Linezolid Kabi 2 mg/ml roztwór do infuzji

1 ml roztworu zawiera 2 mg linezolidu. Ponadto 1 ml roztworu zawiera 45,7 mg glukozy (tj. 13,7 g w 300 ml roztworu) oraz 0,38 mg sodu (tj. 114 mg w 300 ml roztworu).

Linezolid

Antybiotyk z grupy oksazolidynonów. W wyniku wiązania się z rybosomem bakteryjnym wybiórczo hamuje syntezę białka, uniemożliwiając powstanie czynnego kompleksu inicjującego, który odgrywa istotną rolę w procesie translacji. Działa na bakterie tlenowe Gram-dodatnie: Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus, gronkowce koagulazo-ujemne, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, paciorkowce grupy C i G oraz bakterie beztlenowe Gram-dodatnie: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. (w tym Peptostreptococcus anaerobius). Drobnoustroje oporne: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria spp., Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. In vitro działa na Legionella, Chlamydia pneumoniae i Mycoplasma pneumoniae, jednak nie ma wystarczających dowodów potwierdzających skuteczność kliniczną. Dzięki innemu mechanizmowi działania, linezolid nie wykazuje oporności krzyżowej z pozostałymi antybiotykami. Wiąże się z białkami osocza w 31%. Jest wydalany głównie z moczem w postaci niezmienionej (30%) oraz w postaci metabolitów (50%); niewielkie ilości metabolitów są wydalane z kałem. T_0,5 we krwi wynosi 5-7 h.

Szpitalne zapalenie płuc i pozaszpitalne zapalenie płuc (u pacjentów dorosłych), gdy znanym lub podejrzewanym czynnikiem chorobotwórczym są bakterie Gram-dodatnie. Przed podjęciem decyzji, czy zastosowanie leku jest właściwe, należy wziąć pod uwagę wyniki badań mikrobiologicznych lub dane o występowaniu oporności na leki przeciwbakteryjne stosowane w leczeniu zakażeń wywołanych przez bakterie Gram-dodatnie. Linezolid nie jest skuteczny w leczeniu zakażeń wywołanych przez bakterie Gram-ujemne. Jeśli stwierdzi się lub podejrzewa, że zakażenie jest wywołane przez bakterie Gram-ujemne, należy jednocześnie zastosować odpowiednie leczenie przeciwko tym bakteriom. Powikłane zakażenia skóry i tkanek miękkich (u pacjentów dorosłych), tylko wtedy, gdy wyniki badań mikrobiologicznych potwierdziły, że zakażenie zostało wywołane przez wrażliwe bakterie Gram-dodatnie. Linezolid nie jest skuteczny w leczeniu zakażeń wywołanych przez drobnoustroje Gram-ujemne. Linezolid można stosować u pacjentów z powikłanymi zakażeniami skóry i tkanek miękkich ze stwierdzonym lub podejrzewanym jednoczesnym zakażeniem drobnoustrojami Gram-ujemnymi, wyłącznie wtedy, gdy nie są dostępne inne metody leczenia. W takim przypadku koniecznie należy rozpocząć jednoczesne leczenie przeciwko drobnoustrojom Gram-ujemnym. Leczenie linezolidem należy rozpoczynać wyłącznie w warunkach szpitalnych i po konsultacji z odpowiednim specjalistą, np. mikrobiologiem lub specjalistą chorób zakaźnych. Należy wziąć pod uwagę oficjalne zalecenia dotyczące właściwego stosowania leków przeciwbakteryjnych.

Nadwrażliwość na linezolid lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Jednoczesne stosowanie jakichkolwiek inhibitorów MAO typu A lub B (np. fenelzyna, izokarboksazyd, selegilina, moklobemid) oraz w ciągu 2 tyg. od zakończenia ich podawania. Pacjenci z wymienionymi poniżej chorobami podstawowymi lub przyjmującym równocześnie wymienione rodzaje leków, chyba że będzie możliwa ścisła obserwacja pacjenta i monitorowanie ciśnienia tętniczego krwi: pacjenci z nieleczonym nadciśnieniem tętniczym, guzem chromochłonnym nadnerczy, rakowiakiem, nadczynnością tarczycy, depresją dwubiegunową, zaburzeniami schizoafektywnymi, ostrymi stanami dezorientacji; pacjenci przyjmujący którykolwiek z następujących leków: inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, trójcykliczne leki przeciwdepresyjne, agoniści receptorów serotoninowych 5 HT₁ (tryptany), leki o bezpośrednim lub pośrednim działaniu sympatykomimetycznym (w tym leki rozszerzające oskrzela, pseudoefedryna i fenylopropanolamina), aminy presyjne (np. adrenalina, noradrenalina), leki działające dopaminergicznie (np. dopamina, dobutamina), petydyna lub buspiron. Okres karmienia piersią.

