Lirra 0,5 mg/ml roztwór doustny

1 ml roztworu doustnego zawiera 0,5 mg dichlorowodorku lewocetyryzyny. Preparat zawiera maltitol ciekły (E 965), benzoesan sodu (E 211), sód, glicerol, glikol propylenowy (E 1520) i linalool.

Levocetirizini dihydrochloridum

Lewocetyryzyna, (R)-enancjomer cetyryzyny, jest silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów H₁. Lewocetyryzyna ma duże powinowactwo do receptorów H₁ u ludzi (Ki = 3,2 nmol/1). T_0,5 procesu odłączania lewocetyryzyny od receptorów H₁ wynosi 115 ± 38 min. Po 4h od jednorazowego podania stwierdzono zablokowanie receptorów przez lewocetyryzynę w 90%, a po 24 h w 57%. Badania in vitro (komory Boydena i linie komórkowe) wykazały, że lewocetyryzyna hamuje wywołaną przez eotaksynę przezśródbłonkową migrację eozynofilów przez komórki skóry i płuc. Lewocetyryzyna znacząco łagodzi objawy alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, w tym uczucie zatkanego nosa. Po podaniu doustnym wchłania się szybko i w znacznym stopniu. C_max w osoczu występuje 0,9 h po podaniu. Stan stacjonarny jest osiągany po 2 dniach. Lewocetyryzyna w 90% wiąże się z białkami osocza. Dystrybucja lewocetyryzyny jest ograniczona, ponieważ jej objętość dystrybucji wynosi 0,4 l/kg. U ludzi metabolizowane jest mniej niż 14% dawki lewocetyryzyny. T_0,5 w osoczu u osób dorosłych wynosi 7,9 ±1,9 h. Lewocetyryzyna i jej metabolity wydalane są głównie z moczem, średnio 85,4% dawki. Z kałem wydalane jest tylko 12,9% dawki. Lewocetyryzyna wydalana jest zarówno w wyniku przesączania kłębuszkowego, jak i aktywnego wydzielania kanalikowego.

Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego alergicznego zapalenia błonу śluzowej nosa) i pokrzywki u dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku od 2 lat.

Nadwrażliwość na lewocetyryzynę, cetyryzynę, hydroksyzynę, jakiekolwiek inne pochodne piperazyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności nerek z klirensem kreatyniny mniejszym niż 10 ml/min.

Brak danych lub istnieją ograniczone dane (mniej niż 300 ciąż) dotyczące stosowania lewocetyryzyny u kobiet w ciąży. Jednak, dane otrzymane z dużej liczby zastosowań cetyryzyny (racemat) u kobiet w ciąży (ponad 1000 ciąż) nie wskazują, aby wywoływała ona wady rozwojowe lub działała toksycznie na płód i noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i (lub) płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Można rozważyć zastosowanie lewocetyryzyny w okresie ciąży, jeżeli jest to konieczne. Wykazano, że cetyryzyna (racemat) przenika do mleka u ludzi. Dlatego też, jest prawdopodobne, że lewocetyryzyna przenika do mleka u ludzi. U niemowląt karmionych piersią mogą wystąpić działania niepożądane związane z lewocetyryzyną. Dlatego należy zachować ostrożność przepisując lewocetyryzynę kobietom karmiącym piersią.

Doustnie. Dorośli i młodzież w wieku od 12 lat: zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (10 ml roztworu). Dzieci w wieku od 6 do 12 lat: zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (10 ml roztworu). Dzieci w wieku od 2 do 6 lat: zalecana dawka dobowa wynosi 2,5 mg podawana w dwóch dawkach po 1,25 mg (2,5 ml roztworu 2 razy na dobę). Dostępne dane kliniczne dotyczące dzieci w wieku od 6 miesięcy do 12 lat nie są wystarczające, aby uzasadnić zastosowanie lewocetyryzyny u niemowląt i dzieci w wieku poniżej 2 lat. Okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (objawy występujące rzadziej niż 4 dni w tygodniu lub utrzymujące się krócej niż 4 tygodnie w roku) należy leczyć zgodnie z przebiegiem choroby; leczenie można przerwać od razu po ustąpieniu objawów i wznowić po ponownym ich wystąpieniu. W przypadku przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (objawy występujące częściej niż 4 dni w tygodniu lub utrzymujące się dłużej niż 4 tygodnie w roku) można zalecić pacjentowi kontynuowanie leczenia w okresie ekspozycji na alergeny. Doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania lewocetyryzyny obejmuje co najmniej 6-miesięczny okres leczenia. Doświadczenie kliniczne z zastosowaniem cetyryzyny (racemat) w leczeniu przewlekłej pokrzywki i przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa obejmuje okres do 1 roku. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki leku. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek odstępy czasu pomiędzy kolejnymi dawkami muszą być ustalone indywidualnie w zależności od stopnia wydolności nerek. Dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek: prawidłowa czynność nerek (klirens kreatyniny ≥ 80 ml/min): 5 mg raz na dobę; lekkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny 50 – 79 ml/min): 5 mg raz na dobę; umiarkowane zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny 30 – 49 ml/min): 5 mg co drugi dzień; ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min): 5 mg co trzeci dzień; schyłkowa niewydolność nerek - pacjenci dializowani (klirens kreatyniny < 10 ml/min): lek przeciwwskazany. U dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy dostosować indywidualnie po uwzględnieniu klirensu nerkowego i masy ciała pacjenta. Brak szczegółowych danych dotyczących stosowania u dzieci z zaburzeniami czynności nerek. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów wyłącznie z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki. Sposób podania. Odpowiednią objętość roztworu doustnego należy odmierzyć dołączoną do opakowania strzykawką doustną, a następnie przelać roztwór na łyżkę lub dodać do szklanki wody. Roztwór należy wypić bezpośrednio po jego rozcieńczeniu. Lek można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.

