Lincocin 300 mg/ml roztwór do wstrzykiwań i (lub) infuzji

1 ml roztworu zawiera 300 mg linkomycyny w postaci chlorowodorku. Roztwór zawiera alkohol benzylowy.

Antybiotyk linkozamidowy. W zależności od stężenia leku i wrażliwości drobnoustroju linkomycyna działa bakteriostatycznie lub bakteriobójczo. Drobnoustroje wrażliwe na linkomycynę - bakterie Gram-dodatnie: Staphylococcus aureus (wyłącznie szczepy wrażliwe na metycylinę), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, paciorkowce zieleniące, Corynebacterium diphtheriae; bakterie beztlenowe i mikroaerofilne – Clostridium perfringens, Clostridium tetani i Propionibacterium acnes. Linkomycyna wykazuje oporność krzyżową z klindamycyną. W przypadku metycylinoopornego Staphylococcus aureus oraz niektórych gatunków Clostridium obserwowano spadek wrażliwości na klindamycynę/linkomycynę wraz z upływem czasu. Przy większych stężeniach linkomycyny jej wiązanie z białkami jest słabsze. We krwi płodowej, płynie otrzewnowym i w płynie z jamy opłucnej można uzyskać stężenia leku sięgające 25-30% stężenia we krwi, w mleku kobiecym odpowiednio 50-100%, w tkance kostnej około 40%, a w otaczających tkankach miękkich 75%. Chociaż linkomycyna wydaje się przenikać do płynu mózgowo-rdzeniowego, jej stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym wydaje się niewystarczające do leczenia zapalenia opon mózgowych. Jest metabolizowana w wątrobie. T_0,5 wynosi ok. 5 h. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek T_0,5 może się wydłużać. Antybiotyk jest wydalany głównie z żółcią i w małych ilościach z moczem. Hemodializa i dializa otrzewnowa nie usuwają linkomycyny z krwi.

Ciężkie zakażenia wywołane przez wrażliwe bakterie beztlenowe, a także zakażenie wywołane przez wrażliwe paciorkowce lub gronkowce, gdy zastosowanie innych antybiotyków jest niewłaściwe lub przeciwwskazane lub gdy leczenie innymi antybiotykami jest nieskuteczne: zakażenia górnych dróg oddechowych, w tym zapalenie migdałków podniebiennych, zapalenie ucha środkowego; zakażenia dolnych dróg oddechowych, w tym zachłystowe zapalenie płuc, ropniak opłucnej i ropień płuca; zakażenia skóry i tkanek miękkich; zakażenia kości i stawów, w tym zapalenie szpiku kostnego; posocznica. Z uwagi na ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (rzekomobłoniaste zapalenie jelit) należy zawsze rozważyć możliwość podania zamiast linkomycyny antybiotyku z innej grupy. Podczas podejmowania decyzji o leczeniu preparatem należy uwzględnić oficjalne zalecenia dotyczące stosowania leków przeciwbakteryjnych.

Nadwrażliwość na linkomycynę, klindamycynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Wcześniaki lub noworodki.

Preparat można stosować w ciąży tylko wówczas, gdy jest to konieczne. Nie stosować w okresie karmienia piersią. Linkomycyna przenika przez łożysko i do mleka matki. W badaniach przeprowadzonych u zwierząt nie wykazano wpływu linkomycyny na płodność.