Linezolidu nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że spodziewana korzyść przewyższa teoretyczne ryzyko. Badania prowadzone na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ linezolidu na rozrodczość. Występuje ryzyko podczas stosowania leku u ludzi. Linezolid może przenikać do mleka ludzkiego, dlatego należy przerwać karmienie piersią przed rozpoczęciem leczenia linezolidem i nie karmić w okresie leczenia. Stosowanie linezolidu prowadziło do przemijającego zmniejszenia płodności i zaburzenia morfologii plemników u dorosłych samców szczurów narażonych na działanie linezolidu w stopniu porównywalnym do występującego u ludzi. Nie ma danych dotyczących wpływu linezolidu na męski układ rozrodczy u ludzi.

Dożylnie. Dorośli. Szpitalne zapalenie płuc, pozaszpitalne zapalenie płuc, powikłane zakażenia skóry i tkanek miękkich: 600 mg 2 razy na dobę przez 10-14 kolejnych dni. Preparat w postaci roztworu do infuzji można stosować w leczeniu początkowym. U pacjentów, u których leczenie rozpoczęto preparatem podawanym pozajelitowo, można dokonać zamiany na doustną postać leku, jeśli jest to klinicznie wskazane. Nie ma wówczas konieczności modyfikacji dawki, ponieważ dostępność biologiczna linezolidu po podaniu doustnym wynosi około 100%. Przedstawione zalecenia dotyczące czasu trwania leczenia są zgodne z tymi, które stosowano podczas badań klinicznych. W niektórych rodzajach zakażeń może wystarczać stosowanie leku przez krótszy czas, jednak brak danych z badań klinicznych na ten temat. Maksymalny okres leczenia wynosi 28 dni. W zakażeniach ze współistniejącą bakteriemią nie ma konieczności zwiększania dawki ani wydłużania czasu leczenia. Szczególne grupy pacjentów. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania linezolidu u dzieci i młodzieży (w wieku <18 lat) nie zostały ustalone. U pacjentów z niewydolnością nerek i u pacjentów w podeszłym wieku, nie ma konieczności modyfikacji dawki. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) nie ma konieczności modyfikacji dawki; w związku z nieustalonym znaczeniem klinicznym zwiększonego narażenia (do 10-krotnego) na działanie dwóch głównych metabolitów linezolidu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, linezolid należy stosować szczególnie ostrożnie i jedynie u tych pacjentów, u których przewidywana korzyść przewyższa teoretyczne ryzyko. Ok. 30% dawki linezolidu zostaje usunięte z organizmu w ciągu 3 h hemodializy, dlatego linezolid należy podawać po dializach. Hemodializa prowadzi do częściowego usunięcia z organizmu podstawowych metabolitów linezolidu, jednak ich stężenia są nadal znacznie większe po dializach niż obserwowane u pacjentów z prawidłową czynnością lub z lekką lub umiarkowaną niewydolnością nerek. Dlatego u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek poddawanych dializie, linezolid należy stosować szczególnie ostrożnie i jedynie wtedy, gdy przewidywana korzyść przewyższa teoretyczne ryzyko. Nie ma danych o stosowaniu linezolidu u pacjentów poddawanych ciągłej ambulatoryjnej dializie otrzewnowej (CAPD) lub innym niż hemodializa metodom leczenia niewydolności nerek. U pacjentów z niewydolnością wątroby nie ma konieczności modyfikacji dawki. Jednak ze względu na ograniczoną liczbę danych klinicznych zaleca się, aby linezolid stosować u tych pacjentów tylko wtedy, gdy przewidywana korzyść przewyższa teoretyczne ryzyko. Sposób podania. Roztwór należy podawać w infuzji trwającej 30-120 min.