Należy zachować ostrożność podczas przyjmowania preparatu jednocześnie z alkoholem. Lewocetyryzyna może powodować nasilenie napadów padaczkowych, z tego względu należy zachować ostrożność u pacjentów z padaczką oraz u pacjentów z ryzykiem wystąpienia drgawek. Należy zachować ostrożność u pacjentów z ryzykiem zatrzymania moczu (np.: uszkodzenia rdzenia kręgowego, rozrost gruczołu krokowego), ponieważ lewocetyryzyna może zwiększać ryzyko zatrzymania moczu. W przypadku przerwania stosowania lewocetyryzyny możliwe jest wystąpienie świądu, nawet jeśli objawy te nie występowały przed rozpoczęciem leczenia. Te objawy mogą ustąpić samoistnie. W niektórych przypadkach objawy te mogą być intensywne i może być konieczne wznowienie leczenia. Objawy powinny ustąpić po wznowieniu leczenia. Dostępne dane kliniczne dotyczące dzieci w wieku od 6 miesięcy do 12 lat nie są wystarczające, aby uzasadnić zastosowanie lewocetyryzyny u niemowląt i dzieci w wieku poniżej 2 lat. 1 ml roztworu doustnego zawiera 400 mg maltitolu ciekłego (E 965) oraz 4 mg benzoesanu sodu (E 211). Ze względu na zawartość maltitolu ciekłego, pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy nie powinni przyjmować preparatu. Preparat zawiera linalool. Ponadto lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na 1 ml roztworu, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

Działania niepożądane obserwowane w badaniach klinicznych u dorosłych i młodzieży w wieku >12 lat  - często: ból głowy, senność, suchość w jamie ustnej, zmęczenie; niezbyt często: osłabienie lub bóle brzucha. U dzieci w wieku od 6 do 11 miesięcy oraz dzieci w wieku od 1 do poniżej 6 lat z częstością 1% lub większą: biegunka, wymioty, zaparcia, senność, zaburzenia snu; u dzieci w wieku od 6 do 12 lat z częstością 1% lub większą: ból głowy, senność. Działania niepożądane obserwowane po wprowadzeniu leku do obrotu (częstość nieznana): nadwrażliwość (w tym anafilaksja), zwiększone łaknienie, agresja, pobudzenie, omamy, depresja, bezsenność, myśli samobójcze, koszmary senne, drgawki, parestezje, zawroty głowy (pochodzenia ośrodkowego), omdlenia, drżenie, zaburzenia smaku, zawroty głowy (pochodzenia błędnikowego), zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, rotacyjne ruchy gałek ocznych, kołatanie serca, tachykardia, duszność, nudności, wymioty, biegunka, zapalenie wątroby, bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, zatrzymanie moczu, obrzęk naczynioruchowy, trwały wyprysk polekowy, świąd, wysypka, pokrzywka, bóle mięśni, ból stawów, obrzęk, zwiększenie masy ciała, nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby. Zgłaszano przypadki świądu po przerwaniu stosowania lewocetyryzyny.

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji lewocetyryzyny (w tym badań z induktorami CYP3A4); badania z zastosowaniem cetyryzyny (racemat) nie wykazały istotnych klinicznie niepożądanych interakcji (z antypiryną, azytromycyną, cymetydyną, diazepamem, erytromycyną, glipizydem, ketokonazolem i pseudoefedryną). W badaniu po podaniu wielokrotnym z teofiliną (400 mg raz na dobę) zaobserwowano niewielkie zmniejszenie klirensu cetyryzyny (16%); natomiast jednoczesne podawanie cetyryzyny nie wpływało na ekspozycję na teofilinę. W badaniu po podaniu wielokrotnym rytonawiru (600 mg dwa razy na dobę) i cetyryzyny (10 mg raz na dobę), ekspozycja na cetyryzynę zwiększyła się o około 40%, podczas gdy ekspozycja na rytonawir podczas jednoczesnego podawania cetyryzyny zmieniła się nieznacznie (-11%). Podawanie z pokarmem nie zmniejsza stopnia wchłaniania lewocetyryzyny, natomiast zmniejsza szybkość jej wchłaniania. U wrażliwych pacjentów jednoczesne podawanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny z alkoholem lub innymi środkami hamującymi czynność OUN, może spowodować dodatkowe obniżenie czujności i zdolności reagowania.

Glenmark Pharmaceuticals Sp. z o.o.
ul. Dziekońskiego 3
00-728 Warszawa
22-351-25-00