowiednie leczenie. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych. Podczas stosowania lewofloksacyny odnotowano przypadki martwicy wątroby, aż do zakończonej zgonem niewydolności wątroby, głównie u pacjentów z ciężką chorobą zasadniczą, np. posocznicą. Pacjenta należy poinformować, że jeśli wystąpią u niego przedmiotowe i podmiotowe objawy choroby wątroby, takie jak: jadłowstręt, żółtaczka, ciemna barwa moczu, świąd lub tkliwy brzuch, konieczne jest przerwanie leczenia i skontaktowanie się z lekarzem. Zaostrzenie miastenii. Fluorochinolony, w tym lewofloksacyna, blokują przewodnictwo nerwowo-mięśniowe i mogą nasilać osłabienie mięśni u pacjentów z miastenią. Po wprowadzeniu leku do obrotu obserwowano ciężkie działania niepożądane, w tym śmiertelne i powodujące konieczność zastosowania oddychania wspomaganego, które były związane ze stosowaniem fluorochinolonów u pacjentów z miastenią. Nie zaleca się stosowania lewofloksacyny u pacjentów z miastenią w wywiadzie. Zaburzenia widzenia. Jeśli u pacjenta wystąpią zaburzenia widzenia lub jakiekolwiek zmiany dotyczące oczu, należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem okulistą. Nadkażenie. Stosowanie lewofloksacyny, zwłaszcza długotrwałe, może prowadzić do nadmiernego wzrostu niewrażliwych drobnoustrojów. Jeśli podczas leczenia wystąpi nadkażenie, należy podjąć odpowiednie środki. Rozwarstwienie aorty i tętniak aorty oraz niedomykalność zastawki serca. Badania epidemiologiczne wskazują, że stosowanie fluorochinolonów może zwiększać ryzyko wystąpienia tętniaka i rozwarstwienia aorty, zwłaszcza u osób starszych, oraz niedomykalności zastawki aortalnej i mitralnej. U pacjentów przyjmujących fluorochinolony zgłaszano przypadki tętniaka i rozwarstwienia aorty, często powikłane pęknięciem (w tym przypadki śmiertelne), a także przypadki niedomykalności zastawek serca. Fluorochinolony należy stosować wyłącznie po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka oraz po rozważeniu innych opcji terapeutycznych u pacjentów z dodatnim wywiadem rodzinnym w kierunku tętniaka albo wrodzonej choroby zastawki serca lub u pacjentów z wcześniej zdiagnozowanym tętniakiem aorty i (lub) rozwarstwieniem aorty albo chorobą zastawki serca lub w przypadku występowania innych czynników predysponujących do wystąpienia zarówno tętniaka i rozwarstwienia aorty, jak i niedomykalności zastawki serca oraz narażonych na ich wystąpienie (np. zaburzenia tkanki łącznej, takie jak zespół Marfana lub zespół Ehlersa-Danlosa, zespół Turnera, choroba Behceta, nadciśnienie tętnicze, reumatoidalne zapalenie stawów) lub dodatkowo występowania innych czynników ryzyka lub stanów predysponujących do wystąpienia tętniaka i rozwarstwienia aorty (np. zapalenie tętnic Takayasu lub olbrzymiokomórkowe zapalenie tętnic, rozpoznana miażdżyca czy zespół Sjogrena), lub dodatkowo występowania innych czynników ryzyka lub stanów predysponujących do wystąpienia niedomykalności zastawki serca (np. infekcyjne zapalenie wsierdzia). Ryzyko wystąpienia tętniaka i rozwarstwienia aorty oraz ich pęknięcia może być także wyższe u pacjentów leczonych jednocześnie układowymi kortykosteroidami. Pacjentów należy poinformować o konieczności niezwłocznego skontaktowania się z lekarzem na oddziale ratunkowym w przypadku nagłego wystąpienia bólu brzucha, klatki piersiowej lub pleców. Pacjentów należy poinformować o konieczności niezwłocznego zwrócenia się po pomoc medyczną w przypadku ostrych duszności, pojawienia się kołatania serca lub obrzęku jamy brzusznej czy kończyn dolnych. Zaburzenia krwi. Podczas leczenia lewofloksacyną może rozwinąć się niewydolność szpiku kostnego, w tym leukopenia, neutropenia, pancytopenia, niedokrwistość hemolityczna, trombocytopenia, niedokrwistość aplastyczna lub agranulocytoza. Jeśli podejrzewa się występowanie któregokolwiek z tych zaburzeń krwi, należy kontrolować morfologię krwi. Jeśli wyniki będą nieprawidłowe, należy rozważyć przerwanie leczenia lewofloksacyną. Substancje pomocnicze. Preparat zawiera tartrazynę i żółcień pomarańczową, które mogą powodować reakcje alergiczne. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy uznaje się go za "wolny od sodu".