Zahamowanie czynności szpiku. U pacjentów leczonych linezolidem obserwowano zahamowanie czynności szpiku (w tym niedokrwistość, leukopenię, pancytopenię i trombocytopenię). W przypadkach, gdy znany był związek przyczynowy, po zakończeniu stosowania linezolidu zmienione wartości wskaźników hematologicznych powracały do wartości sprzed leczenia. Wydaje się, że ryzyko wystąpienia tych działań ma związek z czasem trwania leczenia. U pacjentów w podeszłym wieku ryzyko zaburzeń składu krwi podczas leczenia linezolidem jest większe. Trombocytopenia może częściej występować u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, niezależnie od tego, czy są oni poddawani dializie oraz u pacjentów z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności wątroby. Dlatego liczbę krwinek należy ściśle kontrolować: u pacjentów z występującą wcześniej niedokrwistością, granulocytopenią lub trombocytopenią; u pacjentów, którzy przyjmują równocześnie leki mogące zmniejszać stężenie hemoglobiny, liczbę krwinek lub wpływać na liczbę lub czynność płytek krwi; u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności wątroby; u pacjentów, którzy przyjmują linezolid dłużej niż przez 10-14 dni. Linezolid można podawać tym pacjentom tylko wtedy, gdy możliwa jest ścisła kontrola stężenia hemoglobiny, liczby krwinek i płytek krwi. Jeśli podczas leczenia linezolidem wystąpi znaczne zahamowanie czynności szpiku, lek należy odstawić, chyba że jego podawanie jest absolutnie konieczne. Należy wówczas szczególnie uważnie kontrolować parametry morfologii krwi i wdrożyć odpowiednie postępowanie. Ponadto u pacjentów otrzymujących linezolid zaleca się co tydzień kontrolować obraz pełnej krwi obwodowej (z oznaczeniem stężenia hemoglobiny, liczby płytek krwi i liczby leukocytów z rozmazem), bez względu na początkowy obraz morfologii krwi. Zgłaszano zwiększoną częstość występowania ciężkiej niedokrwistości u pacjentów, którzy stosowali linezolid dłużej niż maksymalnie zalecane 28 dni. U tych pacjentów częściej konieczne było przetaczanie krwi. Notowano przypadki wystąpienia niedokrwistości syderoblastycznej. Większość pacjentów, u których zaobserwowano pierwsze objawy, otrzymywało linezolid dłużej niż przez 28 dni. U większości pacjentów po zakończeniu stosowania linezolidu niedokrwistość (leczona lub nieleczona) ustępowała całkowicie lub częściowo. Zmienna umieralność w badaniu klinicznym u pacjentów z wywołanymi przez bakterie Gram-dodatnie zakażeniami krwi związanymi ze stosowaniem cewników dożylnych. U przyjmujących linezolid ciężko chorych pacjentów z zakażeniami związanymi ze stosowaniem cewników dożylnych, obserwowano większą umieralność niż wśród pacjentów leczonych wankomycyną, dikloksacyliną lub oksacyliną. Głównym czynnikiem wpływającym na umieralność było występowanie zakażenia bakteriami Gram-dodatnimi na początku leczenia. Współczynniki umieralności były podobne u pacjentów z zakażeniem wywołanym wyłącznie przez bakterie Gram-dodatnie, ale były istotnie większe w grupie stosujących linezolid pacjentów z dowolnym innym patogenem lub bez patogenu na początku leczenia. Największa rozbieżność występowała w trakcie leczenia i wciągu 7 dni po jego zakończeniu. Podczas badania u większej liczby pacjentów w grupie stosującej linezolid rozwinęło się zakażenie drobnoustrojami Gram-ujemnymi i większa ich liczba zmarła na skutek zakażeń wywołanych przez bakterie Gram-ujemne oraz zakażeń mieszanych. Dlatego w powikłanych zakażeniach skóry i tkanek miękkich linezolid można stosować u pacjentów ze stwierdzonym lub podejrzewanym jednoczesnym zakażeniem bakteriami