Lirra 5 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 5 mg dichlorowodorku lewocetyryzyny. Preparat zawiera laktozę jednowodną.

Lewocetyryzyna, (R)-enancjomer cetyryzyny, jest silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów H₁. Lewocetyryzyna ma duże powinowactwo do receptorów H₁ u ludzi (Ki = 3,2 nmol/1). T_0,5 procesu odłączania lewocetyryzyny od receptorów H₁ wynosi 115 ± 38 min. Po 4h od jednorazowego podania stwierdzono zablokowanie receptorów przez lewocetyryzynę w 90%, a po 24 h w 57%. Badania in vitro (komory Boydena i linie komórkowe) wykazały, że lewocetyryzyna hamuje wywołaną przez eotaksynę przezśródbłonkową migrację eozynofilów przez komórki skóry i płuc. Lewocetyryzyna znacząco łagodzi objawy alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, w tym uczucie zatkanego nosa. Po podaniu doustnym wchłania się szybko i w znacznym stopniu. C_max w osoczu występuje 0,9 h po podaniu. Stan stacjonarny jest osiągany po 2 dniach. Lewocetyryzyna w 90% wiąże się z białkami osocza. Dystrybucja lewocetyryzyny jest ograniczona, ponieważ jej objętość dystrybucji wynosi 0,4 l/kg. U ludzi metabolizowane jest mniej niż 14% dawki lewocetyryzyny. T_0,5 w osoczu u osób dorosłych wynosi 7,9 ±1,9 h. Lewocetyryzyna i jej metabolity wydalane są głównie z moczem, średnio 85,4% dawki. Z kałem wydalane jest tylko 12,9% dawki. Lewocetyryzyna wydalana jest zarówno w wyniku przesączania kłębuszkowego, jak i aktywnego wydzielania kanalikowego.

Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa) i pokrzywki u dorosłych i dzieci w wieku ≥6 lat.

Nadwrażliwość na substancję czynną, cetyryzynę, hydroksyzynę, jakiekolwiek inne pochodne piperazyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Pacjenci ze schyłkową niewydolnością nerek z szacowanym współczynnikiem przesączania kłębuszkowego (eGFR) poniżej 15 ml/min (wymagający dializy).

Można rozważyć zastosowanie lewocetyryzyny w okresie ciąży, jeśli jest to konieczne. Brak danych lub istnieją ograniczone dane (mniej niż 300 ciąż) dotyczące stosowania lewocetyryzyny u kobiet w ciąży. Jednak dane otrzymane z dużej liczby zastosowań cetyryzyny (racemat) u kobiet w ciąży (ponad 1000 ciąż) nie wskazują, aby wywoływała ona wady rozwojowe lub działała toksycznie na płód i noworodka. Wykazano, że cetyryzyna (racemat) przenika do mleka u ludzi. Dlatego też jest prawdopodobne, że lewocetyryzyna przenika do mleka u ludzi. U niemowląt karmionych piersią mogą wystąpić działania niepożądane związane z lewocetyryzyną - należy zachować ostrożność, przepisując lewocetyryzynę kobietom karmiącym piersią.

Doustnie. Dorośli i młodzież w wieku ≥12 lat: zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (1 tabl. powl.). Dzieci w wieku 6-12 lat: zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (1 tabl. powl.). U dzieci w wieku od 2 do 6 lat nie jest możliwe dostosowanie dawki leku w postaci tabl. powl. Zaleca się stosowanie preparatów zawierających lewocetyryzynę w postaciach farmaceutycznych przeznaczonych dla dzieci. Czas trwania leczenia. Okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (objawy występujące rzadziej niż 4 dni w tygodniu lub utrzymujące się krócej niż 4 tygodnie w roku) należy leczyć zgodnie z przebiegiem choroby; leczenie można przerwać od razu po ustąpieniu objawów i wznowić po ponownym ich wystąpieniu. W przypadku przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (objawy występujące częściej niż 4 dni w tygodniu lub utrzymujące się dłużej niż 4 tygodnie w roku) można zalecić pacjentowi kontynuowanie leczenia w okresie ekspozycji na alergeny. Doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania lewocetyryzyny w dawce 5 mg w postaci tabletek powlekanych obejmuje co najmniej 6-miesięczny okres leczenia. Doświadczenie kliniczne z zastosowaniem cetyryzyny (racematu) w leczeniu przewlekłej pokrzywki i przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa obejmuje okres do 1 roku. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki. U dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek odstępy pomiędzy kolejnymi dawkami muszą być ustalone indywidualnie w zależności od stopnia wydolności nerek eGFR. Dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek: prawidłowa czynność nerek (eGFR ≥90 ml/min) - 1 tabl. raz na dobę; łagodne zaburzenia czynności nerek (eGFR 60 – <90 ml/min) - 1 tabl. raz na dobę; umiarkowane zaburzenia czynności nerek (eGFR 30 – <60 ml/min) - 1 tabl. co 2 dni; ciężkie zaburzenia czynności nerek (eGFR 15 - <30; pacjent niewymagający dializy) - 1 tabl. co 3 dni; schyłkowa niewydolność nerek (eGFR <15; pacjent wymagający dializy) - lek przeciwwskazany. U dzieci z zaburzeniami czynności nerek, dawkę należy dostosować indywidualnie po uwzględnieniu klirensu nerkowego i masy ciała pacjenta. Brak szczegółowych danych dotyczących stosowania u dzieci z zaburzeniami czynności nerek. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów wyłącznie z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz z zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowywanie dawki. Sposób podania. Tabl. powl. należy połykać w całości, popijając płynem i można ją przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku. Zaleca się przyjmowanie dawki raz na dobę. Linia podziału na tabletce ułatwia tylko jej rozkruszenie, w celu łatwiejszego połknięcia, a nie podział na równe dawki.