Często: ból głowy, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, biegunka, wymioty, nudności, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT, fosfatazy zasadowej, GGT), bezsenność. Niezbyt często: leukopenia, eozynofilia, senność, drżenia mięśniowe, zaburzenia smaku, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, ból brzucha, niestrawność, wzdęcia, zaparcia, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, wysypka, świąd, pokrzywka, nadmierna potliwość, ból stawów, ból mięśni, jadłowstręt, zakażenia grzybicze (w tym zakażenia Candida), oporność drobnoustrojów, zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, niepokój, stan splątania, nerwowość, osłabienie. Rzadko: tachykardia, kołatanie serca, trombocytopenia, neutropenia, drgawki, parestezja, zaburzenia widzenia (takie jak nieostre widzenie), szumy uszne, duszność, zaburzenia dotyczące ścięgna (w tym zapalenie ścięgna, np. ścięgna Achillesa), osłabienie siły mięśni (może być szczególne ważne u pacjentów z miastenią), niedociśnienie, obrzęk naczynioruchowy, nadwrażliwość, reakcje psychotyczne (z np. omamami, paranoją), depresja, pobudzenie, niezwykłe sny, koszmary senne, gorączka. Bardzo rzadko: hipoglikemia (zwłaszcza u pacjentów z cukrzycą). Częstość nieznana: częstoskurcz komorowy (który może prowadzić do zatrzymania akcji serca), arytmia komorowa i zaburzenia typu torsade de pointes (głównie u pacjentów z czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT), wydłużenie odstępu QT w zapisie EKG, niewydolność szpiku kostnego (w tym niedokrwistość aplastyczna), pancytopenia, agranulocytoza, niedokrwistość hemolityczna, obwodowa neuropatia czuciowa, mioklonie, obwodowa neuropatia czuciowo-ruchowa, zaburzenia węchu (w tym utrata węchu), dyskineza, zaburzenia pozapiramidowe, brak smaku, omdlenie, łagodne nadciśnienie śródczaszkowe, przemijająca utrata widzenia, utrata słuchu, zaburzenia słuchu, skurcz oskrzeli, alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych, biegunka (krwawa, rzadko może być objawem zapalenia jelit, w tym rzekomobłoniastego zapalenia jelit), zapalenie trzustki, ostra niewydolność nerek (np. z powodu śródmiąższowego zapalenia nerek), toksyczna nekroliza naskórka, zespół Stevens-Johnsona, rumień wielopostaciowy, reakcje nadwrażliwości na światło, leukocytoklastyczne zapalenie naczyń, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, hiperpigmentacja skóry, rabdomioliza, zerwanie ścięgna (np. ścięgna Achillesa), zerwanie więzadła, zerwanie mięśnia, zapalenie stawów, hiperglikemia, śpiączka hipoglikemiczna, wstrząs anafilaktyczny, wstrząs rzekomoanafilaktyczny, żółtaczka i ciężkie uszkodzenie wątroby (włączając przypadki zakończone zgonem z ostrą niewydolnością wątroby, głównie u pacjentów z ciężkimi chorobami zasadniczymi), zapalenie wątroby, mania, zaburzenia psychotyczne z zachowaniami zagrażającymi bezpieczeństwu pacjenta (w tym myśli lub próby samobójcze), ból (w tym ból pleców, ból w klatce piersiowej i kończynach). U pacjentów przyjmujących fluorochinolony zgłaszano przypadki tętniaka i rozwarstwienia aorty, często powikłane pęknięciem (w tym przypadki śmiertelne), a także przypadki niedomykalności zastawek serca. W związku ze stosowaniem chinolonów i fluorochinolonów, w niektórych przypadkach niezależnie od istniejących wcześniej czynników ryzyka, zgłaszano bardzo rzadkie przypadki długotrwałych (utrzymujących się przez miesiące lub lata), zaburzających sprawność i potencjalnie nieodwracalnych ciężkich działań niepożądanych leku, wpływających na różne, czasami liczne układy i narządy oraz zmysły (w tym takie działania, jak zapalenie ścięgien, zerwanie ścięgna, ból stawów, ból kończyn, zaburzenia chodu, neuropatie związane z parestezjami, depresja, zmęczenie, zaburzenia pamięci, zaburzenia snu i zaburzenia słuchu, wzroku, smaku i węchu). Inne działania niepożądane związane ze stosowaniem fluorochinolonów: napady porfirii u pacjentów z porfirią.