Gram-ujemnymi, wyłącznie wtedy, gdy nie są dostępne inne metody leczenia. W takich przypadkach koniecznie należy rozpocząć jednoczesne leczenie przeciw bakteriom Gram-ujemnym. Biegunka i zapalenie jelita grubego związane z antybiotykoterapią. Podczas stosowania linezolidu notowano związane z przyjmowaniem antybiotyku występowanie biegunki oraz zapalenia jelit, w tym rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego i biegunki związanej z zakażeniem Clostridium difficile. Powikłanie to może przebiegać od lekkiej biegunki do zapalenia jelita zakończonego zgonem. Dlatego ważne jest, aby rozważyć taką diagnozę u pacjentów, u których podczas stosowania lub po zakończeniu stosowania linezolidu wystąpiła ostra biegunka. Jeśli podejrzewa się lub potwierdzi, że biegunka lub zapalenie jelita są związane ze stosowaniem antybiotyku, zaleca się przerwanie stosowania linezolidu oraz niezwłoczne rozpoczęcie odpowiedniego leczenia. W takiej sytuacji przeciwwskazane jest stosowanie leków hamujących perystaltykę jelit. Kwasica mleczanowa. U pacjentów, u których podczas przyjmowania linezolidu rozwiną się objawy kwasicy metabolicznej, w tym nawracające nudności lub wymioty, ból brzucha, małe stężenie wodorowęglanów lub hiperwentylacja, konieczna jest natychmiastowa interwencja medyczna. Jeśli wystąpi kwasica mleczanowa, przed kontynuacją leczenia należy ocenić stosunek korzyści do ryzyka. Zaburzenia mitochondrialne. Linezolid hamuje syntezę białek mitochondrialnych, w wyniku czego mogą wystąpić takie objawy niepożądane, jak kwasica metaboliczna, niedokrwistość oraz neuropatia (nerwu wzrokowego i obwodowa). Objawy te występują częściej, jeśli lek stosuje się dłużej niż przez 28 dni. Zespół serotoninowy. Odnotowano występowanie zespołu serotoninowego, związanego z jednoczesnym podaniem linezolidu i leków o działaniu serotoninergicznym, w tym leków przeciwdepresyjnych będących selektywnymi inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI) i opioidów - jednoczesne podawanie linezolidu z lekami serotoninergicznymi jest przeciwwskazane, z wyjątkiem sytuacji, gdy jest to konieczne. Należy wtedy dokładnie obserwować, czy u pacjenta nie występują objawy zespołu serotoninowego, takie jak: zaburzenia czynności poznawczych, bardzo wysoka gorączka, wzmożenie odruchów oraz brak koordynacji ruchów. W razie ich wystąpienia należy rozważyć przerwanie podawania jednego albo obu leków. Po zaprzestaniu podawania leku serotoninergicznego mogą wystąpić objawy z odstawienia. Rabdomioliza. Zgłaszano przypadki rabdomiolizy związane ze stosowaniem linezolidu. Linezolid należy stosować ostrożnie u pacjentów z czynnikami predysponującymi do rabdomiolizy. W przypadku zaobserwowania objawów przedmiotowych lub podmiotowych rabdomiolizy, należy przerwać podawanie linezolidu i wdrożyć odpowiednie leczenie. Hiponatremia i zespół niewłaściwego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH). U niektórych pacjentów leczonych linezolidem obserwowano przypadki hiponatremii i (lub) SIADH. U pacjentów, u których występuje ryzyko hiponatremii, np. u pacjentów w podeszłym wieku lub stosujących leki, które mogą zmniejszać stężenie sodu we krwi (np. tiazydowe leki moczopędne, takie jak hydrochlorotiazyd), zaleca się regularne kontrolowanie stężenia sodu w surowicy. Neuropatia obwodowa i neuropatia nerwu wzrokowego. Notowano przypadki neuropatii obwodowej i neuropatii nerwu wzrokowego, czasem postępującej do utraty wzroku. Doniesienia te dotyczyły przede wszystkim pacjentów leczonych dłużej niż maksymalnie zalecane 28 dni. Należy zalecać każdemu pacjentowi, aby zgłaszał objawy pogorszenia