Nie zaleca się podawania preparatu w postaci tabl. powl. dzieciom w wieku poniżej 6 lat, ponieważ nie jest możliwe odpowiednie dostosowanie dawki w przypadku tej postaci leku. Zaleca się stosowanie lewocetyryzyny w postaciach farmaceutycznych przeznaczonych dla dzieci. Należy zachować ostrożność podczas przyjmowania leku jednocześnie z alkoholem. Należy zachować ostrożność u pacjentów z ryzykiem zatrzymania moczu (np.: uszkodzenie rdzenia kręgowego, rozrost gruczołu krokowego), ponieważ lewocetyryzyna może zwiększać ryzyko zatrzymania moczu. Lewocetyryzyna może powodować nasilenie napadów padaczkowych, z tego względu należy zachować ostrożność u pacjentów z padaczką oraz u pacjentów z ryzykiem wystąpienia drgawek. W przypadku przerwania stosowania lewocetyryzyny możliwe jest wystąpienie świądu, nawet jeśli objawy te nie występowały przed rozpoczęciem leczenia. Te objawy mogą ustąpić samoistnie. W niektórych przypadkach objawy mogą być intensywne i może być konieczne wznowienie leczenia. Objawy powinny ustąpić po wznowieniu leczenia. 1 tabl. zawiera 63,50 mg laktozy jednowodnej - nie należy stosować preparatu u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Częste działania niepożądane (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 pacjentów)
- suchość w jamie ustnej
- bóle głowy
- zmęczenie
- senność lub ospałość

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 pacjentów)
- uczucie wyczerpania
- bóle brzucha

Częstość nieznana częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych

Zgłaszano również inne działania niepożądane takie jak kołatanie serca, zwiększenie częstości akcji
serca, drgawki, mrowienie, zawroty głowy, omdlenia, drżenie, zaburzenia smaku (zmienione
odczuwanie smaku), uczucie wirowania lub kołysania, zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie,
rotacyjne ruchy gałek ocznych (niekontrolowany okrężny ruch gałek ocznych), bolesne lub utrudnione
oddawanie moczu, niemożność całkowitego opróżnienia pęcherza moczowego, obrzęk, świąd,
wysypka, pokrzywka (obrzęk, zaczerwienienie i świąd skóry), wykwity skórne, duszność, zwiększenie
masy ciała, bóle mięśni, ból stawów, pobudzenie i agresywne zachowanie, omamy, depresja,
bezsenność, nawracające myśli samobójcze lub zainteresowanie samobójstwem, koszmary senne,
zapalenie wątroby, nieprawidłowa czynność wątroby, zwiększenie apetytu, nudności i biegunka.
Świąd (intensywne swędzenie) po przerwaniu stosowania leku.

W przypadku zauważenia pierwszych objawów reakcji nadwrażliwości należy przerwać stosowanie
leku Lirra i powiedzieć o tym lekarzowi. Do objawów reakcji nadwrażliwości mogą należeć: obrzęk
ust, języka, twarzy i (lub) gardła, trudności w oddychaniu lub przełykaniu (ucisk w klatce piersiowej
lub świszczący oddech), pokrzywka, nagły spadek ciśnienia tętniczego krwi prowadzący do zapaści
lub wstrząsu, które mogą prowadzić do zgonu.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa; tel.: + 48 22 49 21 301; faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Nie przeprowadzono badań interakcji lewocetyryzyny (w tym badań z induktorami CYP3A4). Badania z zastosowaniem cetyryzyny (racematu) nie wykazały istotnych klinicznie niepożądanych interakcji (z antypiryną, azytromycyną, cymetydyną, diazepamem, erytromycyną, glipizydem, ketokonazolem i pseudoefedryną). W badaniu, w którym cetyryzynę podawano wielokrotnie z teofiliną (400 mg raz na dobę), zaobserwowano niewielkie zmniejszenie klirensu cetyryzyny (16%); natomiast jednoczesne podawanie cetyryzyny nie wpływało na ekspozycję na teofilinę. W badaniu po podaniu wielokrotnym rytonawiru (600 mg 2 razy na dobę) i cetyryzyny (10 mg na dobę), ekspozycja na cetyryzynę zwiększyła się o około 40%, podczas gdy ekspozycja na rytonawir podczas jednoczesnego podawania cetyryzyny zmieniła się nieznacznie (-11%). Podawanie z pokarmem nie zmniejsza stopnia wchłaniania lewocetyryzyny, natomiast zmniejsza szybkość jej wchłaniania. U wrażliwych pacjentów jednoczesne podawanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny z alkoholem lub innymi substancjami hamującymi czynność OUN może spowodować dalsze obniżenie czujności i zdolności reagowania.

Glenmark Pharmaceuticals Sp. z o.o.
ul. Dziekońskiego 3
00-728 Warszawa
22-351-25-00