Lignocainum hydrochloricum 2% cum noradrenalino 0,00125% WZF (20 mg+0,025 mg)/ml roztwór do wstrzykiwań

1 ampułka 2 ml zawiera 40 mg lidokainy i 0,05 mg winianu noradrenaliny. Preparat zawiera pirosiarczyn sodu i sód.

Lidokaina jest środkiem miejscowo znieczulającym i przeciwarytmicznym o budowie amidowej. Hamuje ona powstawanie i przewodzenie bodźców we włóknach nerwowych i układzie bodźco-przewodzącym serca. Lidokaina blokuje kanały sodowe błon komórek nerwowych. Zahamowanie napływu jonów Na⁺ uniemożliwia generowanie i przewodzenie impulsów pojawiających się w odpowiedzi na depolaryzację. Wzrasta próg pobudliwości włókien nerwowych aż do całkowitego zablokowania przewodzenia. Stężenie lidokainy blokujące przewodnictwo jest odwrotnie proporcjonalne do średnicy włókna. W pierwszej kolejności blokowane są cienkie włókna tzw. bólowe, następnie grubsze - czuciowe. Dla zablokowania włókien ruchowych (najgrubszych) konieczne są najwyższe stężenia lidokainy. Noradrenalina obkurcza naczynia krwionośne. Dodatek leku sympatykomimetycznego ma na celu zmniejszenie wchłaniania lidokainy z miejsca podania. W wyższych dawkach może wystąpić działanie ogólnoustrojowe noradrenaliny. Lidokaina wchłania się całkowicie z miejsca zdeponowania w tkankach. Szybkość narastania jej stężenia we krwi zależy od wielu czynników, z których ważnym jest miejsce podania. Najwyższe stężenie lidokainy w osoczu stwierdza się w trakcie blokady nerwów międzyżebrowych, nieco niższe u pacjentów znieczulanych zewnątrzoponowo, natomiast najniższe stężenie obserwuje się w trakcie znieczulenia nasiękowego. Stopień wiązania lidokainy z białkami zależy od jej stężenia w osoczu. Przy stężeniach od 1 µg/ml do 4 µg/ml, z białkami wiąże się od 40% do 80% leku. Lidokaina przenika przez barierę krew-mózg i przez łożysko, docierając do krążenia płodu. Jest gwałtownie metabolizowana w wątrobie do kilku metabolitów - pochodnych N-dealkilowanych. Lek jest wydalany przez nerki przede wszystkim w postaci metabolitów, a tylko 10% w postaci niezmienionej. Po wstrzyknięciu dożylnym T_0,5 wynosi 1,6 h. Kinetyka lidokainy zmienia się u osób z upośledzoną czynnością wątroby i w tych przypadkach stwierdza się podwyższone stężenie metabolitów we krwi, a T_0,5 może być wydłużony nawet dwukrotnie. Dodanie noradrenaliny ogranicza szybkość wchłaniania lidokainy z tkanek do krwiobiegu, dzięki czemu wydłuża się czas działania oraz zmniejsza jej stężenie w surowicy, co pozwala na zastosowanie większej dawki.

Znieczulenia regionalne - nasiękowe, blokady nerwów, pni nerwowych i splotów nerwowych - w chirurgii ogólnej, urologii, ortopedii, ginekologii, położnictwie, stomatologii, ponadto w różnych procedurach diagnostycznych i terapeutycznych.

Nadwrażliwość na lidokainę lub inne leki miejscowo znieczulające o budowie amidowej, lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Nie stosować do znieczuleń obszarów ciała z anatomicznym lub czynnościowym unaczynieniem końcowym (np. palców u rąk i nóg, czubka nosa, uszu, penisa) ze względu na naczyniokurczowe działanie noradrenaliny mogące doprowadzić do niedokrwienia i martwicy tkanek.

Ze względu na brak odpowiednich badań, tylko w wyjątkowych przypadkach preparat może być stosowany u ciężarnych w czasie trwania organogenezy. Środki miejscowo znieczulające podawane w trakcie porodu z łatwością przenikają przez łożysko, w związku z czym mogą wywoływać objawy zatrucia zarówno u matki jak i płodu. Toksyczność lidokainy zależy od metody i techniki znieczulenia oraz zastosowanej dawki. Zatrucie lidokainą wywołuje u płodu zaburzenia czynności serca. Zastosowanie środków o budowie amidowej do blokady okołoszyjkowej w trakcie porodu wywołuje bradykardię u ok. 30% płodów - wskazane jest stałe monitorowanie tętna płodu. Zbyt wysokie stężenie lidokainy we krwi matki może wywołać spadek ciśnienia tętniczego. Znieczulenie może też hamować czynność skurczową macicy i przedłużać poród. Podejmując decyzję o zastosowaniu znieczulenia okołoszyjkowego w szczególnych sytuacjach położniczych, takich jak: poród przedwczesny, zatrucie ciążowe oraz stan wewnątrzmacicznego zagrożenia płodu, należy rozważyć, czy oczekiwane korzyści przeważają nad potencjalnym ryzykiem. U noworodków, których matki otrzymywały podczas porodu niektóre środki miejscowo znieczulające, obserwowano w pierwszych 2 dniach życia obniżone napięcie mięśni szkieletowych (nie wiadomo, czy wiąże się to z jakimiś odległymi skutkami). Lidokaina przenika do mleka - stosowanie u kobiet karmiących piersią wymaga zachowania ostrożności.