widzenia, takie jak zmiana ostrości widzenia, zmiana widzenia barw, niewyraźne widzenie lub ubytki w polu widzenia. W takich przypadkach zaleca się bezzwłoczne skierowanie pacjenta na badanie okulistyczne. Jeżeli pacjent stosuje linezolid dłużej niż przez zalecane 28 dni, należy regularnie kontrolować u niego czynność narządu wzroku. Jeśli wystąpi neuropatia obwodowa lub neuropatia nerwu wzrokowego, dalsze leczenie linezolidem należy uzależnić od oceny ryzyka. Zwiększone ryzyko neuropatii podczas podawania linezolidu może wystąpić u pacjentów z gruźlicą, stosujących obecnie lub niedawno leki przeciw mykobakteriom. Drgawki. Obserwowano występowanie drgawek. W większości przypadków stwierdzono występowanie w przeszłości napadów drgawek lub czynników ryzyka sprzyjających występowaniu drgawek. Lekarz powinien zapytać pacjenta, czy w przeszłości występowały u niego drgawki. Inhibitory monoaminooksydazy. Linezolid jest odwracalnym, nieselektywnym inhibitorem monoaminooksydazy (IMAO), ale w dawkach stosowanych w leczeniu zakażeń nie działa przeciwdepresyjnie. Dostępne są jedynie ograniczone dane, pochodzące zbadań nad interakcjami leków i bezpieczeństwem stosowania linezolidu u pacjentów z innymi chorobami i (lub) przyjmujących równocześnie leki, które mogą stwarzać ryzyko związane z hamowaniem MAO. Nie należy wówczas stosować linezolidu, chyba że możliwa jest ścisła obserwacja i kontrolowanie stanu pacjenta. Spożywanie pokarmów bogatych w tyraminę. Należy poinformować pacjenta, że podczas stosowania linezolidu konieczne jest ograniczenie spożywania pokarmów bogatych w tyraminę. Nadkażenia. Stosowanie antybiotyków może niekiedy powodować nadmierne namnożenie drobnoustrojów niewrażliwych, np. u ok. 3% pacjentów przyjmujących zalecone dawki linezolidu obserwowano kandydozę polekową. Jeśli w trakcie stosowania linezolidu wystąpi nadkażenie, należy zastosować odpowiednie leczenie. Niewydolność nerek. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek linezolid należy stosować ze szczególną ostrożnością i tylko wtedy, gdy przewidywana korzyść przewyższa teoretyczne ryzyko. Niewydolność wątroby. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby linezolid należy stosować tylko wtedy, gdy przewidywana korzyść przewyższa teoretyczne ryzyko. Badania kliniczne. Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności linezolidu podawanego dłużej niż 28 dni. Nie prowadzono kontrolowanych badań klinicznych z udziałem pacjentów ze stopą cukrzycową, odleżynami lub zmianami spowodowanymi niedokrwieniem, ciężkimi oparzeniami lub zgorzelą. Dlatego doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania linezolidu w takich chorobach jest ograniczone. Substancje pomocnicze. 1 ml roztworu zawiera 45,7 mg glukozy (tj. 13,7 g w 300 ml roztworu), co należy uwzględnić u pacjentów z cukrzycą lub z innymi stanami związanymi z nietolerancją glukozy. 1 ml roztworu zawiera 0,38 mg sodu (tj. 114 mg w 300 ml roztworu), co odpowiada 0,02% zalecanej przez WHO maksymalnej 2  dobowej dawki sodu u osób dorosłych, należy to uwzględnić u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie. Linezolid w postaci roztw. do inf. może być dalej przygotowywany do podania z roztworami zawierającymi sód, należy wziąć to pod uwagę w odniesieniu do całkowitej zawartości sodu, który zostanie podany pacjentowi, ze wszystkich źródeł.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy niezwłocznie poinformować lekarza, pielęgniarkę lub farmaceutę, jeśli w trakcie stosowania leku
Linezolid Kabi pacjent zauważy wystąpienie któregokolwiek z poniższych działań niepożądanych.