Wpływ innych leków na lewofloksacynę. Wchłanianie lewofloksacyny jest znacząco zmniejszone podczas jednoczesnego jej stosowania z solami żelaza lub lekami zobojętniającymi kwas żołądkowy, zawierającymi sole magnezu lub glinu, lub z dydanozyną (tylko preparaty dydanozyny z glinem i magnezem zawierające środki buforujące). Jednoczesne stosowanie fluorochinolonów i multiwitamin zawierających cynk, wydaje się zmniejszać ich wchłanianie po podaniu doustnym. Zaleca się, aby nie przyjmować leków zawierających kationy dwu- lub trójwartościowe, takie jak: sole żelaza, sole cynku, leki zobojętniające kwas żołądkowy zawierające magnez lub glin, czy dydanozynę (tylko preparaty dydanozyny z glinem i magnezem zawierające środki buforujące) w ciągu 2 h przed przyjęciem lub po przyjęciu lewofloksacyny. Sole wapnia mają minimalny wpływ na wchłanianie lewofloksacyny po podaniu doustnym. Jednoczesne przyjmowanie sukralfatu znacząco zmniejsza biodostępność lewofloksacyny. Jeśli pacjent przyjmuje jednocześnie sukralfat i lewofloksacynę, zaleca się przyjmowanie sukralfatu 2 h po podaniu lewofloksacyny. W badaniu klinicznym nie stwierdzono żadnych interakcji farmakokinetycznych pomiędzy lewofloksacyną i teofiliną. Jednak podczas jednoczesnego stosowania chinolonów z teofiliną, NLPZ lub innymi lekami obniżającymi próg drgawkowy, może dojść do znacznego obniżenia progu drgawkowego. Stężenie lewofloksacyny podczas stosowania razem z fenbufenem było o ok. 13% większe, niż podczas podawania samej lewofloksacyny. Probenecyd i cymetydyna miały statystycznie istotny wpływ na eliminację lewofloksacyny. Klirens nerkowy lewofloksacyny był zmniejszony przez cymetydynę (o 24%) i probenecyd (o 34%). Przyczyną tego jest zdolność blokowania przez oba leki wydzielania lewofloksacyny do światła kanalików nerkowych. Jednak, podczas stosowania dawek ocenianych w tym badaniu, statystycznie znamienne różnice w kinetyce nie mają prawdopodobnie znaczenia klinicznego. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania lewofloksacyny z lekami wpływającymi na wydzielanie do kanalików nerkowych, takimi jak probenecyd i cymetydyna, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów stosujących kortykosteroidy wzrasta ryzyko wystąpienia zapalenia oraz zerwania ścięgien. Kliniczne badania farmakologiczne wykazały, że farmakokinetyka lewofloksacyny nie ulega istotnym klinicznie zmianom podczas podawania lewofloksacyny razem z następującymi lekami: węglan wapnia, digoksyna, glibenklamid, ranitydyna. Wpływ lewofloksacyny na inne leki. T_0,5 cyklosporyny zwiększył się o 33% podczas jednoczesnego stosowania z lewofloksacyną. Notowano wzrost wartości parametrów krzepnięcia krwi (PT/INR) i (lub) krwawienia, które może być niekiedy ciężkie, u pacjentów przyjmujących lewofloksacynę jednocześnie z antagonistą witaminy K (np. warfaryną). Dlatego, u pacjentów leczonych antagonistami witaminy K, należy kontrolować parametry krzepnięcia krwi. Lewofloksacynę należy stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących leki wydłużające odstęp QT (np. leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, makrolidy, leki przeciwpsychotyczne). W badaniu interakcji farmakokinetycznych, lewofloksacyna nie wpływała na farmakokinetykę teofiliny (która jest wskaźnikowym substratem CYP1A2), co świadczy o tym, że lewofloksacyna nie jest inhibitorem CYP1A2.

Solinea sp. z o.o.
ul. Szafranowa 6, Elizówka
21-003 Ciecierzyn
[email protected]
www.solinea.pl