Preparat można stosować do znieczulenia miejscowego. Maksymalna, jednorazowa dawka lidokainy z dodatkiem noradrenaliny dla dorosłego pacjenta, w dobrym stanie ogólnym i bez chorób współistniejących wynosi 500 mg i nie powinna przekraczać 7 mg/kg mc. Lidokainę należy dawkować indywidualnie, kierując się masą ciała pacjenta i jego stanem ogólnym. W trakcie znieczulenia pacjent musi być nadzorowany i należy monitorować jego czynności życiowe. Siła i czas działania lidokainy zależą od stężenia i objętości podanego roztworu. Zwiększenie objętości i stężenia przyspiesza, wydłuża i nasila działanie miejscowo znieczulające. Dodatek noradrenaliny ma na celu spowolnienie wchłaniania lidokainy z miejsca podania. Należy zawsze stosować minimalne skuteczne dawki lidokainy, aby ograniczyć ryzyko przedawkowania. Lek można rozcieńczać 0,9% roztworem chlorku sodu. Znieczulenie regionalne. Znieczulenie nasiękowe: stężenie - 0,5-2%, dawka maksymalna do 500 mg; blokady pni i splotów nerwowych: stężenie - 0,5-2%, dawka maksymalna do 500 mg.

Znieczulenie miejscowe za pomocą lidokainy może być wykonywane wyłącznie przez lekarzy dobrze znających technikę znieczuleń oraz przeszkolonych w diagnostyce i leczeniu następstw przedawkowania lidokainy, które mogą pojawić się w trakcie znieczulenia regionalnego. W pomieszczeniu, w którym wykonywane są znieczulenia, musi znajdować się źródło tlenu, sprzęt resuscytacyjny i niezbędne leki. Przed przystąpieniem do znieczulenia należy zapewnić dostęp do żyły. Każde wstrzyknięcie lidokainy w celu znieczulenia należy poprzedzić próbą aspiracji, aby uniknąć niezamierzonego podania donaczyniowego. Powtarzanie dawek lidokainy może doprowadzić do niebezpiecznie wysokiego wzrostu stężenia w surowicy. Ponieważ ogólna reakcja na wysokie stężenie zależy od stanu pacjenta, u osób wyniszczonych, w podeszłym wieku oraz dzieci należy dostosować dawkę do masy ciała i stanu zdrowia. W przypadku niewydolności wątroby może wystąpić zwiększone stężenie leku w płynach ustrojowych. Podczas znieczulenia należy stale monitorować stan świadomości oraz czynność układów krążenia i oddychania. Wczesnymi objawami toksycznych stężeń lidokainy w OUN są: metaliczny smak w ustach, niepokój, szum w uszach, zawroty głowy, zaburzenia widzenia, drżenia mięśniowe lub senność. Przestrzeganie środków ostrożności jest szczególnie ważne podczas wykonywania znieczuleń w obrębie głowy i szyi - można omyłkowo podać lek do tętnicy, powodując objawy ze strony OUN nawet przy małych dawkach leku. Blokada okołoszyjkowa może niekiedy wywoływać bradykardię lub tachykardię u płodu, dlatego konieczne jest dokładne monitorowanie czynności serca płodu. Ciągły wlew dostawowy nie został zatwierdzony jako wskazanie do stosowania lidokainy ze względu na przypadki chondrolizy. Należy zachować szczególną ostrożność, aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia ciężkich działań niepożądanych u pacjentów z: padaczką, zaburzeniami układu oddechowego, w podeszłym wieku i chorych w złym stanie ogólnym, częściowym lub całkowitym blokiem przewodzenia (środki miejscowo znieczulające mogą hamować czynność układu przewodzącego serca), zaawansowaną chorobą wątroby lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, stosujących leki przeciwarytmiczne klasy III (np.amiodaron)-powinni oni znajdować pod ścisłą obserwacją i należy u nich rozważyć monitorowanie zapisu ekg (działania lidokainy i leków przeciwarytmicznych klasy III na mięsień sercowy mogą się sumować), z ostrą porfirią. Lidokaina przypuszczalnie zwiększa syntezę porfiryn, dlatego należy ją stosować u pacjentów z ostrą porfirią wyłącznie w uzasadnionych lub nagłych wskazaniach. Wobec wszystkich pacjentów z porfirią należy zachować odpowiednie środki ostrożności. Ze względu na dodatek noradrenaliny należy zachować ostrożność u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego (nadciśnienie tętnicze, choroba wieńcowa, stenoza mitralna), cukrzycą, guzem chromochłonnym nadnerczy, nadczynnością tarczycy, jaskrą z wąskim kątem. Należy unikać wstrzykiwania w miejscach objętych stanem zapalnym lub zakażeniem, ponieważ stany te mogą zmniejszyć skuteczność znieczulania miejscowego. Roztworów zawierających środki konserwujące nie należy podawać do przestrzeni podpajęczynówkowej, zewnątrzoponowej, do zbiornika móżdżkowo-rdzeniowego ani jakąkolwiek inną drogą, w której dochodziłoby do kontaktu z płynem mózgowo-rdzeniowym, jak również śródgałkowo czy pozagałkowo. Ze względu na zawartość pirosiarczynu sodu, lek rzadko może powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli. Preparat zawiera 4 mg sodu na każdej ampułce (2 ml) co odpowiada 0,2% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Preparat może być rozcieńczany w 0,9% roztworze NaCl. Zawartość sodu pochodzącego z rozcieńczalnika powinna być brana pod uwagę w obliczeniu całkowitej zawartości sodu w przygotowanym rozcieńczeniu produktu. W celu uzyskania dokładnej informacji dotyczącej zawartości sodu w roztworze wykorzystanym do rozcieńczenia produktu, należy zapoznać się z ChPL stosowanego rozcieńczalnika.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Działania niepożądane lidokainy są zazwyczaj rezultatem nadmiernego zwiększenia jej stężenia
w płynach ustrojowych w wyniku zastosowania zbyt dużej dawki, zaburzeń kinetyki lub niewłaściwej
techniki wstrzykiwania.