Ciężkie działania niepożądane (częstość występowania podana w nawiasach) leku Linezolid Kabi:
­ - ciężkie zaburzenia skórne (niezbyt często), obrzęk, szczególnie w okolicy twarzy i szyi (niezbyt
  często), świszczący oddech i (lub) trudności w oddychaniu (rzadko). Mogą to być objawy reakcji
  alergicznej i może być konieczne przerwanie stosowania leku Linezolid Kabi. Reakcje skórne, takie
  jak: wypukła, fioletowa wysypka spowodowana zapaleniem naczyń krwionośnych (rzadko), czerwone
  owrzodzenia i łuszczenie się skóry (zapalenie skóry) (niezbyt często), wysypka (często), świąd
  (często);
­ - zaburzenia wzroku (niezbyt często), takie jak nieostre widzenie (niezbyt często), zmiany
  w postrzeganiu kolorów (częstość nieznana), trudności z dostrzeżeniem szczegółów (częstość
  nieznana), lub zawężenie pola widzenia (rzadko);
- ciężka biegunka z występowaniem krwi i (lub) śluzu w kale (zapalenie jelita związane ze stosowaniem
  antybiotyku, w tym rzekomobłoniaste zapalenie jelita), bardzo rzadko mogąca prowadzić do
  zagrażających życiu powikłań (niezbyt często);
- nawracające nudności lub wymioty, bóle brzucha lub przyspieszony oddech (rzadko);
­ - zespół serotoninowy (częstość nieznana): należy poinformować lekarza, jeśli podczas jednoczesnego
  stosowania leków przeciwdepresyjnych z grupy SSRI lub opioidów (patrz punkt 2) wystąpią takie
  objawy, jak pobudzenie, splątanie, majaczenie, sztywność, drżenie, zaburzenia koordynacji, napady
  drgawek, przyspieszone bicie serca, poważne problemy z oddychaniem i biegunka (sugerujące
  występowanie zespołu serotoninowego) (patrz punkt 2);
- ­ krwawienia lub siniaki o niewyjaśnionej przyczynie, mogące być skutkiem zmian liczby krwinek,
  co wpływa na procesy krzepnięcia krwi lub prowadzi do niedokrwistości (często);
- ­ zmiany liczby niektórych krwinek, mogące mieć wpływ na zdolność zwalczania zakażeń (niezbyt
  często), objawy zakażenia obejmują: gorączkę (często), ból gardła (niezbyt często), owrzodzenia jamy
  ustnej (niezbyt często), zmęczenie (niezbyt często);
- rabdomioliza (rzadko): objawy przedmiotowe i podmiotowe obejmują ból mięśni o nieznanej
  przyczynie, tkliwość lub osłabienie mięśni i (lub) ciemne zabarwienie moczu. Mogą to być oznaki
  ciężkiego stanu zwanego rabdomiolizą (rozpad mięśni), który może prowadzić do uszkodzenia nerek;
­ - zapalenie trzustki (niezbyt często);
­ - drgawki (niezbyt często);
­ - przemijające napady niedokrwienne (przemijające zaburzenia dopływu krwi do mózgu, powodujące
  krótkotrwałe objawy, takie jak utrata widzenia, osłabienie czynności kończyn, niewyraźne mówienie,
  utrata przytomności) (niezbyt często);
- „dzwonienie” w uszach (szumy uszne).