Domięśniowo. Dorośli: 600 mg co 24 h; w ciężkich zakażeniach 600 mg co 12 h lub częściej (w zależności od nasilenia objawów). Dzieci >1 mies.: 10 mg/kg mc./dobę w jednym wstrzyknięciu; w ciężkich zakażeniach 10 mg/kg mc. na dobę co 12 h lub częściej. Dożylnie. Dorośli: 600 mg do 1 g co 8-12 h; w ciężkich zakażeniach dawka może być większa; w zakażeniach zagrażających życiu można stosować dawki do 8 g na dobę (maksymalna dawka dobowa). Dzieci >1 mies.: 10-20 mg/kg mc./dobę w dawkach podzielonych, w zależności od nasilenia objawów. Czas leczenia. W zakażeniach paciorkowcami β-hemolizującymi czas leczenia wynosi co najmniej 10 dni. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby częstotliwość dawkowania powinna być zmniejszona. Jeśli u pacjenta z ciężką niewydolnością nerek konieczne jest leczenie linkomycyną podaje się 25-35% dawki zalecanej pacjentom z prawidłową czynnością nerek. Sposób podania. Nie należy podawać linkomycyny w postaci nierozcieńczonej w szybkim wstrzyknięciu dożylnym. Gdy szybkość dożylnego podawania bądź stężenie linkomycyny były większe niż zalecane, obserwowano ciężkie zaburzenia ze strony układu oddechowego i krążenia. Preparat należy stosować w infuzji trwającej co najmniej 60 min. Podstawę obliczania stopnia rozcieńczenia dawek dożylnych stanowi taki roztwór linkomycyny, który zawiera 1 g leku w co najmniej 100 ml odpowiedniego roztworu i jest przetaczany dożylnie co najmniej przez 1 h: dawka 600 mg: objętość roztworu 100 ml, czas 1 h; dawka 1 g: objętość roztworu 100 ml, czas 1 h; dawka 2 g: objętość roztworu 200 ml, czas 2 h; dawka 3 g: objętość roztworu 300 ml, czas 3 h; dawka 4 g: objętość roztworu 400 ml, czas 4 h.  Preparat można podawać dowolnie często, aż do uzyskania granicy maksymalnej dawki dobowej linkomycyny, wynoszącej 8 g na dobę. Uwaga. Gdy szybkość dożylnego podawania bądź stężenie linkomycyny były większe niż zalecane, obserwowano ciężkie zaburzenia ze strony układu oddechowego i krążenia.

Reakcje z nadwrażliwości występowały u pacjentów nadwrażliwych na penicylinę. W razie wystąpienia ciężkiej reakcji anafilaktycznej konieczne jest natychmiastowe leczenie doraźne z zastosowaniem adrenaliny, tlenu i steroidów i.v. Jeśli to wskazane, należy udrożnić drogi oddechowe, ewentualnie wykonać intubację. Jeżeli w trakcie leczenia lub w ciągu kilku tygodni od jego zakończenia pojawi się biegunka, zwłaszcza ciężka i uporczywa, należy natychmiast odstawić lek. Biegunkę związaną z zakażeniem Clostridium difficile (CDAD), o przebiegu od łagodnego po zapalenie jelita grubego zakończonego zgonem, zgłaszano w przypadku stosowania prawie wszystkich leków przeciwbakteryjnych, w tym linkomycyny. Biegunka może być objawem rzekomobłoniastego zapalenia jelit, które może mieć przebieg zagrażający życiu. Natychmiast po ustaleniu rozpoznania rzekomobłoniastego zapalenia jelit należy wdrożyć odpowiednie leczenie (podaje się doustnie metronidazol, a w ciężkich przypadkach − wankomycynę). Nie należy podawać środków hamujących perystaltykę jelit ani innych działających zapierająco. U osób w podeszłym wieku lub osłabionych rzekomobłoniaste zapalenie jelit może mieć ciężki przebieg. Możliwe są nawroty, pomimo zastosowania właściwego leczenia. Należy zachować ostrożność, przepisując linkomycynę pacjentom z chorobami układu pokarmowego w wywiadzie, zwłaszcza po przebytym zapaleniu jelita grubego. Obserwowano ciężkie reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje anafilaktyczne oraz ciężkie działania niepożądane dotyczące skóry (SCAR), takie jak zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN), ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP) oraz rumień wielopostaciowy (EM). Jeśli wystąpi reakcja anafilaktyczna lub ciężkie reakcje skórne, należy przerwać stosowanie linkomycyny i wdrożyć odpowiednie leczenie. U wszystkich pacjentów, u których po zastosowaniu antybiotykoterapii pojawiła się biegunka, należy rozważyć obecność zakażenia Clostridium difficile. Konieczne jest staranne zebranie wywiadu, ponieważ CDAD zgłaszano nawet po upływie >2 mies. od podania produktów przeciwbakteryjnych. Ponieważ linkomycyna nie przenika dostatecznie do płynu mózgowo-rdzeniowego, nie należy jej stosować w leczeniu zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych. Jeżeli leczenie linkomycyną trwa dłużej, należy kontrolować czynność wątroby i nerek. Stosowanie antybiotyków, w tym linkomycyny, może powodować nadmierny wzrost niewrażliwych drobnoustrojów, zwłaszcza drożdżaków. Nie należy podawać linkomycyny w postaci nierozcieńczonej w szybkim wstrzyknięciu dożylnym. Lek należy stosować w infuzji trwającej co najmniej 60 min. Linkomycyna ma właściwości blokujące płytkę nerwowo-mięśniową, co może nasilać działanie innych leków o podobnym mechanizmie działania. Linkomycynę należy stosować ostrożnie u pacjentów, którym jednocześnie podaje się leki blokujące połączenia nerwowo-mięśniowe. Linkomycynę należy stosować ostrożnie u chorych z atopią. Należy zachować ostrożność, podając linkomycynę pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek i (lub) wątroby, z występującymi jednocześnie zaburzeniami metabolicznymi. Podczas stosowania dużych dawek leku u tych pacjentów, należy kontrolować stężenie linkomycyny w osoczu, gdyż T_0,5 leku w osoczu może być 2-3 razy dłuższy. Lek zawiera 18,9 mg alkoholu benzylowego (E1519) w każdej fiolce, co odpowiada 9,45 mg alkoholu benzylowego/ml. Alkohol benzylowy może powodować reakcje alergiczne, dlatego preparatu nie podawać małym dzieciom (<3 lat) dłużej niż przez tydzień (chyba że jest to konieczne), ze względu na zwiększone ryzyko kumulacji alkoholu benzylowego w tej grupie wiekowej. Kobiety w ciąży lub karmiące piersią powinny skontaktować się z lekarzem przed zastosowaniem leku, gdyż duża ilość alkoholu benzylowego może gromadzić się w ich organizmie i powodować działania niepożądane (tzw. kwasicę metaboliczną). Duże objętości alkoholu benzylowego należy podawać z ostrożnością i tylko w razie konieczności, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby z powodu ryzyka kumulacji i toksyczności (kwasica metaboliczna).