Mogą wystąpić następujące działania niepożądane leku:
- obniżenie ciśnienia tętniczego;
- nudności, wymioty;
- metaliczny smak w ustach, uczucie oszołomienia, pobudzenie, niepokój, euforia, drżenia
  mięśniowe, zaburzenia świadomości, utrata świadomości, bóle i zawroty głowy, szumy uszne,
  zaburzenia widzenia, uczucie gorąca, chłodu lub odrętwienia, drgawki, depresja ośrodkowego
  układu nerwowego;
- zbyt wolne bicie serca, zatrzymanie czynności serca (w skrajnie ciężkich przypadkach);
- zmiany skórne, pokrzywka, obrzęk, objawy anafilaktoidalne.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane
niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania
niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań
Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych
i Produktów Biobójczych
{aktualny adres, nr telefonu i faksu ww. Departamentu}
e-mail: [email protected]
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Należy zachować szczególne środki ostrożności, jeżeli lidokaina jest stosowana u pacjentów, u których jednocześnie są stosowane inne środki miejscowo znieczulające lub leki o budowie chemicznej podobnej do amidowych środków miejscowo znieczulających jak np. leki przeciwarytmiczne (np.meksyletyna), ponieważ działania toksyczne tych leków mogą się sumować. Badania interakcji lidokainy z lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaron) nie były prowadzone, jednak podczas jednoczesnego stosowania obu leków należy zachować ostrożność. Stosowane w leczeniu przeciwdrgawkowym pochodne hydantoiny (np. fenytoina) mogą nasilać kardiodepresyjne działanie lidokainy, ale mogą również przyspieszać jej metabolizm dzięki indukcji enzymatycznej. Jednoczesne stosowanie lidokainy z innymi lekami przeciwarytmicznymi może nasilać jej niepożądane działania. Leki β-adrenolityczne mogą spowolniać metabolizm lidokainy w wątrobie i nasilać jej toksyczność. Cymetydyna hamuje metabolizm lidokainy, zmniejsza jej klirens wątrobowy i podwyższa stężenie w osoczu. Duże dawki lidokainy mogą nasilać działanie środków zwiotczających mięśnie. Noradrenalina może powodować nagły wzrost ciśnienia tętniczego u pacjentów stosujących trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, inhibitory MAO lub guanetydynę. Może też osłabiać działanie doustnych leków przeciwcukrzycowych i powodować zaburzenia rytmu serca.

Zakłady Farmaceutyczne "Polpharma" S.A.
ul. Pelplińska 19
83-200 Starogard Gdański
58-563-16-00
[email protected]
www.polpharma.pl