U pacjentów stosujących Linezolid Kabi dłużej niż 28 dni zgłaszano występowanie drętwienia, mrowienia
oraz nieostrego widzenia. Jeśli u pacjenta wystąpią zaburzenia widzenia, należy jak najszybciej
skonsultować się z lekarzem.

Inne działania niepożądane
Często występujące działania niepożądane (mogą dotyczyć mniej niż 1 na 10 pacjentów):
­- zakażenia grzybicze, szczególnie pochwy lub pleśniawki w jamie ustnej;
­ - ból głowy;
­ - metaliczny posmak w jamie ustnej;
­ - biegunka, nudności lub wymioty;
­ - zmiany w wynikach niektórych badań krwi, w tym mierzących białka, sole lub enzymy, służących do
 oceny parametrów czynności nerek lub wątroby oraz stężenia cukru we krwi;
­ - zaburzenia snu;
­ - podwyższone ciśnienie krwi;
­ - niedokrwistość (mała liczba czerwonych krwinek);
­ - zawroty głowy;
­ - umiejscowiony lub uogólniony ból brzucha;
­ - zaparcie;
­ - niestrawność;
­ - umiejscowiony ból;
­- zmniejszenie liczby płytek krwi.

Niezbyt często występujące działania niepożądane (mogą dotyczyć mniej niż 1 na 100 pacjentów):
­- stan zapalny pochwy i okolicy narządów płciowych u kobiet;
­ - uczucie drętwienia lub mrowienia;
­ - obrzęk, bolesność lub przebarwienie języka;
­ - suchość w jamie ustnej;
­ - ból w miejscu lub okolicy podania kroplówki;
­ - zapalenie żył (w tym w miejscu podania kroplówki);
­ - konieczność częstszego oddawania moczu;
­ - dreszcze;
­ - uczucie zwiększonego pragnienia;
­ - nadmierna potliwość;
­ - hiponatremia (niskie stężenie sodu we krwi);
­ - niewydolność nerek;
­ - wzdęcia;
­ - ból w miejscu podania;
­ - zwiększenie stężenia kreatyniny;
­ - ból żołądka;
­ - zmiany częstości rytmu serca (np. przyspieszony rytm);
­ - zmniejszenie liczby komórek krwi;
­ - osłabienie i (lub) zmiany sensoryczne.

Rzadko występujące działania niepożądane (mogą dotyczyć mniej niż 1 na 1 000 pacjentów):
­ - powierzchniowe przebarwienie zębów, ustępujące po stomatologicznym zabiegu czyszczenia (ręczne
  usuwanie kamienia).

Zgłaszano również następujące działania (częstość nieznana: nie może być określona na podstawie
dostępnych danych):
­ łysienie (wypadanie włosów).

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej
ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
tel.:+48 22 49 21 301
faks: +48 22 49 21 309
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Linezolid jest odwracalnym, nieselektywnym inhibitorem MAO. Nie zaleca się stosowania linezolidu z lekami, które mogą hamować monoaminooksydazę, chyba że możliwa jest ścisła obserwacja i kontrolowanie pacjenta. Linezolid nasila wzrost ciśnienia tętniczego krwi spowodowany przez pseudoefedrynę i chlorowodorek fenylopropanolaminy - zaleca się stopniowe dostosowywanie dawki leków działających wazopresyjnie, w tym leków działających na receptory dopaminergiczne, podczas ich jednoczesnego stosowania z linezolidem. Po jednoczesnym podaniu linezolidu i dekstrometorfanu zanotowano jeden przypadek wystąpienia objawów podobnych do zespołu serotoninowego, objawy te ustąpiły po odstawieniu obu leków. Podczas badań klinicznych zgłaszano przypadki zespołu serotoninowego w trakcie jednoczesnego stosowania linezolidu oraz leków serotoninergicznych, w tym przeciwdepresyjnych, takich jak SSRI oraz opioidy. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie linezolidu z lekami serotoninergicznymi, z wyjątkiem sytuacji, gdy jest to konieczne. Należy wówczas dokładnie obserwować, czy u pacjenta nie występują objawy zespołu serotoninowego. Jeśli wystąpią objawy przedmiotowe lub podmiotowe, należy rozważyć przerwanie leczenia jednym lub obydwoma lekami; po przerwaniu podawania leków serotoninergicznych mogą wystąpić objawy odstawienia. Nie zaobserwowano istotnego zwiększenia ciśnienia u pacjentów otrzymujących razem linezolid i dawkę tyraminy mniejszą niż 100 mg. Należy jednak unikać spożywania nadmiernych ilości pokarmów i napojów o dużej zawartości tyraminy (np. dojrzałych serów, wyciągów z drożdży, niedestylowanych napojów alkoholowych i produktów uzyskiwanych z fermentacji nasion soi, takich jak sos sojowy). Ryfampicyna zmniejsza C_max oraz AUC linezolidu średnio o 21% i 32% - mechanizm tej interakcji oraz jej znaczenie kliniczne są nieznane. Jeśli w czasie leczenia linezolidem, po osiągnięciu stężenia stacjonarnego dołączy się warfarynę, następuje 10% zmniejszenie średnich maksymalnych wartości INR oraz 5% zmniejszenie AUC dla INR - nie ma wystarczających danych, aby ustalić znaczenie kliniczne jednoczesnego stosowaniu linezolidu i warfaryny. Linezolid nie jest w wykrywalnym stopniu metabolizowany przez układ enzymatyczny cytochromu P450 (CYP450) i nie hamuje aktywności żadnego z ludzkich izoenzymów CYP o znaczeniu klinicznym (1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4). Można się spodziewać, że podczas stosowania linezolidu nie wystąpią interakcje z innymi lekami, indukowane przez CYP450.

Fresenius Kabi Polska Sp. z o.o.
al. Jerozolimskie 134
02-305 Warszawa
22-345-67-89
[email protected]
www.fresenius-kabi.com/pl/