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Częste działania niepożądane (występujące nie częściej niż u 1 do 10 na 100 pacjentów)
- biegunka, nudności, wymioty

Niezbyt częste działania niepożądane (występujące nie częściej niż u 1 do 100 na 1000 pacjentów)
- wysypka, pokrzywka
- zakażenie pochwy

Rzadkie działania niepożądane (występujące nie częściej niż u 1 do 1000 na 10 000 pacjentów)
- swędzenie

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
- rzekomobłoniaste zapalenie jelit, zakażenie bakterią Clostridium difficile
- pancytopenia (niedobór podstawowych rodzajów krwinek), agranulocytoza, niedokrwistość
  aplastyczna, neutropenia (zmniejszenie liczby granulocytów objętochłonnych), leukopenia
  (zmniejszenie liczby krwinek białych), plamica małopłytkowa
- reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy, zespół choroby posurowiczej
- zatrzymanie krążenia i oddechu^a
- niedociśnienie^b, zakrzepowe zapalenie żył^c
- zapalenie błony śluzowej przełyku^d, dolegliwości w obrębie jamy brzusznej
- żółtaczka, nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby
- toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zespół Stevensa- Johnsona, ostra uogólniona
  osutka krostkowa, pęcherzowe zapalenie skóry, złuszczające zapalenie skóry, rumień
  wielopostaciowy
- jałowy ropień w miejscu podania infuzji^e, stwardnienie w miejscu podania^e, ból w miejscu
  podania^e, podrażnienie w miejscu podania^e

a. Raportowano rzadkie przypadki po zbyt szybkim podaniu dożylnym.
b. Po podaniu pozajelitowym, zwłaszcza po zbyt szybkim.
c. Zdarzenie zaraportowano po podaniu dożylnym.
d. Zdarzenie zaraportowano po podaniu doustnym.
e. Zdarzenia zaraportowano po podaniu domięśniowym.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe objawy niepożądane
niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce.
Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi
podmiotu odpowiedzialnego.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Linkomycyna może nasilać działanie leków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe. Wykazuje oporność krzyżową z klindamycyną. Niezgodności farmaceutyczne. Nowobiocyna, kanamycyna, fenytoina podawane we wspólnym wstrzyknięciu wykazują niezgodność fizyczną z linkomycyną.

Pfizer Polska Sp. z o.o.
ul. Żwirki i Wigury 16B
02-092 Warszawa
22-335-61-00
[email protected]
www.pfizerpro.pl